Amzaar
Opis kasni na 2015/06/04
- Latinski naziv: Amzaar
- ATC kod: C09DB
- Aktivna supstanca: Amlodipin + Losartan (amlodipin + losartan)
- producent: Hanmi Pharm. Co., Hadzheo-ri, Paltan Meon Hvaseong-si Genggi-do (Koreja)
struktura
tablete bijel Sadrži 7.84 miligrama amlodipin camsylate (Amlodipin 5 mg, respektivno), 50 miligrama losartan kalija. 17 miligrama natrijuma karboksimetil škrob je prisutan, 265.1 miligrama mikrokristalna celuloza, 40 miligrama manitola, 5 mg povidon K30 krospovidon 12 miligrama i 3 miligrama magnezijev stearat. Ljuska sadrži 8 mg hipromeloza 2910, 2 miligrama giproloza, 1,8 miligrama titan dioksida i 0,2 miligrama talk.
U tabletama, roze sadrži 7,84 miligrama amlodipin camsylate (Amlodipin 5 mg, respektivno) i 100 miligrama losartan kalijaja. Prisutni je 5 miligrama magnezijev stearat, 18 miligrama krospovidon, povidon K30 5 miligrama, 40 miligrama manitola, 407 miligrama mikrokristalna celuloza, 17 miligrama natrijuma karboksimetil škroba i 0,1 mg BHT. U ljusci ima 0.045 miligrama pigment crveni željezo oksid, 0.045 žuto željezo oksid pigmenta, 0,3 miligrama talk, 2.7 mg titan dioksida, 3 miligrama i 12 miligrama giproloza hipromeloza 2910.
puštanje obrazac
Tablete (50 mg + 5 mg), bijela ili gotovo bijele boje ima lentikularna izduženog oblika, filmom obložene i ugraviranim na jednoj strani s "AT1" natpis.
Tablete (100 mg + 5 mg) roze ili svjetlo-ružičaste boje, bikonkavan, duguljaste filmom obložene sa graviranje na jednoj strani na 'AT2' natpis.
farmakološke efekte
Ona posjeduje antihipertenzivni farmakološku aktivnost. Ona kombinira dva aktivna sastojka: losartan i amlodipin. Ove komponente imaju različite mehanizme za hipotenzivni efekti: losartan akte o RAAS, amlodipin - smanjuje periferni vaskularni otpor putem vazodilatacije. Ovo doprinosi izraženije smanjenje krvnog pritiska u odnosu na terapiju svaki od aktivnih sastojaka odvojeno.
losartan - sintetički antagonist angiotenzin II receptora (tip AT1) dizajniran za oralnu administraciju. Angiotenzina II je vazokonstriktor i glavni hormon renin-angiotenzin-aldosteron i važna determinanta patofizioloških faktor hipertenzije. Ona se vezuje za AT1 receptore koji se nalaze u različitim tkivima tijela, posebno u glatkih mišića srca, bubrega, nadbubrežne žlijezde i krvnih sudova i posreduje vazokonstrikciju i otpuštanje aldosterona. Angiotenzin II također stimulira proliferaciju vaskularnih glatkih mišićnih ćelija.
Losartan nema efekta na blokiranje jonskih kanala ili receptori drugih hormona koji su uključeni u regulaciju kardiovaskularnog sistema i nema agonista akcije, ne inhibira enzim angiotenzin konvertirajućeg, koji cijepa bradikinina. Dakle, nakon što je losartan ne potenciranje negativnih efekata posredovan bradikinina. kada primite losartan povećava aktivnost renina u plazmi zbog lučenje renina i uklanjanje negativne povratne angiotenzina II, koji doprinosi povećanju koncentracije u plazmi angiotenzin. Uprkos ovim promjenama, smanjenje aldosterona u plazmi i hipotenzivni efekti su očuvani, što ukazuje da djelotvorna blokade AT1 receptora. Nakon tri dana nakon prekida koncentracije date aktivne supstance u krvnoj plazmi i angiotenzina ATM smanjuje na početno stanje.
Kao što je u umjetnoj okolini, i in vivo losartana i njegovog karboksilovani metabolit (farmakološki aktivnih) - E-3174 - ispoljava zaključavanje učinak na sve akcije angiotenzina, koji su fiziološki povezani, bez obzira na put ili izvor njegovu sintezu u organizmu.
amlodipin je dihidropiridina derivat i predstavlja optički neaktivni mješavina izomera, koji optički aktivna. To ispoljava efekat blokira kalcijum kanala, čime se inhibira transmembranski kalcija u vaskularnih glatkih tranzicije ćelija i ćelija infarkt. Također snižava krvni pritisak zbog usmjeriti opuštajući učinak na glatke mišiće arterija. Tokom pretkliničkim studijama aktivne komponente izložene jači efekat na glatkih mišićnih ćelija u odnosu na kardiomiocitima. To povećava protok krvi kroz bubrege, bubrežne smanjuje vaskularni otpor i nema negativan uticaj na AV provođenja.
Ovaj materijal nema negativan utjecaj na izbacivanje frakcije, tolerancije vježbe i metabolizam, posebno za glukoze i lipida u krvnoj plazmi. U jednom efekte doza amlodipin poštovati nakon 2-4 sati i traje danima. Najveći efekat se ne ranije od mjesec dana postignut nakon početka prijema. U nepokretnih bolesnika ili sjedeći i fizičke vježbe amlodipin snižava krvni pritisak. S obzirom da je farmakološki učinak od dana prijema u razvoju postupno stope, droga ne promoviše refleksne tahikardije ili naglo smanjenje krvnog pritiska.
u poređenju sa amlodipin besylate, amlodipin camsylate Ona ima bolju fotostabilnosti, iako na farmakokinetiku i farmakodinamiku isto. Amlodipin i smanjiti ozbiljnost bolesti kao što su hipertrofija lijeve klijetke.
Farmakodinamici i Farmakokinetika
losartan dobro apsorbira kada se uzimaju oralno, postiže maksimalnu koncentraciju nakon jednog sata. Maksimalnu koncentraciju aktivnog metabolita losartana je uočena nakon tri ili četiri sata nakon primjene. Sistemska bioraspoloživost tableta je oko 33 posto. Vezivanje za proteine plazme iznosi 99 posto, posebno dobro vezan za albumin. Volumen distribucije - 34 litara. Je izlaz preko bubrega i kroz creva u žuči. Kod starijih pacijenata sa visokim krvnim pritiskom, u plazmi losartana u njegov aktivni metabolit se neznatno razlikuje od sadržaja svojih mladih pacijenata. Kod žena sa visokim krvnim pritiskom, losartan koncentracije u plazmi dva puta veći nego kod muškaraca, sa koncentracijom aktivnog metabolita supstance je identičan.
amlodipin To je dobro apsorbira, dostižući maksimum u krvnoj plazmi nakon 6-12 sati, a bioraspoloživost 64 do 80 odsto. Usisno proces hrane ne utiče. Period poluraspada traje od 30 do 40 sati, koncentracija ravnoteže postignut nakon sedam ili osam dana terapije, volumen distribucije je oko 21 litara po kilogramu. Protein plazme vezuje za 98 posto. Značajno metabolizira u jetri u neaktivne metabolite stanju. 60 posto, a 10 posto metabolita amlodipin je izlaz putem bubrega. pacijenti sa insuficijencije amlodipin poluraspada je duže.
indikacije
Lek je indiciran za hipertenzija pacijenata kojima je potrebna kombinacija terapija.
Kontraindikacije
Je kontraindiciran u:
- teško hipotenzija;
- 18 godina starosti;
- šok;
- hemodinamski izrazio aortna stenoza;
- teško zatajenje jetre (Više od devet bodova na skali Child-Pugh);
- trudnoća i period laktacije;
- Preosjetljivost na aktivnu i / ili pomoćne komponente lijeka.
Moraju se uzeti s oprezom:
- starije osobe;
- akutan infarkta miokarda (A za mjesec dana nakon njega);
- hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
- mitralni stenoza;
- aortni stenoza;
- otkazivanje srca neishemičnom etiologija hronične prirode (klasifikacija NYHA II-IV funkcionalna klasa);
- sindrom bolesnog sinusa (tahikardija i izrazio bradikardija);
- zatajenje jetre (Manje od 9 bodova na skali Child-Pugh);
- hipotenzija;
- hiperkaliemija;
- zatajenja bubrega i dok je na hemodijalizu;
- dok je na dijeti ograničena upotreba soli;
- sa smanjenim cirkuliše volumen krvi, na primjer, kada je izrazio dijareja, povraćanje, visokim dozama diuretici.
neželjenih efekata
često može se uočiti:
Povremeno:
- mamurluk;
- periferni edem, osjećaj punoće u trbuhu, nelagoda ili bol u grudima, astenija;
- refluksa, povraćanje, loša probava, nelagoda u abdomenu, zatvor;
- urtikarija i svrab;
- ortostatska hipotenzija, nalet krvi u lice, lupanje srca;
- daha;
- sistem vrtoglavica;
- povećana učestalost mokrenja.
losartan
Često je primijetio:
- ukočenost zglobova, oticanje zglobova, mišićno-koštane boli, konvulzije;
- bol u grudima, zapaljenje grla, rinitis, krvarenje iz nosa, nelagoda u grlu, suvi kašalj, bronhitis, daha;
- bol u trbuhu, loša probava, dijareja, mučnina;
- povećan slabost, astenija, groznica, oticanje lica;
- nesanica, umor, glavobolja, astenija, vrtoglavica.
Povremeno:
- fibromialgija, artritis, artralgija;
- giht;
- impotencija, smanjen libido;
- smanjena oštrina vida, konjunktivitis, ubod senzacija / gori oči, zamućen vid;
- paničnog poremećaja, abnormalni snovi, depresija, zbunjenost, anksiozni poremećaj, zabrinuti;
- infekcije urinarnog trakta, nokturijom, oštećenjem mokrenje frekvencije;
- zujanje u ušima;
- anemija;
- vaskulitis, hipotenzija, nesvjestica, ortotaticheskaya hipotenzija, palpitacije, srčane aritmije, angina, infarkta miokarda;
- angioedem i urtikarija;
- povećana znojenje, svrab, fotosenzibilizaciju, Purpura Henok-Shenley, crvenilo kože, osip, Kseroza, alopecija;
- pankreatitis, abnormalne funkcije jetre, hepatitis, gastritis, naduvenost, usta suhoća, zubobolja, zatvor, ukus poremećaja, anoreksija;
- nervoza, migrena, pogoršanje pamćenja, sistem vrtoglavica, ataksija, tremor, hiperestezija, parestezije, periferni neuropatija, memorija poremećaj, mamurluk, poremećaji spavanja, cerebrovaskularni inzult.
Rijetko se može posmatrati rabdomiolize i trombocitopenija. Vrlo rijetko - zatajenja bubrega.
amlodipin
može doći do često:
- nalet krvi u kožu;
- palpitacije;
- bol u trbuhu i mučnina;
- mamurluk, umor, vrtoglavica, glavobolja.
Povremeno:
- krvarenje nazalni, debljanje, gubitak težine;
- bol u očima, konjunktivitis, kseroftalmiju, ccomodation, diplopija, zujanje u ušima;
- artroze, bol u leđima, artralgija, mialgija, grčevi u mišićima;
- rinitis i daha;
- impotencija i ginekomastija;
- nokturijom, bolno mokrenje, učestalo mokrenje;
- izrazito smanjenje krvnog pritiska;
- žeđ, suhoća oralne sluznice, anoreksija, loša probava, naduvenost, dijareja ili zatvor, povraćanje;
- depresija i raspoloženje labilnost;
- anksioznost, razdražljivost, abnormalni snovi, nesanica, tremor, periferna neuropatija, parestezije, hiperestezija, opšta slabost.
rijetko:
- Stevens-Johnson sindrom, eksfolijativni dermatitis;
- miastenija;
- povećan apetit, hiperplazije gingive.
Vrlo rijetko:
- hiperglikemija;
- parosmiya;
- fotosenzitivnih reakcija multiforme eritem, angioedem, osip (uključujući urtikarija, makulopapulozni i eritematozni osip) svrab;
- kršenje pigmentacije kože, hladan znoj, dermatoxerasia, alopecija;
- kašalj;
- poliurija i dizurija;
- trombocitopenija, leukopenija, trombocitopenična purpura;
- edema donjih ekstremiteta, plućni edem, bol u grudima, infarkta miokarda, srčane aritmije, pogoršanje ili razvoja hronične srčane insuficijencije, ortostatska hipotenzija, vaskulitis, daha, nesvjestica;
- hepatitis, Povećana aktivnost transaminaza jetre, hiperbilirubinemije, žutica zbog holestaze, gastritis, pankreatitis;
- pojačano znojenje astenija, amnezija, ataksija, agitacija, apatija, migrena.
Uporaba Vodič Amzaara (Način i doziranje)
U skladu sa uputstvima za upotrebu Amzaara tablete se uzimaju oralno, bez obzira na obrok jednom dnevno, s malo vode. Prije nego što je potrebno liječenje u dozi titrate losartan i amlodipin. Ako je potrebno, možete se prebaciti iz monoterapija losartanom ili amlodipin terapija Amzaarom. Pacijenti koji uzimaju u isto vrijeme amlodipin i losartan, Amzaar može ići na isti doze ovih supstanci.
u zatajenja bubrega sa klirensom kreatinina između 50 i 20 mililitara u minuti nije potrebno prilagoditi dozu. U bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 20 mililitara po minutu i pacijenta za hemodijalizu lijek se ne preporučuje.
predozirati
Slučajevi predoziranja su nepoznati.
U slučaju predoziranja losartana je primijetio:
- razvoj bradikardija zbog parasimpatički stimulacije;
- tahikardija i hipotenzija.
U ovom slučaju, potreba za održavanje terapije. Losartana i njegovog aktivnog metabolita se ne izlučuje putem hemodijalize.
U slučaju predoziranja amlodipin posmatranom refleksne tahikardije i prekomjerna periferne vazodilatacija. Ponekad je dug označena hipotenzivni učinak, do šoka i smrti.
Ako teške hipotenzije potrebno provesti niz mjera za normalizaciju kardiovaskularnog sistema: kontrola funkcionalnog indeksa respiratornog sistema i srca, obim urina i volumen krvi, podignite noge pacijenta. Da biste vratili vaskularnog tonusa i krvnog pritiska može ući dekongestivi. Da biste uklonili kalcijevih kanala blokadu mogu intravenski ući kalcijum glukonata. Amlodipin se praktično prikazati hemodijalizom.
interakcija
Na prijem u isto vreme sa drugim antihipertenzivi, hipotenzivni učinak Amzaara povećava.
Simultano sa imenovanjem losartan diuretici koji štede kalijum, kao što su amilorid, Triaterne i spironolakton, kao i sadrže kalijum, soli i rezultati kalijum suplementacije u povećan sadržaj kalija u serumu krvi.
pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega Istovremeni prijem sa Amzaara NSAIL To može dovesti do akutnog zatajenja bubrega.
istovremeni prijem rifampicina To smanjuje koncentraciju losartana i njegovog aktivnog metabolita.
Istovremeno uzimanje amlodipin i Hypericum perforatum ili rifampicin morate stalno pratiti krvni pritisak. Istovremenu upotrebu amlodipina i adrenoblokatorov pogoršava otkazivanje srca.
Istovremena primjena s lijekovima koji sadrže litijum, može poboljšati neurotoksičnosti: tinitus, tremor, ataksija, proljev, povraćanje i mučnina.
Kada se daje intravenski dantrolenom može doći do amlodipin za liječenje hiperkaliemije, smanjujući snagu srca kontrakcije, aritmija i kolaps.
uslovima prodaje
Dostupan na recept.
uslovi skladištenja
Tablete se čuvaju na temperaturi ne više od 30 stupnjeva.
rok trajanja
Možete pohraniti najviše tri godine.
analoga Amzaara
Amzaara analoga su:
- Amozartan;
- Lortenza;
- Burana.
recenzije Amzaare
Amzaare mišljenja ukazuju na to da je droga brzo i efikasno pomaže pri povišenim pritiskom, ali, nažalost, neželjeni efekti su prilično uobičajene, posebno slabost, tremor i glavobolja.
Cijena Amzaara gdje kupiti
Cijena Amzaar 5 + 50 miligrama (za 30 tableta) je, u prosjeku, 540 rubalja + 100 5 - prosjek 630 rubalja.