Neotigazon

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Neotigazon, uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna kapsula može uključivati ​​10 mg ili 25 mg acitretina u obliku suhog sprej, do 1 gram koji sadrži 250 mg acitretina, 410 mg maltodekstrin, 270 mg želatin, 70 mg natrijum askorbat.

Dodatni 125 mg mikrokristalna celuloza.

puštanje obrazac

proizvođač "Actavis Group" neotigazon proizvodi u obliku kapsula, 30, 50 ili 100 komada u sekundarnoj ambalaži.

farmakološke efekte

Anti-psorijaze.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

acitretina To je sintetski analog aromatskih retinolska kiselina (Vitamin A kiselina, tretinoin), u stvari, retinoid sistemske akcije. Tokom pretkliničkim studijama na životinjama kako bi se utvrdilo podnošljivost acitretina, karcinogeni i mutagene identifikovane su efekti supstance. direktne instrukcije su također u odsustvu na hepatotoksičan efekat droge, ali bio je značajan direktan teratogeni akciju.

U narednim kliničkim ispitivanjima, utvrđeno je da su efekti acitretina poslati direktno na proces normalizacije proliferacija, keratinizacije i diferencijacija epidermalnih ćelija posmatrano u kršenja keratinizacije i psorijaza, pri čemu nuspojave koje nastaju tokom tretmana, ukupno, biti prenosiv. Efikasnost neotigazon je čisto simptomatično sa do kraja nepoznatog mehanizma djelovanja.

Za oralnu (oralno) prijemni acitretina TCmax plazmi varira u roku od 1-4 sati. Najbolji pokazatelji bioraspoloživost posmatrati u recepciji acitretina zajedno sa hranom. Prosječna bioraspoloživost jednom doza je oko 60%, ali ta brojka pojedinačno varijabilnosti i 36-95%.

Karakteristično acitretina je njegova visoka lipofilnost, kroz koje droge lako prodire tkiva. Vezivanje za proteine ​​plazme je praktično potpuna (više od 99%). U testovima na životinjama pokazala da promoviše acitretina prodrijeti placentu u koncentracijama koje bi mogle dovesti do malformacije kod fetusa. Također lipofilni kvaliteta lijekova preuzme svoj prodor u značajnim iznosima mlijeko dojilja.

metaboličke konverzije acitretina prolaze izomerizacije sa dodjelom cis-acitretina (13-cis-izomer), i paranje strane lanca da se formira glukuronidnih.

Prema kliničkim ispitivanjima s ponovljenim administracije neotigazon grupa pacijenata iz 21-og do 70 godina je postavljena prosjeku T1 / 2 acitretina, To je 50 sati. T1 / 2 glavnog proizvoda metabolizam (cis-acitretina), Koji je ujedno i teratogeni, To je 60 sati. Linearni kinetike lijeka, a maksimalno trajanje T1 / 2 acitretina, posmatrati preko 96 sati, cis-acitretina za 123 sati, što ga čini moguće predvidjeti uklanjanje više od 99% od aktivnih sastojaka i metabolit 36 dana nakon prestanka dugotrajnoj terapiji. Osim toga, nakon što je 36 dana nakon prekida prijema kapsula neotigazon sadržaja plazme acitretina i cis-acitretina svedena na nivo od manje od 6 ng / ml. uzgoj acitretina sprovodi isključivo u obliku metabolita putem žučnih puteva i bubrega, u približno jednakim proporcijama.

indikacije

Primjena neotigazon prikazan u teškim oblicima protoka psorijaza, uključujući pustulozni psorijaze generalizovane ili lokalizirane prirode i erythrodermic psorijaze.

Lek je također indiciran za liječenje teških dyskeratosis, uključujući kongenitalne ihtioza, Darier bolest, crvena kosa lišajeva i drugih teških poremećaji keratinizacije, posebno kada otpornost na tradicionalnom režima liječenja.

Kontraindikacije

• izrazio hiperlipidemije hroničan tok;
• laktacija;
• jetra/bubrežni neuspjeh u teškim;
• trudnoća;
• lični preosjetljivost u acitretina i / ili mikrokristalna celuloza, kao i druge retinoidi;
• u kombinaciji terapije vitamin A, metotreksat, tetraciklini i druge droge iz grupe retinoidi.

neželjenih efekata

Tokom tretmana neotigazon različitih neželjenih efekata su iskazani u većine pacijenata prijema. Tipično, sve posmatrane neželjenih efekata nestati na nižim dozama lijeka ili u potpunosti testirani nakon otkaza. U nekim slučajevima, pogoršanje simptoma osnovne bolesti zabilježen je na početku terapije.

Najčešće, kada se uzme neotigazon primijetio: simptomi povezani sa hipervitaminoze A (uglavnom xerochilia, primjenom eliminiše masti krema) - obrazovanje pukotina u uglovima usta i inflamacija usana- upala i suhoću tranzicije epitelijum i sluzokože- povremeno - rinitis, krvarenje iz nosa, netolerancija na kontaktne leće i oftalmoloških patologije (konjunktivitis, kseroftalmiju) - rijetko - Osnivanje rožnice čireva. također su uočene: senzacija suha usta i osjećaj žeđ- ponekad - razvoj zapaljenje desni, stomatitis i kršenja vkusa- rijetko - povećana učestalost pojave vulvovaginitis (Pod uticajem Candida albicans).

U toku terapija može biti piling i razrjeđivanje kože u cijelom tijelu, naročito nogama i rukama. Često zabilježeni slučajevi "ljepljivost" kože, ekcem, zanoktica, dermatitis, lomljive nokte, svrabež i gubitak kose. Postoji nepouzdani dokazi formiranja bulozna osip prirode, fotosenzitivnost i promjene u strukturi kose. Na kraju prijema tretmana, naravno neotigazon ovih neželjenih efekata imaju tendenciju da se izravnaju.

Postoje individualne informacije o razvoju glavobolje, uz povećanje intrakranijalnog pritiska je rijetko posmatraju. U slučaju da glavobolje izrečena, mučnina/povraćanje i kršenja vidne funkcije, Neotigazon mora odmah povući, a pacijent obratite se neurolog. Vrlo rijetko u bolesnika došlo do kršenja tamno adaptacija.

U vrijeme tretmana mogu osjetiti bol u zglobovima, kost i mišić tkiva. Neotigazon terapija održavanja može uzrokovati formiranje novih hiperostoza, povećanje postojećih, kao i obrazovanje tkivo kalcifikacije, kao i sistemskih dugotrajnu upotrebu drugih retinoidi.

Slučajevi su opisane senzacije "plime i oseke" i razvoj periferni edem. dovoljno rijetko nastala: hepatitis, gastrointestinalni poremećaji i žutica, kao i povećanje razine alkalne fosfataza i aminotransferaze (Obično privremena i reverzibilna).

U slučaju upotrebe u liječenju velikih doza neotigazon poštovati reverzibilni porast u serumu holesterol i triglicerida, posebno kod pacijenata sa visokim rizikom od takvih poremećaja (poremećaji metabolizam lipida, gojaznost, dijabetes mellitus, alkoholizam). Kada upornost ovih poremećaja postoji rizik aterogenezu.

Kada prima neotigazon u izoliranim slučajevima došlo periferna neuropatija.

Neotigazon, uputstvo za upotrebu

Zbog individualne karakteristike usisavanje acitretina i stopu metaboličkih transformacija praktikuje lični izbor neotigazon doziranje u svakom slučaju. Oralne primjene formulacije kapsula je najbolje jednom u 24 sata, dok su jeli ili pije mlijeko. U nastavku su okvirni preporuke za doziranje.

Odrasli pacijenti mogu u početku biti dodijeljena dnevni unos kapsula prvi neotigazon 25 mg ili 3 x 10 mg kapsule neotigazon (kolektivno 30 mg) za 14-28 dana.

Dalje potporna terapija se provodi u dozama, u zavisnosti od lične tolerancije i kliničku efikasnost acitretina. Tipično, učinkovitost optimalnog liječenja je uočena kod prijema neotigazon dnevne doze u rasponu 25-50 mg, treba uzeti dalje za 6-8 tjedana. U nekim slučajevima, doza potrebna da se poveća maksimalna moguća komponenta - 75 mg za 24 sata. Nakon poboljšanje opipljiv psorijatični lezije Tretman može se zaustaviti, uz mogućnost da se to ponovi u slučaju recidiva bolest.

za terapiju dyskeratosis neotigazon doza održavanja se obično bira na osnovu najniže efektivne dnevne doze, koja može biti manja od 20 mg, a ne bi trebalo biti više od 50 mg.

U tretiranju djece treba uzeti u obzir mogućnost formiranja ozbiljne negativne efekte uočene u slučaju dužeg korištenja neotigazon i pažljivo vagati efekata izloženosti negativnih pojava u odnosu na očekivani pozitivni terapeutski učinak. Primjena neotigazon preporučuje samo u slučaju potpune neefikasnosti svih drugih terapija. Dnevnih doza izračunava na osnovu tjelesne težine djeteta i iznosi 0,5 mg po kilogramu tjelesne težine. U nekim slučajevima, određeni period vremena biti potrebno da se poveća dnevnih doza acitretina do 1 mg po kilogramu tjelesne težine. Ukupna dnevna doza za djecu ne smije biti veća od 35 mg. Terapija održavanja treba se odvijati u najmanje efikasne doze.

U slučaju neotigazon u kombinaciji s drugim odgovarajućim sredstava ili metoda liječenja bolesti, kao i na osnovu odgovora lični pacijenta na terapiju, to je moguće smanjiti dnevnu dozu.

Kada prima neotigazon kapsule može nastaviti liječenje pomoću eksternog pripreme (adekvatne masti, kreme, losione i tako dalje.), Jer ne utječu na efekte acitretina.

predozirati

U akutnom predoziranju acitretina posmatranom simptome slične negativne manifestacije karakteristične za akutne hipervitaminoze A, uključujući vrtoglavica i glavobolje. U ovom slučaju, prijem neotigazon treba odmah prekinuti. Druge posebne mjere za ublažavanje države nije potrebna da se, s obzirom na niske akutne toksičnosti droge.

interakcija

S obzirom na moguće formiranje hipervitaminoze A da se izbegne paralelno odredišta vitamin A i drugi retinoidi.

Jer recepciji acitretina, kao i tetraciklini, može povećati intrakranijski tlak, U kombinaciji primjene ovih lijekova je kontraindicirana.

U toku istrage uzimanja jedne doze acitretina sa etanol zdravih dobrovoljaca rezultirala je oslobađanje etretinate (Prije nego što je otkriven in vitro). U narednim kliničkim ispitivanjima neotigazon nekih pacijenata je takođe primetio formiranje ove supstance. Do potpune analitički objašnjenje ove pojave treba uzeti u obzir posebno farmakokinetiku etretinate, koji, u vezi s rokom od 120 dana od dana poluraspada, preko 24 mjeseci nakon prekida terapije je potrebno koristiti pouzdane pilule za kontracepciju metoda ili sredstava.

Uz istovremeno liječenje Tigasona (Etretinate) i metotreksat postoji visok rizik od razvoja hepatitis, kao rezultat ovog imenovanja neotigazon istovremeno metotreksat također kontraindicirana.

acitretina To ne utječe na procese vezivanje varfarin za proteine ​​plazme.

Paralelno zadatak i neotigazon fenitoin To dovodi do parcijalne smanjenje stepena vezivanje za proteine ​​plazme drugo.

U vrijeme liječenja acitretina, Minipilli, To je niska doza monoterapija progesterona, Oni se ne mogu smatrati pouzdanim kontracepcija znači.

Ostale važne interakcije između acitretina i druge droge, uključujući cimetidin, digoksin, kombinovanih oralnih kontraceptiva (estrogen/progesteron) Danas pronađeno.

uslovima prodaje

Ovaj lijek pripada lijekova na recept, a samim tim i samo može kupiti neotigazon u pružanju recept.

uslovi skladištenja

kapsule Neotigazon treba čuvati na temperaturi do 25 ° C.

rok trajanja

Lek se može uzeti u roku od 3 godine od datuma proizvodnje.

Oprez

Neotigazon može dodijeliti isključivo liječnicima bavljenja terapija pomoću sistemske retinoidi, koji imaju značajno iskustvo u korištenje takvih droga, i potpuno svjesni visokog rizika teratogeni efekti acitretina.

Pacijenata koji su uzimali neotigazon sada, a za godinu dana nakon njegovog otkaza, ne može djelovati kao davaoci krvi, posebno u odnosu na žene u reproduktivnom dobu.

Kontrolne funkcije jetre treba učiniti prije imenovanja neotigazon, tjedno tokom prvog mjeseca terapije i nakon toga svaki kvartal ove godine. U slučaju bilo kakvih odstupanja od kontrolne norme funkcija jetre Ona preporučuje svakih 7 dana. Ako se u toku takvih kontrola nije normalizacije funkcije jetre ili poštovati njegovo propadanje neotigazon terapiju treba prekinuti, treba se pridržavati za funkciju jetre, za još najmanje 3 mjeseca.

Tokom dugotrajne terapije, i kod pacijenata sa gojaznost, kršenja metabolizam lipidau, alkoholizam i dijabetes morate pažljivo pratiti u serumu triglicerida i holesterol.

pacijenti sa dijabetes, prijem retinoidi može promijeniti tolerancija na glukozu (U oba smjera), i zato je u ranim fazama terapije potrebno je provjeriti sadržaj plazme glukoza češće nego što je uobičajeno.

Odrasli pacijenti podvrgnuti dugoročne neotigazon liječenje su potrebne da se podvrgnu redovnim specifične istraživanja u cilju identifikacije moguće formiranje anomalije okoštavanja. U slučaju takvog prekršaja treba razgovarati sa pacijentom na dalje vođenje terapije, da mu objasnim sve moguće rizike progresije takvih patologija.

Tokom produženog terapija kod djece treba pažljivo pratiti za razvoj skeletni sistem i parametri rasta.

Zbog mogućeg kršenja night vision postoji potreba za praćenje vidne funkcije pacijenta. Uz pogoršanje night vision pacijenta treba upozoriti na potrebu da se poštuju oprez pri obavljanju opasnih poslova, i vozite noću.

U ovom trenutku sve moguće dugoročne posljedice terapije pomoću neotigazon nepoznat.

Na osnovu raspoloživih podataka na veličinu utjecaja na bazi sperma muško pacijenata koji su uzimali acitretina, o uočenim frekvencija urođene mane razvoj u novorođenčadi ovim ženama, može doći do zaključka da je to minimum teratogeni izlaganja.

analoga neotigazon

U ovom trenutku, karakteristična analoge neotigazon ne postoji, međutim, za pripremu sa istim antipsoriatic osnovne operacije mogu uključivati ​​sljedeće lijekove: Psoberan, beroksan, psoralen, Ammifurin i Oksoralen.

djeca

Neotigazon tretirati djeca mogu biti propisani samo u krajnjem slučaju, nakon druge metode i droge slične akcije pokazali neefikasnim. Dnevno doza za djecu se izračunava na osnovu tjelesne težine djeteta (izračunato po kilogramu tjelesne težine) i češće je 0,5 mg / kg (rijetko - 1 mg / kg). Maksimalno 24 sata dozvoljeno da 35 mg acitretina.

sa alkoholom

Pacijentica u reproduktivnom periodu uzimanja neotigazon su obavezni da u potpunosti odustane od upotrebe bilo kojeg pića, uključujući alkohol, kao i etanolsoderzhaschih proizvodi i preparati, kao kombinacija etanol i acitretina To može dovesti do formiranja tijela etretinate. Tačan mehanizam ovog metaboličkog konverzije nije instaliran, a samim tim nije jasno utjecaj na to drugih supstanci.

etretinate Krajnje je teratogenenym i ima utjecaj u odnosu na acitretina duži poluživot. upotreba etanol (Alkohol) treba izbjegavati čak i tijekom 60 dana od dana odbijanja prihvatanja acitretina.

Trudnoća i dojenje

kao acitretina karakterizira visok teratogeni akcija, njegova primjena je apsolutno kontraindiciran tijekom trudnoća, kao i one žene koje planiraju trudnoću tijekom liječenja i za 24 mjeseci nakon njegovog završetka. Kao relativna kontraindikacija za dobijanje neotigazon trudnoći pacijenta, osim kada se koristi pouzdane metode kontracepcija. rizik od otkrivanja u novorođenčadi različitih malformacije posebno visoka kod prijema acitretina neposredno prije trudnoće i tokom njega, bez obzira na dodijeljena lijekova dozu i trajanje njegove administracije. Neotigazon utjecaj na fetus u razvoju uvijek povezana s većim rizikom od formiranja urođene mane.

Mogućnost imenovanja neotigazon žena u reproduktivnom periodu i gledajući njihove doktori su se strogo pridržavati sve, bez izuzetka, slijedeća pravila.

Neotigazon može dati samo u slučaju ozbiljnim poremećajem keratinizacije, neosjetljiv na druge terapije.

Pružanje liječenje je moguće samo kada je apsolutno siguran strogu primjenu svih uputstava bolesne doktora.

Pacijent mora biti u stanju da kontinuirano i precizno nanošenje je preporučio kontraceptiva.

Apsolutno sve žene u stanju plodnost, potrebne za kontinuirano korištenje pouzdano sredstvo kontracepcija (Po mogućnosti istovremeno koristiti dvije metode) za 4 tjedna prije prve kapsule doze neotigazon, tokom cijelog trajanja terapije i za 24 mjeseci nakon njegovog završetka. Osim glavne kontracepcijske metode koje su IUS i Kombinovani oralni lijekovi, preporučujemo da koristite barijera za kontracepciju (kape, kondomi). Treba izbjegavati niske doze progesterona pripreme (minipilli), Zbog mogućeg smanjenja u njihovom kontracepcijske akciji.

Neotigazon prvi prijem treba izvršiti ne ranije od 2. ili 3. predodređen oralnih kontraceptiva menstrualnog ciklusa.

Ne manje od 7 dana prije početka terapije je potrebno da se dobije negativan rezultat test na trudnoću. U toku liječenja potrebno je provesti takva ispitivanja svaki mjesec i nakon što je najmanje svaka 3 mjeseca.

Prije njegovog imenovanja neotigazon liječnik mora detaljno pismeno i usmeno obavijestiti pacijenta koji je u plodnim godinama, sve odgovarajuće mjere opreza potrebne tokom terapije i za 2 godine nakon što je i opasnost od ekstremnih teške posljedice za fetus, do kojih može doći u slučaju trudnoće u tom vremenskom periodu.

U slučaju recidiva bolesti i imenovanje ponovljene terapije neotigazon treba da se pridržavaju svih navedenih zahtjeva i koriste iste kontinuirano i efikasan kontraceptiva.

Ako se bez obzira na sve mjere predostrožnosti preduzete tokom terapije neotigazon ili tokom naredne 2 godine, doći će trudnoća, prilika ozbiljne negativne efekte na fetus To je na vrlo visokom nivou.

Tokom terapije i 2 mjeseca nakon prekida neotigazon skidajući žena treba odustati jelo alkohol.

u laktacija neotigazon svrhe je zabranjeno.

recenzije

S obzirom na prilično impresivan troškove droga, kao i probleme vezane za akvizicije, Mišljenje o neotigazon nekoliko, ali ako suditi učinkovitost lijeka u odnosu na spoljne manifestacije teške psorijaze, gotovo sve pozitivne.

Svi pacijenti koji primaju terapiju neotigazon, ukazala na značajne olakšanje vanjske simptome psorijaze, nažalost, postoje samo određeno vrijeme, obično između 6 mjeseci do 2 godine. kada se liječe recidiva psorijaze Ovaj vremenski period se smanjuje. Izvještaji bilo ozbiljne nuspojave lijeka nije ispunila. U osnovi, bilo je pritužbi razrjeđivanje kože po tabanima i dlanovima, kao i xerochilia. Druga tema neotigazon mogu razlikovati bezuslovnu teratogeni droga, zbog čega je većina žena odbije njegove primjene.

Cijena, gdje kupiti

Neotigazon cijena znatno varira ovisno o regiji i mreže ljekarni i mogu biti: kapsule 10 mg №30 - 3500-5500 RUR je 25 mg kapsule №30 - 6000-8000 rubalja.