Rivaroksabana

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Rivaroksaban, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• djeca
• sa antibioticima
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

(S) -5-hlor-N - {[2-okso-3- [4- (3-oxomorpholin-4-il) fenil] oxazolidin-5-il] metil} tiofen-2-karboksamid

kemijska svojstva

Rivaroksaban spada u grupu oralnih antikoagulansa, direktan inhibitori Ha-faktor. Ovaj materijal je razvijen njemački Pharm. kompanija "Bayer". Molekularne težine kemijski spoj = 435, 8 grama po molu. Sredstva proizvodi u obliku tableta u crijevne premaz film.

farmakološke efekte

antikoagulans.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

U procesu zgrušavanja krvi igra ključnu ulogu faktora zgrušavanja Stewart-Prauera, njegovo aktiviranje je napravljena interne i eksterne tenase. Normalno, aktivni faktor (faktora koagulacije Xa) zajedno s ne-enzimski kofaktor Va i kalcij iona oblika na površini trombocita specifične prothrombinase kompleksa. Zbog formiranja složen proces transformacije je aktiviran protrombinskog u trombin. Trombin, s druge strane, je odgovoran za polimerizacije reakciju fibrinogena otopljenog u plazmi i formiranje tromba (krvnog ugruška). Rivaroksaban je visoko selektivan inhibira zgrušavanja krvi faktora Xa, što je dovelo do obustave tromboze procesa.

Kod ljudi gledanje inhibicije u zavisnosti od doze faktora Xa. Važno je napomenuti da u vrijeme tretmana sa ovog alata nije potrebno za proizvodnju periodično praćenje krvi koagulacije parametara. Tokom kliničkih studija starijih pacijenata uočena QT intervala zbog nižih PTI.

Nakon prijema tablete 10 mg, bioraspoloživost sredstva dostiže 90%. Supstanca je brzo i gotovo potpuno apsorbira, dostigao svoju maksimalnu koncentraciju tokom 2-4 sata nakon uzimanja tablete.

Lijek ne mijenja svoje farmakokinetičkih parametara, dok uzima hranu. Također, koeficijent varijacije, ovisno o tijelu je 30 do 40%.

Proces apsorpcije lijeka ovisi o mjestu puštanja u probavnom traktu. Tu je i značajan pad 30-50% od maksimalne koncentracije i PIK, u usporedbi sa čitavim tableta, ako se aktivna supstanca oslobađa u rastuće debelog crijeva ili distalne tankog crijeva.

Stepen veziva za proteine ​​plazme je oko 92-95%, uglavnom supstanca veže za albumin. Oko 0,6% doze metabolišu preko CYP3A4 izoenzima, CYP2J2. Oksidacije reakcije javljaju morpholino grupe i hidrolizu amida obveznica. Metabolita i nepromijenjen Rivaroksaban se dobija bubrega tubularne sekrecije i izmeta.

Postoje distorzije farmakokinetičkih parametara kod starijih pacijenata. koncentracija u plazmi je nešto viša nego u mladih. Također, podešavanje doze može biti potrebno razne abnormalnosti u jetri ili bubrezima.

indikacije

Lijek je propisano:

• za prevenciju venske tromboembolije u pacijenata koji se podvrgavaju opsežne ortopedske hirurgije donjih ekstremiteta;
• u duboka venska tromboza i plućne embolije;
• kao preventivnu agent (vozhet dogoditi uvreda) Kod pacijenata sa fibrilacija atrija nevalvularne.

Kontraindikacije

Lek je kontraindicirana za primanje:

• u alergije na aktivnu supstancu;
• Pacijenti sa klinički značajno krvarenje;
• ako pacijent je nedavno imala čir na želucu, traume ili operacije mozga ili kičmene moždine, krvarenje u mozgu;
• pacijenata sa aneurizme vaskularna ili cerebrovaskularne patologije;
• u prisustvu malignih tumora s visokim rizikom od krvarenja;
• paralelno uzimanje drugih antikoagulansi;
• pacijenata sa insuficijencije i koagulopatije;
• oboljenja bubrega, ako QA je manje od 15 ml u minuti;
• trudnice;
• mlađe od 18 godina;
• tokom laktacije.

Taj objekt biti vrlo oprezni:

• u liječenju pacijenata s povećanim sklonost ka pojava krvarenja;
• u zatajenja bubrega.

neželjenih efekata

Mehanizam djelovanja supstanci ukazuje na to da je upotreba alata može biti u pratnji krvarenje iz bilo kojeg organa ili tkiva, što može dovesti u razvoju post-hemoragijska anemije. Ovisno o težini, trajanje i tijelo, u kojem se je krvarila, simptomi i ozbiljnost nuspojava se značajno razlikuju. Ne možemo isključiti mogućnost smrti. Dakle, u tim paralelno uzimanje lijekova koji utiču hemostazu ili kod pacijenata sa nekontrolisanim teškim hipertenzija, rizik od krvarenja je veći. Simptome nuspojava: slabost, blijedilo, vrtoglavica, glavobolja i astenija.

Takođe, tokom tretmana droga često razvijaju:

• mučnina, povećanje nivoa LDH;
• povećanje nivoa AAT, amilaze, krv bilirubin, AP ili lipaza.

Manje često nastaju:

• alergijske reakcije na koži, svrab i osip, urtikarija;
• alergijski dermatitis, tahikardija, snižavanje krvnog pritiska;
• krvarenje, hematom;
• krvarenje desni, gemetemezis;
• krvarenje iz rektuma, hematurija;
• krvarenje iz nosa, ispraznite krvlju iz genitalija;
• umor, podbulost;
• groznica i opšta slabost, trombocitopenija;
• glavobolja, vrtoglavica, bol u rukama i nogama;
• porast nivoa urea i kreatinina.

Rijetko se mogu javiti:

• bol u trbuhu, zatvor, dijareja;
• nelagodnost u probavnom traktu, loša probava, suhoća oralne sluznice;
• povraćanje, poremećaji jetre;
• porast nivoa konjugovani bilirubina.

Rivaroksaban, upute za uporabu (dozu i način)

Tablete se uzimaju oralno, u toku obroka. Vožnje i trajanje liječenja ovisi o vrsti ortopedske operacije.

Uputstva o Rivaroksaban

Ako pacijent ima problema sa gutanjem tableta cjelinu, to se obično može slomiti i miješa sa vodom ili neutralnim tečnost dijetu. Nakon uzimanja lijeka treba odmah nešto pojesti. Također je omogućilo uvođenje lijeka oralnim gavažom.

Standardna doza je 10 mg. Upis se vrši jednom dnevno.

za prevenciju udar i sistemski tromboembolije u bolesnika s fibrilacija atrija uzeti 20 mg lijeka jednom dnevno. Kada Zloupotreba bubrezi podesiti preporučene dnevne doze od 15 mg. Tretman dugo, određuje lekar.

Ako je pacijent zaboravio uzeti slijedeće doze lijeka, potrebno je odmah uzeti pilulu. Sutradan lijekova odvija se u uobičajeno vrijeme. Piti duplu dozu ne bi trebala biti.

U liječenju i prevenciji PE i DVT Ona preporučuje da se 15 mg lijeka, 2 puta dnevno za 3 tjedna. Obrada onda se nastavlja na recepciji jednokratni, 20 mg. Maksimalna dnevna doza za prva 3 tjedna - 30 mg, tokom narednih tretman - 20 mg. Trajanje tretmana - 3 mjeseca, ovisno o stanju pacijenta i efikasnost terapije.

Kada preskakanje slijedeće doze, ako je dnevna doza je 30 mg, mogu se uzeti odjednom.

U zatajenje bubrega, teške težine bolesti jetre i mogu zahtijevati prilagođavanje doze. Tokom tranzicije iz rivaroksabana drugim antikoagulansi, ili, obrnuto, može zahtijevati korekciju doziranja režima. Treba da konsultuju lekara.

predozirati

Upis na 600 mg lijeka odjednom ne prati razvoj rijetkih krvarenja ili drugih neželjenih reakcija.

Lijek nema specifičnog antidota. U slučaju prikazan predoziranja ispiranje želuca i unos aktivni ugljen, hemodijalizu neefikasan.

Ako u toku tretmana znači da pacijent razvio krvarenje, a zatim uzeti slijedeće doze lijekova nije potrebno. Tretman se izvodi na individualnoj osnovi, ovisno o težini i lokaciji pojave krvarenja. Ako je to potrebno za mehaničku kompresiju, terapija tekućine, hirurški hemostaze, pakuje crvenih krvnih zrnaca upravom, svježe smrznuta plazma, itd Ako se navedene metode nisu uspjeli, preporučljivo je da se dodijeliti specifične procoagulants.

interakcija

Prijem supstance i izoenzima CYP3A4 inhibitori i P-glikoprotein može dovesti do povećanja rivaroksaban AUC.

Korištenje ove supstance, i klaritromicin u dozi od 1 g dnevno dovodi do povećanja Rivarobaksana razinu u plazmi, ali promjene farmakokinetičkih parametara nije klinički značajna.

Istovremena upotreba droga ima antifungalna azolnih ketokonazol ili eritromicin To uzrokuje povećanje maksimalne koncentracije u plazmi gotovo 2 puta, a drugi su također povećani Farmakodinamski efekti.

Primanje lijekova s ​​inhibitorima HIV-proteaze ritonavir To uzrokuje povećanje u Cmax antikoagulansa.

Efikasnost lijeka se umanjuje za akciju rifampicin - potentan induktor CYP3A4 i P-glikoprotein. Također, takav učinak ima karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, Kantarion pripreme.

Kombinacija lijeka s enoksaparina (Doziranje 40 mg) je dozvoljeno i ne dovodi do narušavanja farmakokinetičkih parametara oboje.

Nije bilo interakcije lijekova otkriveni su s klopidogrel, Međutim, u kliničkim ispitivanjima došlo je do značajnog povećanja krvarenja vremena sa ovom kombinacijom lek. fondova.

supstancu da se u kombinaciji s velikim oprezom u naproksen. U zavisnosti od pojedinca, pacijenti mogu iskusiti produženo krvarenje.

U dozi od 10 mg dnevno lijeka se može uzeti uz obrok, ili odvojeno od njega.

Zbog nedovoljnog broja kliničkih ispitivanja ne preporučuje se kombinirati lijek s dronedaronom.

Lijek ima efekat na laboratorijskim vrijednostima zgrušavanja krvi, kao što su APTT, PV, PTI i rezultate HepTest.

uslovima prodaje

Morate imati recept od doktora.

uslovi skladištenja

Tablete su pohranjene na hladnom mjestu, daleko od svjetla i male djece.

rok trajanja

3 godine.

Oprez

To se ne preporučuje uzimanje droge osobe koje imaju zatajenje bubrega i nivo QC od najmanje 15 ml u minuti.

Također, posebna pažnja se preporučuje da se uzima za vrijeme tretmana osoba koje pate od insuficijencije bubrega umjerene težine, paralelno, uzimanje lijekova koji utječu na farmakokinetiku lijeka.

Stroga kontrola pacijenta treba obaviti ako ima ozbiljne zatajenje bubrega ili je potrebno azolnih antimikotika grupe ili inhibitora HIV proteaze. U ovom slučaju, to će biti u mogućnosti da brzo identificirati krvarenje komplikacije koje se mogu razviti u toku tretmana.

U kombinaciji sa supstancom NSAIL, inhibitori agregacije trombocita, antithrombotics ili lijekova koji utječu na hemostazu, Preporučeno je oprez.

Ako se u toku pripreme pojavila potreba za invazivne procedure ili operacije, lijekova treba prekinuti jedan dan prije intervencije, u skladu s preporukom doktora.

Korištenje epiduralne katetera ili hitna hirurška intervencija treba da se odlučuje lekar.

djeca

U pedijatrijskoj praksi znači ne koristi.

sa antibioticima

U kombinaciji sa određenim antibioticima je potrebno prilagoditi dozu ili čak zamijeniti lijekove.

Trudnoća i dojenje

Lek je kontraindiciran u zadobio tijekom dojenja i trudnoće.

Formulacije koje sadrže (analogni rivaroxaban)