Reminyl

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Reminyl, uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• sinonimi
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta može uključivati ​​4/8/12 mg galantamina - aktivni sastojak. Dodatni sastojci: koloidni silicij dioksid, mikrokristalna celuloza, krospovidon, laktoza monohidrat, magnezijev stearat. Plašt: propilen glikol, hidroksipropil metilceluloza, talk, titan dioksid, željezni oksid.

1 kapsula može uključivati ​​8/16/24 mg galantamina - aktivni sastojak. Dodatne Sastojci: šećer sfere (kukuruzni skrob, saharoza), etilceluloze 20 mPa.s, makrogol 400, dietil ftalat, hipromeloza 2910 5 mPa s. Plašt: titan dioksid, željezni oksid, želatina.

puštanje obrazac

Proizvođač proizvodi droga reminyl u obliku tableta №14 / 28/56, kao i kapsule №14 / 28/56/84.

farmakološke efekte

Antiholinesterazu.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

tercijarni alkaloid galantamina je reverzibilni kompetitivni inhibitor selektivni acetilkolinesteraze. Osim droge pojačava efekt karakterističnog acetilkolin nikotinske receptore, vjerovatno zbog interakcije sa alosterni segmentu receptora. Zbog poboljšanu funkcionalnost holinergičkim sistem, u bolesnika s demencije, Alzheimerove bolesti tipa, postoji povećanje kognitivnih aktivnosti.

Karakterističan reminyl je spor plazma klirens (Oko 300 ml / min) i Srednji volumen distribucije (175 l na stabilnom stanju). Izlučivanje biexponential prirode droge do kraja T1 / 2 od 7 do 8 sati.

U pojedinačne oralne (oralno) prima 8 mg galantamina apsorpcija u probavnom traktu javlja prilično brzo. apsolutan bioraspoloživost oko 88,5%. Cmax poštovati nakon 80 minuta i iznosi 43 ± 13 ng / ml i AUC na 427 ± 102 ng.h / mL.

Istovremena unos hrane nema utjecaja na AUC, ali usporava apsorpcija galantamina, smanjenje svoje Cmax za 25%. Ponovljeno primjena 24 mg dnevno reminyl vodi kako bi se utvrdilo njegovo plazma Cmax i srednje koncentracije 30-90 ng / ml.

Dva puta dnevno administracije 4-16 mg formulacija osigurava svoju linearnu farmakokinetiku. U periodu od 7 dana nakon što je sa 4 mg galantamina, izlučuje u izmet 2,2-6,3% radioaktivnosti u urinu i 90-97%. izlučivanje nepromijenjenog galantamina urina tokom dana, tu je na 18-22%. može se zaključati klirens bio je 65 ml / min (20-25% od ukupnog broja plazma klirens).

Primarni način metabolizam Reminyl su epimerization, N-oksidacije, O-demetilacija, N-demetilacija i glukuronidaciju. Pacijenata koji su aktivni metabolizam CYP2D6 citokrom inherentna O-demetilacija. vrijednost radioaktivnih elemenata, izlaz preko bubrega i crijeva, ne zavisi od brzine metabolizma promjena. Prema rezultatima sprovedene u vitro studije može se zaključiti da je glavni izoenzima metabolizam galantamina u sistemu citokrom P450 3A4, i ne zavise od brzine 2D6.V najveći dio radioaktivnih tvari u metabolizmu plazme padne na glukuronidnih i galantamina. Sa brzim metabolizam pored identificirati O-glukuronid dezmetilgalantamina.

U slučaju jednokratnu upotrebu reminyl, plazma ljudi sa bilo kojim metabolizam brzinom, nisu otkriveni niti jedan od svojih proizvoda (O-demetil-galanthamine norgalantamin, O-demetil-norgalantamin) u nekonjugovana obliku. Tek nakon ponovljene upotrebe galantamina u plazmi je otkrivena norgalantamin, u iznosu koji ne prelazi 10% od nivoa lijeka.

Klinička ispitivanja su pokazala Remini višak sadržaj plazme galantamina u Alzhajmerova bolest od 30-40%, u usporedbi sa zdravim ljudima.

Pacijenata sa oštećenom bubrežne funkcije prosječan lik T1 / 2 i AUC je povećan za oko 30%.

u patologije jetre uzgoj galantamina smanjen sa smanjenjem QC (odobrenje kreatinina). U slučaju umjerenog kršenja težine bubrežne funkcije (QC 52-104 ml / min), plazma sadržaj galantamina povećan je za 38%, au teškim patologija (QC 9-51 ml / min) na 67%.

indikacije

Reminyl se koristi za terapiju Alzhajmerova bolest (Demencije tipa Alzheimer) srednjeg i niskog ozbiljnosti, uključujući i slučajeve povezane poremećaja cirkulacije u mozgu.

Kontraindikacije

su apsolutne kontraindikacije:

• ozbiljan bolesti bubrega (KZ manje od 9 ml / min), i jetra;
• lični visok osjetljivost u galanthamine dodataka ili droga.

Biti na oprezu imenovati:

• ponašanje anestezija opšte prirode;
• hronične opstruktivne bolesti pluća;
• astma;
• bradikardija;
• čvora disfunkcija sindrom;
• AV bloka;
• nestabilan angina;
• Gastrointestinalni ulkus bolest;
• U kombinaciji primjene PM usporavanje otkucaja srca (beta-blokatori, digoksin i tako dalje) .;
• gastrointestinalnih opstrukcija;
• epilepsija;
• prenosi hirurških intervencija na mokraćnog mjehura i probavnog trakta;
• opstrukcije urinarnog trakta.

neželjenih efekata

• dehidracija (Izuzetno teške prirode, koji može dovesti do zatajenja bubrega);
• preosjetljivost;
• vrtoglavica;
• gubitak apetit;
• depresija (Ponekad sa suicidalnim raspoloženje);
• anoreksija;
• halucinacije (Uključujući auditivni i vizualni);
• glavobolje;
• nesvjestica;
• tremor;
• letargija;
• poremećaji ukusa;
• mamurluk;
• hipersomnija;
• zamagljen vid;
• parestezije;
• bradikardija;
• zujanje u ušima;
• AV blok (I stupanj);
• supraventrikularnu otkucaja;
• palpitacije;
• plime i oseke;
• nelagodnost u probavnom traktu;
• mučnina;
• smanjenje krvnog pritiska;
• povećan znojenje;
• povraćanje;
• mišićna slabost;
• dijareja;
• brzo zamaranje;
• bol u trbuhu;
• gubitak težine;
• loša probava;
• hepatitis;
• grčenje mišića;
• slabost;
• povećanje aktivnosti enzimi jetre.

Najčešće poštovati negativni efekti su mučnina i povraćanje, koji su se pojavili u izboru pojedinačnih doza od reminyl adekvatne i nastavio, obično za najmanje 7 dana. U ovom slučaju, povećan unos tečnosti i kod pacijenata koji primaju anti-emetik droge su prilično efikasne i omogućiti vam da se u potpunosti otarasiti negativnih simptoma.

Reminyl, uputstvo za upotrebu

Je reminyl droga je najbolje uzimati sa hranom. Pilule vrši se dva puta dnevno, a kapsule jednom u 24 sata. Ako je potrebno, prelaz iz tableta u kapsulama ili obrnuto treba održavati ispod PM doza, mijenja samo broj administracije dnevno. Kroz tretman pacijent treba osigurati adekvatan unos tekućine.

Početne dnevna doza je 8 mg reminyl, koji je dobio najmanje 4 nedelje. Nakon toga, kao doza održavanja, preporučuje se dnevni unos od 16 mg droge (barem mjesec dana).

Povećana doza održavanja do maksimalno dozvoljene (24 mg u 24 sata), moguće je tek nakon opsežne praćenje kliničkog stanja (uključujući pojedinačne podnošljivost i učinkovitost poštovati terapija).

Uz iznenadni otkazivanje tretmana (npr, u slučaju priprema pacijenta za operaciju), uočena akutna manifestacije bolesti.

Ako je neophodno da prekine tok tretmana nekoliko dana, terapiju treba nastaviti primanje početnog doziranja, a zatim povećati dozu prethodno propisane sheme.

Za umjerenim do teškim patologije jetre plazma sadržaj galantamina povećava.

U slučaju umjerenog prekršaj funkcija jetre Remin početne doze treba uzeti najmanje 7 dana, a iznos od 4 mg / 24 sata - za tablete i 8 mg / 48 sati - za kapsule. U naredne 4 tjedna dnevna doza se može povećati na 8 mg (za tablete i kapsule). Ukupnog doza donosi za 24 sata, a ne bi trebalo biti više od 16 mg.

u teškim patologije jetre, kao i bubrežne disfunkcije (KZ manje od 9 ml / min), aplikacija nije dozvoljeno Remin.

predozirati

Ona se razmišlja da se izraz subjektivnih i objektivnih simptoma predoziranja galantamina To će biti sličan u slučaju predoziranja drugih holinomimetikami.

Po pravilu, posmatrani efekat toksične prirode centralnog nervnog sistema, neuromuskularne sinapse i parasimpatički nervni sistem. pored fasciculations ili slabost mišića pokazuje znake holinergički intenziviranjem krize salivacija, jak mučnina, spuštanje BP, bol u trbuhu, bradikardija, povraćanje, suzenje, povećana znojenje, inkontinencije fekalija i urina, konvulzije i kolaps.

zajedničke manifestacije bronhospazam, jak slabost mišića i hipersekrecije sluznice dušnika može uzrokovati blokiranje respiratornog trakta sa kasnijim smrti.

Takođe, kada prima 32 mg galantamina, slučajeva opisane su produžetak QT-interval, fusiform polimorfna ventrikularna tahikardija i gubitak svesti.

U slučaju predoziranja treba da bude Reminilom uobičajeno u takvim slučajevima, mjere podrške (izazvati povraćanje, ispiranje želuca, prijem sorbenata). U slučaju teškog trovanja zajedničkog protivotrov holinomimetikov - atropin. U početku / ubrizgava 0.5-1.0 mg atropin, podešavanje naknadne doziranje na osnovu posmatranog situacije.

interakcija

tokom anestezija (Anestezija), galantamina sposoban za povećanje depolarizujuće neuromuskularne provodljivosti.

galantamina pokazuju antagonistički efekti u odnosu na antiholinergičku droge.

Zbog svog mehanizma djelovanja, upotreba reminyl sa drugim holinomimetikami nije dozvoljeno.

Reminyl je sposoban farmakodinamskim interakcije s lijekovima koje smanjuju broj otkucaja srca (npr, beta-blokatori i digoksin).

jakim inhibitorima ko-enzima CYP3A4 i CYP2D6, može uticati na povećanje AUC galantamina. interakcije s paroksetin ova brojka povećava na 40%, s ketokonazol 30%, uz eritromicin 10%.

Paralelno s recepcije amitriptilin, fluvoksamin, fluoksetin, paroksetin ili kinidin To je dovelo do smanjenja klirens galantamina 25-33%, u vezi sa kojom, posebno na početku terapije, češće može doći do negativne simptome holinergički (obično mučnina, pretvaraju u povraćanje). U takvim slučajevima, možda će biti potrebno prilagođavanje doze podržavanja Remini prema njegovo smanjenje.

dnevna doza memantin 10-20 mg uzeti za 12 dana nije imao učinak na farmakokinetiku galantamina u dnevnim dozama do 16 mg.

Dnevne doze do 24 mg reminyl nikakvog utjecaja na kinetiku varfarin i digoksin.

galantamina Ga odlikuju slaba inhibicija od glavnih oblika trgovine Citohrom P-450.

uslovima prodaje

Akvizicija Remini je moguće samo uz predočenje recepta.

uslovi skladištenja

Tablete i kapsule treba čuvati na 15-30 ° C

rok trajanja

Od datuma proizvodnje - 2 godine.

Oprez

Reminyl se koristi isključivo za liječenje Alzhajmerova bolest blage i umjerene protoka. Efikasnost upotrebe u drugim vrstama demencija i kršenja memorije nije postavljen.

tokom tretmana acetilkolinesteraze inhibitori napomenuo gubitak težine pacijenata, a samim tim u ovom periodu treba da prati varijacije tjelesne težine i vremena da ih ispravi.

Vagotonic zbog mogućeg srčanog događaja (npr bradikardija) Treba biti na oprezu u liječenju pacijenata sa srčanim bolestima i paralelno uzimanje lijekova koji smanjiti broj otkucaja srca.

U liječenju pacijenata koji su pod rizikom za formiranje Gastrointestinalni ulkus bolest, u fazi tretman mora kontinuirano pratiti pojavu odgovarajućih simptoma.

Korištenje reminyl, kao i sama Alzheimer bolesti negativan utjecaj na mogućnost točne i / ili opasan posao, kao i vozila u vožnji.

analoga Remini