Divigel

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstva o Divigel: Doziranje i administraciju
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

U gel Divigel uključuje:

• estradiol (Oestradiolum) u dozi od 500 mg ili 1 g;
• karbomer 974P (Carbomerum 974P);
• trietanolamin (Triethanolamine);
• propilen glikol (Propilen glikol);
• etanol 96% (Aethanolum 96%);
• pročišćena voda (Aqua Purificata).

puštanje obrazac

Lek je dostupan u obliku transdermalnog gela za liječenje simptoma estrogen deficita. Gel ima oblik opalescentan homogena masa i je pakiran u laminat od aluminijske folije №28. Sadržaj aktivne supstance u jednom paketu - 500 mg, ili 1 gram.

farmakološke efekte

Divigel spada u kategoriju lijekova koji se koriste za korekciju poremećaja uzrokovanih početak menopauza, i ima na tijelu izrazio estrogenih akciju.

Terapijskog efekta određuje svoju aktivnost aplikacije estradiol, - estrogen znači identični u svoju imovinu, hemijskih, bioloških i farmakoloških parametara endogene estradiol, koja se proizvodi u telu žene Jajnika folikularne jedinice, počevši od pojave prvih menstrualan krvarenje, pa sve do menopauza.

Prema prihvaćena klasifikacija lijekova, estradiol Spada u farmakološke grupe:

• estrogeni, progestina- njihove antagonisti i kolegama.
• antitumorske hormonske agenti i antagonisti hormoni.

Akciju supstance je usmjerena na nadoknaditi deficit dobroYonsky spolnih hormona i poticanje aktivnosti estrogen receptori nalazi u ciljne ćelije.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

dobijeni sintetički estradiol - je bijeli prah sa kristalne strukture koja je praktički netopiv u vodi, slabo topiv u biljnim uljima, međutim, lako topiv u alkoholi, aceton, dietilendiokside i drugih organskih otapala.

estradiol ima sposobnost da prodre difuzijom u ciljnu ćeliju, koja je naknadno se transportuje do stanične jezgre formira vezu sa specifičnim estrogenih receptora i oblici ligand-receptor kompleksa.

receptori estrogen se nalaze u različitim tkivima, međutim, najveći broj sadržanih u ženskih genitalnih organa: Posebno utrobi, hipotalamus-sistema, jetra, vagina, jajnik, grudi, i kosti.

Formirana od kompleksa ligand-receptor:

• reagovao estrogen-efektora elementi genom;
• interakciji sa specifičnim intracelularni proteini;
• Stimulira sintezu matrice (informacija) RNK;
• stimulira sintezu proteina;
• Promoviše oslobađanje citokina;
• Stimuliše faktora rasta.

kao i drugi estrogeni, estradiol Promoviše feminizacije organizma. Tako, aktivni sastojak Divigel 17-beta-Estradiol:

• Ima stimulativno na razvoj genitalno sakaćenje, saInterconnect tkanina, u kojoj je posebni elementi su dogovorili organa ženski reproduktivni sistem (Tzv stroma) I vodova grudi;
• stimulirati pigmentacije u području bradavice i genitalije;
• Stimuliše formiranje sekundarne seksualne karakteristike na ženskog tipa;
• To stimulira procese rasta i razvoja bony epifize (Kraj sekcije cjevaste kosti skeleta);
• Osigurava blagovremeno odbacivanje oblažu unutrašnjost sluznice maternice (endometrija);
• osigurava pravilnost menstrualno krvarenje;
• inhibira proizvodnju majčinog mlijeka;
• depresivan resorpcija kosti (Proces destrukcije koštanog tkiva);
• ima prokoagulantnog efekti;
• ubrzava oporavak od normalne količine leukocita u uslovima izazvane ozljede zračenja i odlikuje ugnjetavanja koštane srži hematopoeze.

povećanu koncentraciju estradiol provocira hiperplazija endometrija (I.e., njegova širenja zbog aktiviranja procesa tkiva strukturnih elemenata neoplazme) - stimulira proizvodnju specifičnih transportnih proteina (globulin, vezuju cirkuliše u krvi tiroksina (TSvG), androgen-binding globulin kortikosteroidsvyazyvayuschego globulin transferin) - stimulira proizvodnju proteina plazme fibrinogen.

Na pozadini povećanja koncentracije estradiol:

• povećanja koncentracije u krvi željeza, tiroksin, bakar itd.;
• To povećava proizvodnju tkiva jetra ima K-vitamin zavisnost od faktora koji su odgovorni za zgrušavanja krvi;
• smanjena kvantitativni sadržaj u koagulacije sistem krvi određenog proteina antitrombina III;
• spriječiti degradaciju endogenog kateholamina adrenalin i noradrenalina (Sličan efekat se pruža zbog natjecati estradiol aktivnog receptora enzim COMT - katehol-O-metiltransferaze).

Ostale važne kvalitetama estradiol Među njima je i činjenica da je sprečava razvoj ateroskleroze- Promoviše razinu HDL smanjuje krovi- pokazatelja sadržanih u krvi i smanjuje LDL sadržane u pokazateljima krvi holesterol uz povećanje nivoa triglicerida.

Supstanca mijenja parametre osjetljivosti receptora progesterona, parametri regulacije tonusa simpatikusa glatkih mišića, To stimulira kretanje tečnosti dijela plazma u tkivu, kao i kompenzacijske zadržavanje tekućine i jona natrijuma.

nakon početka menopauza jajnici žene prestaje proizvodnja estradiol. Od sada glavnu ulogu u njegovom formiranju igrao u jetri i masnom tkivu.

Smanjenje nivoa sintetizirani jajnika estradiol To dovodi do razvoja vazomotorne i termoregulacionim nestabilnost, što se izražava u obliku "plima" krvi u lice, poremećaji spavanja, i progresivna atrofija urinarnih organa.

Još jedan neugodan posljedica smanjenja estrogen to je osteoporoza - razmjena kronično progresivna bolest koja je u pratnji povećana krhkost i oštećenom arhitektonskih kosti (u periodu menopauza Ona utiče uglavnom kičme).

Nakon gutanja značajan iznos estradiol, čak i prije nego što stignu u cirkulatorni sistem, metaboliziraju crevne mikroflore u lumen i zidovi creva i jetre.

To dovodi do toga da je koncentracija estron unphysiological povećanja u krvnoj plazmi. Sa dugotrajno liječenje iste estron i estron sulfata počinju da se akumuliraju u tijelu.

Posljedice akumulacije ovih metabolita estradiol na duži vremenski period dok oni ostaju slabo razumio. Poznato je samo da je oralne primjene estrogena droge izaziva povećanje sintezu proteina (posebno renina). Rezultat je značajno povećanje performansi krvni pritisak.

Divigel - transdermalni gel na bazi alkohola. Nakon nanošenja lijeka na kožu, alkohol u njemu brzo isparava, i estradiol, koji služi kao aktivne supstance, prodire koža u cirkulatorni sistem.

Primjena Divigel dio kože područje je jednak jednom ili dvije ruke (oko 200-400 sq. Cm), bez efekta na iznos od apsorbuje estradiol. Međutim, povećanje na području primjene dovodi do smanjene stope apsorpcije.

nešto estradiol kašnjenja u potkožnom tkivu, gdje onda postepeno počinje da bude pušten u krvotok. Transdermalni gel izbjegava korištenje početnoj fazi metabolizma u jetri, tako da indeksi fluktuacije koncentracije u plazmi estrogen kada se koristi beznačajan.

metabolizam 17-beta-estradiol sličan metabolizam prirodno proizvodi estrogen. uzimajući u krvotok, supstanca je gotovo u potpunosti povezan s protein transporta. Pokazatelj bioraspoloživost estradiol kada se uzme ga u gotovo 100%.

Po prijemu per os je podvrgnut efekat "prvog prolaza" kroz droge jetra, pri čemu transformira u što manje aktivni proizvodi - estriol i estron.

Dalje žuč estradiol pušten u lumen tankog crijeva i još jednom upija. Na kraju, njegove aktivnosti, on gubi jetra kao rezultat oksidacije.

Uvaženi proizvodi biološke razgradnje estradiol izlučuje pretežno bubrezi u obliku sulfata, glukuronidnih. manjim koncentracijama estradiol, estron i estriol Oni se mogu naći u urinu.

Tokom tretmana Divigel omjer performansi estradiol / estron One se kreću 0,4-0,7. Indikator gel bioraspoloživost iznosi oko 82%.

Primjenom na kožu gel u dozi od 1 mg 17-beta-estradiol (1 g gela, respektivno) daje maksimalna koncentracija u plazmi od 157 pmol / L Indikator prosječna koncentracija u plazmi u odnosu na period doziranje je 112 pmol / l. Pokazatelj prosjeku besplatno koncentracije u plazmi, odnosno, - 82 pmol / l.

Kumulacija se ne poštuje.

indikacije

Divigel preporučuje za upotrebu u zamjenu hormonska terapija pacijenata sa simptomima estrogennoy neuspjeh različite prirode porijekla.

Lek se koristi za liječenje klimakterijum sindrom, koja se razvila kao rezultat:

• prirodno izumiranje organizma i početak menopauza;
• hirurški menopauze, uključujući menopauza nakon ovariektomija (Operaciju uklanjanja jednog ili oba jajnika) ili zračenje kastracija.

Divigel također prikazan kao profilaktička agent za sprečavanje razvoja osteoporoza postmenopauzi i kao održavanje trudnoća i sredstva za njeno normalno u IVF.

Nedavno, s obzirom na činjenicu da je vođenje postupka in vitro oplodnje To ukazuje na potrebu za hormonska stimulacija funkcije jajnika. Ovo dovodi do promjene u hormonalnim ženskog organizma i utiče na tok trudnoća.

na preko trudnoća održana je bez komplikacija, pacijent propisane lijekove hormoni: Duphaston, proginova, transdermalni flaster "CLIMAR", Divigel i ubrizgavanje progesterona (Ako je njegova koncentracija u krvi padne).

Divigel imenovan strogo individualno u dozi bira lekar na klinici, koji je održan oplodnja postupak.

Prije postupak in vitro oplodnje Ona preporučuje za početak uživanja droge oko dvije sedmice prije prijenosa embrion u materici, zatim gel i dalje će se primjenjivati ​​čak i za nekoliko tjedana.

poput progesterona, estradiol To je izuzetno važno za ofanzivu trudnoća hormona. u trudnoća, usledili na prirodan način, obično se proizvodi u tijelu u normalnim količinama.

u IVF potrebnom nivou estradiol (5-10000 pmole / L) se održava putem raznih hormonskih lijekova.

Nakon pojave trudnoća Divigel prestanu da uzimaju postepeno. To je zbog činjenice da je naglo povlačenje ugrožena pobačaj.

Lek se preporučuje za upotrebu, i planiranje žene trudnoća. Međutim, kada se planira Divigel trudnoća Može se dodijeliti samo žene koje su dijagnosticirana endometrija hipoplazija, odnosno unutarnje sluznice maternice se razrijediti.

Transdermalni gel se primjenjuje i za stimulaciju ovulacija. U nekim slučajevima, poželjno je da se imenovanje u vrijeme i na Divigel proginova. Režim bira lekar na osnovu individualne karakteristike tijela pacijenta.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za transdermalni gel su:

• preosjetljivost na estradiol i / ili na neke od konstitutivnih komponenti podrške droge;
• dijagnosticiran, sumnja ili označene u povijesti mliječne raka;
• dijagnosticiran, potencijalnim ili označene u povijesti estrogen-ovisna malignih tumora u jajnicima, utrobi ili endometrija;
• dostupnost benigni tumori u reproduktivne organe sistema i / ili mliječne žlijezde (npr hysteromyoma) Kod žena mlađih od 60 godina;
• maternice krvarenje neizvjesna priroda porijekla, kao i predispozicije za njih;
• hiperplastične procesi endometrija;
• tumora hipofize;
• difuzna bolest vezivnog tkiva;
• prisustvo ženskih genitalija bolesti, upalnih lik nosi (npr salpingo-oophoritis ili endometritisa);
• Okarakterisan povećanje koncentracije estrogena faze menopauze;
• venske tromboembolije, nosi spontani (uključujući i bolesti, označen u povijesti);
• patologije, u pratnji tromboza u dubokim venama (Iu slučajevima u kojima su ove bolesti su označena u istoriji);
• tromboflebitis (Uključujući i one u akutnoj formi, uključujući u povijesti);
• urođenih poremećaja karakterizira povišen nivo bilirubina u krvi (uključujući i jednostavna porodice cholehemia, enzimopaticheskaya žutica, rotor sindrom);
• prisutnost tumora u jetri (npr hemangioma ili rak jetre);
• patologija povezana sa oštećenim moždane cirkulacije (npr ishemijski ili hemoragijski moždani udar);
• anemija srpastih ćelija;
• patologija uzrokovan poremećaj metabolizma lipida;
• dijabetes mellitus, uključujući dijabetes, komplikovan retinopatija i / ili angiopatija;
• intrahepatalni holestaze (Holestatsko žutica) i / ili izraženo holestatska svrbež (Uključujući ojačane ili prethodnu unos trudnoći steroidi);
• srednjeg uha bolest, uzrokovana abnormalnim rastom kostiju u njemu (uključujući i njihove pogoršanje tokom trudnoće).

Sa velikim oprezom Divigel propisane pacijentima koji su je primijetio:

• bronhijalne astme;
• napadi migrena;
• napadi;
• stabilan visok krvni pritisak;
• srce, jetra i / ili zatajenja bubrega;
• bolest koronarnih arterija;
• edematozne sindrom;
• fibrocističnih bolesti dojke;
• porfirina bolest.

neželjenih efekata

U nekim slučajevima Divigel može uzrokovati razvoj neželjenih reakcija.

Disfunkcije centralnog i perifernog nervnog sistema može se izraziti kao:

• glavobolje;
• napadi migrene;
• vrtoglavica;
• depresija;
• trohejski hiperkinezu (Chorea).

Povrede po funkciji srca i cirkulatorni sistem izraziti kao:

• poboljšati performanse krvni pritisak;
• tromboflebitis.

Sistem za varenje reaguje češće o korištenju droga:

• mučnina;
• povraćanje;
• grčeva u želucu;
• naduvenost;
• bolne senzacije u epigastričan regiji.

Na dijelu reproduktivnog sistema nisu isključene:

• krvarenje iz vagine, koji su neselektivni u prirodi (metrorrhagia);
• Oskudni vaginalni iscjedak;
• rast leiomyoma (mioma) Materice;
• rastinje endometrija (Slavljen kao po pravilu, ako ne završi zadatak Divigel progesterona);
• hysterocarcinoma (Obično se javlja kod žena s očuvanom materica nakon menopauza);
• sklerotične jajnika sindrom (Priprema se sa duže upotrebe);
• promjena libido.

Prekršaji endokrinog sistema manifestuje simptomima, kao što su:

• engorgement, povećanje napona i / ili povećanje u veličini grudi;
• težina dobitak;
• pad tolerancije ugljikohidrata.

Povrede jetre i bilijarnog sistema prikazani su:

• holestatska žutica;
• holelitijazom (Holelitijaza);
• mečeva porfirina bolest.

po voda-sol ravnotežu moguće natrij odlaganja i kalcija, i vode, što dugotrajno korištenje Divigel izaziva razvoj edema u pacijenta.

S obzirom da je gel se koristi kao vanjski agent, na mjestu njegove primjene u nekih bolesnika mogu se pojaviti simptomi alergije: osip, Povećana razdražljivost i crvenilo kože, kontaktni dermatitis.

Za ostale štetne simptomi uključuju pogled kršenjaI, izražen kao promjenu svoje zakrivljenosti, obrazovanja hloazma, melazma (Melazma), vaginalna kandidijaza.

Uputstva o Divigel: Doziranje i administraciju

Transdermalni droge Divigel - alat koji se može koristiti za kontinuirano i ciklički terapije.

Standardni početna doza je 1 mg estradiol dnevno, što odgovara 1 gram gela, međutim, početna doza može biti nešto drugačiji u zavisnosti od simptoma.

Nakon 2-3 ciklusa terapije pomoću Divigel početna doza može se promijeniti ovisno o varijacije kliničke slike u određenog pacijenta.

Optimalna doza je izabran pojedinačno i obično 0,5-1,5 mg estradiol dnevno.

Odluka o tome koji je dan ciklusa bi trebalo da počne prijem uzima doktora.

pacijenata sa netaknut (ne radi) materice tokom perioda tretmana dodatno imenovan progestinom droge. Oni uzimaju 10 do 12 dana, u svakom ciklusu.

Nakon prolaska stopa aplikacije gestogena pacijent mora proći menstrualnopodobnoe krvarenje. Ako žena je izvanredno ili produženi maternice krvarenje, Potrebno je utvrditi uzrok njihovog nastanka.

To treba imati na umu da postmenopauzi trajanju od jedne menstrualnog ciklusa To se može povećati do tri mjeseca.

Vodič za korištenje preporučuje Divigel uzrokovati lijeka za čišćenje kože u donjem dijelu prednjeg zida trbuha, struka, ruke, podlaktice, ili naizmenično svakom od stražnjice jednom dnevno, po mogućnosti u jednom i isto vrijeme. U ovom slučaju, mjestu primjene treba naizmenično dnevno.

Optimalno područje primjene jednak područje jedne ili dvije ruke. Nakon nanošenja gela je dozvoljeno da se osuši za nekoliko minuta (obično samo dva ili tri minute).

Postavite Aplikacija se ne može oprati i isprati za sat vremena.

U onim slučajevima kada je pacijent zaboravi da primijeniti gel, preporučuje se odmah kada je ovaj opoziv za vođenje postupka, a najkasnije u roku od 12 sati nakon pripreme raspored primjene.

Ako se nakon preskačući prošlo više od 12 sati od droge primjenjuje treba odgoditi sve dok se sljedeći put.

Nepravilan aplikacija Divigel (često propuste doze) može izazvati proboj menstrualnopobodnyh maternice krvarenje.

predozirati

Sledeći simptomi mogu razviti u više od preporučene doze instrukcija droge:

• grudi nježnost;
• nadutost;
• abdominalni karlice;
• povećana anksioznost;
• razdražljivost;
• mučnina;
• povraćanje;
• metrorrhagia.

Pojava jednog ili više od gore navedenih simptoma zahtijevaju simptomatska terapija.

Tipično, neprijatne simptome nestati nakon prilagođavanja doze u pravcu njegovo smanjenje ili nakon povlačenja droge.

interakcija

Estradiol prilikom primanja ovih lekova je u stanju da izazove:

• povećanje efikasnosti lijekova za sniženje lipida;
• slabljenje terapijski učinak lijekova koji sadrže muških spolnih hormona;
• slabljenje terapijskog efekta hipoglikemika;
• slabljenje terapijskog efekta diuretici;
• slabljenje terapijskog efekta antihipertenzivi;
• slabljenje terapijskog efekta antikoagulansi.

ubrzati metabolizam estradiol promovira kombinaciji pripreme s barbiturati, anksiolitici, opioidnih (Opojnih) analgetici, anestetika, zaseban antiepileptike (Npr, karbamazepin ili fenitoin) - lijekova koji izazivaju enzimskog sistema jetre- priprema, glavni aktivnu supstancu koja je biljka Hypericum perforatum.

Da bi se smanjio nivo performansi estradiol Rezultati upotrebe Divigel u krvi u kombinaciji s fenilbutazon i individualni antibiotici (rifampicin, nevirapin, ampicilin itd.) To je zbog promjena crevne mikroflore.

A još izraženiji utjecaj na aplikacije estradiol To se može postići uzimajući u isto vrijeme s drogom folna kiselina i droga tiroidni.

uslovima prodaje

Divigel spada u kategoriju lijekova na recept.

uslovi skladištenja

Gel je čuva na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, u mjestima, van domašaja dece.

rok trajanja

Lek je upotrebljiv za 3 godine kada se čuva u originalnoj ambalaži. Nakon tog perioda im nije dozvoljeno koristiti!

Oprez

Prije nego što se odnose Divigel, preporučuje se da se prikupe najviše potpune informacije o pacijentu prethodno prenose bolesti, postoji porodična bolest, povijest sadašnje bolesti, a njegovi prethodni uvjeti, itd ..

Da bi se identifikovali kontraindikacije i da poštuju sve upute navedene u upozorenja i preporuke potrebne za obavljanje ljekarski pregled pacijenta, uključujući istraživanje karlice organa i grudi.

Redovito skrining preporučuje se i za vrijeme terapije. Njihova učestalost i metode za u svakom slučaju pojedinca i utvrđuje lekar.

Izbjegavajte slučajnog kontakta sa gel za oči. Nakon njegove primjene na koži preporučuje se da se odmah oprati ruke sapunom i vodom.

Iskustvo droge kod žena koje su više od 65 godina, nedostaje. Međutim, postoje neki dokazi da žene koje pripadaju starosnoj grupi na početku terapije i tokom njegovog trajanja značajno povećava šanse za razvoj demencija.

Divigel ne treba primijeniti na kožu grudi, osoba, polje genitalije, kao i ona područja kože, gdje postoje znaci iritacije.

Divigel i ovulacija: Lek može inhibirati proces rasta i sazrijevanja folikula, kao i da se krši okowulacija. To je zbog fine regulacije proizvodnje FSH i luteinizirajući hormon, koji stimuliraju funkciju jajnik.

Sintezu ovih hormona je u potpunosti ovisi o koncentraciji estrogen u krvi i posljednji unos izvana može značajno poremećen. Iz tog razloga, predloženi trudnoća Divigel propisane krajnje oprezno.

Lek nije kontraceptiv tako da ga koristite treba primijeniti odgovarajuće kontraceptiva.

Gel ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima.

Divigel i alkohol

Posljedice istovremenu primjenu Divigel i upotrebe alkohola u pripremi službenog uputstva nisu opisane.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća i laktacija su kontraindikacija za droge.

U slučaju da trudnoća došlo tokom liječenja, korištenje gela odmah prekinuti. Međutim, konačnu odluku o neophodnosti dalje primjene u dijagnostici Divigel trudnoća Potrebno je liječnik.

epidemiološke studije Pokazali smo da slučajno korištenje estrogen u ranim fazama trudnoća ne izaziva teratogenosti ili fetotoksični efekt.

Korištenje gela za vrijeme dojenja je zabranjeno.

Komentari o Divigel

Divigel - Doktori mišljenja su dokaz za to - normalizuje pravilnost krvarenja, otklanja poremećaj spavanja i druge simptome koji prate napad menopauza, i sprečava razvoj skleroza i osteoporoza.

Još jedna prednost ove droge, prema većini doktora je da za razliku od sadrže estradiol Sredstva za oralnu primjenu, ne izaziva povećanje krvni pritisak.

Primjena u isto Divigel IVF To pomaže da se normalizira za trudnoća i održavati odgovarajuću ravnotežu hormona u tijelu.

Mišljenja žena koje su uzimale lijek ostavio na forumima pokazuju da lijek, iako je efikasno sredstvo, ali često izazivaju neželjene efekte kao što su mučnina i nadutosti.

Neke žene koji su koristili gel prilikom planiranja trudnoća, imajte na umu da suzbija Divigel ovulacija, ali nakon prekida primjene lijeka može biti dovoljno brzo da zatrudni. Šanse trudna značajno povećati, mišljenja, Duphaston Divigel i koristi kao dio kombinacija terapija.

Cijena Divigel

Kupiti Divigel na ruskom tržištu može biti za:
360-400 rubalja po pakovanju od 28 paketa gela do 500 mg-estradiol
670-750 rubalja po pakovanju od 28 paketa gela koji sadrži estradiol 1 godina

U Ukrajini, po prosječnoj cijeni od Divigel:
120-130 UAH po transdermalni gel 500 mg (28 komada) -
200-220 transdermalni USD po 1 g gela (28 komada).