Azatioprin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu azatioprin
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta sadrži 50 mg azatioprin kao aktivni sastojak.

Dodatni sastojci: škrob krumpira, želatina, laktoza, kalcij stearat.

puštanje obrazac

Priprema Azathioprine je dostupan u obliku tableta u jednom paketu 50 komada.

farmakološke efekte

Imunosupresivni.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Azatioprin je strukturna analogni guanin, hipoksantin i adenin, taj dio strukture nukleinskih kiselina, To pokazuje blokirajući efekt u odnosu na ćelija podjela i proliferacija tkiva.

glavni imunosupresivni efekat lijeka je usmjerena u ćeliju citotoksičnost i odloženi reakcije preosjetljivosti. Lek inhibira reakciju nespojivosti tkiva, ali i djeluje na kopija antitijelo, ali u manjoj mjeri. U poređenju sa merkaptopurin To pokazuje izražen efekte imunosupresivni lik s manje citostaticima akciju.

Nakon što je unutrašnji (oralno) uprave, azatioprin apsorbira iz gastrointestinalnog trakta je prilično dobar. Ona ima nisku vezivanja za proteine ​​plazme (oko 30%).

Biotransformacije prolazi sa izdavanjem 6 tioinozinovoy kiselina i 6-merkaptopurin (aktivni metaboliti). U malim količinama, u tkivo, što je najniža koncentracija azatioprin naći u mozak.

T1 / 2, što je najviše azatioprin, i njegovih aktivnih metabolita oko 5 sati. Plazma Cmax poštovati 1-2 sata nakon interni prijem.

Gotovo u potpunosti otkloniti žuč a samo 1-2% bubrezi.

indikacije

• prevencija reakcije odbacivanja transplantata presađivanje (U kombinaciji s drugim lijekovima);
• reumatoidni artritis;
• hronični aktivni hepatitis;
• JDM;
• ulcerozni kolitis;
• miastenija;
• Kronova bolest;
• Periarteriitis nodosa;
• pemfigus vulgaris;
• psorijaza;
• Reiter sindrom;
• autoimuni glomerulonefritis;
• trombocitopeniske idiopatska purpura;
• sistemski eritemski lupus.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na azatioprin ili opcionalno sastojaka formulacije;
• jetre;
• stanje potlačenih hematopoeze;
• trudnoća;
• dječje dobi;
• period dojenje.

neželjenih efekata

• pristupanje sekundarne infekcije;
• mielodeprescia;
• Makrocitoza;
• megaloblastna eritropoeze;
• mučnina;
• anoreksija;
• povraćanje;
• osip na koži;
• artralgija;
• lezije usana i usta erozivnim-ulcerozna karakter;
• mialgija;
• alergija droga;
• toksični hepatitis;
• holestatska hepatitis.

pacijenti sa transplantacije organa može razviti pankreatitis, erozije, čirevi i GI krvarenje, perforacija i nekroza utroba.

Postoje individualne informacije o dijagnozi zatajenja bubrega, plućne bolesti hemolitičke anemije i meningealna reakcije.

U studijama je utvrđeno karcinogeni, embriotoksicescoe i teratogeni akciju. Također je moguće da se razvije malignost.

Uputstvo za upotrebu azatioprin

U skladu sa uputstvima za upotrebu azatioprin tableta pripreme uzima oralno (oralno). U svakom slučaju, dnevna doza se određuje individualno ovisno o iskazu postane dostupan, ozbiljnost stanja bolesti, kao i istovremena terapija preduzeti.

Kako bi se spriječilo odbacivanje transplantiranih transplantata Azatioprin propisane u liječenju, često u kombinaciji sa kortikosteroida i ciklosporin. U početku, a terapija lijekovima koji se koriste u šoku dnevnoj dozi od 5 mg / kg oralno za 1-2 mjeseci. Naknadno uzimanje droge unutar podržavaju dnevne doze u rasponu od 1 do 4 mg / kg, 2-3 sata. Podršku tretman obično se proteže na velike nedogled. Ako je potrebno, povlačenje doze tretmana azatioprin niže faze. U slučaju odbacivanja transplantiranih simptoma organ treba ponovo podići dnevne doze od 4 mg / kg.

Za liječenje drugih bolesti uključene u indikacije za azatioprin, lijek obično propisuje u dnevnoj dozi od 1,5-2 mg / kg, 3-4 sati. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati do 200-250 mg, u 2-4 podijeljene doze. Trajanje tableta je postavljen pojedinačno.

kada se liječe reumatoidni artritis tablete se koristi u dnevnoj dozi od 1-2,5 mg / kg, podijeljena 1-2 doze. Trajanje terapije traje najmanje 3 mjeseca. Doza održavanja je 0,5 mg / kg, u jednoj dozi dnevno.

Za liječenje aktivnog kronični hepatitis koristi dnevna doza od 1-1,5 mg / kg.

predozirati

U slučaju predoziranja može biti različit dispepsija, poremećaji funkcije jetre, pancitopenija, kao i jačanje druge nuspojave lijeka.

Simptomatska terapija se svodi na eventualno sprovesti, ako je potrebno, hemodijalizu. Treba imati na umu da je održavanje hemodijalizu To ne garantira potpunu eliminaciju azatioprin.

interakcija

Istovremenog imenovanja alopurinol sa azatioprin mogu pojačati toksični efekti ovog drugog, a istovremenu upotrebu s Kotrimoksazolom To dovodi do povećanja mijelotoksičnim akciju.

istovremena terapija ACE inhibitori To povećava rizik od leukopenija teške prirode.

U slučaju kombinaciji sa drugim imunosupresivnih lijekova (ciklosporin, glukokortikoidi, anti-CD3 antitijela) Bili su češći neoplazme i razvila infekcija.

Azatioprin pokazuje antagonistički akciju u vezi sa nedepolyarizuyushim miorelaksanata.

ponašanje vakcinacija, u pacijenata koji su primali azatioprin može dovesti do povećanja replikaciju virusa (u slučaju žive vakcine) Ili suzbijanje proizvodnju antitijela (u slučaju inaktivirano vakcine).

uslovima prodaje

Da biste kupili lijek Azathioprine treba recept doktora.

uslovi skladištenja

Azatioprin se odnosi na skladištenje pripremu Temperatura liste A. - 25 ° C.

rok trajanja

Azatioprin tablete u originalnoj ambalaži, može se čuvati 5 godina.

Oprez

Tokom prva 2 mjeseca terapije sa azatioprin mora biti na tjednoj bazi za praćenje obrazac periferne krvi, dalje proučavanje krvnih komponenti su prikazani sa frekvencijom od 1-2 puta u 30 dana. Uz studije krvi treba vršiti kontrolu aktivnosti jetreni enzimi, nivo bilirubin i alkalne fosfataze.

u patologije jetre i / ili bubreg, kao i paralelno prijem alopurinol, dozu azatioprin mora biti svedeno na 1/4 preporučene doze.

Azatioprin terapija se sa velikim oprezom u prisustvu pacijenta: herpes zoster, varičela, nedostatak ksantin oksidaze, citotoksični ili radioterapija.

analoge azatioprin