Brilinta

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Instrukcije o Brilintu (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

U jednom Brilinta tableta sadrži 90 mg aktivne supstance tikagrelor + manitol, natrijev karboksimetil škrob, magnezij stearat, titan dioksid, makrogol 400, kalcij hidrogen fosfat, giproloza, hipromeloza, talk, žuti željezni oksid pigmenta.

puštanje obrazac

A droga koja se proizvodi u obliku žute okrugle bikonveksne tablete. Na jednoj strani je ugravirano "90 / T". Tablete se prodaju u blister pakovanju od 14 komada u kartonu pakovanjima od 4 plikova.

farmakološke efekte

Antiagregatnoe.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

tikagrelor Spada u hemijske klase ciklopentil triazolo pirimidina, to je selektivni P2Y12 receptora ADP. Supstanca sprečava ADP-uskoro agregacije trombocita. Lek u interakciji s adenozin receptora P2Y12 trombocita i blokira prijenos signala.

U pacijenata sa stabilnom bolest koronarnih arterija srce na pozadini terapije poboljšanje stanja pacijenta brzo dolazi. PAT smanjen za oko 40% nakon pola sata nakon prijemnog znači u dozi od 180 mg. Nakon 3 sata, brojka raste do svoje maksimalne vrijednosti. Djelovanjem droge traje 8 sati.

Ako otkazati tikagrelor prije operacije (manje od 96 sati), rizik od krvarenja je veći nego kada klopidogrel.

Tokom kliničkih studija pokazalo se da je, u usporedbi s klopidogrel, To je bio najefikasniji terapija tikagrelor (180 mg dnevno). Terapijskog efekta je bila brza i trajala za godišnji terapije. Tretman sa Brilinta smanjuje incidenciju kombinovani primarni ishod, u odnosu na liječenje klopidogrel. Ovaj efekat je čuvati kao kod pacijenata sa nestabilnim angina bez podizanja ST segmenta, i osobe sa infarkta miokarda sa porastom ST segmenta.

Farmakokinetika u pripremi linearna. Plazma koncentracija aktivne supstance i njegovog aktivnog metabolit Doziranje proporcionalna do 1260 mg.

Kada se uzima oralno, tikagrelor brzo upija. Maksimalnu koncentraciju tvari u krvne plazme Je postignut nakon 1,5 sati i T max aktivni metabolit AR-C124910XX - 2,5 sata. Bioraspoloživost droge doseže 37%. Istovremeni prijem masne hrane dovodi do smanjenja koncentracije aktivnog metabolita i PIK tikagrelor. Međutim, klinički značaj ovih pokazatelja nije.

sebe tikagrelor i njegov aktivni metabolit se gotovo u potpunosti vezan za proteine ​​plazme krv.

metabolizam aktivne supstance pomoću enzim CYP3A4 u tkivu jetre. Izvedeni droga u originalnom obliku ili u obliku metabolita u žuči, poluživot od 7 8,5 sati.

farmakokinetičke Indikatori kod starijih osoba i žena su nešto drugačiji od drugih grupa pacijenata. Međutim, prilagođavanje doze je potrebno.

U bolesnika s teškim i umjerene zatajenje jetre primjena lijekova kontraindicirana.

U bolesnika s teškim bubrežna insuficijencija krvi aktivnog metabolita i aktivan spoj manje od oko 20% nego kod zdravih ljudi.

indikacije

Brilinta lijek je propisan u kombinaciji sa acetilsalicilna kiselina kao preventivnu mjeru aterotrombotskog događaja u odraslih sa nestabilnim angina, infarkta miokarda, nakon koronarne arterije bypass graft i perkutana koronarna intervencija.

Kontraindikacije

Lek je kontraindicirana za primanje:

• u alergije na bilo koji od komponenti sredstava;
• ako je istorija intrakranijalnog krvarenja;
• sa aktivnim abnormalno krvarenje;
• osobe s umjerenim i teškim oštećenjem jetre;
• djecu, trudnice i dojilje;
• uzimajući CYP3A4 enzima (nefazodonom, atazanavir, ketokonazol, ritonavir, klaritromicin).

neželjenih efekata

Za ovaj preparat najčešći neželjeni efekti - otežano disanje, modrice na koži, krvarenje iz nosa.

Studija lijeka sljedeće neželjene reakcije su identificirani:

• dispneja, uključujući i noć, tokom nat. opterećenja vrbe ostatak;
• krvarenje iz nosa, krvarenje GI;
• modrica, potkožno krvarenje, potkožnog hematom, petehije;
• masnice na mestu uboda, uboda, gdje je instaliran kateter.

Rijetko izloženi:

• pljuvanje krvi;
• glavobolja, vrtoglavica, intrakranijalnog krvarenja, hemoragijski moždani udar, krvarenje u mozgu;
• osip na koži i svrab;
• intraokularne, conjunctival krvarenje;
• gastritis, krvarenje desni;
• hematurija, krv u mokraći;
• mučnina, dijareja, povraćanje, bol u epigastričan, loša probava;
• vaginalno krvarenje, metrorrhagia.

Vrlo rijetko, u nekim slučajevima, uočili smo:

• traumatskog krvarenja, hemarthrosis, povećanje nivoa kreatinina u krvi;
• zatvor, parestezije, vrtoglavica;
• uha krvarenje;
• zbunjenost;
• hiperuricemije.

Klinički značajne razlike između frekvencije i prirode bilo krvarenja uzimajući klopidogrel ili tikagrelor To je identifikovana. Međutim, intrakranijalnog krvarenja često se dogodio u liječenju tikagrelor.

dispneja, obično se javlja u kratkom vremenskom periodu, ima nizak ili umerenog intenziteta i ne zahtijeva tablete otkaza.

pacijenti sa astma, dispneja On razvija sve više i ima veći stupanj težine. Stoga, prilikom imenovanja lijek za pacijente astma Biti posebno oprezni.

Oko 8% pacijenata koji koriste droge, koncentracija poboljšanje kreatinina za 50%, dok je četvrtina pacijenata - 30%. Je snažan pad u koncentraciji od gotovo 50% došlo kod osoba starijih od 75 godina.

Instrukcije o Brilintu (metoda i doziranje)

Lek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Uputstvo za upotrebu Brilinty

Tretman se pokreće s dozama od 180 mg (2 tablete Brilinta 90 mg). Zatim, drugi dan uzeti jednu tabletu 2 puta dnevno.

Osim toga, ako nema direktnih kontraindikacije, su pozvani da odrede acetilsalicilna kiselina.

održavanje doziranje aspirin To je 75-150 mg, ovisno o preporukama ljekara.

Maksimalna dnevna doza lijekova Brilinta je 180 mg.

Toku terapije obično je jedna godina.

pacijenti sa Akutni koronarni sindrom naglo povlačenje lijeka može povećati rizik od razvoja infarkta miokarda ili kardiovaskularne smrti.

Iz istog razloga je nemoguće propustiti naredne unosa droge. Ako je pacijent zaboravio uzeti tabletu, sljedeće se može uzeti samo u zakazano vrijeme.

Ako je potrebno, idite na droge analoga na Brilintu Preporučuje se da se obratite lekaru. Pacijenti koji je dugo vremena klopidogrel, možete skočiti tikagrelor. Prevod proces od prasugrel na ove droge nije ispitivana.

predozirati

U toku kliničkog ispitivanja lijeka je dobro podnosi čak i na jednom dozama od 900 mg. U slučaju predoziranja može razviti dispneja, ventrikularna asistolije srca, gastrointestinalne toksičnosti (Raste sa povećanjem doze).

U slučaju predoziranja, preporučuje se da se prati stanje pacijenta, ako je potrebno, EKG.

specifičan protivotrov lijek nije. dijaliza, To je vjerojatno da će neefikasan. Terapija - simptomatska.

interakcija

tikagrelor podlogu enzima CYP3A4 i P-glikoprotein i inhibitor istog enzima.

Metabolizam i efikasnost lijekova utječu:

• inhibitori CYP3A4 (ketokonazol, nefazodon, klaritromicin, Ritonavir, atazanavir) Donja sadržaj tikagrelor i njegovog aktivnog metabolita u krvi;
• umjereni inhibitori enzima CYP3A4 (diltiazem, amprenavir, eritromicin, aprepitanta, flukonazol) Koncentracija je odrastao tikagrelor za 69%, a smanjena kon-ci aktivnog metabolita za 40%, međutim, dozvoljeno da zajedničke primjene lijeka;
• induktora CYP3A (rifampicin, fenitoin, deksametazon, fenobarbital, karbamazepin) Smanjite količinu droge u krvi i njegovu efikasnost.

Lek se mogu kombinirati s heparin, acetilsalicilna kiselina, enoksaparina, Desmopressinom.

Zbog ograničenog Brilinty zajednički prijem podataka verapamil, ciklosporin, kinidin i druge moćne inhibitori P-glikoproteina, u isto vrijeme terapije tih sredstava se preporučuje oprez.

Lek utiče na droge javlja metabolizam koji pod uticajem sistema citokrom CYP3A4.

Klinički značajne promjene u kombinaciji znači oralnih kontraceptiva (levonorgestrel, etinilestradiol) Ne dolazi.

U kombinaciji sa tablet podataka simvastatin ili Lovastatinom, koncentracija u plazmi lijeka značajno se povećava, a povećava mogućnost neželjenih nuspojava. Ne preporučuje se da se doza formulacije od 40 mg ako je pacijent tretira paralelno tikagrelor.

Lek se mogu kombinirati s varfarin, tolbutamid i drugi inhibitori enzima CYP2C9.

alat se ne može kombinirati s CYP3A4 supstrata sa niskim terapijskim indeksom (cisaprid, ergot alkaloidi), Obzirom da je droga mogu značajno poboljšati njihovu koncentraciju u plazmi.

kada je u kombinaciji P-glikoprotein Zavisi od sredstava, kao što su digoksin ili ciklosporin sa Brilintoy zahtijeva odgovarajuću kontrolu koncentracije droge.

Zbog mogućnosti farmakodinamskim interakcija sa sredstvima uticaja na homeostaze, Ova kombinacija s oprezom.

A u kombinaciji unos droge sa selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (citalopram, paroksetin, sertralin) Može dovesti do krvarenja.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Na temperaturi od ne više od 30 stupnjeva dalje od djece.

rok trajanja

3 godine.

Oprez

Lek treba koristiti uz oprez kod osoba s visokim rizikom od krvarenja, potrebno je da pažljivo proučiti odnos rizika i koristi.

Također u opasnosti su:

• pacijenata koji su nedavno dobili povrede, nakon operacije, nedavni krvarenje iz GI;
• odluka na drugi način, a ne u kombinaciji sa tikagrelor (Vidi interakcije lijekova.);
• Pacijenti sa povećanim rizikom od bradikardija.

Tokom istraživanja utvrđeno je da je u bolesnika liječenih acetilsalicilna kiselina i droga Brilinta blago povećan rizik od većih i manjih krvarenja, ali vjerojatnost opasne po život, fatalno krvarenje osobe nije promijenjena. ne bi trebalo da se poveća doza ASA do 300 mg ili više.

Prije operacije, pacijent treba obavijestiti liječnika da uzima lijek. Ako je potrebno, trebate prestati da pijem tablete za 7 dana prije planiranog zahvata.

Mehanizam razvoja dispneje u pacijenata koji su primali Brilinta tablete još uvijek nije u potpunosti razumio. Otežano disanje, po pravilu, postoji umjereni ili slabi, a odvija se u toku tretmana. Ako je komplikovana situacija, otežano disanje postaje sve izraženiji i nastavi nakon nekoliko tjedana liječenja, potrebno je provesti dodatne studije, a možda i zamijeniti medicine.

Pacijenti mogu povećati nivo mokraćne kiseline. U tom smislu, ako pacijent ima istoriju urarthritis ili hiperuricemije, propisuju ovaj lijek se ne preporučuje se.

Ako se tijekom liječenja kod ljudi evoluirali neželjene reakcije, kao što su vrtoglavica ili zbunjenost, poželjno je da se uzdrže od vožnje.

analoga Brilinty