Metotreksat

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstva za upotrebu metotreksata (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

The rastvor sadržane metotreksat u iznosu od 10 mg u 1 ml, u koncentrat za ubrizgavanje 100 mg ML- 1 dodatne komponente: natrij hidroksid, voda za injekcije, natrijev klorid.

tablete sadržati metotreksat u iznosu od 2,5 mg-10 mg-5 i u vidu dodatnih materijala - celuloza, kukuruzni škrob, silicij dioksid, magnezij stearat, laktozu.

puštanje obrazac

tablete bočice: 2.5 5 i 10 mg.

U ampule i bočice od 1, 5 i 10 ml.

koncentrat u bočice od 5, 10 i 50 ml.

farmakološke efekte

antimetaboliti Group, čiji je analogna je folna kiselina. To pokazuje efekat antitumorska, i dalje ima imunosupresivni efekt.

Lek usporava popravak DNA i njegovu sintezu, inhibira mitoze ćelija. Efektima metotreksata su najosjetljiviji tkiva koja su u stanju visoke proliferacije: tumorskog tkiva, embrionalne matične stanice, koštane srži, epitela sluznice.

Uz širenje ćelija malignog tkiva, što dovodi u normalnim po sebi, Metotreksat dovodi do poremećaja rasta malignih bolesti bez oštećenja zdravog tkiva.

u terapiji reumatoidni artritis efekt, po svoj prilici povezano sa mehanizmom imunosupresije. Metotreksata kod reumatoidnog artritisa kako bi se smanjila upala i simptoma izazvanih to - otok, bol, ukočenost.

kada se liječe psorijaza Metotreksat djeluje na keratinocita plakete koje su povećane stope rasta u odnosu na normalne proliferacije stanica kože.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

maksimalne koncentracije u krvi metotreksata javlja u roku od 30-60 minuta. U bolesnika s leukemijom mogu biti fluktuacije do 3 sata.

Plazma je vezan za albumin. Zajedno sa prijema salicilati, kloramfenikol, sulfonamida, tetraciklina, fenitoin može biti konkurentan raseljavanja.

Metotreksat krvno-moždanu barijeru ne prodire, za tu svrhu se mora davati intratekalno.

Poluraspada od oko 6-7 sati metotreksata u slučaju visokih doza - povećan na 17 sati.
Napišite uglavnom (90%) od strane bubrega u toku dana. Oko 10% se izlučuje u žuči.

U slučaju teške bolesti bubrega izlučivanje produženo.

Metotreksat može akumulirati u jetri, bubrega i slezene u obliku produkata metabolizma.

indikacije

• trofoblastne tumora;
• neuroleukemia;
• non-Hodgkinov limfom, uključujući limfosarkome;
• oštar leukemija (Limfoblastične i myeloblastic);
• osteogeni sarkom i mekih tkiva;
• rak kože, Rak pluća, mliječne raka, planocelularni karcinom, rak genitalija (muški i ženski), rak mokraćnog mjehura, rak jednjaka, rak bubrega, meduloblastoma, retinoblastom;
• teške fazi gljiva gljivične infekcije, psorijaza;
• artritis psorijatični i reumatoidni, sistemski eritemski lupus, JDM, ankilozantni spondilitis.

Kontraindikacije

• teška oštećenja jetre i bubrega;
• alkoholizam;
• teških zaraznih bolesti (tuberkuloza, HIV infekcija);
• patologije hematopoetskih sistema u povijesti;
• vakcinacije sa živim vakcinama;
• gastrointestinalni ulkusi i usmene historije;
• uzimanje velike doze lijeka sa acetilsalicilna kiselina;
• dojenja i trudnoća;
• idiosinkrazija.

Metotreksat se daje oprezno kod pacijenata sa lezije bubrega i jetre gojaznost, supresija koštane srži hematopoeze, dijabetes, aplikacija prije tretmana hepatotoksični lijekova, infektivne bolesti bakterijske, virusne, gljivične porijekla, kada ascites, peritonealne i pleuralni izliv, dehidracija, herpes zoster, prethodni kontakt sa herpes simplex pacijenta, kada ospice, varičela, strongiloidoze, amebiasis- u prisustvu giht ili urat nefrourolitiaza, infekcija i upalnih procesa oralne sluznice, ulcerozni kolitis, čireva, povraćanje, proljev, gastrointestinalne opstrukcije, aciduria, astenija, kemoterapija ili radioterapija pre tretmana, starijih pacijenata i djece.

Nuspojave metotreksata

hematopoetskih sistem: anemija, trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija- vrlo rijetko - teškim oštećenjem koštane mozga- funkcije megaloblastna anemija.

Centralni nervni sistem: umor, pospanost, promjene raspoloženja, glavobolja, depresija, nesanica, konfuzija soznaniya- rijetko - kognitivno oštećenje, parestezije i bol u udovima, metalni okus u ustima, paraliza i epileptični napadi, simptomi meningizam.

Tijela iritacije, konjunktivitis.

Respiratornog sistema: pneumonitis (Simptomi uključuju suvi kašalj, otežano disanje, groznica), pleuritis, alveolitis- rijetko - bronhijalne astme ili fibroznog bolesti pluća, zadebljanje pleure listova, edem pluća.

Probavni sustav: mučnina, upala i ulceracija oralne sluznice, stomatitis, loša probava, povraćanje, anoreksija, povećan transaminaza, proljev, i fibroze ciroza, steatozom.

Urinarni sistem: ulceracija i upala mjehura, poremećaj mokraćnog mjehura i bubrega, oligurija i anurija, disbalans elektrolita.

Koža: svrab, eritem, alopecija, fotosenzitivnost vaskulitis, šindre, herpetiformis vysypaniya- rijetki - epidermalna nekroliza. Pod utjecajem ultraljubičastog zračenja može povećati pigmentacije noktiju, Furunculosis, hydradenitis, akutan zanoktica.

Lokomotornog sistema: bol u mišićima i zglobovima, osteoporoza.

srce i vaskularni sistem: krvarenje, vaskulitis, perikardni izliv polost- rijetko - tamponada srca.

Imuni sistem: upala grla, smanjenje immuniteta- rijetki - sepsa, povećanje reumatoidni čvorići, anafilaktičke reakcije.

Reproduktivnog sistema: upale i čireva vlagalischa- vrlo rijetke - impotencija, menstrualnih poremećaja, vaginalni iscjedak, smanjena želja.

Ostali neželjeni efekti koji se mogu javiti: groznica, slabost, drhtavica, rijetko - loše zazhivlyaemost rane. U slučaju intramuskularne može biti oštećenje tkiva na mjestu uboda (gnojni čir, razaranje) ciste i polipi, limfoma. Sa nepoznatim frekvencija može doći do metaboličkih poremećaja, dijabetesa.

U slučaju intratekalne administracije metotreksata može javiti akutno arahnoiditis (Glavobolja, ukočenost vrata, groznica). U budućnosti mogu postojati pareza i plegije, kršenje malog mozga funkcija. Hronične reakcije na intratekalnoj uprave može biti leukoencefalopatije manifestovanom zbunjenost, konvulzije, demencije, koma, rijetko - smrtni ishod.

Uputstva za upotrebu metotreksata (Način i doziranje)

Možda je uvođenje metotreksata - Ebewe intramuskularno, intra-arterijski, intravenski, ili intratekalno. tablete ne žvakati, recepcija prije obroka.

Instrukcije za Metotreksat upozorava da izbor režima doze i liječenje u svakom pojedinačnom bolest se mora obaviti isključivo u skladu sa posebnim literature.

U slučaju trofoblastne bolest daje dnevno do 30 mg intramuskularno u toku 5 dana. Tečajevi se ponoviti nakon 1 tjedan do dozi od 400 mg.

limfomi i leukemija uključuju intravenske 200-500 mg po 1 m2 jednom mjesečno.

neuroleukemia: Intratekalno upravlja 12 puta u 7 dana u dozi od 12 mg po m2.

Djeca imenovati sljedeće doze:

• do 1 godine do 6 mg;
• starost 1 godine - 8 mg;
• do 2 godine se koriste 10 mg;
• upravlja preko 3 godina 12 mg.

metotreksat u reumatoidni artritis upravlja iz doze 7,5 mg, 1 put tjedno. Prema indikacijama, doza povećana, ali ne više od 20 mg tjedno.

u psorijaza doze do 25 mg tjedno, intramuskularno ili intravenski.

u gljiva avium 50 mg daje jednom tjedno ili 2 doze intramuskularno.

predozirati

Glavni simptomi predoziranja su znaci supresije koštane srži sistema. Protivotrov je kalcijum Folinat, koji se uvodi ne kasnije od 60 minuta, ali je doza treba da bude jednaka ili veća doza metotreksata. U težim slučajevima, upotreba urina alkalizaciji i hidrataciju organizma.

U slučaju preveliku dozu intratekalnih, uz uvođenje antidota pružiti brzu drenažu likvora.

interakcija

Kada zloupotreba alkohola i uzimanje hepatotoksičan agenata, povećava toksične efekte metotreksata na jetru.

Istovremeni tretman leflunamidom konvertuje pancitopenija i slučajevi hepatotoksičnosti.

kloramfenikol, tetraciklina kada se primjenjuje oralno smanjiti apsorpciju metotreksata.

ciprofloksacin, glikopeptidi, penicilini, petlja diuretici, fenilbutazon smanjiti klirens lijeka u bubrezima, što povećava njegova koncentracija u krvi i povećava toksičnost hematopoeze.

Također metotreksat toksičnost povećava dok upotreba salicilata i nesteroidni antiinflamatorni lekovi.

kloramfenikol, sulfonamida, primetamin imaju negativan učinak na koštanu srž, tako da je u kombinaciji prijemu kod metotreksat pogoršava hematološki poremećaji.

trimetoprim i sulfametoksazol, koji uzrokuju deficita folata, kao i lijekova za sniženje lipida i oralnim antikoagulansima može potencirati toksične efekte metotreksata.

Treba izbjegavati tijekom liječenja visoke potrošnje kave, čaja i slatkih pića s kofeinom, jer to može smanjiti klirens teofilina.

Zajedno sa klirens prijem citostaticima metotreksat se smanjuje.

kombinacija sa radioterapija To povećava šanse nekroze tkiva.

Metotreksat inhibira imuni odgovor na vakcinacija, au slučaju administracije živih vakcina vjerovatno teške reakcije antigeni karakter.

prijem amiodaron Doprinosi do pojave čireva kože.

Sa uvođenjem aciklovir i istovremena upotreba intratekalnih metotreksata povećan rizik od neuroloških lezija.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Priprema se čuva, održavajući temperaturi od 15-25 ° C, u zatvorenom tamnom mjestu i daleko od djece.

rok trajanja

3 godine.

Oprez

Lek se daje samo onkolog sa iskustvom hemoterapija.

Pacijent mora biti upozoren na rizik od razvoja teških nuspojava u obliku otrovnih lezija koje mogu dovesti do smrti.

U slučaju tečnosti pacijenta u šupljinama (pleuralni i peritonealne) potrebno je prije tretmana za uklanjanje tečnost.

Ako se simptomi pojavljuju stomatitis, dokaz sindroma toksičnog šoka, potrebno je privremeno prekinuti liječenje s metotreksatom jer je rizik povećava ulceracije i perforaciju crijeva.

Prije početka terapije zahtijeva pažljivo proučavanje laboratorijskih parametara krvi (detaljan klinički i biohemijske analize), ispitivanja funkcije bubrega, X-zrake grudnom košu.

Kada metotreksat pacijent se držati pod medicinskim nadzorom za pravovremeno otkrivanje komplikacija.

Tokom tretmana pacijent se vrši mjesečno ispitivanje, sastoji se od:

• pregled usne šupljine;
• puna krvna slika;
• funkcije jetre ispitivanja;
• Urina i bubrežne funkcije;
• studija respiratornog sistema.

1 tjedan prije operacije metotreksat terapiju treba biti poništen i ponovno imenovati 2 tjedna.

Lek povećava rizik od raka limfomi, uključujući i kada se uzima u malim dozama.

Prije tretmana isključiti trudnoću.

Pacijenti u reproduktivnoj dobi moraju biti obaviješteni o negativnim efektima metotreksata na reproduktivni sistem i preporučuje se upotreba kontracepcije za vrijeme liječenja.

Intrathecal metotreksat mogućih komplikacija, opasne po život, tako da kad se prvi znaci nuspojava je potrebno uklanjanje lijeka.

Lek se ne miješa sa drugim supstancama u jednoj bočici.

U slučaju dodira s kožom ili sluzokože treba odmah oprati vodom.

Tokom tretmana treba da budu oprezni prilikom uključivanja u kojem potrebu za povećanom pažnjom i brzo reakcije.

analoge metotreksat