Temodal

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu Temodal
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

U 1 kapsula sadrži 5, 20, 100, 140, 180 ili 250 mg aktivnog sastojka - Temozolomide.

Kao pomoćni supstance se koriste: bezvodni laktoza, koloidni silicij dioksid, vinske kiseline i stearinske kiseline i natrijum karboksimetil škroba.

puštanje obrazac

Leka je u obliku kapsula tvrdog želatina, kućište od kojih je bijela. Kapsule potpuno neprozirna. Unutar kapsula sadrži svijetle boje u prahu (nijansa može varirati od čisto bijele do blago zelenkaste i blago roza).

Kapsule su teško želatina ljuske, koja je prisutna "kapa" bogate plave nijanse. Na površini kapsule sebe imaju dva trake koje su paralelne jedna drugoj, kao i obilježavanje SP i nivo Temozolomide. Na primjer, kapsule od 180 mg su označeni "180 mg", 250 mg kapsule - "250 mg" itd Na poklopcu se primjenjuje naziv lijeka.

Drug Temodal se vrši u sljedećim oblicima:

• Kapsule od 5 mg, № 5, № 20;
• 20 mg kapsule, № 5, № 20;
• Kapsule 100 mg, № 5, № 20;
• Kapsule 140 mg, № 5, № 20;
• Kapsule 180 mg, № 5, № 20;
• Kapsule 250 mg, № 5, № 20;
• liofilizat za infuziju od 100 mg.

farmakološke efekte

Lek je Temodal antitumorske efekt.

Nakon ulaska u aktivni agens u sistemsku cirkulaciju, na fiziološki pH prolazi brze nonenzymatic konverzije - konverzija u aktivni spoj monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). Citotoksičnost MTIK Smatra se da je zbog procesa DNK alkilacije.

Alkilovanje (metilacije) guanin, s druge strane, se javlja uglavnom u položaju 6 i O N 7. Navodno, citotoksični šteta koje nastaju kao posljedica ovog procesa, djeluje kao aktivator reduktivni reakcije metil ostatka.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

usisavanje

Temozolomide (Temozolomide) brzo i potpuno apsorbira, a vršna koncentracija u plazmi postiže se u prosjeku u 60. minuti. Hrana smanjuje brzinu i obim apsorpcije Temozolomide. Srednja vršna koncentracija u plazmi smanjen za 32%, a učinak aktivne supstance se povećava za 2 puta (1-2,25 sati). Ovo se događa kada se lijek odmah uzeti nakon teškog doručka koji se sastoji od masnih, ugljikova proizvoda.

distribucija

Temozolomide se izdvaja u prosjeku volumen 0,4 l / kg (% CV = 13%). Sa proteinima plazme vezan loše. Srednji procenat ukupnog radioaktivnosti iznosi 15%.

metabolizam

Temozolomide javlja spontano hidrolizuje na fiziološki pH na aktivne vrste monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) i metabolita Temozolomide kiseline. MTIK dalje hidrolizira do 5-amino-imidazol-4-karboksamid (APC), koji je poznat, to je srednji element u biosinteze purina i nukleinskih kiselina, i metilhidrazin. Citohrom P450 enzima u metabolizmu Temozolomide i MTIK igraju manju ulogu. U odnosu na PIK Temozolomide i uticaja MTIC AIC je za 2,4% i 23%, respektivno.

uzgoj

Oko 38% ubrizganog Temozolomide ukupno radioaktivne doze izlučuje u roku od 7 dana: 37,7% u urinu i 0,8% u fecesu.

Povlačenje puta aktivne supstance iz plazme je nešto manje od 2 sata. U osnovi, droga ispao putem bubrega. Nakon jednog dana od vremena kada je drogu oko 10% izlučuje u urinu. Supstanca se može zaključiti iz tijela iu obliku polarnih metabolita koji nisu predmet identifikacije. Čišćenje i T1 / 2 normalnog prijema je nezavisna.

indikacije

Znači propisan za liječenje od sljedećih bolesti:

• glioblastoma multiforme otkrio je po prvi put. U ovom slučaju, lijek se mora primjenjivati ​​u kombinaciji sa radioterapija, sa potrebom terapije održavanja.
• malignih glioma. Temodal lijek propisan za liječenje, rekao je bolest u relapsa ili progresiju bolesti u slučaju čak i nakon primjene standardnih terapijskih mjera.
• melanoma u obliku široko rasprostranjene metastatskih malignih tumora. Lek se daje kao primarni tretman.

Kontraindikacije

Lek Temodal kontraindiciran za upotrebu kod pacijenata koji imaju povećanu preosjetljivost na aktivnu tvar ili jedan od elemenata koji čine svoj okvir.

Preosjetljivost se izražava u obliku, na primjer, urtikarija, alergijske reakcije, uključujući anafilaksije i druge manifestacije alergije.

Pored toga, lijek se ne preporučuje za liječenje pacijenata koji imaju povećanu osjetljivost na Dacarbazine (DTIC), jer se javlja u metabolizmu od 5- (3-methyltriazen-1-il) imidazol-4-karboksamid (MTIK).

trudnoća, između hranjenja dojenčadi i dječje dobi su također uključeni u popis kontraindikacija za droge.

neželjenih efekata

Kao i sve lijekove iz ove grupe, primanje Temodal može izazvati manifestacija nuspojava. Među najčešće - mučnina, povraćanje, anoreksija, zatvor, umor, slabost i glavobolja .

Mučnina i povraćanje mogu biti ozbiljne. tretman droga mogu biti potrebne za sprečavanje ili ublažavanje mučnina i povraćanje. Promjene u ishrani i načinu života mogu pomoći da se smanji neke od tih efekata. Ako bilo koji od ovih neželjenih efekata potraju ili pogoršati, morate dostaviti brzo obavijestiti svog lekara ili farmaceuta.

Rjeđe, lek izaziva privremeni gubitak kose. Normalan rast kose treba da se vrate nakon tretmana.

Temodal može izazvati manifestacija vrlo rijetke, ali ne i manje ozbiljnih neželjenih reakcija, kao što su oralni čirevi, oticanje gležnjeva ili stopala, plućno krilo krvarenje ili modrica, otežano disanje. Ovaj lijek može smanjiti sposobnost organizma da izdrži efekte infekcija.

Uprkos činjenici da Temozolomide se koriste za liječenje rak, vrlo rijetko kod nekih pacijenata može povećati rizik od razvoja drugih vrsta raka (npr koštane srži rak).

u oticanje žlijezda, neobjašnjivih ili iznenadne gubitak težine, teška znojenje tokom tretmana, morate odmah se obratite lekaru.

Ozbiljna alergijska reakcija na ovaj lijek je vrlo rijetko, ali su moguće. Ozbiljne reakcije javljaju u sljedećim simptomima: osip, svrab, edem (Posebno lice, jezik, grlo), teška vrtoglavica, problema sa disanjem.

Uputstvo za upotrebu Temodal

Upute na Temodal ima određene karakteristike, tako da molim vas dajte detalje.

Lek se uzima u dozi od 75 mg / m² jednom dnevno za 42 dana od dana održavanja pratećih manifestacija radioterapija (Za ukupna doza od 60 Gy upravlja u 30 frakcija).

Prekid lijek se ne preporučuje, ali u rijetkim slučajevima može biti dodijeljena doktora (ako je stabilna manifestacija strane reakcija). U slučaju prekida Temodal liječenje treba nastaviti u istovremene roku 42 dana, ali period može da bude odloženo za 49 dana, ako sve sljedeće uvjete:

• apsolutni broj neutrofila veća od ili jednaka 1,5 10⁹/ L trombocita veća od ili jednaka 10 100⁹/ L;
• Test opšte toksičnost je manja od ili jednaka 1 (izuzetak može biti alopecija, mučnina i povraćanje).

U procesu terapijskih intervencija koriste ovaj lijek test krvi treba obaviti redovito. Frekvencija - jednom tjedno. tretman droga treba prekinuti ili ukinuti u skladu s kriterijima iz liste 1 toksičnosti.

List 1: doziranje prekid ili prekid

• toksičnost ako ANC je jednaka ili veća od 0,5 i manje od 1,5 10⁹/ L, treba da bude prekinut droge;
• ako toksičnost manje od 0,5 10⁹/ L, lijek treba zaustaviti;
• ako je broj trombocita veći od ili jednaka do 10, a manje od 100 10⁹/ L, treba da bude prekinut droge;
• Ako je nivo trombocita manji od 10 oktobar⁹/ L, potrebno je prekinuti Temodal primaju;
• ako je potrebno CTC nonhematologic toksičnost (mučnina, povraćanje, i alopecija su izuzeci) na drugom nivou da raskine droga;
• ako CTC nonhematologic toksičnost (mučnina, povraćanje, a alopecija su izuzetak) na 3 i 4 ne mogu uzeti drogu dalje.

Napomena: ANC je skraćenica za apsolutni broj neutrofila (U daljnjem tekstu sve liste u ovom poglavlju).

ciklus 1

Kada je završio prvu fazu, nakon mjesec dana Temodal + RT lijek se daje za dodatnih 6 ciklusa terapije održavanja. Doziranje u ciklusu 1 je 150 mg / m² dnevno u trajanju od 5 dana, nakon toga 23 dana suspendovan tretman.

ciklusa 2-6

Na početku ciklusa 2 može povećati broj primljenih aktivne supstance do 200 mg / m² , ako STS nonhematologic toksičnost za ciklus 1 je manji od ili jednak 2, apsolutni broj neutrofila je jednaka ili veća od 1,5 10⁹/ L, a broj trombocita veći od ili jednak 10 100⁹/ L. Jedan dio od 200 mg / m² na dan imenovan za prijem za 5 dana od svakog narednog ciklusa. Ako nijedan dio je povećan za 2 ciklusa, to ne treba raditi u narednim ciklusima.

U toku druga faza pada stope lijeka treba koristiti u skladu lista 2 i 3.
U periodu od administracije droge u tri tjedna nakon prve doze Temodal trebate učiniti je kompletna krvna slika.

List 2: Nivoi terapija održavanja Temozolomide

• Ako doza 1, dio od 100 (mg / m²/ Dan) treba da se prethodno smanjenje toksičnosti;
• ako je doza od 0, a dio od 150 (mg / m²/ Dan) - to je norma u prvom ciklusu tretmana;
• Ako doza 1, dio 200 (mg / m²/ Dan) - je norma u ciklusu tretmana 2-6 u odsustvu toksičnosti.

List 3: smanjenje ili prekid za vrijeme terapije održavanja

• ako ANC toksičnost manje od 1,0 x 10⁹/ L, lijekova treba smanjiti za 1 TMZ doze;
• lijekova treba prekinuti, ako je potrebno, smanjenje doze;
• Ako je nivo trombocita manji od 100 10⁹/ L, lijekova treba smanjiti za 1 TMZ doze;
• ako CTC nonhematologic toksičnost (mučnina, povraćanje, i alopecija su izuzeci) na trećem nivou, potrebno je smanjiti TMP na 1 doze;
• ako CTC nonhematologic toksičnost (mučnina, povraćanje, a alopecija su izuzetak) na 4, da se lijek više nemoguće.

predozirati

Doze od 500, 750, 1000 do 1250 mg / m² (Ukupno obrok za pet dana ciklusa) su vrednovani u pacijenata. toksičnost dio-ograničavajući je hematološke toksičnosti je uočena u svakom prijemu doze. Stoga, veći dio primljenog proizvoda, što je veći nivo hematoloških toksičnosti.

Predoziranja napomenuo kada pacijent uzima lijek u iznosu od 2000 mg dnevno. Trajanje unos iznosila je pet dana. U ovom slučaju, pacijent naveo strani reakcije, kao što su pancitopenija, hipertermija, neuspjeh mnogih unutrašnjih organa i smrt. Postoje informacije o pacijentima koji imaju lijek je dobio zadobio tijekom perioda više od 5 dana (dva mjeseca), što je rezultiralo u manifestaciji takvih neželjenih efekata kao supresije koštane srži i smrt.

Interakcija s drugim lijekovima

Stupanj resorpcije lijeka ne utiče na istovremene primjene sa ranitidin. odobrenje Temozolomide To ne mijenja dok uzimate deksametazon, Prochlorperazine, fenitoin, karbamazepin, ondansetron, histamin H2 receptora ili fenobarbital.

Smanjena klirens aktivne supstance se posmatra na droge Temodal istovremeno sa valproata. Smanjena klirens u ovom slučaju je slabo izražena vrijednost.

Prijem Temodal s preparatima koji sadrže tvari koje imaju koštane srži supresivnu akciju, povećava vjerojatnost mijelosupresijom.

uslovima prodaje

Lek je u svim oblicima puštanje pušten u apoteci samo na recept.

uslovi skladištenja

Temodal se moraju čuvati na suhom mjestu na temperaturi od ne manje od 2, a ne više od 30 stupnjeva Celzijusa.

rok trajanja

Do 2 godine.

analoga Temodal

Po Temodal analoga uključuju sljedeće droge:

• Temozolomide
• Temozolomide Rousse
• Temozolomide Teva,
• Temomid
• Temtsital

Komentari o Temodal

Komentari o Temodal puno, ali svi oni imaju tendenciju da konvergiraju na činjenicu da je lijek ima efikasnu akciju i ne izaziva negativne reakcije kod većine bolesnika. Izuzetak je glavobolja i mučnina - to je nuspojave poštovati u svakom trećem pacijent uzima ovaj lijek.

Cijena Temodal

Kupiti Temodal u Moskvi ljekarnama može biti kao niska kao 8640 do 66.671 rubalja, ovisno o dozi oblik aktivne supstance i oslobađanje droge. Stručnjaci ne preporučuju da pacijenti koji žele da kupe drogu da odgovori na kategoriju u sekciji "prodaje", kao u ovom slučaju, ne postoji garancija da će droga biti originalan i da će pomoći nositi s bolešću. Nemojte zaboraviti da je cijena Temodal ne može biti niža od podešen od strane proizvođača, tako da kupi lijek treba dozvoliti samo u posebnim farmaceutskim kućama (apoteka).