Xenical

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Xenical tablete upute za uporabu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• za djecu
• sa alkoholom
• mršavljenje
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Koliko apoteka Xenical?

struktura

Sastav jedne tablete Xenical (kapsule) Su: 120 mg orlistat (U obliku peleta - 240 mg), i talka kao pomoćno sredstvo.

Jedna peleta sadrži 120 mg orlistat, MCC, Primogel (karboksimetil Na), povidon K-30, natrij lauril Na.

Kada kapsule proizvodnju granata koriste indigo, želatina, titan dioksid.

puštanje obrazac

kapsule.

tvrde kapsule, gelcaps, tirkizna. Primjenjuje na tijelo natpisom "Xenical 120" na kapu - "ROCHE" natpis.

Kapsule se pakuju u plikova od 21 kom., Yn. №21, №42, №84.

farmakološke efekte

Farmakodinamici i Farmakokinetika

farmakodinamici

Lek na specifičan način, i reverzibilno snažno uticaja lipaza GIT (enzimi, pomoći frakcionisana, da raspusti i varenje masti). Odlikuje dugim akciju.

Efekat lijeka se odvija u lumen želuca i tankog crijeva. Terapeutski efekti su zbog mogućnosti orlistat da formira kovalentna veza sa aktivnim stranice serin lipaze PZHZH i stomak.

Nakon inaktivacije enzima nije u stanju da prionuti dolazne masti hrane u obliku triglicerida u monogliceride i unesterified (besplatno) masnih kiselina.

Nesvarene trigliceridi se ne apsorbira u organizmu, čime se smanjuje unos kalorija i smanjenje tjelesne težine.

Dakle, lijek djeluje bez apsorbuje u sistemsku cirkulaciju.

Prema rezultatima analiza za određivanje koncentracije masti u stolici, možemo vidjeti da orlistat efekti počinju da se pojavljuju nakon 1-2 dana nakon uzimanja kapsule.

Nakon otkazivanja koncentracije Xenical masti u fekalijama se vraća na razinu koja se dogodila prije terapije, nakon 2-3 dana.

Farmakokinetika

Sistemska izloženost toj supstanci kao minimum kod osoba sa normalnom telesnom težinom i pretilih osoba. Nakon jedne doze od tri 120 mg kapsule supstance u originalnom obliku u plazmi to nije otkriven, što znači da je njegova koncentracija u plazmi ne prelazi 5 ng / ml.

Po prijemu terapijskih doza nemodifikovanih Xenical otkriti supstance u krvne plazme Ona je uspjela izuzetno rijetko, dok je njegov sadržaj bio zanemariv.

Zbog slabe apsorpcije orlistat odrediti svoj volumen distribucije nije moguće. In vitro više od 99% supstance je vezan za proteine ​​plazme državama (veza prvenstveno albumin i lipoproteini). ona može prodrijeti minimalne koncentracije eritrocita.

Eksperimenti na životinjama su pokazali da orlistat transformira uglavnom u zid creva. Studije u bolesnika s pretilosti otkrila je da oko 42% supstance prolaze kroz sistemsku apsorpciju frakcija račune za 2 metabolit - M1 i M3.

Molekula metaboliti su otvoreni b-lakton prsten orijentiran i vrlo slabo inhibiraju lipaze (na 1 i 2500 slabiji orlistat, respektivno). Niska koncentracija u plazmi i niska inhibitorne aktivnosti M1 i M3 omogućiti da se razmotri proizvode metabolizam orlistat kao farmakološki neaktivan.

I ima pripremu normalne tjelesne težine i pretilih osoba izveden uglavnom eliminacijom nevsosavsheysya pripreme sa crijevnih sadržaja (oko 97% doze). Od toga, 83% - u obliku orlistat nepromijenjen.

Bubrega ukloniti ne više od 2% svih strukturno srodnih orlistat supstance.

Lek je potpuno ispao iz organizma (u fekalije i urin) za 3-5 dana. Odnos urinarnog trakta gojaznih ljudi, i ljudi s normalnom težinom, isto.

i orlistat, i proizvode njegov metabolizam izlučuju u žuč.

indikacije

Lek je namenjen za dugotrajnu upotrebu kod pacijenata koji imaju višak kilograma, pretilih pacijenata i kod pacijenata sa faktorima rizika gojaznosti povezane.

Xenical je propisano u kombinaciji sa hipokalorijske dijeta, bolestan non-insulin zavisni dijabetes gojazni ili višak kilograma - sa umjereno ograničena niskokalorična dijeta ili hipoglikemici.

Kontraindikacije

U priručniku navodi sljedeće kontraindikacije za upotrebu Xenical:

• holestatska sindrom;
• malapsorpcije sindrom;
• netrpeljivost na bilo koju od kapsule komponenti.

neželjenih efekata

Utvrđeno je da je najčešći (učestalost 1/10) nuspojave lijeka su reagirali sa gastrointestinalnog trakta. Njihov uzrok je farmakološkog djelovanja orlistat, sprečavanje apsorpcije kroz konzumiranje hrane masti.

Ovi neželjeni efekti se manifestuju u obliku:

• obavezno (hitno) pozivaju da vrše nuždu;
• Zaboravimo (flatulentsiya) evakuaciju količinu crevnog sadržaja;
• dijareja;
• masne otpuštanja iz anusa;
• naduvenost;
• steatoreja;
• povećana učestalost defekacije;
• nelagoda i / ili bol u trbuhu.

Incidencija ovih simptoma povećane sa povećanjem sadržajem masti u ishrani. Pacijenti bi trebalo biti obaviješteni o mogućnosti takvih reakcija i obučeni kako da se lijek u cilju smanjenja ili eliminacije njih.

Kada se liječe Ksenikalom veoma važno što je više moguće u skladu sa zadanim dijetu i sa posebnom pažnjom kontrolirati sadržaj masti u ishrani.

Korištenje dijeta malo masti smanjuje rizik od poremećaja gastrointestinalnog trakta i na taj način pomaže da se kontrola i reguliranje potrošnje masne hrane.

U većini slučajeva, nuspojave navedene su blage i bili su prolazne. Oni nastaju uglavnom u prva tri mjeseca liječenja, a gotovo svi pacijenti imali više od jedne epizode takve reakcije.

Nešto manje (sa frekvencijom od 1/100, <1/10) фиксировались:

• nelagoda i / ili bol u rektumu;
• nadutost;
• "Soft" stolica;
• fekalne inkontinencije;
• oštetiti desni i / ili zuba.

Ostali neželjeni efekti:

• vrlo česte - gripa, infekcije gornjeg respiratornog trakta, glavobolje;
• česte - infekcije donjeg respiratornog trakta, anksioznost, dismenoreja, infekcije urinarnog trakta, slabost.

pacijenti sa non-insulin zavisni dijabetes učestalost i prirodu štetnih događaja su slične onima kod pacijenata sa viškom kilograma i gojaznosti, ali bez saaharnogo dijabetes. Jedina nova neželjena dejstva su hipoglikemijski država i nadutost.

hipoglikemijski država bilo je više od 2% pacijenata pacijenata dijabetes. Njihova učestalost u odnosu na placebo - 1% (istog razloga, najverovatnije je poboljšanje naknade metabolizma ugljenih hidrata).

Četiri godine kliničke studije su pokazale da sigurnosni profil Xenical se ne razlikuje od onog dobiti u jedne i dvije godine studija. Ukupna učestalost negativnih efekata na gastrointestinalni trakt u periodu od četiri godine, korištenje droga je svake godine smanjuje.

Post-marketing nadzor

Do danas, postoje izvještaji slučaju reakcija preosjetljivosti, koji su bili glavni kliničke manifestacije urtikarija, bronhospazam, svrab, osip na koži, angioedem, anafilaksije.

U rijetkim slučajevima, zabilježile su rast u aktivnosti alkalne fosfataze i transaminaza i bulozne erupcije. pojedinca (eventualno teška) slučajevi bolesti su i opisane hepatitis na pozadini lečenja (ili patofizioloških mehanizama razvoja, ne uzročna veza sa upotrebom Xenical nisu uspostavljeni).

Upotreba droga u kombinaciji sa antikoagulansi To je rezultiralo smanjenjem protrombinskog i promjene hemostatski parametri.

Druga neželjena dejstva, fiksna tokom postmarketinškom zapažanja:

• oksalat nefropatija;
• divertikulitis;
• holelitijazom;
• pankreatitis;
• rektalno krvarenje.

Dok uzimanje droge sa antiepileptike bilo je slučajeva napada.

Xenical tablete upute za uporabu

Dugotrajno liječenje pacijenata sa viškom kilograma / gojaznost (uključujući i pacijente sa predisponirajući faktori gojaznost) izvodi se 120 mg svaki od glavnih obroka. Kapsula se uzima u toku ili u roku od jednog sata (ali ne kasnije!) Nakon obroka.

pacijenata sa non-insulin zavisni dijabetes lijek daje u standardnoj dozi - 1 kapsula na svaki obrok. Ako se hrana konzumira bez masti ili pacijenta propušta obrok, Xenical ne treba uzeti.

Kako da se lijek za izgubiti težinu?

Kao dopuna terapiji, pacijent treba jesti uravnotežen, niske kalorijske dijeta, koja kalorazh kao masti ne prelazi 30%. Dnevna doza proteina, masti i ugljikohidrata treba distribuirati u tri glavne recepcije. Dijeta treba da bude voće i povrće dominiraju.

Uputstvo za upotrebu Xenical ukazuje na to da povećanje doza (360 mg / dan.) Ne poboljšava svoj terapeutski učinak.

predozirati

Poznato je da ni jedna doza 0,8 g Xenical ili više formulacija doza 0,4 g 3 str. / Dan za 15 dana nije izazvao značajne nuspojava.

Osim toga, postoji iskustvo liječenja gojaznosti koristeći dozi od 720 mg / dan. za šest mjeseci. Terapija nije bila povezana sa značajnim povećanjem učestalosti neželjenih reakcija.

U slučaju predoziranja Ksenikalom nepoželjnih simptoma ili odsutni, ili se ne razlikuju od onih posmatrano sa terapijske doze.

U težim predoziranja, bolesnika treba držati pod nadzorom 24 sata.

Obavljaju na životinjama i ljudima studije su pokazale da je bilo u vezi sa farmakološkim svojstvima orlistat sistemski efekti bi trebao biti brzo reverzibilna.

interakcija

interakcije lijekova studije su pokazale da orlistat To ne reaguje sa Atorvastatitom, alkohol, digoksin, amitriptilin, biguanidami, fluoksetin, fenitoin, fibrati, losartan, oralnih kontraceptiva, varfarin, pravastatin, phentermine, nifedipin (Depot ili gits) sibutramin.

Međutim, ako je istovremena terapija antikoagulansi u usmenom dozirani oblik (posebno, varfarin) Potreba za praćenje indikatora INR.

Zajedno sa prijema orlistat apsorpcija se smanjuje (prema Wikipedia, 30%) rastvorljivi u mastima vitamini ( -karoten, -tokoferol, vitamina K).

Pacijenti koji su imali sastanak multivitamina treba uzeti nakon najmanje 2 sata nakon uzimanja kapsule, ili prije odlaska u krevet.

orlistat smanjuje koncentracije ciklosporin, s tim u vezi, dok uzimanje lijekova u kombinaciji često se preporučuje da se odredi koncentracija potonji u plazmi.

orlistat oko jedne trećine smanjuje sistemsku izloženost amiodaron i Dezetilamiodarona uzimajući kapsule amiodaron usmeno doza obliku. Međutim, s obzirom amiodaron ima prilično složen farmakonetiku, to nije bilo moguće utvrditi klinički značaj ove pojave.

prijem orlistat na dugotrajnoj terapiji Amiodaronom, vjerovatno dovesti do smanjenja u posljednjem (studije su provedene) efikasnost.

Od interakcija farmakokinetičke studije orlistat u sa akarboza ne vode, preporučljivo je da se izbjegne upotreba ovih lijekova u kombinaciji.

Kada se primjenjuje istovremeno sa drogom antikonvulzivi su se dogodili slučajevi napada.

nije utvrđena uzročno-posljedična veza terapija sa ovom pojavom. Međutim, treba pomno pratiti pacijente za moguće promjene u stanju težine i / ili učestalost napada.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Kapsule treba čuvati na temperaturi ispod 25 ° C

rok trajanja

Tri godine.

Oprez

Efikasnost i sigurnost lijeka u bolesnika s funkcionalnim poremećajima bubrega i / ili jetre, kao i kod starijih osoba nisu istraženi.

Znači efektivno dugoročne kontrole tjelesne težine, ako je potrebno: Xenical promovira gubitak težine i držeći je na novi nivo, a takođe sprečava težine povrati.

rezultati liječenja u poboljšanju profila predisponirajući faktori i patologija koje se odnose na pretilost, uključujući insulin-zavisni dijabetes, hiperholesterolemia, Hipertenzija, hiperinsulinemija, poremećaj tolerancije glukoze, a smanjuje količinu visceralne masti.

Znači za korišćenje gubitak težine u kombinaciji sa sulfonilurea, Metformin i / ili insulin u bolesnika s non-insulin zavisni dijabetes BMI ako su višak kilograma ili gojaznosti, kao iu kombinaciji sa umjereno ograničena kalorija može dodatno poboljšati naknadu metabolizma ugljenih hidrata i smanjiti potrebu za antidijabeticima.

Tokom studija četiri godine utvrdio da je većina pacijenata koncentracije Beta-karoten, kao i vitaminima A, D, E, K Ostao je ostao u granicama normale. Da bi se osigurala adekvatnu ponudu svih esencijalnih nutrijenata? terapija se može dopuniti multivitamina.

Potvrdio je da je dodatni rizici vezani za toksičnost, reproduktivnu toksičnost, kancerogenost, genotoksičnosti i sigurnosni profil lijeka, br. Ispitivanja na životinjama i nisu otkrili teratogene efekte.

Jer su identificirani teratogene efekte lijeka u eksperimentalnih životinja, može se pretpostaviti da je malo verovatno kod ljudi.

analoga Xenical