Mirapex

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

jedna tableta mirapex To uključuje 0.25 mg ili 1 mg Pramipexole dihydrochloride monohidrat (0.18 mg ili 0,7 mg pramipexole). Opcionalno: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, manitol, povidon, kukuruzni škrob.

jedna tableta PD mirapex (Depot) sadrži 0.375 mg / 0,75 mg / 1,5 mg / 3 mg / 4,5 mg Pramipexole dihydrochloride monohidrat (0.26 mg / 0,52 mg / 1,05 mg / 2,1 mg / 3,15 mg pramipexole). Opcionalno: kukuruzni škrob, hipromeloza 2208 koloidni silika, karbomer 941, magnezijev stearat.

puštanje obrazac

Terapijski agent mirapex (INN - Pramipexole, Pramipexole) proizvodi u obliku tableta i PD №30 №10 №30 ili tableta.

farmakološke efekte

Antiparkinsonika, dopaminergičkih.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Dopaminskih receptora agonista - pramipexole To je vrlo specifičan i selektivan sposobnost da se vežu za podgrupe D2 receptori dopamin, od kojih većina pokazuje izražen afinitet za D3 receptore. stimulacija kroz receptore dopamina, nalazi se u striatumu, lijek pomaže u smanjenju motoričke aktivnosti neuspjeh pacijenta posmatrati u Parkinsonova bolest.

karakterističan za pramipexole je njegov inhibitorni učinak na sintezu i naknadno oslobađanje dalje metabolizma dopamin. In vitro pramipexole štiti dopamin neurona proces degeneracije, razvijaju metamfetamin neurotoksičnosti ili ishemije.

tretman Sindrom nemirnih nogu Mirapex (SC) nije u potpunosti shvaćena, jer patofiziologiji stanja bolesti nije u potpunosti poznat. Bez obzira na to, da li postoji neurofarmakološkim dokaze o umiješanosti primarne terapije dopaminergičkim sistemom. Studije koje koriste PET (pozitronska emisiona tomografija), otkrio je mogućnost utjecaja u striatumu umjerenim presinaptičkoj dopaminergičkih disfunkcije patogenezi RLS.

In vitro pramipexole Štiti neurone od neurotoksične izlaganje levodopa. Ovisno o dozi smanjuje lučenje prolaktin.

Produžena upotreba droga (više od 3 godine) za liječenje pacijenata koji pate od Parkinsonova bolest, kao i liječenju svojih pacijenata sa VNS za 1 godinu nije pokazivao znakove da se smanji svoju efikasnost.

Kada se uzima oralno, pramipexole apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta se javlja prilično brzo. Plazma Cmax se javlja nakon otprilike 120 minuta. Indikator apsolutna bioraspoloživost je veći od 90%. Stupanj pramipexole apsorpcije je nezavisno od njegovog prijema tokom obroka, ali to povećava vrijeme do plazma Cmax od oko 60 minuta. Css poštovati 48 sati nakon početka prijema mirapex.

Pramipexole ima široku distribuciju u ljudskom tijelu, Vd je jednako oko 500 litara (sa varijacije od 20%). Proteine ​​plazme veže približno 15% formulacije. Označena akumulacija pramipexole eritrocita, o čemu svjedoči i odnos njegove koncentracije u eritrocita u odnosu na koncentraciju u plazmi 2. U zdravih mladih volontera, T1 / 2 je droga 8 sati kod starijih volontera - 12 sati.

Izlučivanje pramipexole vrši se uglavnom putem bubrega, 90% od droge u urinu se određuje gotovo u potpunosti u originalnom obliku. Ekstrarenalno put izlučivanja pramipexole mogu igrati ulogu u njihovo otklanjanje, iako je u urinu i plazma nije pokazala proizvode njegov metabolizam. Renalne klirens lijeka je oko 400 ml / min (uz varijacije od 25%), što je oko tri puta veću brzinu glomerularne filtracije. Dakle, sekret pramipexole Javlja se po bubrega tubulima, moguće pomoću organskih sistema kacija transporta.

Žene figura klirens pramipexole oko 30% niži nego u muškaraca indikatora, iako ta razlika može uvelike ovisiti o razlici u težini. Razlika u vrijednosti T1 / 2 žena i muškaraca je nestao.

Pramipexole opada stopa klirens sa godinama. Kod starijih pacijenata (preko 65 godina) T1 / 2 lijeka se povećava oko 40% (sa 8,5 sati do 12 sati). U usporedbi sa zdravim mladim volonterima (40 godina) ukupni klirens pramipexole smanjen za oko 30%.

pacijenti sa Parkinsonova bolest, u poređenju sa zdravih starijih dobrovoljaca uočen pad klirens pramipexole do 30%. Razlog za ove razlike mogu biti u smislu smanjenja bubrežne funkcije, što je navedeno u Parkinsonova bolest.

Farmakokinetičke karakteristike pramipexole u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre Mi nisu ispitivani. U tom smislu, 90% izlučivanje droge od strane bubrega u nepromijenjenom obliku može se pretpostaviti nema značajan utjecaj na funkcije jetre poremećaja izlučivanja pramipexole.

U slučaju teških oštećenom funkcijom bubrega (Sa CC 20 ml / min) se smanjuje klirens pramipexole oko 75%, s oštećenom funkcijom bubrega umjeren prirode (sa CC 40 ml / min), izbijenu loptu je smanjena za 60%. Pacijenti od tih kategorija je potrebno smanjiti početne i održavanje dozu, mirapex. Pacijenti u proceduri hemodijalizu, postoji izuzetno nizak pramipexole klirens, tokom dijalize kao svoj izlaz na manji iznos.

U pedijatrijskih starosnoj grupi pramipexole farmakokinetika nije ispitivana.

indikacije

Imenovanje mirapex indiciran za simptomatsko liječenje Parkinsonova bolest (Koristi se kao monoterapija i paralelne prijem levodopa) I tretman negativnih simptoma Sindrom nemirnih nogu.

Kontraindikacije

Mirapex kontraindiciran u bolesnika s poznatom preosjetljivosti na lični pramipexole ili drugih komponenti tablete, kao i mlađe od 18 godina.

Pažljiva imenovanje droge zahtijeva pacijenti popust krvni pritisak i bubrežna insuficijencija, i dojilje i trudnice.

neželjenih efekata

Tretman sa mirapex može izazvati sljedeće negativnih efekata:

• gubitak apetita;
• abnormalni snovi;
• nesvjestica;
• amnezija;
• svrab/osip i druge događaje preosjetljivost;
• poremećajima u ponašanju (Simptomi kompulzivne i impulsivne radnje, uključujući hiperseksualnost, prejedanje, opsesivan želju da se za kupovinu, patološki vezanost za kockanje i tako dalje) .;
• otkazivanje srca;
• povećanje / smanjenje težine;
• zbunjenost;
• ublažavanje / definicija vizuelne percepcije;
• zatvor;
• anksioznost;
• delirijum;
• mamurluk;
• hiperkinezija;
• vrtoglavica;
• štucanje;
• diskinezija;
• glavobolja;
• giperfagiya-
• daha;
• iznenada zaspao;
• umor;
• pneumonija;
• halucinacije;
• poremećaji vida (uključujući dvoslike);
• smanjenje krvnog pritiska;
• paranoja;
• smanjio lučenje antidiuretskog hormona;
• periferni edem;
• nesanica;
• mučnina / povraćanje;
• poremećaj seksualne želje.

Uputstvo za upotrebu

Mirapex Tablete za oralnu (oralno) prima zajedno s vodom i bez obzira na vrijeme obroka. Sve dnevne doze lijeka u miligrama izračunava Pramipexole dihydrochloride monohidrat i ravnomjerno podijeljena u 3 doze.

Uputstvo za upotrebu mirapex u liječenju Parkinsonove bolesti

Prve nedelje terapije pomoću mirapex Prikazanih obavlja u dnevnoj dozi od 0.375 mg podijeljeno u tri doze 0,125 mg. U slučaju nedovoljne efikasnosti tretmana, u drugoj nedelji dnevna doza se može povećati na 0,75 mg (0,25 mg tri puta), te u trećoj sedmici i 1,5 mg (0,5 mg tri puta). Nakon toga može povećati dnevni doze lijeka na 0,75 mg tjedno, do maksimalne dnevne doze - 4,5 mg. Ovo postepeno povećanje (1 svakih 5-7 dana) dnevnih doza se vrši sa ciljem smanjivanja mogućih manifestacija i neželjenih efekata mirapex obavljaju da se dobije optimalni terapeutski učinak terapije.

terapije održavanja se vrši pojedinačno biraju mirapex dnevna doza od 0.375 mg do 4,5 mg. U svim fazama bolesti (od početka do kraja) uočena efikasnost droge, jer je primjena dnevnu dozu od 1,5 mg. Tako je kod nekih pacijenata ne isključuju mogućnost dodatnog terapijskog efekta mirapex terapije u dnevnoj dozi većoj od 1,5 mg, naročito u kasnijoj fazi bolesti, kada praktikuje smanjenje doze levodopa.

Raskid mirapex terapija obavlja postepeno smanjenje svojih dnevnica doze od 0,75 mg do dnevnoj dozi od 0,75 mg, a zatim dodatno smanjiti dozu 0.375 mg.

Kada istovremene terapije levodopa Preporučuje se sa sve većim dozama mirapex, kao iu toku terapije održavanja, smanjiti dozu dobila levodopa, u cilju sprečavanja prekomjerne dopaminergičkih stimulacija tijelo.

u bolesti bubrega Inicijalna terapija pacijenata sa CC mirapex veći od 50 ml / min radi u doziranju režimu iznad preporučene. Kada QA 20-50 ml / min, početna dnevna doza lijeka treba smanjiti za trećinu, a iznos od 0,25 mg (0,125 mg dva puta u 24 sata). Maksimalna dozvoljena mirapex dnevna doza održavanja za ove pacijente ne smije prelaziti 2,25 mg. Kada QC je manji od 20 ml / min upravlja jedna doza lijeka dnevno, počevši od doze 0,125 mg. Ovi pacijenti kao doza održavanja može trajati najviše 1,5 mg mirapex 24 sata.

U slučaju smanjena funkcija bubrega tokom terapije održavanja, smanjiti dnevnu dozu mirapex da se smanji postotak CC (tj sa smanjenjem CC 30% smanjenje doze lijeka i 30%). Kada se QA 20-50 ml / min mirapex dnevnu dozu podijeliti u dvije faze, s CC manje od 20 ml / min dozu jednom dnevno.

Potrebu za prilagođavanjem režim doza za liječenje bolesnika s abnormalnosti jetra To ne postoji.

Uputstvo za upotrebu mirapex u liječenju sindroma nemirnih nogu

U liječenju ove patologije mirapex početku davati u dozi od 0,125 mg, sa jednom dozom, 2-3 sata prije spavanja. Ako je potrebno, dodatno smanjenje negativnih simptoma bolesti dnevna doza se postepeno povećavati svakih 4-7 dana, počinje u 0.25 mg, a zatim na 0,5 mg, a najviše 0,75 mg.

terapije održavanja se obavlja pojedinačno biraju mirapex dnevna doza koja je u rasponu od 0.125 mg do 0,75 mg.

Prekid terapije ne zahtijeva postepeno smanjenje doze lijeka. U kliničkim istraživanjima fenomena pogoršanje negativnih simptoma bolesti nakon istovremenog prekida terapije u bilo kojoj dnevnoj dozi od samo 10% pacijenata.

u bolesti bubrega eliminacija pramipexole zavisi od njihovog funkcionalnog statusa i performansi određuje QC. Rezultati studije farmakokinetike u bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije (Sa CC veći od 20 ml / min) su pokazali odsustvo potrebe da se prilagodi doziranja režima. Primjena mirapex pacijenata RLS i loša funkcija bubrega To nije ispitivan.

u patologije jetre smanjenje mirapex nije potrebna doza, s obzirom na to da je oko 90% apsorbira aktivni sastojak lijeka se izlučuje u urinu.

Sigurnosti i efikasnosti za liječenje pacijenata mirapex u pedijatrijskih starosnoj grupi (ispod 18 godina) nije utvrđena.

predozirati

Epizode teške predoziranja u mirapex tretman koji nije opisan. Po svoj prilici kada prima prekomjerne doze lijeka se može manifestovati negativne simptome farmakodinamskim profila dopamina receptora agonista: uzbuđenje, mučnina / povraćanje, halucinacije, hiperkinezija, smanjenje krvnog pritiska.

Protivotrov pramipexole ne postoji. Tretman predoziranja treba uključiti Probavni trakt čist, dinamičan praćenje i simptomatska terapija. efikasnost hemodijalizu dovode u pitanje. U slučaju posmatranje pacijenta CNS pobude dozvoljava upotrebu neuroleptici.

interakcija

Od pramipexole vezivanje za proteine ​​plazme odvija se u manjoj mjeri (manje od 20%), ali i zbog niskog biotransformacije lijeka i njegove interakcije s drugim terapeutskim agensima koji djeluju na lučenje proteina komunikaciju ili zbog procesa biotransformacije teško.

Lekovi koji suzbijaju lučenje kationski supstance od tubula bubrega (cimetidin) Kao lijekova na svoju ruku može biti izlaz od bubrežne tubule, mogu stupiti u interakciju s aktivnim mirapex sastojak - pramipexole i dovesti do smanjenja klirensa lijeka, ili oba terapeutskih sredstava. Paralelno uz primjenu pramipexole takvih lijekova (uključujući amantadin) Treba da obrate pažnju na fenomen prekomjernog dopamin stimulacija (Uzbuđenje, halucinacije, diskinezija) I vremena da se prilagodi režima doziranja.

selegilinom i levodopa ne utječu na farmakokinetički profil pramipexole, koja je, s druge strane, ne utiče na opšte parametre apsorpcije i izlučivanja levodope.

Interakcija pramipexole sa antiholinergične lijekova i ljekovitog amantadin namjerno nije studirao. Međutim, zbog sličan mehanizam povlačenja, interakcije amantadin i pramipexole moguće. Antiholinergički medicinske proizvode prvenstveno izložena metaboličke transformacije, i stoga, njihove interakcije sa pramipexole sumnjivim.

Na višim dozama od pramipexole preporučiti smanjiti dozu levodope dobili zajedno. Doze ostalih antiparkinsonika se održava na konstantnoj razini.

Zbog mogućnosti kumulativnih efekata treba da budu oprezni prilikom prijema u kombinaciji s etanolom ili mirapex sedativi, i droge koje povećavaju koncentracije u plazmi pramipexole (cimetidin).

kada se liječe pramipexole Izbjegavajte paralelno prijem antipsihotici (Npr, očekivani antagonizam).

uslovima prodaje

Mirapex odnosi na terapeutskih sredstava, prodaje se na recept.

uslovi skladištenja

Mirapex Tablete treba čuvati na sobnoj temperaturi do 30 ° C.

rok trajanja

Mirapex fit za upotrebu za 3 godine od datuma proizvodnje tableta.

Oprez

manifestacije halucinacije i zbunjenost su najpoznatiji nuspojave kod prijema agonisti dopamina (Uključujući mirapex) i levodopa. U slučaju paralelnih primanje pramipexole i levodope u kasnoj fazi bolesti, simptomi halucinacije To češće se dogodio u odnosu na monoterapiju mirapex pacijenata koji su u ranoj fazi bolesti. Uzimajući mirapex Pacijente treba biti obaviješteni o mogućnosti halucinacije (Obično vizualni) koji mogu utjecati na njihovu sposobnost da obavljaju opasan posao i vožnja automobila.

Pacijenata koji idu na terapije dopaminergičkih lijekova, kao i oni koji se brinu o njima, treba biti svjestan mogućnosti pojave abnormalnih simptoma ponašanja (simptomi kompulzivne i impulsivne akcije), uključujući: hiperseksualnost, hiperfagiji (prejedanje) patološki shopping (Constant želju da kupe) i patoloških kockanje. Kada je manifestacija ovih abnormalnih simptoma treba da odluči da smanji mirapex doze i eventualno postepeno prekida terapije.

pacijenti sa psihotičan poremećaji korištenje pramipexole u kombinaciji sa agonisti dopamina je moguće samo ako odgovarajuća procjena rizika / koristi od takvog postupanja. Izbjegavajte kombinacija antipsihotika tretmana, i pramipexole.

U fazi mirapex tretmana preporučuje se u pravilnim intervalima za provjeru vida pacijenta. Takođe, u prisustvu oštećenja vida pogled treba provjeriti odmah nakon prve doze.

Zahtijevaju pažljivo aplikacija mirapex bolesnika s teškim kardiovaskularne bolesti. S obzirom na moguće formiranje ortostatska hipotenzija, tokom tretmana dopaminergičkih lijekova treba uzeti pacijent za praćenje krvnog pritiska, posebno na početku terapije.

Pacijente treba upozoriti na mogućnost manifestacije umirenje Mirapex. Postoje nastaju izvještaja osećanja pospanost i naknadna iznenadnog sna tokom normalnog dnevnih aktivnosti pacijenta (uključujući opasnog rada i vožnje), slavili u bilo kojoj fazi liječenja.

Epidemiološke studije su pokazale povećan rizik od razvoja melanoma u bolesnika s Parkinsonovom bolešću (2-6 puta veći u odnosu na opštu populaciju). Za sada nije poznato da li je ovaj povećani rizik od pojave melanoma rezultat najviše Parkinsonova bolest, ili u vezi sa drugim faktorima, uključujući prijem medicinskih preparata koji se koriste za liječenje ove patologije. Zbog navedenih razloga, sebe i one se brinu za njih pacijente, treba da budu informisani o mogućem formiranju melanoma tokom prijema dopaminergičkih lijekova, uključujući pramipexole.

Prijavljeno je da je u toku terapije Parkinsonova bolest nagli prekid dopaminergičkih lijekova dovela je do razvoja negativnih simptome slične simptomima neuroleptičkom maligni sindrom.

Poruke koje se spominju u literaturi, ukazuju na mogućnost jačanja Sindrom nemirnih nogu u slučaju njegovog tretmana dopaminergičkih lijekova. Takva pojačanje je pokazano ranije početak noć simptomi bolest (ponekad nakon ručka) i proliferacija sličnih negativnih efekata na drugom kraju. Međutim, sproveo 26 nedelja kontrolisanih kliničkih studija, posvetio proučavanju ovog posebnog efekta, otkrili smo značajne razlike u poboljšanju kliničkih simptoma RLS u grupama primanje pramipexole i placebo.

Pacijente treba biti obaviješteni o mogućnostima za formiranje halucinacije (Obično vizualni), negativno utiče na sposobnost vožnje motornih vozila. Kada se može posmatrati primanje mirapex sedativno dejstvo priprema, pokazati osjećaje pospanost i instant zaspao tokom svakodnevnog života. S obzirom na činjenicu da je mamurluk je prilično česta negativna pojava terapije dopaminergičkih lijekova i može dovesti do potencijalno fatalnih posljedica, pacijenti treba da odbije opasan posao i vožnje prije sticanja dovoljno iskustva mirapex terapiju i sposobnost da se adekvatno procijeniti njegov utjecaj na vlastite motor i / ili mentalni aktivnost. U slučaju manifestacija tokom svakodnevnog života poboljšan pospanost ili iznenadnog sna (Dok smo jeli, razgovor, itd) U toku liječenja, pacijenti se ne preporučuje da se uključe u opasan posao, i vožnje vozila.

analoge mirapex