Mikomaks

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Mikomaks, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• sinonimi
• djeca
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna kapsula može uključivati ​​50 mg 100 mg ili 150 mg flukonazol. Opcionalno: laktoza monohidrat, pregelatinized škrob, koloidni silicij dioksid, natrij lauril sulfat, magnezijev stearat.

Jedan mililitar otopine za infuziju sadrži 2 mg flukonazol. Pored toga, natrijev klorid, ubrizgavanje vode.

puštanje obrazac

Mikomaks proizvodi u obliku tableta od 50 mg i 100 mg po blister №7 i 150 mg №1 №3 ili žulj, kao i u obliku 100 ml otopine za injekcije №1.

farmakološke efekte

Antimikoznoe (antifungalna).

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Mikomaks droga s aktivnim sastojkom flukonazol, je predstavnik klase terapeutskih sredstava antimikoznyh atriazolnyh sa jakim selektivnim inhibitorni učinak na sintezu ergosterola, javljaju u ćelijske membrane mikromitcetov (Gljive). Antifungalna flukonazol mehanizam djelovanja zasniva se na njegovoj sposobnosti da specifično inhibiraju izoenzima aktivnost gljivičnih P-450 sistema.

Djelotvornost lijeka se posmatra u odnosu na oportunističkih mikoza, uključujući i gljivične infekcije izazvane gljivicama: vrsta candida (Candida spp.), Uključujući i njihovu generalizirani oblici koji se pojavljuju u pozadini imunosupresija- vrsta cryptococci (Cryptococcus neoformans), Uključujući intrakranijski infektsiyami- vrstu Trichophyton (Trichophyton spp.) I ljubazni mikrosporum (Microsporum spp). efikasnost flukonazol To je navedeno u odnosu na endemske mikoze, uzrokovane gljivicama: vrsta koktsidioidov (Coccidiodes immitis), Uključujući intrakranijski infektsii vrstu blastomycetes (Blastomyces dermatilidis) I ljubazni histoplazma capsulatums (histoplazma capsulalum), Uključujući i njihovu nastup na imunosupresija.

Postoje izvještaji o pojavi epizoda superinfekcije, uzrokovane gljiva iz roda candida, ne pripadaju vrste Candida albicans (vaginalna kandidijaza, drozd), Koji često imaju prirodnu otpornost na flukonazol (Konkretno candida krusei). U takvim slučajevima, to može zahtijevati dodjelu alternativnih antifungalna terapeutskih lijekova.

Flukonazol ima visoku specifičnost za P450 izoenzima sistema gljivice i minimalan utjecaj na izoenzima podataka u ljudskom tijelu. Od jednostruko i višestruko korištenje 50 mg flukonazola nema uticaja na metabolizam antipirin. Dnevni dnevni unos 50 mg flukonazola za 28 dana nije dovela do promjene u nivou plazmi testosteron muškarci ili seksualne Gomonov kod žena koje su u reproduktivnom dobu. Korištenje flukonazola u dnevnoj dozi od 200-400 mg ne prati klinički značajne promjene u nivou endogenih steroida i fundamentalno utjecati na hormonalne reakcije na uvođenje zdravih muškaraca ACTH.

Kada se uzima oralno, to prolazi relativno brzu i potpunu apsorpciju flukonazola u probavnom traktu. Bioraspoloživost je na 90%. Plazma Cmax, sa internim primaju 150 mg flukonazola posta, je 90% u odnosu na pokazatelj je označen na / u sličnoj dozi. Paralelno s tim, usvojen od strane hrane ne utiče na apsorpciju lijeka. TCmax varira u roku od 30-90 minuta.

Kada unutrašnje i / u aplikaciji u svim biološkim tečnosti u ljudskom telu je fiksna visoka koncentracija flukonazola. U ispljuvak i pljuvačke odgovara nivou plazmi njegov sadržaj. Koncentracije u plazmi flukonazola u zavisnosti od doze. pacijenti sa gljivica meningitis zabilježene u nivocerebrospinalnog tečnosti flukonazola, dostižući 80% koncentracije u plazmi. Css od 90% se postiže nakon 4-5 dana na dnevnom pet jedan flukonazola.

U slučaju prve terapije flukonazol dan bolus (dva puta normalno), CSS od 90% posmatrano već drugog dana. Vd nalazi se u blizini ukupan nivo vode u ljudskom tijelu. Komunikacija sa proteine ​​plazme od strane 11-12%.

Znoj, stratum corneum, epidermis i dermis je flukonazol koncentracije veće od vrijednosti u plazmi. Kada se pojedinačne doze od 150 mg flukonazola tjedno, njegova koncentracija u rožnatom sloju kože iznosila je 23,4 g / g, a kada primaju slične doze ponoviti nakon 7 dana imaju 7.1 g / g. Nakon 4 mjeseca terapije s jedne doze tjedno flukonazol 150mg, njegova koncentracija kod zdravih noktiju je 4,05 mg / g, a kod inficiranih noktiju 1,8 g / g. Šest mjeseci nakon prestanka koncentracije droge u noktima flukonazol i dalje biti prepoznatljivi.

T1 / 2 je oko 30 sati. Izlučivanje flukonazola se uglavnom obavlja putem bubrega (oko 80% u originalnom obliku). Klirens flukonazola odgovara klirens kreatinina. Produkata metabolizma u perifernoj krvi lijeka nije pronađeno.

indikacije

Tablete i infuziju mikomaks prikazani do odredišta kada:

• generalizovan kandidijaza, uključujući Disseminated kandidijaza, kandidemija i drugih invazivnih candida infekcije tkiva / organa (endokardijuma, slezene, peritonealnoj, urinarnog trakta, oka, jetre, dišnih puteva i tako dalje.), uključujući pacijente s dijagnozom malignih tumora, imunosupresivnih i druge uslove predispozicije za kandidijaza;
• cryptococcoss, uključujući plućni i kožnog oblika infekcije, kao i kriptokoknog meningitis, uključujući posmatrano u imunosupresija (transplantacije organa, AIDS);
• nadražaj kandidijaza jednjak, usta / ždrijela, candiduria, neinvazivne bronhopulmonalnom kandidijaza, kožne kandidijaza, uključujući i pacijente s imunosupresivnih i prevencija kod pacijenata AIDS recidiva orofaringealne kandidijaza;
• candida balanitis;
• vaginalna kandidijaza u bolesnika s rekurentnim i akutne forme, kao i njihove preventivne ponavljanje mikotične infekcije;
• pacijenata sa prolazom maligne neoplazme zrak ili hemoterapija sa citostatika, zbog čega se povećava rizik od gljivične infekcije (Za prevencija);
• koža gljivične infekcije, uključujući mikoze tijelo, prepone i noge;
• kožne kandidijaza;
• onihomikoza i okotrubevidnom Zoster;
• endemske duboko gljivične infekcije, uključujući histoplazmozu, coccidioidomycosis, sporotrichosis i paracoccidioidomycosis u bolesnika s normalnom imunitet.

Kontraindikacije

Mikomaks kontraindiciran u:

• lični preosjetljivost na flukonazol, strukturalno slične azolnih jedinjenja ili druge pomoćne sastojke, tableta ili infuziju;
• trudnoće;
• kombinira prijem terfenadin (Za dozi od 400 mg flukonazol u 24 sati) i cisaprid i astemizol (Zbog mogućeg povećanja QT-interval i pojava ventrikularna tahikardija);
• dojenja;
• bilo nasljedne netolerancija na šećere;
• tjelesne težine pacijenta do 40 kg, uglavnom u djece (za tablete od 100 mg i 150 mg).

Oprez treba da imenuje mikomaks na:

• zatajenje jetre;
• kombinira prijem terfenadin (Za doze manje od 400 mg flukonazol u 24 sati);
• zatajenja bubrega (Nije potrebno prilagođavati doziranje);
• proaritmogennoe patologije u bolesnika s višestrukim faktorima rizika (poremećaj vode i elektrolita balans, organske bolesti srca, paralelno prijem terapeutski droge izazivaju aritmija);
• terapija oralni hipoglikemijski lijekovi, derivati sulfonilurea (Samo ispod nivoa kontrole glukoza Krv ponekad prilagoditi hipoglikemije terapiju, zbog mogućeg razvoja hipoglikemija).

neželjenih efekata

Ponekad pri primjeni mikomaks primijetio:

• opšta slabost;
• anafilaktoidne reakcije;
• nemir;
• Lyell sindrom;
• slabost mišića;
• neutropenija;
• groznica;
• hipokalemija;
• Stevens-Johnson sindrom;
• leukopenija;
• konvulzije;
• hiperholesterolemia;
• parestezije;
• trombocitopenija;
• tremor;
• mijalgija;
• zatvor;
• agranulocitoza;
• vrtoglavica;
• hipertrigliceridemije;
• nesanica/mamurluk;
• treperenje / ventrikularna flater;
• glavobolja loptai;
• zatajenja bubrega;
• vrtoglavica;
• kožni osip/svrab;
• zatajenje jetre;
• promjene u ukusu;
• alopecija;
• mučnina / povraćanje;
• hiperhidroze;
• dijareja/naduvenost;
• povećanje QT-intervala;
• bol u trbuhu;
• angioedem;
• jetra nekroze.

Mikomaks, upute za uporabu (dozu i način)

Uporaba Vodič mikomaks uključuje oralne tablete droge i / u otopini u infuziju (sa otapala pri brzini od ne više od 20 mg po minuti). Prevođenje pacijenta sa jednim dozu oblika u drugi ne zahtijeva promjene u režim doziranja.

Za odrasle pacijente

kada se liječe kriptokoknog meningitis i drugi kriptokoknog infekcije, Prvog dana, obično daje 400 mg mikomaks onda praktikuje jedan primjena 200-400 mg 24 sata. Na trajanje terapije utječe na kliničku efikasnost lijeka, Potvrda mikološki istraživanja. kriptokoknog meningitis To se obično može tretirati za najmanje 6-8 tjedna. Za profilaksa u bolesnika s AIDS recidiva kriptokoknog meningitis, nakon završetka početne terapijske naravno propisanih 200 mg mikomaks 24 sata u dužem vremenu.

u kandidijaza oralno/ždrijela To pokazuje jedan dnevni primjena 100 mg flukonazola za 7-14 dana. Bolesnika s teškim spušten imunitet može zahtijevati duži terapije.

za terapiju Disseminated kandidijaza, kandidemija i drugi invazivne kandidijaze Obično se daje na prvi dan do 400 mg mikomaks, nakon čega prelazak na korištenje od 200 mg u 24 sata. Kada nezadovoljavajući kliničku efikasnost dozvola podizanje dnevne doze do 400 mg. U slučaju candida infekcije opasne po život može povećati jednu dnevnu dozu od 800 mg. Trajanje tretmana određuje se u skladu s promatranim kliničku efikasnost.

u kandidijaza drugi (osim za lokacije genitalna kandidijaza), Uključujući kožne kandidijaza, neinvazivna bronhopulmonalnom lezije, ezofagitis, candiduria, nadražaj kandidijaza granate i tako dalje. svrhovito biti svakodnevno primjenom 100 mg flukonazol u roku od 14-30 dana.

Profilaksa u bolesnika s AIDS moguće ponavljanje orofaringealne kandidijaza To zahtijeva sedmični primjene 150 mg mikomaks, nakon potpuno zatvaranje primarne terapije.

vaginalna kandidijaza (drozd) Izleiivo mikomaks jednom dobio 150 mg doze. Da biste smanjili učestalost recidiva treba uzeti sličnu dozu lijeka jednom mjesečno (kao alternativu možete koristiti svijeće sadrže flukonazol). Trajanje tretmana je osnovan pojedinačno i obično varira između 4-12 mjeseci. Tretman Neke žene mogu zahtijevati češće korištenje droga ili dodatne svrhu svijeća sa flukonazola.

u terapiji kandidijaza balanitis često je dovoljna za jednokratnu upotrebu mikomaks 150 mg.

prevencija kandidijaza, s obzirom na rizik od pojave gljivične infekcije, izvršena u pojedinačne doze 50-400 mg. Sa visokim rizikom uopštene infekcije, na primjer, kod pacijenata sa očekivanim produženo ili teške neutropenija, Preporučuje korištenje dozu od 400 mg, koja se daje nekoliko dana prije očekivanog neutropenija. Kada je količina neutrofila više od 1000 / mm3 i dalje primaju mikomaks za još 7 dana.

u koža gljivične infekcije, tijela uključujući i gljivične infekcije, preponske regije i zaustaviti preporučene sedmične pojedinačne doze jednak 150 mg se za 2-4 tjedna. Neki tinea pedis može zahtijevati duže liječenje (do 6 tjedana).

terapija onihomikoza To se vrši pomoću jednog sedmični doza od 150 mg. Tretman se nastavlja sve do potpune zamjene zaraženi nokat na zdravlje. Tipično, ovaj proces, zbog individualnih karakteristika i starosti, potrebno je 3 do 6 mjeseci, a ponekad i do 12 mjeseci (za liječenje nokta nožnog palca). može nastaviti svoj deformisani oblik nakon potpune zamjene ploče nokta.

kada se liječe tinea versicolor, jedan nedeljni doza je obično 300 mg uzeti u roku od 2 tjedna. Neki pacijenti koji primaju istovremeni dovoljno 300-400 mg mikomaks, drugi može zahtijevati tri puta prijem 300mg. Kao alternativa za primjenu terapijskih režima prakse, zauzimaju 2-4 tjedna za primanje 50 mg mikomaks 24 sata.

u endemske duboko gljivične infekcije produžena terapija se provodi (oko 2 godine) koristeći 200-400 mg mikomaks 24 sata. Dužine liječenja za svakog pojedinog pacijenta i može se mijenjati: za 3-17 mjeseci liječenja histoplazmozu- 2-17 mjeseci terapije paracoccidioidomycosis- 1-16 mjeseci za liječenje sporotrichosis- 11-24 mjeseci za liječenje coccidioidomycosis.

za djecu

Trajanje upotrebe u pedijatriji mikomaks zavisi mikološki i kliničku efikasnost. Djeca ne treba davati dnevno doze lijeka u višak od onih u odraslih pacijenata za liječenje sličnih infekcija. U djetinjstvu mikomaks doza obračunava po kilogramu težine djeteta i preporučuje da se 1 put u 24 sata.

tokom terapije nadražaj kandidijaza daje dnevno sa 3 mg / kg. Prvog dana liječenja, za postizanje brzog koncentracije ravnotežu, preporučujemo upotrebu šok flukonazola dozi od 6 mg / kg.

kada se liječe kriptokoknog gljivične infekcije i uopštene kandidijaza, ovisno o posmatranom težine bolesti, preporučuje se uzeti slobodan dan 6-12 mg / kg.

Prevencija dijete mikotične infekcije sa smanjenim imunitetom, sa rizikom od njihove pojave u vezi sa neutropenija, koji mogu nastati kao posljedica hemoterapija sa citostatika ili radioterapija, obavlja u dnevnoj dozi od 3-12 mg / kg (slaže sa trajanje i ozbiljnost indukovane neutropenija).

Za starije pacijente

Starijih pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze mikomaks.

Za pacijente s renalnom insuficijencijom

Jedna primjena mikomaks pacijenata svih uzrasta sa CC je veći od 50 ml / min nije potrebno menja doziranja. Coursework terapija pacijenata svih uzrasta s oštećenom funkcijom bubrega obavlja sa inicijalne primjene bolusa u roku od 50-400 mg (ovisno o uočenim mikotične infekcije). Nakon toga, sa CC 11-50 ml / min upravlja flukonazol doza je 50% od preporučene doze formulacija se koristi za terapiju a gljivične infekcije. Pacijenti podvrgnuti redovnom postupku hemodijalizu, To pokazuje dodjelu konvencionalnim dozama mikomaks primijeniti nakon svake dijalize.

predozirati

U predoziranja može doći do mikomaks halucinacije i paranoidne manifestacije.

Prikazivanje simptomatska terapija, koja se sastoji GI čišćenje i držanje ubrzan diureza. Kada je 3 sata postupak hemodijalizu njihova plazma prikazuje oko 50% flukonazol.

interakcija

U kombinaciji primjene antikoagulansa, derivati ​​kumarina (Npr, varfarin) Može dovesti do povećanja protrombinskog vremena, što zahtijeva stalno praćenje indikatora.

Istovremena upotreba određenih azolima sa terfenadin, zbog povećanja EKG QT-interval, To je dovelo do pojave ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, uključujući s na uvijanja tahikardija. Studije su pokazale da nema povećanja u flukonazol QT-interval kada prima dnevna doza od 200 mg. Flukonazola u dozi od 400-800 mg granica je dovelo do značajnog povećanja u serumu terfenadin. U vezi s tim, u kombinaciji korištenje terfenadina i flukonazola u dozama manje od 400 mg zahtijeva pažljivo posmatranje, a droga je kontraindicirana u dozama iznad 400 mg.

Ako istovremena primjena flukonazola i astemizol, kao i drugih terapeutskih sredstava metabolizira izoenzima citokrom P450, je moguće povećanje njihove koncentracije u serumu, i stoga, kombinacija lijekova zahtijeva stalno praćenje njihovog sadržaja plazme i pravovremeno prilagođavanje doze sa takve promjene.

hidrohlortiazid sposoban za podizanje nivoa plazme flukonazola od 40%, međutim kao što kombinaciji pripreme ne treba promijeniti dozu mikomaks.

Kombinovane korištenje s oralnim mikomaks hipoglikemijski ljekovitih tvari, derivati sulfonilurea (glipizid, glibenklamid, tolbutamid i tako dalje.), što je povećanje od sadržaja plazme i T1 / 2. Iz tog razloga, takva kombinacija terapijskih lijekova treba uzeti u obzir vjerojatnost formiranja hipoglikemija i pažljivo pratiti nivo glukoza u krvi. U nekim slučajevima, možda ćete morati promijeniti režim doziranja dobila hipoglikemika.

Flukonazol povećava razinu u plazmi primljene zajedno midazolam, koji mogu izazvati psihotičnih simptoma. Efekat ove interakcije je izraženija u slučaju oralne primjene midazolam, u odnosu na I / administracije lijeka, a može zahtijevati smanjenje njegove doze.

Paralelno zadatak i flukonazol fenitoin To je dovelo do klinički značajnog povećanja razine u serumu ovo drugo. Zajedničke imenovanje ovih lijekova potrebno pratiti koncentracije u plazmi fenitoin i pravovremeno prilagođavanje svoj način merenja.

kombinira prijem rifampicin snižava plazma sadržaj flukonazola od 25% i smanjuje njegovu T1 / 2 od oko 20%, što zahtijeva povećanje doze mikomaks.

Istovremena primjena flukonazola i rifabutin To dovodi do povećanja razine u serumu rifabutin, koji mogu biti uzrok uveitis. Prema tome, u kombinaciji korištenje ovih terapeutskih sredstava zahtijeva kontinuirano praćenje.

Postoje izvještaji o razvoju neželjenih srčanih događaja (uključujući torsades de pointes), Aktivirani istovremenim prijem flukonazola i cisaprid. Kontrolisane studije su pokazale značajan porast u serumu cisaprid i povećati QT-interval sa jednim svakodnevno administracije od 200 mg flukonazola i paralelne četvorostruke dnevni unos od 20 mg cisaprid. Zbog ovog efekta interakcije ovih lijekova je kontraindicirana njihov istovremeni prijem.

pacijenti sa transplantaciju bubrega istovremena upotreba ciklosporin i dnevnoj dozi od 200 mg flukonazola rezultirala je blagi porast u sadržaju plazmi ciklosporin. Istovremeno, kod pacijenata sa transplantiranim koštane srži, tretirani flukonazol u dnevnoj dozi od 100 mg, serum ciklosporin nije promijenilo. Iz tog razloga, u slučaju potrebe i simultane primjene mikomaks ciklosporin, Trebalo bi stalno pratiti koncentracije u plazmi ovo drugo.

Flukonazol može povećati u serumu teofilin. Primjena mikomaks 200 mg preko 14 dana dovelo do smanjenja u prosjeku klirens teofilin 18%. U tom smislu, kod pacijenata koji primaju teofilin visoke doze, kao i kod pacijenata sa vjerovatnoća formiranja teofilin intoksikacija, zahtijevaju stalno praćenje za rano otkrivanje simptoma predoziranja teofilina.

Visoke doze flukonazola (iznad 400 mg) je klinički značajno povećanje sadržaja plazme zidovudin, zbog nižih njegovo pretvaranje u glavni metabolit, što može dovesti do pogoršanja neželjenih efekata zidovudin. U primjeni pacijent takvim kombinacije priprema zahtijeva redovno praćenje svojih uvjet za formiranje povezane sa zidovudin neželjenih efekata.

Flukonazol povećava koncentracija u serumu takrolimus, što može dovesti do kliničke pojave toksičnosti (hiperglikemija, nefrotoksičnost, hiperkaliemija). To može zahtijevati niže doze zajednički primili takrolimus.

Paralelno primanje 50 mg flukonazola i oralnih kontraceptiva naći nikakve značajne promjene u koncentracijama u serumu levonorgestrel i etinilestradiol. Kada prima 200 mg doza je spomenulo porasla za 24% AUC levonorgestrel i 40% AUC etinilestradiol. Zbog toga značajan utjecaj na kontracepcijske efikasnost flukonazola oralno kontraceptivi se ne očekuje.

Mikomaks ispitivanja interakcija nisu otkrila značajnog smanjenja apsorpcije flukonazola paralelno obrok, aplikacija cimetidin ili obavljanje ukupno tijelo zračenje prije transplantacija koštane srži.

Je lekar, imenovanje mikomaks mora uzeti u obzir mogući razvoj njegove druge interakcije, kao i kombinacija istraživanja mikomaks sa drugim terapeutskim agensima su provedene.

uslovima prodaje

Mikomaks pilule dostupan bez lekarskog recepta i infuziju uz prezentaciju takvih.

uslovi skladištenja

Tablete temperatura skladištenja ne smije biti veća od 25 ° C, a da se u rasponu 10-25 ° C za infuziju.

rok trajanja

Oba formulacije mikomaks se čuva za 3 godine.

Oprez

Sve gore navedeno indikacije za primjenu terapijskih Mycomax medicine zahtijevaju nastavak terapije njegovu upotrebu do pune remisija, potvrđena kliničkim i laboratorijskim parametrima. Preuranjen prekid mikomaks često dovodi do vratiti se. Na svim fazi tretmana je potrebno da se kontrola funkcionalnost bubrega/jetra pacijenta i pratiti ga hematološki pokazatelji.

U rijetkim slučajevima, flukonazol tijekom promjene terapije poštovati toksične prirode jetre koja može dovesti do smrt. Takve promjene su uglavnom kod pacijenata sa ozbiljnim komorbiditeta. otkrili hepatotoksičan efekti flukonazola značajno ne ovisi o primjeni ukupne dnevne doze, trajanje terapije, dobi i spolu pacijenta. Po pravilu, hepatotoksičan efekti Priprema je reverzibilni sa nestankom simptoma nakon tretmana. Ako imate bilo kakvih iskustva u upotrebi bilo mikomaks jetre poremećaji/bubrežne funkcije treba zaustaviti terapiju.

pacijenata sa AIDS podložnija formiranja teške kožne manifestacije korištenja različitih terapeutskih sredstava. U slučajevima osipa kod pacijenata sa površnim mikotične infekcije, povezane sa mikomaks, terapiju treba prekinuti. U identifikaciji osip kod pacijenata sa sistemske invazivne gljivične infekcije Potrebno je da se pažljivo prati za njegov razvoj i da otkaže otkrivanje mikomaks bulozna manifestacije ili eritema multiforme.

Ljekar treba biti svjestan mogućeg razvoja tokom mikomaks tretmana povećanje QT-interval i je izvrtanje ventrikularne tahikardije, povremeni bilješke tijekom flukonazol droge terapije. Ovaj efekat je u većini slučajeva kod pacijenata sa teškom bolest srca i više faktora rizika, uključujući kršenja metabolizma soli, miopatija i paralelno prijem terapijskih agenti koji rade u srčani ritam.

Infuzija mikomaks se miješa sa sljedećim rješenjima: glukoza (20%) - zvonilac- kalijum hlorida glukoza- Hartman- sode bikarbone (4,2%) natrijev klorid (0,9%).

analoga