Kaletra
Opis kasni na 2016/03/16
- Latinski naziv: KALETRA
- ATC kod: J05AE06
- Aktivna supstanca: Lopinavir + ritonavir (Lopinavirum + Ritonavirum)
- producent: ABBOTT (SAD)
struktura
tablete - lopinavir, ritonavir, kopovidon, silicij-dioksid, natrij stearilni fumarat, Opadry crvena, makrogol, željezo oksid pigmenta talk, giproloza polisorbat.
oralne otopine - lopinavir, ritonavir, alkohol, kukuruzni sirup, magnasvit, glicerol, aroma vanilije, propilen glikol, natrijev saccharinate, natrijev citrat, natrijev klorid, limunska kiselina, mentol ulje, acesulfam kalij, pročišćena voda.
puštanje obrazac
tablete Crvena filmom obloženih ovalnog oblika u plastičnoj boci od 120 tableta po kartonu.
mekan kapsule a fluoropolimernim folija plik do 6 kapsula po kartonu № 36. Svaki paket sadrži 180 kapsula (5 kartona).
rastvor za oralnu administraciju u polietilenska bočica od 60 ml. sa dozom.
kolektivni paket - 5 boca (300 ml), u kartonskoj kutiji.
farmakološke efekte
antivirusni.
Farmakodinamici i Farmakokinetika
farmakodinamici
Aktivno djelovanje supstance droge lopinavir On inhibira proteaze HIV (Virus humane imunodeficijencije), Te ritonavir u jetri inhibira metabolizam lopinavira, lopinavir čime se povećava koncentracija u krvi. Inhibicija HIV proteaze doprinosi formiranju nezrelih i neispravnih virus nije u stanju da zarazi.
Farmakokinetika
Maksimalna koncentracija u zaražene HIV-om, dok uzimanje droge za 3 - 4 tjedna u dozi od 400/100 mg dva puta dnevno, postiže se u četiri sata nakon primjene. Lopinavir pohlepno se vezuje za proteine u krvi (98-99%). Pod uticajem enzim CYP3A Lopinavir prolazi opsežne metabolizam, oksidativnog metaboliti čine 13 godina, glavni su okso i gidroksimetabolitnye izomernih parova koji imaju visok antivirusno djelovanje. Ritonavir je inhibitor inhibira CYP3A metabolizam lopinavira, čime se omogućava povećanje nivoa u krvi. Kada je više koncentracije doze lopinavir u krvi stabiliziran u prosjeku za dvije sedmice. Polu-život lopinavira kada se uzima u intervalu od 12 sati je oko šest sati.
indikacije
U kompleksu tretman AIDS (HIV) u odraslih i djece od 3 godine.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na lijek, za djecu do 3 godine, izrazio jetre, koja se razvila kao rezultat ciroza jetre ili nakon bolesti hepatitis C i The, pankreatitis, hemofilija, dobi nakon 65 godina za vrijeme trudnoće i dojenja.
Nemojte koristiti ovaj u kombinaciji s lijekovima koji su klirens zavisi CYP3A-metabolizam (astemizol, midazolam, blonanserin, terfenadin, cisaprid, triazolam, rifampicin, pimozid, vorikonazol, salmeterol, vardenafil, ergot alkaloidi (ergometrina, Ergotaminski, dihidroergotamin, metilergometrin), Drugs Hypericum perforatum.
neželjenih efekata
- hiperglikemija, porast triglicerida u plazmi i ukupnog holesterol;
- anemija, limfadenopatija, leukopenija;
- hipotireoza, Cushing sindrom;
- dehidracija, beriberi, laktoacidoze, gojaznost, poremećaj tolerancije glukoze, smanjenje tjelesne težine i periferni edem;
- poremećaja spavanja, amnezija, anksioznost, uznemirenost, ataksija, depresija, poremećaji orijentacije, diskinezija, vrtoglavica, emocionalna labilnost, nesanica, encefalopatija, smanjen libido, neuropatija, nervoza, periferne neuritis, parestezije, pospanost, tremor, poremećaja misli procesa;
- otitis media, zujanje u ušima, zamagljen vid, promjene u ukusu;
- tahikardija, arterijske hipertenzije, vaskulitis, tromboflebitis;
- bronhitis, plućni edem, daha, upala sinusa;
- dijareja, holecistitis, opstipacija, anoreksija, suha usta, disfagija, loša probava, enterokolitis, podrigivanje, fekalne inkontinencije, gastritis, naduvenost, gastroenteritis, hemoragijski kolitis, pankreatitis, sialadenitis, povećan apetit, ulcerativni stomatitis;
- bubuljice, suhu kožu, alopecija, dermatitis, maculo-osipa, Furunculosis, svrab, noktiju promjene strukture, pojačano znojenje, benigni tumori kože;
- artroze, mialgija, artralgija;
- nefrolitijaze, poremećaji mokrenja, ejakulacije, ginekomastija;
- bol u grudima, edem lica, groznica, zimica, slabost, simptomi nalik gripu.
Kaletra, upute za uporabu (dozu i način)
Kaletra tablete se uzimaju oralno, u cjelini, a ne slomiti, a ne tekućina, a ne fokusiranje na obrok. Preporučena doza je 2 tablete (400/100 mg) dva puta dnevno i za pacijente sa ne više od dvije mutacije, ili u razvoju rezistencije - 4 tablete (800/200 mg) jednom dnevno. Dok je imenovanje karbamazepin, fenitoin ili fenobarbital, Kaletra šema jednom dnevno je kontraindicirana. U kombinaciji s drogom ranitidin i omeprazol potrebno prilagođavanje doze.
Djecu težine više od 35 kg se savjetuje da se tablete Kaletra 100 mg + 25 mg. Za djecu do tri godine, a poželjno uzimanje droga u obliku rastvora od 80 mg + 20 mg / ml.
predozirati
Odgovarajuće i pouzdane podatke i kliničko iskustvo akutnog predoziranja zaraženih HIV-om pacijenti ne moraju droga Kaletra.
interakcija
Istovremeni prijem Kaletra i droge metabolizira CYP3A (midazolam, astemizol, triazolam, terfenadin, pimozid, cisaprid, Ergotaminski, amiodaron dihidroergotamin, ergometrina, metilergometrin) Može produžiti ili ojačaju terapeutski učinak, kao i - nuspojava.
Kaletra ne treba uzimati s lijekovima propafenon i flekainid, čiji metabolizam zavisi CYP2D6 aktivnost i povećana koncentracija u krvi može izazvati neželjene efekte, opasne po život.
Kaletra smanjuje koncentraciju abakavir i zidovudin u krvi.
uzeti didanozinu je potrebno za jedan sat prije ili 2 sata nakon Kaletra.
Zajedno sa prijema nevirapin koncentracija lopinavir smanjuje.
Koncentracije antiaritmika (lidokain, bepridil, kinidin) Iako je sastanak sa Kaletra može povećati.
Kantarion i rifampicin To smanjuje koncentraciju lopinavira u krvi, što znatno smanjuje terapeutski učinak Kaletra i promovira otpor drugo.
Kada istovremena primjena sa Kaletra može promijeniti koncentraciju varfarin.
fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (Antiepileptici) smanjenje koncentracije lopinavira.
To je potrebno koristiti dodatne i alternativne metode kontracepcije dok uzimate Kaletra i estrogenosoderzhaschih kontraceptiva.
uslovima prodaje
Recept.
uslovi skladištenja
Meke kapsule i rješenje treba čuvati u frižideru na 2-8 ° C. Ako se koristi Kaletra droga u roku od 6 sedmica, čuvanje u frižideru je potrebno, ali temperatura skladištenja ne smije biti veća od 25 ° C
rok trajanja
2 godine.
analoga
Formulacije s iste aktivne tvari - Aluvia, Lopitsip, Emletra.
Formulacije sa istim terapijski učinak - Baraklyud, Viktrelis, Virodin, lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olizio, Reyataz, Ritam, Telzir i drugi.
Komentari o Kaletra
Komentari raznih pripreme. Neki pacijenti HIV-pozitivan prijavljenih visoke efikasnosti i nositi bez većih komplikacija. Drugima, s druge strane, naglašavaju negativne aspekte dugoročnu upotrebu droge - glavobolja, gojaznost, zajednički razaranja, i drugi. To je, u principu, naravno, jer pacijenti sa HIV-om statusa procesa individualnog tretmana. Osim toga, u većini slučajeva kompleksan visoko aktivne antiretroviralne terapije sa drugim lijekovima, na primjer - Virokomb i Kaletra.
Kaletra cijena, gdje kupiti
Cijena Kaletra rješenje u bočici od 60 ml, № 5 je, u prosjeku, 2.576 rubalja upakovku- Kaletra tableta 100 mg + 25 mg, № 60-200 + 6983- tablete 50 mg № 120-7182 rubalja za pakovanje. Kupiti Kaletra bez poteškoća je moguće u većini drogerijama u Moskvi i drugim ruskim gradovima.