Fluvoksamin

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološki
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Fluvoksamin, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• rok trajanja
• Oprez
• djeca
• starije osobe
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

(E) -5-metoksi-1- [4- (trifluorometil) fenil] -1-pentanone-0- (2-aminoetil) oxime

kemijska svojstva

Ovaj spoj spada u grupu selektivnih inhibitora ponovnog unosa serotonina. sintezu antidepresiv kao beli ili bele u raznim nijansama kristalni prah bez mirisa. Znači topiv u hloroform i etilen, loše - u vodi, praktično nerastvorljivo - u etri. Supstanca je lipofilna. Molekularne težine jedinjenja = 318,3 grama po mol.

Farmakoloãkih sa sličnim aktivnostima fluoksetin, Međutim, efekat fluvoksamin razvija brže.

lijek za javnost je obično u obliku tableta, dozu od 100 ili 50 mg.

farmakološki

Antidepresivno, anksiolitik.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Fluvoksamin ima sposobnost da selektivno inhibira ponovnog preuzimanja serotonina neuroni sinaptičke pukotina, blokiranjem presinaptičkoj membranu pumpe biološke membrane. Supstancu poboljšava prijenos serotonergičkim i smanjuje ukupni kolo serotonina, koncentracija u Synapse značajno povećao. Također se javlja ponovnog preuzimanja blokiranje neurotransmitera serotonina u trombociti. Agent ima malo uticaja na procese ponovnog preuzimanja noradrenalina i dopamin. Lijek nema efekta na posao m-holinergičkim, 5NT1- i 5RT2 receptora, histaminske, beta i alfa-adrenergički, dopaminske receptore. Supstanca je bolje podnosi od sličnih proizvoda u akciji amitriptilin i imipramin.

Nakon prodora gastrointestinalnog trakta znači dobro svarenog i apsorbira kroz želudac zid. njegov bioraspoloživost To ne ovisi o sadržaju želuca i iznosi oko 53%. To je zbog vrijednosti bioraspoloživosti efekat "prvog prolaza" tvari kroz jetru.

U sistemskom davanje lijeka za 10 dana, njegova koncentracija ravnoteža je uspostavljena nakon otprilike 7 dana. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi dostiže supstance u roku od 3-8 sati.

Oko 80% od vezuje droge albumin u krvnoj plazmi. Metabolizam sredstva se javlja u jetri, gdje se formiraju demetilacija deaminaciji i 9 neaktivnih metabolita. Supstanca ima uticaj na izoenzima citokroma P450, najaktivniji u CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4.

Polu-život fluvoksamin je od 15 do 20 sati. Oko 95% se izlučuje putem bubrega, uglavnom u obliku metabolita (samo 2,5% originalnom obliku).

Istraživanje je sprovedeno u bolesnika sa smanjenim klirens (5 do 45ml po minuti). U ovih bolesnika, nije bilo posmatranom akumulacije tvari u organizmu. Kada uočena jetre usporavanje obrađuje izlučivanje lijeka iz organizma za oko 30%. Starijih pacijenata pokazalo je porast od maksimalne koncentracije u plazmi agent porast od 40% u vremenu izlučivanja za 50%. bioraspoloživost supstanci u pušenja pacijenata također smanjio, ide metaboličke indukcije znači.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko.

indikacije

Lijek se koristi:

• za liječenje i prevenciju depresija različite težine;
• za liječenje simptoma OCD.

Kontraindikacije

Sredstva se ne mogu koristiti:

• laktacije;
• u teškim jetre i bolesti bubrega;
• djeca do 8 godina;
• u dijabetes;
• ako je prethodno uočen pacijenta epileptičkih napada;
• trudnice;
• u alergije da aktivni sastojak fluvoksamin;
• tokom tretmana MAO inhibitori.

Treba biti oprezan:

• osobe koje pate od ovisnosti o drogama;
• u manija;
• u hipomaniju;
• pacijenata sa infarkta miokarda povijesti.

neželjenih efekata

U kontrolisanim kliničkim studije provedene u SAD-u koji uključuje 1.087 pacijenata sa OCD i depresija, oko 22% prestanka uzimanja lijeka zbog nuspojava evoluirao.

tretman droga za vrijeme mogu se javiti:

• vrtoglavica, astenija, Poremećaji spavanja, glavobolja, mamurluk, agitacija, anksioznost i nervoza;
• anoreksija, loša probava, mučnina, suha sluznica usta, bol u trbuhu, povraćanje, dijareja;
• dispneja, razvoj infekcije gornjeg respiratornog trakta, zevajući;
• hiperstimulacije centralnog nervnog sistema, distorzija ukusa, tremor, ambliopije;
• palpitacije, povećala HELL, vazodilatacija;
• pojačano znojenje, simptomi gripu, jeza, drhteći u organizmu;
• razrjeđivanje cakline zuba i visokih šteta naduvenost, zatvor;
• spuštanje libido, anorgazmije, dizurija, učestalo mokrenje, poremećaj ejakulacija.

Fluvoksamin, upute za uporabu (dozu i način)

Serije je lekar u zavisnosti od bolesti i njene težine.

U početnim fazama liječenja da dobiju 50-100 mg lijeka.

Nadalje, dnevna doza se može povećati na 200 mg. Maksimalna dnevna doza fluvoksamin - 300 mg. U visokim dozama lijeka preporučuje se da ih distribuirati na više uređaja.

Trajanje liječenja ovisi o mnogo faktora. Međutim, nakon tretmana pacijenta, on treba kao preventivnu mjeru da se lijek za još šest mjeseci.

predozirati

U slučaju predoziranja antidepresiv može doći do: mamurluk, mučnina i povraćanje, tahikardija ili bradikardija, vrtoglavica, suhoća usta, snažan pad ili povećanje HELL, promjene elektrokardiogram, tremor, oligurija, mioklonus, koma, konvulzije i napadi, povećane razine enzima jetre, zatajenje jetre. U medicinskoj praksi, opisao smrt fluvoksamin predoziranja.

Žrtva je potrebno izazvati povraćanje ili ispiranjem želuca, dajte upijajući ugljen, podržavaju vitalne funkcije organizma, proizvodeći simptomatska terapija pacijenta. preparati na bazi fluvoksamin nemaju konkretne protivotrov. Zbog velikog volumena distribucije materije se ne preporučuje forsirane diureze ili dijaliza.

interakcija

Fluvoksamin u kombinaciji sa tolbutamid, To dovodi do smanjenja klirens tolbutamid, od antidepresiva inhibira izoenzima CYP2C9.

Opisuje razvoj slučaja ekstrapiramidalnih poremećaja po CNS kombinovane prijem sredstva i metoklopramid.

U kombinaciji sa fluvoksamin karbamazepin Inhibicija metabolizma nastaje u tkivima jetre ovog drugog, kao fluvoksamin inhibira izoenzima CYP2D6.

Ovaj materijal pojačava negativne efekte galantamina.

Istovremena upotreba alata i valproata To dovodi do povećanja efikasnosti kiseline.

S obzirom da je supstanca djeluje kao nekonkurentnim inhibitor CYP1A2 izoenzima, povećava koncentracije amitriptilin, imipramin, trimipramine, klopiramida, maprotilin.

Kombinacija lijeka s MAO inhibitori može dovesti do serotoninskog sindroma.

Pripreme povećava koncentraciju plazme i pojačava negativni efekti Bromeprazola, diazepam, alprazolam.

U kombinaciji sa upotrebom alata buspiron smanjenje u efikasnost ovog drugog droge.

Lek povećava koncentraciju u plazmi varfarin, To povećava rizik od krvarenja.

U kombinaciji sa supstancom haloperidol povećanu koncentraciju litija u plazmi krvi.

Formulacija značajno povećava koncentraciju klozapin u plazmi, povećava toksične efekte.

Mjere opreza treba kombinovati antidepresiv sa kofein, možda povećao neželjenih efekata od recepcije psihostimulansi.

To povećava koncentraciju supstance olanzapin i propranolol u krvnoj plazmi.

Droga dovodi do povećanja toksičnosti teofilin, jer inhibira CYP1A2 enzima.

Ova supstanca je u stanju da poboljša strani reakcije od uzimanja fenitoin.

Kada istovremeno značajno usporen reakcije metabolizma i čišćenje kinidin.

uslovima prodaje

potreban vam je recept.

rok trajanja

Tablete mogu biti pohranjeni za 3 godine.

Oprez

Postoji pojava postova purpura i ekhimoze kada se koristi u ovoj grupi droge. Dakle, paralelno se ne preporučuje atipični antipsihotici, triciklički antidepresivi, fenotiazini, NSAIL, aspirin. Također, oprez tokom terapije treba promatrati u pacijenata koji imaju istoriju od krvarenja.

To treba imati na umu da za vrijeme liječenja, i da se postigne remisija kod pacijenta postoji vjerovatno da pokuša samoubistvo.

Bubrega i jetre liječenje neuspjeh je pod nadzorom liječnika i počinje sa minimalnim aktivnim doze.

terapija MAO inhibitori treba prekinuti 14 dana prije početka liječenja.

djeca

S obzirom na činjenicu da je iskustvo primjene supstanci kod djece je donekle ograničen, alat se ne preporučuje kod djece.

starije osobe

U starijih bolesnika potrebno je dozu lijeka da se polako i sa velikim oprezom povećati.

sa alkoholom

Fluvoksamin lijekove ne treba uzimati s alkoholom.

Trudnoća i dojenje

Lek je rijetko propisuje trudnicama. Rizik za fetus ne prelazi potencijalna korist za majku. Dojenje treba prekinuti.

Formulacije koje sadrže (analogni fluvoksamin)