Keppra

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• sinonimi
• djeca
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Međunarodna nezaštićeno ime (INN) aktivne supstance - levetiracetamom.

Koncentrat za dalju proizvodnju otopina za infuziju Sastoji se od 500 mg levetiracetamom - aktivne supstance. Dodatni sastojci: 45 mg - Natrijumklorid 8,2 mg - natrij acetat hidrat, 5 ml - vode za injekcije, 10% octena kiselina (pH 5.5).

oralne otopine Sastoji se od 100 mg levetiracetamom - aktivne supstance. Dodatni sastojci: 0,06 mg - limunska kiselina monohidrat, 1.05 mg - natrijev citrat, 2,7 mg - metil parahydroxybenzoate 1,5 mg - amonijev glycyrrhizate 0,3 mg - propil parahydroxybenzoate, 300 mg - maltitol, 235,5 mg - glicerol 85%, 4,5 mg - acesulfam kalij, 504 mg - pročišćena voda, 0,3 mg - aroma grožđa 501040A.

Tablete su filmom obložene u svom sastavu sadrži 250 mg / 500 mg / 1000 mg levetiracetamom - aktivne supstance. Dodatni sastojci su prisutni u različitim dijelovima težine, odnosno, sadržaj aktivne supstance: magnezijev stearat, makrogol 6000, kroskarmeloza natrij, silicij dioksid.

puštanje obrazac

Lek je dostupan u tri farmakoloških oblika:

• Keppra koncentrat za infuziju (Keppra);
• sirup Keppra (Keppra);
• tablete Keppra (Keppra).

farmakološke efekte

Antiepileptik, antiepileptika.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Leka Keppra, u kojem djeluje kao aktivne supstance levetiracetam, To se odnosi na derivate pirolidon i njene hemijske strukture izdvaja među poznatim lekova koji se koriste za liječenje epilepsija, jer je očigledno da je njegov mehanizam djelovanja, iako nije istražen do kraja, za razliku od mehanizma djelovanja drugih anti-epileptički droge.

Smatra se da je jedan mehanizam djelovanja dokazuje i interakcije proteina sinaptičkih vezikula SV2A, koji su u sive mase mozga i kičmene moždine sa levetiracetamom, što dovodi do antiepileptik efekt u smislu antagonizma gipersinhronizatsii neuronske aktivnosti.

Još jedan mehanizam djelovanja smatra se efekti aktivne supstance za glicin receptore i GABA receptore sa modulacijom tih receptora preko endogenih raznih agenata. levetiracetamom To ne utječe na aktiviranje glutamat receptora i neurotransmitera, međutim, inhibirajući neurona epileptiformni flash uzrokovane GABA agonist bikukulikom.

Efikasnost Droga je dokazano u odnosu na fokalnim i generalizovane epileptičkih napada.

Intravenski primijenjene doze levetiracetamom 1500 mg odgovara istoj dozi oralno.

Nakon oralne primjene su dobro i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Apsorpcija je potpuna, linearnog karaktera, sa gumenim potpunosti ne zavisi od doze i hranu (malo stopa apsorpcije je smanjena kada jede).

Bioraspoloživost od oko 100%.

Cmax nakon jednokratne oralne primjene 1000 mg droge poštovati nakon 80 minuta i jednaka je 31 mikrograma / ml. Ponovljeno doza - 43 mg / ml.

Cmax kada intravenski 1500 mg levetiracetamom Je postignut nakon 15 minuta na 51 ± 19 pg / ml.

Prilikom primjene jedne doze dva puta na dan ravnotežne stanje je uočena nakon 48 sati.

Farmakokinetika u pedijatrijskih pacijenata - linearne prirode, dnevna doza od 20 mg do 60 mg po kilogramu tjelesne težine.

Cmax - 30-60 minuta.

Vd oko 0,5-0,7 l / kg.

Komunikacija sa proteine ​​plazme je manje od 10%.

Metabolizam se odvija putem enzimske hidrolize.

T1 / 2 iz plazme kod djece 5-6 sati kod odraslih oko 7 sati, povećanje od 40% u starijih osoba.

Izlučuju putem bubrega.

indikacije

Keppra droga propisana kao monoterapija za liječenje pacijenata starijih od 16 godina s parcijalnim napadajima sa sekundarne generalizacije ili ne, kada je ponovo dijagnosticiran epilepsija.

U složenim terapija je prikazano:

• sa parcijalnih napadaja sa ili bez generalizacije sekundarne generalizacije, koja se manifestuje kod odraslih pacijenata i pedijatrijskih pacijenata starija od 4 godine, koji pate od bolesti epilepsija (Za tablete);
• sa parcijalnih napadaja sa ili bez generalizacije sekundarne generalizacije, koja se manifestuje kod odraslih pacijenata i pedijatrijskih pacijenata starijih od 1 mjesec, pati od bolesti epilepsija (Oral rješenje);
• razvoj miokloničnih napada pacijenata maloljetnik miokloničnih epilepsija, za liječenje odraslih bolesnika i adolescenata preko 12 godina starosti;
• sa osnovnim generalizirani napadi kod pacijenata idiopatska generalizirani epilepsije, za liječenje odraslih bolesnika i adolescenata preko 12 godina starosti.

Keppra formulacija u koncentratu obrazac za infuziju je određen kao alternativa terapiji, ako je to moguće za pacijenta da se usmenom obliku droge.

Kontraindikacije

Za tablete:

• Dijete pacijenata do 4 godine starosti.

Za oralnu otopinu:

• preosjetljivost na fruktoza;
• Dijete pacijenata do 1 mjesec.

Za sve oblike oslobađanje lijeka:

• preosjetljivost na levetiracetamom ili druge sastojke leka.

S velikim oprezom:

• Pacijenti starije od 65 godina;
• zatajenja bubrega-
• jetre dekompenziranim bolesti.

neželjenih efekata

Organi vida:

• kršenje akkomodatsii-
• diplopija.

Respiratornog sistema:

• povećan kašalj.

Probavni sustav:

• abdominalna bol-
• loša probava-
• dijareja-
• osjećaj toshnoty-
• rvota-
• promjene težine u manjim strani;
• anoreksija-
• pankreatitis-
• gepatit-
• jetre nedostatochnost-
• promjene u testovima funkcije jetre.

Centralni nervni sistem:

• astenični sindromski
• mamurluk-
• vrtoglavica-
• ataksiya-
• amnezija-
• sudorogi-
• glavobolje-
• tremor-
• giperkineziya-
• neravnoteža;
• memorija oštećenja;
• smanjenje koncentracije;
• Prekomjerne uzbude;
• emocionalna labilnost;
• depresija-
• česte promjene raspoloženja;
• nesanica-
• agresije i neprijateljstva;
• razdražljivost;
• nervoza;
• abnormalno razmišljanje;
• poremećaja ličnosti-
• parestezii-
• trevozhnost-
• ponašanja rasstroystva-
• bespokoystvo-
• halucinacije-
• zbunjenost-
• psihotične poremećaje;
• suicidalne misli.

koža:

• ekcem-
• osip na koži pokrovah-
• zud-
• alopecija (Eventualno obnavljanje kose nakon prekida);
• multiforme eritema-
• Stevens-Dzhonsona- sindrom
• toksična epidermalna nekroliza.

hematopoetskih sistem:

• trombotsitopeniya-
• neytropeniya-
• leykopeniya-
• pancitopenija (Ponekad posmatrano potiskivanje koštane srži).

ostalo:

• spajanje infekcija;
• mialgiya-
• nazofaringitis.

Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)

uputstva o Keppra u obliku otopine za infuziju Ona preporučuje dva-jednokratne intravenske doze dnevno, u jednakim dijelovima, za 15 minuta.

Jedan priprema ampula sadrži 500 mg / 5ml levetiracetamom. Prije upotrebe, rješenje se razblažuje najmanje 100 ml Ringer otopine, 5% dekstroze ili 0,9% natrij klorida.

Ponašanje infuziju treba odmah nakon procesa razrjeđivanje. U ekstremnim slučajevima, nemogućnost neposrednog postupka dozvoljeno rješenje čuva u frižideru jedan dan, ako je u pripremi rješenja je održana u aseptičkim uvjetima.

Doza od intravenske infuzije određuje lekar.

Tranzicija od intravenske do oralnog uzimanja i natrag može se izvršiti uz zadržavanje doze i učestalosti primjene.

Oralne primjene dnevne doze lijeka Keppra vrši bez obzira na unos hrane u dva jednaka dijela, po mogućnosti sa razmaku od 12 sati.

tablete preporučujemo da pijete dovoljne količine vode.

uputstva o sirup On pretpostavlja njegovo doziranje s 10 ml mjerenje šprica uključen u paket, što odgovara 1000 mg levetiracetamom.

Sirup za punjenje šprica sa bočicu kapom i moraju biti uklonjene umetanjem šprica u adapter, putem dial povlačenjem klipa željeni iznos rješenja (podijeljena špric - 25 mg odgovara 0,25 ml otopine).

Izmjerene rješenje je upisan u pripremljenu čašu sa 200 ml vode i potpuno piće.

Nakon svakog novog seta treba temeljito isprati špric i bočica poklopac čvrsto zatvoriti.

monoterapiju

Pacijenti starijih od 16 godina Preporučena početna dnevna doza - 500 mg, sa prijemom u dva koraka od 250 mg svakih 12 sati. Nakon 14 dana, doza se može povećati do početne terapijske doze, što je 1000 mg, sa prijemom 2 puta dnevno 500 mg. Maksimalna preporučena dnevna doza je jednaka 3000 mg Keppra.

U terapiji

pedijatrijskih pacijenata starijih od 4 godine propisane početne dnevna doza od 20 mg / kg tjelesne težine, dva puta dnevni unos od 10 mg / kg tjelesne težine. Mijenja doziranje od 20 mg / kg tjelesne težine može doći do svakih 14 dana, dok se ne postigne preporučena doza je 60 mg / kg tjelesne težine, sa recepcijom 2 puta dnevno do 30 mg / kg. U slučaju netretiranih pacijenata preporučena doza je smanjena na minimum efikasna.

Je lekar će odrediti lek Keppra najpogodniji za svaki, doziranje oblik pacijenta i doziranje priprema, zavisno od željene terapijske doze, a uzimajući u obzir tjelesnu težinu.

pedijatrijskih pacijenata težine do 20 kg preporučuje početka terapije primaju Keppra u obliku oralne otopine.

Pedijatrijskih pacijenata koji teže više od 50 kg preporučuje obavljanje tretmana se koriste režimi i doze za odrasle pacijente.

Pacijenti u dobi od 16 godina koji teže više od 50 kg daje dnevna početna doza je 1000 mg, sa prijemom u dva koraka od 500 mg. Ovisno o podnošljivosti i kliničkom odgovoru bolesnika, doza se može povećati do maksimalne preporučene doze od 3000 mg uzima dva puta dnevno 1500 mg. Mijenja doza od 500 mg 2 puta dnevno može se obavljati svakih 14-28 dana.

S obzirom na činjenicu da je levetiracetamom izlučuje u mokraći, doza, imenovanje pacijenata insuficijencije bubrega mora biti ispravljena.

U nastavku su maksimalne doze priprema Keppra prema QC klirens kreatinina (ml / min):

• QC >80-3000 mg;
• QC 50-79 - 2000 mg;
• QC 30-49 - 1500 mg.

pacijenti u dijaliza, Prvog dana terapiju udarna doza - 750 mg, nakon dijalize postupak dalje sadrži primanje 250 mg - 500 mg lijeka.

Trajanje terapije koriste droge Keppra određuje lekar.

predozirati

U slučaju predoziranja može manifestovati: pospanost, agresivnost, anksioznost, depresija disanja, depresija svesti, kao i koma.

Preporučeni tretman u akutnoj fazi je poziv umjetni povraćanja i ispiranje želuca s daljnjim prijem adsorbensa. Ako je potrebno, odrediti simptomatska terapija u bolnici, sa postupkom hemodijalize.

interakcija

Nije otkriven Keppra interakcija sa antiepileptike (Fenitoin, valproata, karbamazepin, fenobarbital, gabapentin, lamotrigin i Primidon).

oralnih kontraceptiva digoksin i varfarin Oni nemaju učinak na farmakokinetiku levetiracetamom.

levetiracetamom u dozi od 2.000 mg dnevno nije uticao na farmakokinetiku varfarin i digoksin i dnevnoj dozi od 1000 mg na farmakokinetiku oralnih kontraceptiva.

Kombinovane aplikacija sa topiramat povećan rizik od anoreksija.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Otopina za infuziju Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

tablete To treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ° C, na suhom mjestu.

oralni rastvor Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi ne više od 30 ° C.

rok trajanja

za otopina za infuziju - 2 godine.

za tablete i sirup - 3 godine.

Oprez

Keppra ukidanje lijeka postepeno, uz smanjenje doze od 500 mg svakih 14 do 28 dana (kod djece smanjenje doza ne smije biti veća od 10 mg / kg, 2 puta dnevno, svakih 14 dana, kod djece mlađe od 6 mjeseci - 7 mg / kg 2 puta dnevno, svakih 14 dana).

Kod prijenosa pacijenta Keppra uzeti antiepileptika, poželjno je da se polako otkazati.

Pacijenata sa oštećenjem patologija i dekompenziranim stanja bolesti jetre preporučuje se da se prouči funkciju ovih organa prije terapije pomoću levetiracetamom, sa ciljem da se podešavanje doze.

Otopina za infuziju sadrži natrij koji se mora uzeti u obzir pri davati pacijentima, koji su na nizkonatrievoy dijeta.

S obzirom na činjenicu da postoji neka informacija u primjeni lijeka Keppra samoubistava, potrebno pratiti emocionalnog i mentalnog zdravlja pacijenta. Pacijent je dužan obavijestiti svog lekara o bilo kakve simptome depresije ili suicidalnih tendencija.

Kliničko iskustvo s infuziju Keppra više od 4 dana, br.

Nemojte koristiti sirup kada mijenja svoju boju ili otkrivanje stranih supstanci u njemu.

Oralne otopine sadrži maltitol i zbog toga je kontraindicirana u bolesnika s oštećenom tolerancijom na fruktoze.

Prisutnost u sirupu propil parahydroxybenzoate i metil parahydroxybenzoate može izazvati simptome alergijske reakcije.

analoga Keppre