Topiramat

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstva za upotrebu topiramata (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 narandža tableta sadrži membrana ljuske 25 ili 100 mg topiramat.

Dodatne komponente: heavy magnezij hydroxycarbonate preželatinizovani škrob, kalcij hidrogen fosfat dihidrat, povidon, magnezijev stearat.

shell sastav: poseban boja pod nazivom "zalazak sunca" žute, titan dioksid, makrogol, hipromeloza, selekoat.

puštanje obrazac

Topiramat je dostupan u obliku tableta. Tablete, okrugle, bikonveksne, narančasta.

Na smanjenje je donio gotovo bijeli prah.

farmakološke efekte

Aktivna supstanca pripada klasi polako monosaharida sulfata. topiramat ima antiepilepticima aktivnost.

Aktivna komponenta smanjuje učestalost specifičnih akcionih potencijala koji su tipični za neurona u uporne depolarizacije koji pouzdano ukazuje ovisno blokira učinak leka za natrij kanala na opće stanje samih neurona.

U odnosu na određene podtipova GABA-receptora aktivnosti označene potenciranje GABA, modulacija GABAa receptora sebe. Aktivna supstanca inhibira aktivnost kainate, AMPA receptora daje osjetljivost na glutamat, bez uticaja na aktivnost N-metil-D-aspartat.

Gore navedenih efekata su zavisno od doze i da se pojavi na nivou krvne plazme topiramat 1-200 mikrona (sa minimalnim aktivnost u rasponu od 1-10 uM).

Pored toga, lek je u stanju da inhibiraju aktivnost nekoliko izoenzima od karboanhidraze. u acetazolamid Ovaj efekt je jači nego topiramat, i ovaj mehanizam nije vodeću ulogu u formiranju antiepilepticima efekat lijeka.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Apsorpcija je brza i efikasna. Indikator bioraspoloživost iznosi 80%. unos hrane nema klinički značajan efekat. Nakon 2 sata nakon primjene registrira maksimalnu koncentraciju aktivnih sastojaka u plazmi krvi.

Istraživanja su pokazala da je oko 13-17% topiramata je vezan za proteine ​​plazme. Nakon pojedinačne oralne distribucije volumena ulaz je 0,55-0,8 l / kg ovisno o spol: 2 puta veći nego kod žena. Topiramat je lako prodire u majčino mlijeko.

Ona se metabolizira u jetri lek reakciju sistema hidroliza, hidroksiiaej glyukonirovaniya 6 formiraju metabolite koji ne posjeduju farmakološku aktivnost.

Klirens plazme Sat nakon oralne 20-30 ml / min. Za farmakokinetiku linearnosti droga karakteristika: stabilna klirens plazme, ali je površina ispod AUC krivulje (koncentracija-vrijeme) povećava kao doziranje u od 100 do od 400 mg.

U normalnim, punopravni rad bubrega sistema, koncentracija ravnoteža javlja u roku od 4-8 dana.

Poluživot u plazmi nakon višestrukih primanja 50 i 100 mg topiramata dva puta dnevno je 21 sati. nepromijenjen topiramat i njegovi metaboliti izlučuju putem bubrega sistema.

U bubreg patologije i smanjenje klirensa kreatinina (Manje od 60 ml / min) je zabilježen pad bubrega klirens aktivne supstance. hemodijalizu To omogućava gotovo u potpunosti ukloniti aktivne supstance iz krvne plazme, ako je to potrebno.

indikacije

Topiramat se koristi za epilepsija.

monoterapiju

Za odrasle i djecu od 3 godine. Propisana terapija za novodijagnostikovane epilepsije.

multimodalnosti terapija

Za odrasle i djecu od 3 godine dijagnosticirana toničko-klonički napadi (generalizirani i parcijalne obliku). Leka mogu se koristiti za ublažavanje napada kod pacijenata sa Lennox-Gastatutov sindrom.

Kontraindikacije

Topiramat se ne daje trudnicama u individualne preosjetljivosti, laktacija. Obliku tableta se ne koristi u pedijatrijskih bolesnika (3 godine), zbog poteškoća sa gutanjem tableta.

Relativne kontraindikacije:

• nefrourolitiaz;
• bubrega patologije i bubrega;
• hiperkalciurijom.

neželjenih efekata

Nervnog sistema (centralni dio):

• dizartrija;
• limb tremor;
• ataksija;
• afazija;
• emocionalna labilnost;
• nistagmus;
• parestezije;
• vrtoglavica;
• perverzija ukusa percepcije;
• hipersomnija;
• amnezija;
• abnormalno razmišljanje;
• poremećaj pažnje.

Probavni trakt:

• gastritis;
• žeđ;
• pojačana salivacija;
• naduvenost, Ojačana nadutost;
• mučnina;
• zatvor;
• dijareje sindrom;
• gastroezofagealni refluks bolest;
• suha usta;
• senzacija zadah iz usta;
• dispepsija.

Lokomotornog sistema:

• ukočenost mišića;
• grčevi u mišićima;
• bol u grudima;
• nelagodnost u udovima;
• oteklina u zglobovima, crvenilo;
• mialgija;
• grčenje mišića.

Kardiovaskularni sistem:

• lupanje srca;
• rijetke palpitacije, bradikardija;
• ortostatska hipotenzija.

čula:

• Ojačana kidanje;
• diplopija;
• kršenje vizuelne percepcije;
• kratkovidost;
• conjunctival edem;
• očne hipertenzije;
• zatvaranje obrazac glaukom;
• noćno sljepilo;
• midrijaza.

Organi sluha:

• gluhoću;
• nelagodnost u ušima;
• vrtoglavica (Pediatric);
• senzorineuralno gluhoća;
• zujanje u ušima;
• bol u uhu;
• kršenje auditorne percepcije;
• jednostrani gluhoća.

Respiratornog sistema:

• nazalna kongestija;
• otežano disanje;
• rhinorrhea (Pediatric);
• nosni krvarenje;
• hipersekrecije u sinusa.

Ostale reakcije:

• metaboličku acidozu;
• umor;
• oticanje lica;
• anksioznost;
• gubitak težine;
• razdražljivost;
• polidipsija;
• urtikarija;
• nefrolitijaze;
• astenija;
• groznica (u pedijatriji);
• sindrom gripe;
• poteškoće mokrenja;
• promjene u laboratorijskim vrijednostima;
• uopštene edem;
• alergijski dermatitis;
• ekstremiteta hladnoće.

Uputstva za upotrebu topiramata (Način i doziranje)

Tablete za oralnu Hour (bez obzira na obrok).

o upotrebi topiramata u monoterapiji vodič

U prelasku na lijekove, važno je uzeti u obzir da ukoliko otkažete prethodni antiepileptik terapija epipripadki može postati češći. Ako je moguće, istovremena terapija podigao postepeno iz sigurnosnih razloga, smanjenje doze svake 2 nedelje na 1/3.

Otkazivanje lijekova koji djeluju kao induktori enzima jetre, može dovesti do naglog povećanja koncentracije aktivni sastojak topiramat, koji zahtijeva smanjenje doze pojedinačnih obrasca.

Odrasli pacijenti daje tokom prve nedelje do 25 mg topiramata 1 puta dnevno (prijem vrijeme - prije spavanja). Nakon toga svakih 1-2 tjedna količina leka se povećava za 25-50 mg (dnevna doza uzima 2 sata).

Prilikom registracije manifestacije netolerancije preporučuje više postepeno povećanje doze ili povećanje terminu. Izbor doza se vrši u odnosu na klinički učinak.

Najčešće se koristi monoterapija dozi od 100 mg dnevno (maksimalno - 500 mg). Kada vatrostalnog oblika epilepsije s nekih pacijenata je potrebno do 1 g / dan.

Djeca od 3 godine odrediti 0.5-1 mg / kg dnevno u prvoj sedmici tretmana prije spavanja. Svakih 1-2 tjedna doza se povećava na 0,5-1 mg / dan (2 sat dnevno). Prilikom registracije manifestacije netolerancije preporučuje povećanje vremenski interval i glatka povećanje.

Dozvoljeni raspon doza 3-6 mg / kg dnevno u pedijatriji. Kada novootkrivenog parcijalnih napadaja maksimalna dnevna doza je 500 mg.

Uputstva za upotrebu topiramata u kombinaciji

Početnih doza za odrasle 50 mg po noći 1 puta dnevno tokom prve nedelje. Nadalje, količina leka se postepeno povećava svakih 1-2 nedelja 25-50 mg do postizanja željene rezultate. Prosječna dnevna dodijeljena 200-400 mg na sat 2. Može povećati do maksimalne doze - 1600 mg. U nekim slučajevima, efekt je moguće postići kada se uzme lijek 1 puta dnevno.

Kombinacija terapija u pedijatrijskih bolesnika (3 godine)

Ukupna dnevna doza preporučuje proizvođač, 5-9 mg / kg za 2 sat. Doziranje počinje sa izborom 25 mg noću. Osim toga, svaka 1-2 tjedna količina leka je rast od 1,3 mg / kg. Do 30 mg / kg je droga bila dobro podnosi.

U hemodijalizi dodijeljena dodatne doze topiramata jednak dnevno (2 sat). Otkažite droge se odvija postupno, čime se smanjuje rizik od obnavljanja napada.

predozirati

Registrovan povećala ozbiljnost gore opisani neželjenih reakcija. efikasno pravovremeno ispiranje želuca, držeći posindromnoy terapije.

Ostaci medicinski agent može se izvesti putem hemodijalize.

interakcija

karbamazepin i fenitoin Topiramat smanjuje nivo u krvi, zbog indukcije specifičnih enzima koji su uključeni u metabolizam droga.

U nekoliko slučajeva zabilježen porast fenitoin razine u krvi. Registrovan smanjenje u AUC digoksin uz istovremeno liječenje s topiramat.

oralnih kontraceptiva, sastavljen etinilestradiol i noretindron, menjaju klirens (od noretindron blago porasla, od etinil estradiola značajno povećao). Što može ukazivati ​​na smanjenje učinkovitosti oralnih kontraceptiva.

No klinički značajne interakcije lijekova s Metformin nije opisan, međutim, topiramat smanjen klirens, i Cmax i AUC parametara povećana Metformin 18 i 25%.

Lekovi koji predodređuju do formiranja nefrolitijaze, u kombinaciji sa upotrebom topiramat povećava rizik kamena formacija u bubrega sistemu.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Temperatura - do 25 stepeni. Preporučuje se da se zaštiti od svjetlosti.

rok trajanja

2 godine.

Oprez

Neprihvatljivo naglo povlačenje topiramata zbog visokog rizika od obnovljene epipripadkov. Klinička ispitivanja su pokazali sigurnost postepeno ukidanje lijeka pod šemom: 50-100 mg nedeljnim intervalima u liječenju epilepsije u odraslih. U pedijatrijskih pacijenata doza lijeka se smanjuje u roku od 2-8 tjedna.

Ako je potrebno, brzo povlačenje lijeka iz medicinskih razloga zahtijeva sprovođenje odgovarajućih kontrole nad opšte stanje pacijenta. Izlučivanje aktivne supstance kroz bubrega sistema zavisi isključivo od bubrežne funkcije, a ne ovisi o starosnoj dobi pacijenta.

U izboru doze potrebno da se fokusira na kliničku sliku i efikasnosti leka, procjenu ozbiljnosti neželjene reakcije i stupanj kontrole napada. Pacijenti s bolesti bubrega uspostavljanje stabilnog koncentracija aktivne tvari u plazmi zahtijeva duži vremenski period.

analoga topiramata