Esmiya

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Esmiya, uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna tableta Esmiya formulacija se sastoji od 5 mg ulipristal acetat - aktivni sastojak.

Lijek sadrži i pomoćne tvari: 43.5 mg - manitol- 93.5 mg - mikrokristalnim tsellyulozy- 4 mg - 1,5 mg talka- - magniya- stearat 2,5 mg - natrij kroskarmeloza.

puštanje obrazac

Leka Esmiya (Esmya) se proizvodi u obliku tableta, jedna strana od kojih je graviranje je prisutan "ES5". Jedan paket može sadržavati 28 ili 84 tableta.

farmakološke efekte

Antigestagens.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Priprema Esmiya (Esmya) sadrži supstancu - ulipristal sintetičkog porijekla, je selektivni, progesteron receptor modulator u kojoj je tkivo specifične i selektivne anti-progesterona efekt.

Ulipristal odlikuje direktan uticaj na endometrija. Za većinu žena, primjena 5 mg lijeka dnevno tokom menstrualnog ciklusa, uključujući i patnje miom, Ne pada na pamet nakon ovog ciklusa menstrualno krvarenje. Kada prijem tablete menstrualnog ciklusa, Obično se oporavio u roku od mjesec dana.

Direktnog efekta lijeka na endometrija To vezano za neke svoje specifične promjene karakteristične za ovu klasu lijekova i da izazovu antagonistički učinak na progesterona receptora. U 60% žena koje su uzimale ulipristal za 3 mjeseca, histološki promjene su slabe proliferaciju neaktivan epitelijum sa pratećim asimetrija rasta i rasta stroma, kao i cistične proširenje žlijezde progestagenic i estrogenih utjecaja na epitelijum. Te promjene su reverzibilne sa nestankom na kraju terapije i ne odnose na hiperplazija endometrija.

U 10-15% žena održana terapije ulipristala, posmatranom endometrija rast, zadebljanje koji je dostigao više od 16 mm. Ovo zadebljanje i sebe nestaje na kraju liječenja i vratiti u normalu menstrualno krvarenje. Ako u roku od 3 mjeseca nakon prekida primjene lijeka, endometrija zadebljanje ne dolazi u stanje standarda, potrebno je da prođe dodatna ispitivanja kako bi se isključila ili potvrditi i druga patološka stanja.

Ulipristal izaziva apoptozu i tlači proliferaciju, na taj način imaju direktan utjecaj na leiomyoma, što je dovelo do njihovog smanjenja.

Dnevni unos od 5 mg ulipristala To dovodi do zajamčena inhibicija ovulacije većina žena koje se, što potvrđuje održavanje nivoa progesterona na oko 0,3 ng / ml. Također, dnevni unos ovog doza djelomično smanjuje FSH koncentracija, ostavljajući sadržaj u krvnoj plazmi estradiol na sekundarnom nivou folikularna faza.

Tokom 3 mjeseca tretmana ulipristal To nema nikakvog utjecaja na iznos od krvne plazme ACTH, prolaktin, tiroksin binding globulin.

U pretkliničkim studijama na životinjama, prilikom prijema višestruke doze, nije bilo prijetnja toksičnost i genotoksičnost Proizvoda za ljudsku upotrebu. Uočeno je smrt životinja voća prilikom prijema dozama većim od 1 mg / kg, a samim tim, nije utvrđena sigurnost ulipristala za ljudskih embrija. U malim dozama, koje je dozvoljeno nositi trudnoću kod životinja, teratogeni akcija nije uočena. Također, prema nalazima ovih studija, nema direktnih dokaza o efekat lijeka na reproduktivnu sposobnost životinja i njihovih potomaka.

Klinička ispitivanja sigurnosti i efikasnosti Esmii u dnevnim dozama od 5 i 10 mg, izvršene su na volonterki s menstrualno krvarenje teške prirode, izazvala miom uterusa. U poređenju sa grupom placebo Primijećeno je klinički značajno smanjenje obima gubitka krvi povezan menstruacija, u bolesnika koji su primali ulipristal, omogućavajući za efikasniju brzog korekcija anemije, od kada se primjenjuje sama suplementi željeza. Bolesnika koji su primali grupa ulipristala, smanjenje obima gubitka krvi bio je uporediv sa grupom bolesnika liječenih leuprorelin (GnRH agonista). U većini slučajeva, to je dovelo do imenovanja Esmii prestanka krvarenja tokom prve nedelje tretmana (razvijen amenoreja). MRI studije u ovoj grupi su pokazali značajan mioma smanjiti, u odnosu na grupu placebo. ponašanje kontrolom ultrazvuka na kraju terapije (13 tjedan), kako bi se utvrdilo smanjiti veličinu mioma, Pokaži čuvaju svoje parametre u grupi ulipristala za 25 tjedna, u usporedbi sa blagim povećanjem njegova veličina grupe leuprorelin.

po prijemu ulipristala u jednoj dozi od 5 mg je brza apsorpcija lijeka od postizanja Cmax nakon 60 minuta na - 23,5 ± 14,2 ng / ml i plazma koncentracije 61,3 ± 31,7 ng / ml. ulipristal prolazi kroz brzu transformaciju s izdavanjem farmakološki aktivni metabolit, pri čemu se postiže Cmax za 60 minuta 9 ± 4,4 ng / ml i plazma koncentracije 26 ± 12 ng / ml.

Kada prima 30 mg Esmii tokom doručka s velikom količinom masti, smanjenje 45% uočena Cmax, do 3 sata, što je porast u Tmax i povećanjem od 25% u koncentracije u plazmi, i ulipristala, i njegova metabolit, Za razliku od prijema posta. Sa dnevnim pilula, ovaj efekat se ne smatra značajnim.

Uz proteine ​​plazme ulipristal Se veže do 98%, pa čak i više.

Metabolizam se javlja uz učešće citokroma P450 sa odvajanja završnog di-N-demetil metabolit.

U više izlaz crijeva, manje (oko 10%) putem bubrega. T1 / 2 u dozi od 5 mg, oko 38 sati, sa prosječnom klirens od oko 100 l / h.

indikacije

preoperativne tretman manifestacije mioma umjerenim i teškim stupnjeva težine kod žena u reproduktivnoj dobi koji su navršila 18 godina života, trajanje ne više od 3 mjeseca.

Kontraindikacije

Provođenje terapija lijekovima je kontraindicirana Esmiya:

• u preosjetljivost ulipristalu do pacijenta ili drugih komponenti tablete;
• u vaginalno krvarenje nedijagnostikovani prirodi ili zbog razloga koji nemaju veze sa miom uterusa;
• u malignih tumora grlića maternice, jajnika, maternice, mliječne žlijezde;
• u teško astma, koji ne može izlečiti oralni kortikosteroidi;
• kada se ne napune 18 godina;
• u vremenu dojenje i trudnoća;
• u slučaju navodnog terapije od 3 mjeseca (zbog nedostatka pouzdanih podataka o uticaju ulipristala na tijelu, za u ovom periodu).

mjere opreza:

• bolesti bubrega i / ili jetre;
• bronhijalne astme.

neželjenih efekata

CNS:

• emocionalnim poremećajima;
• glavobolje;
• anksioznost;
• vrtoglavica.

Gastrointestinalni organa:

• mučnina;
• bol u trbuhu;
• loša probava;
• naduvenost;
• suhoća u usnoj šupljini;
• zatvor.

Organi sluha:

• vrtoglavica.

Respiratornog sistema:

• krvarenje iz nosa.

Kože i potkožnog tkiva:

• povećati znojenje;
• izgled bubuljice;
• lezije kože.

Lokomotornog sistema:

• bolnost mišića i kostiju;
• bol u leđima.

Urogenitalnog sistema i mliječne žlijezde:

• amenoreja;
• urinarne inkontinencije;
• endometrija zadebljanje;
• metrorrhagia;
• plime i oseke;
• formacija jajnika ciste;
• bol u zdjelici;
• bolnost, povećati, napetost grudi;
• vaginalni iscjedak;
• cista rupture jajnika.

ostalo:

• težina dobitak;
• umor;
• otok;
• astenija.

Laboratorija dokaz:

• povećanje u krvi holesterol i triglicerida.

U kliničkim ispitivanjima, najčešće prijavljene neželjene događaje, od kojih 10-15% su endometrija zadebljanje, u većini slučajeva vlastitim donošenja nakon ukidanja lecheniya- 12-13% - plime i oseke- 6,4% - glavobolje blagi ili umjereni tyazhesti- 1,5% - ciste na jajnicima, nestaju spontano preko nekoliko nedel- maternice krvarenje, koji su u nekim slučajevima potrebna operacija.

Esmiya, uputstvo za upotrebu

Uputstva o Esmiyu preporučeni dnevni unos jednokratne prvi tablet usmeno (unutra) u jesti nezavisnost.

Vrijeme početka prve nedelje terapije je ograničeno menstrualnog ciklusa. Tokom ovog perioda, trebalo bi da počne uzimanje pilule Esmiya, po mogućnosti u isto doba dana.

Kada prođe vrijeme recepcije narednih tabletu treba uzeti što je prije moguće, u roku od 12 sati. Ako prelazi ovaj rok donosi prihvatanje i nastaviti liječenje kasnijim tableta u jednom trenutku.

Zbog nedostatka iskustva sa Esmii vremenom prelazi 3 mjeseca, ovaj period je važeća samo za terapiju.

predozirati

Potpune podatke o mogućim predoziranja drogom Esmiya i posljedično negativnih pojava, za sada ne postoji. Temeljno je poznato da uzimanje jedan 200 mg doze i 50 mg dnevno doza za 10 dana, nije dovelo do ozbiljnog ili teške stanja pacijenta.

interakcija

hormonske pilule za kontracepciju droga, kao i utjecaj na Esmiya progesterona receptora i može smanjiti efekte jedni od drugih, i zbog toga, nije pogodna za njihovo kombinovano upotrebu.

Kombinira prijem i Esmii izoenzima CYP3A4 inhibitori umjeren (eritromicin), A velike snage (nefazodon, ritonavir, ketokonazol) Akcija može uzrokovati značajno povećanje u plazmi koncentracija ulipristala. Iz tog razloga se ne preporučuje da ih koriste zajedno. prijem izoenzima CYP3A4 inhibitori slab akcija ne utiče značajno na farmakokinetiku Esmii, te stoga ne zahtijeva prilagođavanje posljednje doze.

prijem induktori CYP3A4, To dovodi do smanjenja sadržaja plazme ulipristala. Stoga je istovremena upotreba induktori CYP3A4 moćne akcije (rifampicin, fenitoin, karbamazepin, znači uključujući Kantarion) Se ne preporučuje.

Tokom apsorpcije u zidovima probavnog trakta ulipristal sposoban inhibiraju P-gp, čime se povećava koncentracija u plazmi P-gp. U tom smislu, on se ne preporučuje zajedničko imenovanje i Esmii P-gp (digoksin, dabigatran).

Nakon toga Esmii kliničkih aplikacija može identificirati druge interakcije lijekova.

Pacijent priprema da započne terapija Esmii je dužan obavijestiti svog lekara o svim sredstvima koje je poduzela kao recept i OTC liste.

uslovima prodaje

U apotekama, Rusiji, za kupovinu droge Esmiya mora pružiti recept doktora.

uslovi skladištenja

formulacija Esmiya tableta mora se čuvati u originalnoj ambalaži, na sobnoj temperaturi do 30 ° C.

rok trajanja

U skladu sa uslovima skladištenja droge, rok trajanja je 2 godine.

Oprez

Esmiya lijek može davati tek nakon detaljnog pregleda, kako bi potvrdili indikacije, kontraindikacije, i isključenja trudnoća.

U vrijeme liječenja preporučuje se koristiti dodatne barijera metode kontracepcije, jer je efikasnost hormonskih kontraceptiva To može biti smanjen, kao djelovanje lijeka.

Iako pouzdanih podataka o uticaju zatajenja bubrega o eliminaciji ulipristala Ne, to ne preporučuje njeno prihvatanje od strane pacijenata sa ovom bolešću, pogotovo u teškim obliku, bez nadzorom liječnika. Ove se preporuke odnose na pacijente s insuficijencije umjerenim i teškim stupnjeva težine, jer se pretpostavlja utjecaj ove bolesti na ukidanje ulipristala.

Trajanje terapije ne bi trebalo da prelazi 3 mjeseca.

Pacijenata koji su uzimali Esmiyu treba da budu svjesni činjenice da je droga obično praćen značajnim smanjenje menstrualne gubitak krvi ili dovodi do amenoreja u roku od 10 dana od dana terapije. Po isteku tog perioda, u slučaju nastavka obilno krvarenje, treba da konsultuju lekara. U osnovi, normalan menstrualnog ciklusa Vratio se mjesec dana nakon prekida terapije.

Većina pacijenata koji su liječeni s drogom Esmiya, posmatrano anovulacija. Bez obzira na to, plodnost tokom terapije ulipristalom To nije ispitivan.

analoga Esmii