Pimecrolimus

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Pimecrolimus, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

(3S, 4R, 5S, 8R, 9E, 12S, 14S, 15R, 16S, 18R, 19R, 26aS) -3 - [(E) -2 - [(1R, 3R, 4S) -4-klor-3- methoxycyclohexyl] -1-methylvinyl] -8-etil-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- geksadekagidro-5,19- dihidroksi-14,16-dimetoksi-4,10,12,18-tetrametil-15,19-epoksi-3H-pyrido [2,1-c] [1,4] oksaazatsiklotrikozin-1,7,20,21 (4H , 23H) -tetrone

kemijska svojstva

Supstanca je derivat makrolaktama ascomycin. Njegova molekularna težina = 810,4 grama po mol. Agent je bijeli ili bijelo-bijele boje kristalni prah koji je jako topljiv u etanol i metanol, ali ne topiv u vodi.

farmakološke efekte

Imunosupresivni, dermotropic, protuupalno.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Supstance utiče na citosolne receptori macrophilin-12 u T limfocita i inhibira proizvodnju kalcijum-nezavisni fosfataza - kalcineurinski. Kao rezultat toga, T limfocita nije aktiviran, razvoj i transkripcija citokina u ćelijama T-pomagači To se ne dešava.

Kao znači da inhibira proizvodnju specifičnih medijatora upale interleukin-10, interferon, interleukin-4, faktor tumorske nekroze, interleukina 5, granulocita-makrofaga faktora stimulacije kolonija i interleukin-2. Pimecrolimus ne utječe na fibroblasta, karatinotsity i ćelija endotel.

Tokom farmakokinetičke studije ovog kompleksa u liječenju odraslih bolesnika s atopijskog dermatitisa, u lezija od 13 do 60% površine tijela, za 12 mjeseci zabilježene ekstremno niske koncentracije supstance. Koncentracije su ispod osjetljivost metoda određivanja, i bili su na donjoj granici od manje od 0,5 nanograma po mililitru krvi. Međutim, sredstva da se izvrši svoje terapeutski učinak. Pimecrolimus nije se akumuliraju u tkivima i organima, svoj maksimum koncentracije, polu-života i PIK Bilo je nemoguće odrediti. To je saznao da je stepen vezivanja lijekova sa proteinima plazme je 75-87%.

Nakon označene jedinstvene uprave supstanci za pacijente radioaktivno može biti otkrivena je o-demetilovani metabolita, cirkuliše kroz tijelo. Tako je pronađen oko 80% radioaktivnosti u stolici kao metabolita i 1% nepromijenjen. Takođe se pojavila da je objekat predmet metaboličke reakcije u enzima CYP3A. Biološke transformacije se javlja u koži.

Farmakokinetički parametri su u stanju da otkrije i usporediti djece i odraslih su bili slični. Tokom različitih kliničkih studija u različitim starosnim grupama pacijenata pokazala djelotvornost lijeka. U roku od šest mjeseci svakodnevno primjene pimecrolimus kreme na bazi znakova atopijskog dermatitisa nestao ili praktično nema u 35% bolesnika, 57% je pokazala gotovo potpunog nestanka svraba i poboljšanja u ukupnom.

Prilikom obavljanja dvije odvojene studije u djece s atopijskog dermatitisa različitog stepena poboljšanja ozbiljnosti već primijećeni na dan 15 tretmana. Ne zna se kako je droga utiče na starije i na razvoj imunog sistema kod djece.

indikacije

Supstanca je prikazan za upotrebu:

• za kratkotrajno liječenje blage ili srednje atopijskog dermatitisa kod pacijenata starijih od 2 godine, uz normalno funkcioniranje imunološkog sistema;
• u atopijskog dermatitisa, kod pacijenata vatrostalnih na konvencionalne terapije.

Kontraindikacije

Lijek se ne smije koristiti:

• u preosjetljivosti na aktivne supstance;
• djece u dobi manje od 3 mjeseca;
• akutne virusne, gljivične ili bakterijske infekcije, kako bi se spriječilo razvoj komplikacija.

Budite oprezni da trudnice tijekom dojenja (posebno ne preporučuje se primijeniti mast na grudima).

neželjenih efekata

Tokom primjene krema 1% su prijavljenih slučajeva fototoksičnosti, upalne reakcije, kontakt senzibilizaciju, fotoalergija.

Najčešće se koristi tretman tokom posmatranog spaljivanje, svrab, crvenilo na mjestu primjene lijeka, folikulitis i druge infekcije kože, osjećaj vrućine.

Rjeđe, tu je upala, apsces i pogoršanje kože, dermatitis, herpetični ekcema, osip na koži, parestezije, suhoću i ljuštenje kože, oticanje, papiloma i svodi.

Sa dugotrajne upotrebe, za godinu dana, a kada je u kombinaciji s GCS Često se javljaju: superinfekcije, urtikarija i druge alergijske reakcije lokalnog karaktera, impetigo, rinitis.

Vrlo rijetko na pozadini agent liječenja razvio netolerancije na alkoholna pića.

U slučaju nuspojava preporučuje se da se zaustavi korištenje sredstava i obratite se lekaru.

Pimecrolimus, upute za uporabu (dozu i način)

Pimecrolimus krema se primjenjuje samo površinski.

Prema zvaničnom saopštenju, alat preporučuje se nanesite tanak sloj na pogođenim dermatitis porcija 2 puta dnevno. Pažljivo, polako utrljajte kremu u kožu dok se potpuno ne upije.

Lek se može koristiti na licu, glavi, vratu, područja trenje.

Trajanje liječenja - do potpunog nestanka simptoma.

Ako postoje bilo kakvi znaci rekurentne bolesti, liječenje mora početi ispočetka.

Ako u roku od 1,5 mjeseca korištenja kreme za poboljšanje stanja pacijenta nije došlo, preporučuje se da se obratite lekaru i promijeniti taktiku i režim liječenja.

Sigurnost nanošenja kreme ispod okluzivnog oblačenje nije ispitivan, tako da se lijek ne preporuča se primjenjivati ​​zavoj.

predozirati

Nema prijavljenih slučajeva predoziranja drogom i slučajeva slučajnog gutanja.

interakcija

Lijekove s oprezom u kombinaciji sa itrakonazol, flukonazol, eritromicin, ketokonazol, cimetidin i drugi inhibitori CYP3A enzima.

Zbog izuzetno nizak stepen sistemske apsorpcije supstance vjerojatno ne u interakciji s drugim lijekovima, prodire u glavni protok krvi.

uslovima prodaje

Morate imati recept.

uslovi skladištenja

Krema može biti zaštićen od djece, na temperaturi ne višoj od 25 stepeni Celzijusa, ali ne može spriječiti njegovo zamrzavanje.

rok trajanja

Kada se čuva materijal u obliku kreme za vanjsku upotrebu se pohranjuje na 2 godine. Nakon otvaranja - 12 mjeseci.

Oprez

Izbjegavajte kreme na sluzokožu i očima. Takođe, preporučuje se tokom liječenja, radi zaštite od sunčeve svjetlosti i UV zračenje.

To treba imati na umu da pimecrolimus terapija povećava rizik od varičela, herpes zoster, herpes rane i ekcema herpeticum sarkom.

Sa velikim oprezom treba koristiti droge u djece mlađe od 2 godine.

Krema se ne smije nanositi na kožu pogođena akutne virusne infekcije, prvo morate da biste ga uklonili.

Tokom tretmana supstance prijavljenih 14 slučajeva pojave limfadenopatija. Ako ne postoji jasna etiologija bolesti je akutna ili bolest poljupca, onda ne možete koristiti kreme. Pacijent treba pratiti sve do normalizacije stanja.

sa alkoholom

Rijetko, kada je u kombinaciji s alkoholom droga razvio reakcija preosjetljivosti, crvenilo, osip, otok i svrab.

Trudnoća i dojenje

Korištenje sredstava za vrijeme trudnoće je moguće u slučaju nužde, a nakon konsultacije sa ljekarom. Nanošenja kreme za vrijeme dojenja treba prekinuti, ili možete zaustaviti hranjenje.

Formulacije koje sadrže (analogni)