Adelfan ezidreks
Conteúdo
- Struktura
- Puštanje obrazac
- Farmakološke efekte
- Farmakodinamici i farmakokinetika
- Apsorpcija farmakokinetiku proces aktivnih sastojaka konstituisanja
- Distribucija
- Podaci o metabolizam
- Funkcije eliminacije
- Promjene u farmakokinetici određene grupe pacijenata
- Indikacije
- Kontraindikacije
- Neželjenih efekata
- Uputstva o adelfan ezidreks (doziranje i uprave)
- Predozirati
- Interakcija
- Uslovima prodaje
- Uslovi skladištenja
- Rok trajanja
- Oprez
- Trudnoća i dojenje
- Analoga
- Komentari adelfan ezidreks
- Cijena, gdje kupiti
Opis kasni na 2016/01/11
- Latinski naziv: Adelphan Esidrex
- ATC kod: C02LA51
- Aktivna supstanca: Hidrohlorotiazid Digidralazin, rezerpin (hidrohlortiazid, Dihydralazine, Rezerpin)
- producent: Sandoz Private Limited (Indija)
struktura
Jedna tableta Adelfan Ezidreks sadrži 0,1 mg rezerpin, 10 mg Dihydralazine sulfat (hidrat), 10 mg hidrohlorotiazida.
Pomoćnih tvari su manitol, kukuruzni škrob, magnezij stearat, talk, i dinatrijev edetat.
puštanje obrazac
Tablete su bijele ili skoro bijele, stan, okruglog oblika sa zakošenim rubovima i oznakama na jednoj strani "CIBA», s druge strane - "A | F ». Pakirano droga u plikova Tabele 10., u jednom kartonskoj kutiji može biti 2, 3, 5 ili 25 plikova.
farmakološke efekte
Za lijek se odlikuje antihipertenzivnim akciju.
Farmakodinamici i Farmakokinetika
Adelfan Ezidreks - kombinacija 3 antihipertenzivnim komponenti koje se razlikuju u tački koraka aplikacije, antihipertenzivni učinak se međusobno nadopunjuju:
- rezerpin To je poznato kao sympatholytic, u stanju da dovede do prilično dugoročno iscrpljivanje depoa kateholamina postganglionic simpatički završetke Odjel CNS vlakana, a kao posljedica - transfer poremećaj pulsa i smanjenje tonusa simpatikusa divizije (bez promjene u aktivnosti parasimpatički dio). rezerpin Također je u stanju da iscrpimo zalihe drugih neurotransmitera, uključujući serotonina, dopamin, neuropeptida u centralnom i perifernom neurona. Kao rezultat toga, postoji povećani smanjenje HELL i HR, posmatranom sedaciju. Terapijskog efekta razvija sporo i može dostići svoj maksimum nakon 2-3 tjedna i trajati dugo vremena.
- Digidralazin To je krv vazodilatator, smanjenje glatko mišićni tonus tsentripetalnyh sudova (u većoj mjeri - arteriola, što smanjuje težinu ortostatska hipotenzija, to pomaže da se poveća minutni volumen) i smanjenje OCD uglavnom sudova srca, mozga, unutrašnjih organa i kože, skeletnih mišića. Kada se ne izgovara antihipertenzivni učinak, protok energije u proširenom liniji, u cjelini povećava.
- Refleks povećanje otkucaja srca zbog širenja krvnih sudova i smanjiti krvni pritisak poravnala kompaunda efekt digidralazina i rezerpin, suzbijanje simpatičkog dijela nervnog sistema.
- hidrohlortiazid - to tiazidni diuretik, imaju utjecaj na kortikalne segmentu petlje Henle i distalnih tubula. Kočenja reapsorpciju natrija i klorida jona je zbog međusobnog utjecaja sa antagonistički transport enzima koji daje moć resorpcije jona kalcijuma i dovodi do povećanog lučenja i izlučivanje kalija i ione vodika. hvala diureza, prouzrokovan tiazidnih, je prvo smanjio CBV, minutni volumen i sistemski krvni pritisak, postoji mogućnost aktiviranja renin-angiotenzin-aldosteron. Dugotrajnoj terapiji hidrohlortiazid To dovodi do održavanja hipotenzivni učinak, vjerojatno putem smanjenja perifernog vaskularnog otpora.
apsorpcija farmakokinetiku Proces aktivnih sastojaka konstituisanja
- rezerpin apsorbira brzo nakon oralne, sistemske bioraspoloživost do 50%;
- usisavanje digidralazina u ljudskom tijelu se brzo ulazi u krvotok u nepromijenjenom obliku digidralazina i Hydrazone metaboliti (10%);
- kao rezultat oralne primjene hidrohlortiazid oko 60-80% se apsorbira i daje maksimalnu koncentraciju u krvotoku nakon 1,5-3 sata.
distribucija
- pokazatelj relativne ravnoteže volumen distribucije u stanju za rezerpin varira između 6,4-1,8 l / kg (znači - 9,1 l / kg) je povezana sa albumin krv lipoproteini i 96%;
- hidrohlortiazid mogu akumulirati u crvenim krvnim zrncima (za vrijeme injekcije može biti i do 3-9 puta veća hidrohlortiazid u eritrocitima nego u krvi), ali i veže za proteine plazme od 40-70% - shvatim stacionarne terminal obim faze eliminacije distribucije 3-6 l / kg.
Podaci o metabolizam
- metabolizam rezerpin Javlja se u jetri i crijeva za metabolita - metilrezerpata i trimethoxybenzoic kiselina;
- metabolizam digidralazina sve obavlja putem oksidacije (do hydrazones) I acetilacija;
- metabolizma hidrohlortiazid veoma mali - otkriva ga u tragovima mogu biti u obliku 2-amino-4-klor-M-benzendisulfonamida.
funkcije eliminacije
- uzgoj rezerpin Sastoji se od dvije faze: Faza I poluvyvedniya put je 4.5 ch II - 271 sati, do 8% doze se prikazuje kroz bubreg prvenstveno u obliku metabolita, 62% nepromijenjene tvari potiče crijeva ;.
- T1 / 2 za nemodifikovan digidralazina - 4 sati: oko 46% doze pojavljuje oralno u obliku metabolita crijeva, 0,5% doze - je nepromijenjenom supstanca koja se izlučuje u urinu;
- eliminacija bubrega hidrohlortiazid i dvofazni :. Poluživot period od početne faze - 2 sata, konačna - 10 sati 50-75% oralne doze se uklanja iz unutrašnjosti tijela u urinu.
promjene u farmakokinetici određene grupe pacijenata
- za starijih pacijenata i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega: smanjenje prosjeka preporučene terapijske doze zbog značajnog smanjenja klirensa hidrohlortiazid i povećanje njegove koncentracije u krvi;
- disfunkcijom bubrega, jetre može dovesti do akumulacije digidralazina;
- u zatajenjem bubrega usporava proces eliminacije rezerpin, koji se nadoknaditi povećanjem izlučivanja kroz crijeva. Međutim, da bi izbjegli akumulaciju korekcije rezerpin ponašanje jedne doze ili povećati vrijeme između doza posmatranjem dinamiku AD i podnošljivost.
indikacije
Lek je propisan za hipertenzija.
Kontraindikacije
- dostupnost depresija, uključujući u istoriji;
- epilepsija;
- Parkinsonova bolest;
- ulcerozni kolitis, pogoršanje čira na želucu i 12 ulkusne;
- terapije elektrošokovima;
- feohromocitomom;
- terapija MAO inhibitori i 14 dana nakon prestanka (u vezi sa vjerovatnoće pojave hiperaktivnost, hipertenzivne krize);
- idiopatska sistemski eritemski lupus;
- kombinacija teške tahikardija i otkazivanje srca sa visokim minutnog volumena, kao i tireotoksikoza;
- aortni ili mitralna stenoza, konstriktivni perikarditis i drugih oblika neuspjeh srca povezana sa mehaničkim barijera;
- pojavio na pozadini plućne hipertenzije izolovani pravo neuspjeh komore (tzv "Pluća" srce);
- jetre;
- anurija ili zatajenje bubrega, gdje klirens kreatinina je manje od 30 ml na 1 minutu;
- uporan kaliopenia, hiperkalcemija, hiponatremija;
- kliničke manifestacije hiperuricemije;
- trudnice, dojilje grudi pacijenta;
- Djeca do 18 godina;
- preosjetljivost na rezerpin, povezanim supstance, hidrohlortiazid i digidralazina, način saulfonamidnym derivati i gidrazinoftalazinam, kao i sve pomoćne komponente;
Namjena i korištenje s oprezom
- ako je potrebno, izbjegavajući oštar pad krvnog pritiska, zbog rizika od smanjen protok krvi;
- nakon infarkta miokarda do potpune stabilizacije;
- cerebralna / koronarne ateroskleroze;
- erozivni gastritis;
- holelitijazom;
- sinusne bradikardije, razne poremećaji provođenja;
- osumnjičen CHD;
- prethodno liječenje ACE, - posebno u kombinaciji sa diuretici koji štede kalijum i lijekova koji sadrže kalij;
- dijabetes mellitus;
- giht.
neželjenih efekata
U principu, komponente u tablete Adelfan Ezidreks sadržane u manjem iznosu nego kada se primjenjuje pojedinačno hipertenzija, ali postoji mogućnost nastanka negativnih događaja pod djelovanjem svakog od aktivnih sastojaka preparata.
- Adelfan Ezidreks terapija može dovesti do probavnog sistema: proljev, suha usta, pojačano lučenje želučanog soka, povećana salivacija, mučnina i povraćanje, povećan apetit, pankreatitis, ulceracija, gastrointestinalnog krvarenja.
- Jetra: manje od 1% ispitanika posmatra žutica, disfunkcije jetre ili hepatitis.
- CCC: razvoj sinusne bradikardije, tahikardija, otkucaj srca, angina, zatajenja srca, edem, aritmija, bol u grudima, ortostatska hipotenzija, nesvjesticu plime i oseke, poremećaja cirkulacije u mozgu.
- Respiratornog sistema: nosne sluznice edem ili pluća, otežano disanje, krvarenje iz nosa, pneumonitis.
- CNS: depresija, vrtoglavica, glavobolja, razdražljivost, anksioznost, noćne more, umor, uznemirenost, anoreksija, ekstrapiramidne poremećaji (npr: parkinsonizam) periferne neuritis, parestezije, poremećaj pažnje i orijentacije, moguće je stupor, kao i cephaledema.
- Čula: zamagljen vid, suzenje, crvenilo konyunktivy- gubitka sluha.
- Urogenitalnog sistema: povreda potencije i procesa ejakulacija razvoja dizurija, glomerulonefritis.
- Endokrini sistem i metabolizam: povećana težina, povećanog lučenja prolaktin, oticanje ili spontani odliv mlijeka iz mliječne žlijezde, ginekomastija.
- Kršenje vode ravnoteže elektrolita: hiperuricemije, kaliopenia, hiponatremija, hipomagnezemija, hiperkalcemija, povećanje koncentracije lipida u krvi, glikozurijom, gipohloremichesky alkalozom.
- Epidermisa: urtikarija, ekcem, svrab, osip na koži, fotosenzibilizaciju, nekrotičnog vaskulitis, Lyell sindrom, sindrom lupus nalik.
- Ostale reakcije: artralgija, smanjen libido, groznica, anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, purpura, overboost osjetljivost reakcije.
Uputstva o Adelfan Ezidreks (Doziranje i uprave)
Uzimanje tableta usmeno za vrijeme obroka, stisnuo dovoljnu količinu čiste vode. Doziranje treba individualizirati.
standardnoj dozi
- Inicijalna minimalna doza koja se postepeno povećava nakon 2-3 tjedna u tablicama 1-3. (Mora uzeti u obzir odgovor pacijenta na terapiju);
- mnoštvo prijema - do 2-3 puta na dan;
- Maksimalna dnevna doza - ne više od 3 tabele.
Upozorenje!
Kada ne možete postići adekvatnu kontrolu krvnog pritiska, razmatra režim tretmana, a može čak i preći na sredstva iz drugih farmakoloških grupa, kao što su, -blokatori, BPC, ACE inhibitori.
Uputstvo za upotrebu kod pacijenata sa oštećenom jetrom ili bubrežne funkcije, starijih pacijenata: jedna doza lijeka i interval između doza treba propisati s oprezom, s obzirom na nivo od procijenjenih željeni klinički odgovor, i podnošljivost odgovor na terapiju.
predozirati
Navodni simptomi
Glavobolja, pospanost, vrtoglavica, konfuzija, ekstrapiramidni poremećaj, koma, konvulzije, slabost mišića, parestezije, otporan miozu, vode i elektrolita neravnoteže, tahikardija, značajnog pada krvnog pritiska, ishemije infarkt sa angina i fibrilacija, respiratorna depresija, oligurija, kolaps. Na dijelu probavnog: dispepsija (mučnina, bljuvanja, proljev).
metoda liječenja
- pacijenata u umu treba da izazvati povraćanje, obavljaju ispiranje želuca, imenovati upijajući ugljen;
- u bolesnika s teškim snižavanje krvnog pritiska pacijenta treba zauzeti stav, gdje se podigao nogu, kao i korištenje plazma ekspanderima i izvršiti korekcija elektrolita abnormalnosti;
- ako je potrebno, može se primijeniti s oprezom vazoaktivnih lijekova;
- Preporučena terapija za proljev antiholinergici;
- konvulzije cropped antikonvulzivi, na primjer, propisuje sporom intravenskom diazepam;
- u bolesnika s teškim respiratorne depresije - IVL;
- zbog produženog akciji rezerpin pacijenta treba pratiti najmanje 72 sata.
interakcija
- Hipotenzivni efekt je pojačan u kombinaciji s drugim antihipertenzivi, na primjer, s gvanetidin, -metildopa, -blokatori, vazodilatatori, BPC, ACE inhibitori.
- Zbog uključen rezerpin poboljšane depresivno na centralni nervni sistem etanol, ukupnih sredstava anestezija, barbiturati, pojedinca antihistaminici, triciklički antidepresivi (Što zauzvrat može oslabiti učinak antihipertenzivnih rezerpin) I poboljšati hipotenzivni učinak digidralazina.
- rezerpin slabi efekti levodopa.
- istovremeni terapija rezerpin i antiaritmici ili droge zubača To povećava mogućnost kupovine sinusne bradikardije.
- C rezerpin moguće potenciranje efekata epinefrin (adrenalin), Ostalo simpatomimetika, koje mogu biti sadržane u uključujući antitussive, kapi za nos, kapi za oči.
- hidrohlortiazid sa litija droge To uzrokuje povećanje koncentracije litija u krvotok. Ako terapija Li dovodi do poliurija, u hidrohlortiazid može imati paradoksalno antidiuretskog utjecaj.
- hidrohlortiazid da pojača učinak nedepolarišućim miorelaksansima.
- NSAIL (uključujući indometacin) Je u stanju da olabavi diuretik i natriuretski, kao i antihipertenzivni učinak hidrohlortiazid.
- tiazidnih diuretika, uključujući hidrohlortiazid, može povećati rizik od reakcija preosjetljivosti alopurinol, neželjene reakcije amantadin, povećati hiperglikemijskih efekat diazoksid, značajno smanjiti bubrega izlučivanje citotoksičnih lijekova (npr ciklofosfamida, metotreksat), Amplify njihova mijelosupresivne efekte.
- C antiholinergici (atropin, biperidenom) Zbog pada pokretljivost i pražnjenje stopa povećana bioraspoloživost hidrohlortiazid.
- terapija hidrohlortiazid sa vitamina D, kalcijuma povećava razinu kalcija u krvi.
- hidrohlortiazid sa ciklosporin To povećava mogućnost giht i hiperuricemije, i sa metildopa - hemolitičke anemije.
uslovima prodaje
Uz predočenje recepta.
uslovi skladištenja
- nedostatku vlage, i svjetlo;
- Raspon radne temperature: ne više od 30 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece mjestu.
rok trajanja
Ne više od 4 godine.
Oprez
pacijenata dijabetes zahtijevaju prilagođavanje doze insulin i usmeno primili hipoglikemici.
U vezi sa psihomotornog reakcije brzina kršenje - ili savjetovati da ne budite oprezni prilikom vožnje i kontrolu složenih strojeva.
Trudnoća i dojenje
Trudnoća je popis kontraindikacija iz nekoliko razloga:
- kada se koristi rezerpin prije rođenja, može doći u novorođenčeta teška pospanost, oticanje sluznice nosa i anoreksija;
- tiazidnih diuretika (hidrohlortiazid) može dovesti do razvoja fetusa i novorođenčeta budućnosti trombocitopenija.
Osim toga, sva tri aktivni sastojci mogu da prodru u majčino mlijeko, što može dovesti do neželjenih reakcija gore opisani, kao i terapija hidrohlortiazid može suzbiti dojenja.
analoga
Potpuno odgovara sastav aktivnih supstanci ne postoji, ali postoje analoga ATC, gdje aktivni sastojak je isti - rezerpin i dopunjen aktivne droge dihydroergocristine i Klopamid:
- Kristepin (Proizvođač Češka);
- Normatens (Porijeklo: Poljska / Njemačka).
Komentari Adelfan Ezidreks
Komentari pripreme mogu se naći u mnogim forumima i web stranicama. Mišljenja se razlikuju: neki ukazuju na ozbiljne nuspojave kao što su razvoj bradikardija, drugi - zabrinut rezerpin sadržaj koji toksičnost se znatno povećava u bolesti za izlučivanje organa. Međutim, svi su primetili uporni antihipertenzivni učinak koji Adelfan Ezidreks je nezaobilazan način na dohvat ruke, a to je uvijek dobro za nošenje.
Cijena, gdje kupiti
Prosječna cijena ambalažnog Adelfan Ezidreks №30 - 130-140 rubalja, pakovanje №250 - 1100-1150 rubalja.