Izotretinoin

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• Oprez
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

13-cis-retinoična kiselina

kemijska svojstva

In vivo Isotretinoin je sintetiziran u tijelu u malim količinama. Supstanca je trans-izomer, koji je ime dobio vitamin A. Nakon nekog vremena nakon formiranja ovog spoj reagira sa unutrašnjim mikroflore i pretvoren u trans retinoične kiselina.

umjetno sintetiziran 13-cis-retinoična kiselina To je narančasta ili narandžasta obojen žutim prahom. Molekularne težine jedinjenja = 300,4 grama po mol.

Leka proizvode u obliku kapsula ili tableta za oralnu administraciju, mast baze, supozitorija za rektalnu primjenu.

farmakološke efekte

Slično kao i kod djelovanja vitamina A, protuupalno, protiv akni, dermatoprotektivnoe, protivoseboreynoe.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Droga utiče na keratinocita terminalu diferencijaciju i regeneraciju i normalizira WRA uključuju derivata vitamin A. Supstanca ima uticaja na unutrašnje mikrofloru, ometanje izraz gen koji je odgovoran za sintezu određenih vrsta proteina. Pod djelovanjem kemijski spoj je potisnut proizvodnju lojnih žlijezda i smanjenje broja u cjelini.

Izotretinoin gutanja ima varijabla apsorbljivosti i niskim bioraspoloživost. U isto vrijeme jedu ovi pokazatelji povećan u 2 puta. Maksimalnu koncentraciju lijeka postignut u 2-4 sata nakon primjene. Stepen vezivanja za proteine ​​plazme je oko 99%.

Metabolizam sredstva se javlja u jetri, formiranje aktivnog metabolita 3: 4-okso-izotretinoin, 4-okso-retinoin i tretinoin + manje značajne metaboliti koji se sastoji glukuronidnih. metabolizam izotretinoina i tretinoin Oni su usko povezani međusobno. Značajan utjecaj na proces ima enterohepatičkog cirkulaciju. Metabolizam se odvija uz učešće CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 i CYP2C9 citokroma P450. Poluraspada supstance je oko 20 sati, njegovi metaboliti - do 30 sati. Lek ispao putem bubrega i žuči.

indikacije

Izotretinoin lijekove koji se propisuju:

• za liječenje teških bubuljice (Na rizik od pojave ožiljak, nodulocystic, akne conglobata) A ako akni nije podložna druge tretmane (oralno i rektalno);
• lokalno - u seboroični dermatitis, perioralni dermatitis, bubuljice, rosacea.

Kontraindikacije

Lek se ne naznačeno:

• ako je trudnoća planirana;
• trudnice;
• tokom dojenja;
• u alergije o sadržaju;
• u spoju sa tetraciklina antibiotika.

Lek ne treba uzimati oralno:

• u ozbiljnim poremećajem u jetri i bubrezima;
• pacijenata sa hipervitaminoze A;
• Ako je znatno povećan nivo lipidi u krvnoj plazmi;
• u malignih bolesti.

Ne možete koristiti rektalni čepići, ako pacijent ima debelog crijeva bolesti.

Oprez treba posmatrati:

• u dijabetes;
• pacijenata koji su prethodno posmatrane depresija;
• u gojaznost i poremećaja metabolizma lipida;
• alkoholičari.

neželjenih efekata

Najčešće nuspojave lijeka:

• suhoća sluzokože i kože, dermatitis, svrab, alergijske osip na koži;
• eritem u lice, znojenje, inflamacija usana;
• piling na dlanovima i tabanima, distrofija noktiju ploče, zanoktica;
• konjunktivitis, zamagljen vid u mraku fotofobija, sluha, zamućenje rožnjače;
• glavobolja, vrtoglavica, mučnina;
• neutropenija, trombocitopenija, anemija, povećan ESR;
• povišenog šećera u krvi, mialgija, bol u zglobovima;
• krvarenje iz nosa.

Rijetko je primijetio:

• vaskulitis, povećana osjetljivost kože na svjetlo, prorjeđuje;
• depresija različite težine, i suicidalnog ponašanja, konvulzije, povećati intrakranijski tlak;
• kolitis, krvarenje u probavnom traktu, povećan jetreni enzimi, hepatitis (Izoliranih slučajeva), hiperostoza.

Za vanjsku upotrebu supstance može se uočiti crvenilo i skaliranje kože, alergijske reakcije. Ako koristite mast dugo može razviti inflamacija usana ili konjunktivitis.

Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)

Lek daje rektalno, površinski ili unutra. Režim doza je izabran pojedinačno lekar.

Instrukcije za Isotretinoin, sistemske administracije

Lek je propisana u vrijeme obroka. Počeo tretman, obično sa 400-500 mg po kg tjelesne težine na dan, distribucija dnevna doza u 2 doze. Trajanje tretmana je od 4 do 6 mjeseci. Ako je potrebno, doza liječenje se može povećati na 2 mg po kg tjelesne težine dnevno.

Pacijenti s visokim stupnjem težine bolesti bubrega dnevnu dozu treba smanjiti na 10 mg. korekcija doziranje se obavlja nakon konsultacije sa ljekarom, ovisno o odgovoru organizma na liječenje ili ozbiljnost sporednih reakcija. Ako pola godine nakon početka liječenja broja lezija smanjen za 70%, terapija se prekida. Nakon 2 mjeseca kursa može ponoviti.

Instrukcije za Isotretinoin, izvan i rektalni korištenja

Supozitorija se daju u dozi od 0,5-1 mg po kg tjelesne težine tokom dana. Preparat se koristi noću, prije odlaska u krevet.

Mast površinski primijeniti na tankom sloju na ugroženim područjima kože 2 puta po noći na čistu kožu. Rješenje se može primijeniti pomoću vatom. Tokom tretmana - od 1. do 3. mjeseca. Ponovite kursa može, nakon konsultacija sa dermatologom.

predozirati

Slučajevima predoziranja nisu opisane. Tretman - simptomatsko.

interakcija

Kombinovanom upotreba ove supstance s drugim retinoidi (adapalen, acitretina, retinol, tretinoin) Može izazvati hipervitaminoze A.

Slučajevi podizanje intrakranijski tlak i razvoj mozak pseudotumor kada je u kombinaciji s drogom tetraciklina antibiotika.

Izotretinoin smanjuje efikasnost progesterona i kombinirani oralni kontraceptivi koji sadrže progesterona.

Istovremeni tretman sa drogom sulfonamida, tiazidnih diuretika, tetraciklina i druge lijekove koji povećavaju fotosenzitivnost, povećavaju mogućnost opekotine i reakcije na ultraljubičastog zračenja.

tetraciklini i glikokortikosteroide oslabiti efikasnost masti i losiona na osnovu ovu supstancu.

uslovima prodaje

Možda će vam trebati recept.

Oprez

Dugoročna upotreba droga može dovesti do razvoja gipervitaminoza.

Za rektalnu i vanjsku upotrebu, ako drži 1-2 nedelje terapije razvijene alergijske reakcije, liječenje se preporučuje prekid za 2-3 dana. Ako su prošli simptomi, liječenje se može nastaviti.

Tokom tretmana preporučuje se periodično kontrolisati nivo jetre i lipidi u krvnoj plazmi (pre tretmana, 30 dana nakon početka i svakih 12 nedelje).

Tokom agent tretman i za period nakon što donator ne može biti za žene koje planiraju imati bebu.

Droga može izazvati alergijske za kontaktne leće.

djeca

Podaci o upotrebi lijekova u prepubertetskog periodu su ograničene.

Trudnoća i dojenje

Lek ne treba koristiti tijekom trudnoće, u pripremi za trudnoće i dojenja.

Formulacije koje sadrže (analogni)