Propanorm

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Propanorm, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta mogu uključivati ​​150 mg ili 300 mg propafenon hidroklorida.

Pored toga, natrijev lauril sulfat, mikrokristalna celuloza se granulirani, kopovidon, kukuruzni škrob, kroskarmeloza natrij, 5 hipromeloza, magnezijev stearat, makrogol 6000, dimetikon emulzija sa silika, titan dioksid.

puštanje obrazac

Propanorm lijek je u obliku 10 komada tableta u blister pakovanju, u kartonskoj №5 (50 tableta).

farmakološke efekte

Antiaritmijski.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Propanorm lijek spada u grupu od antiaritmika klase IC koji su blokatore natrij kanala brzo. Okarakterisan m-antiholinergik aktivnost i slabe -adrenoblokiruyuschey efikasnost otprilike odgovara 1/40 efekata propranolol. efikasnost antiaritmik temelji se na direktnom stabilizaciju membrane i Valium akciju protiv myocardiocytes, kao i blokiranje kalcijum kanala i adrenergičkih adrenoreceptora. Lokalni efekt anestezija je približno jednaka akciji prokain.

mehanizam djelovanja propafenon na osnovu svojih sposobnosti da blokira natrijum brzo kanala, tako da je inhibicija automatizma, smanjenje doze zavisna stope depolarizacija, suzbijanje fazi 0 akcionog potencijala amplitude i kontraktilne vlakana i ventrikularne Purkinje vlakana. Lek inhibira provođenja impulsa duž Purkinje vlakana i povećava trajanje impulsa pretkomora i sinoatrijalni čvor. kada primite propafenon na EKG posmatranom produženje PQ-intervala i QRS-kompleks za proširenje (15 do 25), i histogram značajno povećanje u HV i AH intervalima. Inhibicije procesa dovodi do puls produžava efektivno vatrostalne period u AV-čvora, pretkomora, dodatni grede, te u manjoj mjeri u komorama. Lek nije pokazala značajan uticaj propafenon na QT-intervala. Elektrofiziološka efekti se manifestuju u većoj mjeri ishemijski miokarda. Za ovaj lijek također karakterizira negativno inotropni efekt, uglavnom sama manifestuje sa smanjenjem u izbacivanje frakcije krvi lijeve klijetke na 40% ili manje.

efekti droge poštovati već u 60. minuti, nakon oralne primjene, dostižući maksimum nakon 2-3 sata i traje 8-12 sati.

Apsorpciju usmeno propafenon Prostire se više od 95%. Obim bioraspoloživost lijeka se povećava nelinearno uz povećanje jedinica doza od 5% kada prima 150 mg 12% kada se uzme 300 mg, i do 40-50% prilikom prijema 450 mg. Plazma Cmax iznosi 500-1500 g / l i poštovati nakon 1-3,5 sati.

Vezivanje za proteine ​​plazme i proteina utroba je na 85-97%. Vd je 3-4 l / kg. propusnost kroz krv mozak i placente barijere prilično niska.

metaboličke konverzije propafenon javljaju gotovo u cijelosti. Postoji 11 metabolizam lekova proizvoda, od kojih su samo dva su farmakološki aktivne i imaju slične propafenon antiaritmici efikasnost (N-depropilpropafenon i 5 gidroksipropafenon). Oksidativni metabolizam je određena specifičnim citokrom, što se utvrđuje genetski aktivnost. Terapijskom rasponu sadržaja plazme propafenon 0.5-2 mg / l.

Kod pacijenata s karakterističnim metabolizma T1 / 2 lijeka traje 2-10 sati u bolesnika s sporiji metabolizam - 10-32 sati. Izlučivanja u obliku metaboličkih proizvoda vrši se u urinu za 38% (manje od 1% propafenon Je prikazan u izvornom obliku), a žuč je 53% (u obliku sulfata i glukuronida).

Na insuficijencije funkcije jetre smanjenje vremena eliminacije lijeka.

indikacije

Imenovanje propanorm prikazan u svrhu prevencije i liječenja od slijedećih stanja bolesti povezanih sa radom srčanog mišića:

• ventrikularna i supraventrikularnih aritmija;
• atrioventrikularnim tahikardija ponovni ulazak;
• Poremećaji paroksizmalne otkucaja srca (WPW sindrom, flater i fibrilacija atrija - supraventrikularnu);
• monomorfne ventrikularne tahikardije.

Kontraindikacije

Apsolutno kontraindiciran imenuje propanorm na:

• dekompenzovanom zatajenja srca;
• infarkta miokarda;
• hronične nekontrolisanog zatajenja srca;
• blok grane;
• kardiogeni šok (Osim antiaritmi šok i magistralnih hipotenzija, koja se razvila kao rezultat tahikardija);
• sindrom "tahikardija-bradikardija";
• lični preosjetljivost;
• bradikardija;
• SSS;
• AV-blokada II i III težine (bez pejsmejker);
• teške arterijske hipotenzije;
• dojenja;
• sinoatrijalni blokade;
• intoksikacija digoksin;
• Disturbed intraatrial ponašanja;
• bifastsikulyarnoy intraventrikularnih blokade (bez pejsmejker);
• do 18 godina (zbog nepoznatog stepen sigurnosti i efikasnosti).

Relativna kontraindikacija za primanje propanorm su:

• KOPB;
• jetre holestaze;
• miastenija (uključujući miastenija gravis);
• dostupnost pejsmejker;
• zatajenja srca (najmanje 30% izbacivanje frakcija);
• patologija jetra/bubreg;
• kardiomiopatija;
• poodmaklim godinama (70 godina i stariji);
• hipotenzija;
• elektrolita poremećaji (Obavezna zahtijevaju prilagođavanje pre tretmana);
• istovremena terapija s drugim Antiritmičan lijekova sa sličnim efektima za cilj srčanog elektrofiziološke.

neželjenih efekata

Probavni sustav:

• gorak okus u ustima;
• ukus promjene;
• ozbiljnost epigastričan;
• suha usta;
• smanjen apetit;
• mučnina;
• zatvor/dijareja;
• kršenje funkcije jetre;
• cholestasia;
• holestatska žutica.

Kardiovaskularni sistem:

• pogoršanje dijagnosticiran otkazivanje srca (Kod pacijenata sa smanjenom funkcionalnošću lijeve klijetke);
• AV-blok;
• bradikardija;
• supraventrikularnu tahiaritmija;
• AV-Disocijacija;
• sinoatrijalni blok;
• tahiaritmijama;
• intraventrikularnih poremećaji provođenja;
• angina;
• ortostatska hipotenzija (Kada uzimanje visokih doza).

Nervni sistem:

• diplopija;
• glavobolje;
• zamagljen vid;
• vrtoglavica;
• konvulzije.

Hematopoetskih sistem:

• agranulocitoza;
• leukopenija;
• produženje roka krvarenje;
• pojava antinuklearnih antitijela;
• trombocitopenija.

Reproduktivni sistem:

• pogoršanje potencijalnost;
• oligospermia.

Alergijske reakcije:

• sindrom lupus nalik;
• kožni osip/svrab;
• crvenilo kože;
• egzantem;
• urtikarija.

Ostalo:

• osip hemoragijski kože;
• bronhospazam;
• osjećaj slabosti.

Propanorm, upute za uporabu (dozu i način)

Uputstva za upotrebu propanorm uključuje ugradnju doziranja režim za pojedinca i njegovog prilagođavanja doktora u svim fazama liječenja. Tablete lijeka treba uzeti nakon obroka u cjelini (ne žvakati ili lomiti) i popiti male količine vode.

U početku Propanorm daje u dnevnoj dozi od 450 mg. Tablete se uzimaju tri puta dnevno po 150 mg svakih 8 sati. Zatim postepeno (3-4 dana) povećati dnevnu dozu na 600 mg u dvije podijeljene doze (ujutro i navečer). Maksimalna dozvoljena za 24 sata primanje 900 mg propafenon u 3 podijeljene doze.

Proširenje na pozadini tretmana QRS-kompleks ili QT-interval više od 20% u odnosu na originalni podaci, povećanje PQ interval više od 50% QT-interval više od 500 ms, kao i povećanje težine i učestalosti aritmija, zahtijevati smanjenje doze ili privremenog prekida terapije.

Starijih pacijenata (preko 70 godina), a pacijenti težine manje od 70 kilograma zahtijeva početno imenovanje propanorm manjim dozama, uz obaveznu prve doze u bolnica pod kontrolom HELL i EKG.

U slučaju kršenja funkcija jetre, zbog mogućih kumulacije propafenon, doze koriste propanorm jednak 20-30% od normalno preporučene doze.

U slučaju kršenja bubrežne funkcije (KZ manje od 10 ml / min) smanjena početna doza za 50%.

predozirati

U slučaju jednokratnih doziranja propafenon dva puta preporučene dnevne doze, negativni simptomi intoksikacija Može se pojaviti u roku od 60 minuta, do nekoliko sati.

Za alkoholisanom stanju na predoziranja propafenon To je karakteristika slijedećih stanja: stabilna smanjenje krvnog pritiska, ekstrapiramidni poremećaj, mučnina / povraćanje, midrijaza, suha usta, mamurluk, bradikardija, zbunjenost, AV-blok, produžava QT-interval, ventrikularne, poremećaj intraventrikularnih provodljivosti i intraatrial, paroksizma polimorfna ventrikularna tahikardija, asistolije, sinoatrijalni blok, koma, delirijum, konvulzije, plućni edem.

terapijskog efekta predoziranja, ovisno o težini, može zahtijevati GI čišćenje, administracija diazepam i dobutaminom, obavljanje kompresije grudi i defibrilacije, prenijeti pacijenta na ventilator.

interakcija

Zbog pojačanje cardiodepressive akcije da se izbjegne kombinacije propafenon sa lidokain.

paralelno prijem propafenon i varfarin To pojačava efekat drugog (tako što blokira metabolizam).

U isto vrijeme dobili propafenon može povećati koncentracije Metoprolol, propranolol i digoksin (Čime se povećava mogućnost glikozid intoksikacija), Kao i ciklosporin i antikoagulansi.

Dodaci za sastanak sa triciklički antidepresivi ili beta-blokatori To može dovesti do povećanja Antiritmičan akciju.

rifampicin smanjuje koncentracija u plazmi propafenon.

kinidin i cimetidin usporiti metabolizam i povećati u serumu propafenon 20%.

istovremena upotreba lokalne anestetike To povećava mogućnost CNS.

Paralelno proveo terapija amiodaron To povećava rizik od pojave tip tahikardija "okretati se na prstima".

zajedničkom recepcijom propafenon sa terapeutskim lijekovima koji potiskuju koštane srži hematopoeze može uzrokovati mijelosupresijom.

Mogućnost formiranja neželjenih efekata inherentne propafenon, raste sa istovremenu upotrebu droge pritisnuti AV-čvora i sinoatrijalni čvora, a karakterizira negativno inotropni efekt.

uslovima prodaje

Propanorm pušten iz apoteka na prezentaciji recepta.

uslovi skladištenja

Propanorm Tablete treba čuvati na temperaturama od 15-25 ° C.

rok trajanja

3 godine od dana izdavanja.

Oprez

Tokom cijele terapije sa terapijskim propanorm, naročito na početku liječenja treba izvršiti EKG monitoring.

Zbog povećanog rizika od aritmogenim efekti, djelatnosti povezane s njima propafenon, Preporučujemo početka terapije u bolnici.

Terapija sa recepcijom propanorm bi trebalo da bude pod kontrolom krv ravnoteže elektrolita (Pogotovo nivo kalijum) I periodično studije aktivnost transaminaza jetre.

Prisustvo pacijenta pejsmejker To zahtijeva posebno oprezan pristup definiciji indikacije za upotrebu i izbor njegovih propanorm režim doziranja.

U liječenju srčane aritmije ventrikularne etiologije propafenon efikasniji od antiaritmici klase IA i IB.

bioraspoloživost propafenon u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre povećava za 70%, što zahtijeva smanjenje doze i redovno praćenje laboratorijskih parametara.

Pacijenata koji se podvrgavaju produžena terapija i paralelno prijemne propanorm hipoglikemijski droga ili antikoagulansi, zahtijeva kliničko i laboratorijsko praćenje.

česte Beats, AV-blok III stepena ili sinoatrijalni blok, kod pacijenata tokom tretmana, to je razlog za prekid terapije.

S obzirom na vjerojatnost proaritmogennoe izlaganje propafenon, Propanorm lijek se preporučuje za upotrebu samo na recept i pod medicinskim nadzorom.

Tokom prijema propanorm pacijent se preporučuje da se suzdrže od aktivnosti potencijalno opasne po život, uključujući i upravljanja motornim vozilima.

analoga propanorm