Vinkristin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• sinonimi
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 ml otopine za injekcije sadrži 1 mg Vincristine sulfate - aktivni sastojak.

Dodatni sastojci: natrijev hidroksid, manitol, sumporna kiselina, voda za injekcije.

puštanje obrazac

Obrazac za otpuštanje droge Vincristine Teva - injekcija rešenje namenjeno / u uvodu, u bočicama.

Jedna bočica može uključivati ​​1, 2 ili 5 ml / v rješenje.

farmakološke efekte

Antitumorska.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

alkaloid Catharanthus roseus (Vinča) - Theinkristin to je citostaticima hemoterapija droga biljnog porijekla.

mehanizam djelovanja vinkristin Leži u njegovoj sposobnosti da se vežu za tubulin (Cell protein) koji stimulira šteta mikrotubule aparat i kao rezultat toga jaz mitoze vretena.

Lijek inhibira procese mitoza metafaza, selektivno inhibira DNA reparacije mehanizam tumorskih ćelija, blokovi RNA replikaciju, vezivanje aktivnost DNA-ovisna RNA sintetaze.

Vincristine nakon o / u brzo izveden iz krvotoka. Više od 90% lijeka se distribuira u 15-30 minuta iz seruma krvi u ostale komponente i okolno tkivo. Volumen distribucije u stanju ravnoteže je jednako 8,4 ± 3,2 l / kg.

20 minuta nakon što sam / v injekciju više od 50% vinkristin To je vezan za komponente krvi, po mogućnosti sa trombocita, koji sadrže veliki broj tubulin.

A mali dio droge, nakon što je avion / v uprave, prodire krvno-moždane barijere i može imati negativan utjecaj na centralni nervni sistem.

metabolizam vinkristin uglavnom se javlja u jetri, verovatno zbog sistema citokrom P450 (Izoforme CYP3A).

To je najbolje da se eliminacija od pripreme plazme opisuje model tri faze, gdje u početnoj fazi polu-život je 5 minuta, u prosjeku 2.3 sati, a finalni 85 sati (raspon 19-155 sati).

Zbog niske plazme odobrenje, za sprečavanje kumulativne toksičnosti, između perioda terapije treba da bude pauza ne manje od 7 dana.

izlučivanje vinkristin Javlja se uglavnom zbog jetre, oko 80% izlučuje u izmet i urin od 10-20%.

u patologije jetre moguće metabolizam lekova poremećaj, što dovodi do smanjenja njegove izlučivanje i povećava rizik od toksičnost. U vezi s tim, možda ćete morati doza prilagodbe vinkristin u pravcu njihovog smanjenja.

Kod djece, postoji značajna razlika Farmakokinetika pojedinačne prirode droge, kao što je volumen distribucije, čišćenje, polu-život, kao i razlika ovih parametara zbog starosti pacijenta.

plazma odobrenje u djetinjstvu, obično viša nego u dojenčadi i odraslih, ali je jasno da podatke o svom snižena sa povećanjem starosti ne postoji.

indikacije

• Hodgkin bolest;
• oštar leukemija;
• non-Hodgkinov limfom;
• rabdomiosarkom;
• Wilms tumora;
• sympathicoblastoma;
• Kaposijev sarkom;
• mijelom;
• sarkom mekih tkiva i kosti;
• maternice horiokarcinom;
• mali karcinoma pluća;
• tumor mozga.

Vincristine se također koristi za liječenje idiopatska trombocitopenična purpura, u slučaju otpornosti na bolesti glukokortikoida droga i uzaludno splenektomije.

Kontraindikacije

• obavljanje paralelno radioterapija, uključivanjem u oblasti postupka jetre;
• preosjetljivost u Theinkristinu ili drugih sastojaka rješenja;
• ozbiljan bolesti jetre;
• trudnoća;
• neuromuskularnim poremećajima (uključujući Charcot-Marie-Tooth sindrom u demijelinizacione obliku);
• laktacije;
• ozbiljnim slučajevima opstrukcije, posebno kod djece.

mjere opreza

• smanjena funkcija jetre;
• ugnjetavanje koštane srži hematopoeze;
• dostupnost zatvor;
• dostupnost neuropatija u prošlosti;
• prethodna radioterapija ili hemoterapija;
• akutne infekcije;
• starosti.

neželjenih efekata

Centralnog i perifernog nervnog sistema:

• bol u vilici;
• povećanje krvnog pritiska sa konvulzije;
• neuralgija;
• parestezije;
• smanjena aktivnost mišića;
• neuropatija;
• smanjiti tetive refleksi;
• glavobolje;
• ataksija;
• depresija;
• poremećaji spavanja;
• halucinacije;
• diplopija;
• prolazno sljepilo;
• ptoza;
• atrofija vidnog živca.

Tokom terapije, neurotoksičnosti To treba procijeniti kao ograničavajući faktor doze.

Probavni sustav:

• bol u trbuhu;
• mučnina;
• stomatitis;
• povraćanje;
• ileus (Paralitičko), najčešće se pojavljuje kod djece;
• zatvor;
• perforacije tankog crijeva;
• dijareja;
• nekroze tankog crijeva.

Urinarni sistem:

• dizurija;
• otok;
• poliurija;
• retencija urina, zbog bešike atonija.

Kardiovaskularni sistem:

• promjenu krvnog pritiska (u oba smjera);
• angina i infarkta miokarda (Eventualno kod pacijenata koji su zračenja u medijastinuma, sa paralelnim aplikacija hemoterapija pomoću Vincristine).

Respiratornog sistema:

• teške bronhospazam i akutne daha (Došlo kada dijeljenje i Vincristine mitomicin C).

Endokrinog sistema:

• ponekad otkrivene sindrom, poremećaj uzrokovan proizvodnja antidiuretskog hormona, odlikuje visokom natrijuma izlučivanje i urina što je jedan od uzroka hiponatremije. U isto vrijeme, bez simptoma nadbubrežne lezija i bubrega, hipotenzija, azotemije, dehidracija i edem.

hematopoetskih sistem:

• umjeren leukopenija, anemija i trombocitopenija.

lokalne prirode reakcije:

• upala vena, celulitis, nekroza, koji mogu odvijati pod kožu u kontaktu s rješenjem.

ostalo:

• amenoreja;
• alopecija;
• azoospermija;
• osip.

Uputstvo za upotrebu

Intrathecal Vincristine rješenje zabranjeno!

Instrukcije za upravljanje pretpostavlja Vincristine intravenozno isključivo uz prekid između injekcija od najmanje 7 dana (do izbjeći ekstravazacija).

Uvođenje rješenja vrši se za oko 60 sekundi.

Doziranje je čisto izračunava na individualnoj osnovi zasnovan na važećim šeme hemoterapija i kliničko stanje pacijenta.

Tipično, doza vinkristin Odrasli pacijenti koji se distribuira na površini tijela kreće se 1,0-1,4 mg / m2. Jedna doza jedna injekcija ne bi trebalo biti više od 2 mg / m2, uz maksimalnu ukupna doza od 10 do 12 mg / m2.

Djeca Doziranje ekstrapolirati na površini tijela se kreće od 1.5 do 2,0 mg / m2. Kada tjelesne težine do 10 kg početna doza treba da odgovara 0,05 mg / kg u 7 dana.

Uobičajene terapije traje 4-6 tjedana.

Još jedan od područja primjene vinkristin je veterinarske medicine, odnosno liječenje veneričan (prenosiv) sarkom kod pasa. Po pravilu, doza vinkristin Pas odabrane slaže sa težinom životinje, po stopi od 0.5-1 mg / m2. Doza se može nezavisno od prevoda sto izračunava se na području težine, ali je bolje da napusti ovaj posao kod veterinara.

Injekcije se svakih 7 dana, samo IV, tok liječenja može zahtijevati 4-6 injekcije. Preporučuje se prije svakog uprave za kontrolu količine leukocita i pazi na druge mjere, kako bi se spriječilo nuspojave lijeka.

predozirati

Slučajno predoziranje može dovesti do povećanja nuspojave Vincristine.

Terapija je eliminirati simptome i treba da sadrži: naziv diuretici i ograničava unos tečnosti (za sprečavanje komplikacija, sindrom zabilježene za vrijeme pojačane proizvodnje antidiuretskog hormona) Imenovanje laksativi sredstva (za prevenciju opstrukcije), Recepcija fenobarbital (Da biste spriječili konvulzije).

Također je potrebno pratiti stanje kardiovaskularnog aktivnosti i vođenje hematološki pregled. hemodijalizu nije efikasan.

Osim toga, možete dodijeliti leukovorin, u / u svaka 3 sata dozi od 100 mg kroz 24 sata sa svojim dalju primjenu svakih 6 sati kasnije, najmanje 48 sati.

interakcija

Istovremena primjena lijekova inhibirajući CYP3A4, kao što su: nefazodon, nelfinavir, ritonavir, ketokonazol, eritromicin, itrakonazol, fluoksetin, može dovesti do povećanja sadržaja vinkristin plazme.

Istovremene primjene Vincristine i itrakonazol To je rezultiralo u većoj ili brži razvoj neuromuskularnim poremećajima, verovatno je u vezi sa inhibicije metabolizma vinkristin.

Kombinacija tretmana se koriste antitumorska Vincristine i primjena fenitoin To može dovesti do smanjenja koncentracije potonji u krvi, a kao rezultat smanjenja u antiepileptik akciji.

Simultano sa imenovanjem prednizolon mielodepressivnymi i ostale droge mogu doprinijeti suzbijanju koštane srži hematopoeze.

zajednički terapija ototoksični droga i neurotoksične sredstva (itrakonazol, izonijazidom, nifedipin) Dovodi do povećanja negativnih pojava sistemom i nervnog sistema sluha.

Smanjuje efekte vinkristin ciprofloksacin i digoksin.

verapamil povećava toksični efekat vinkristin.

Istovremena primjena arthrifuge pripreme smanjuje njihovu efikasnost.

kombinira prijem urikozuricheskih droge povećava rizik od pojave nefropatija.

kombinacija sa mitomicin C To može dovesti do ozbiljnih bronhospazam.

Ako je potrebno, ko-terapija L-Asparaginase, treba primjenjivati Theinkristin 12-24 sati prije upotrebe L-Asparaginase. aplikacija L-Asparaginase prije injektiranja vinkristin može poremetiti njegove jetre klirens.

Zbog mogućih suzbijanje imuni sistem, dužnom pažnjom Theinkristinom, može smanjiti formiranje antitijelo kao odgovor na vakcinaciju. Istovremenog imenovanja živi virus vakcine može dovesti do pojačavanje Razvoj replikaciju virusa, povećan negativni efekti i / ili smanjenjem proizvodnje antitijelo.

ponašanje radioterapija povećava periferne neurotoksičnosti droge.

miješati Theinkristin sa drugim lijekovima ne bi trebalo biti.

uslovima prodaje

Vincristine recept.

uslovi skladištenja

Bočice sa rješenje čuva u frižideru na temperaturi od 2 do 8 ° C.

rok trajanja

24 mjeseca.

Oprez

Liječenje Vincristine treba obavljati samo pod strogim nadzorom doktora, obučen za upotrebu droge citotoksičnih efekta.

Rešenje je intravenski davati isključivo. Intratekalna ubrizgavanje lijeka može dovesti do razvoja neurotoksičnosti fatalno.

u patologije jetre (Direct sadržaj bilirubin više od 3 mg / dl) Doziranje vinkristin se smanjuje za 50%.

Ako simptomi potraju poraz nervnog sistema teška, posebno u razvoju pareza, terapija Theinkristinom ne bi trebalo da bude. Mogući nastavak liječenja u dozi od 50%, tek nakon nestanka simptoma neuroloških lezija.

Prilagođavanje doze u liječenju starijih pacijenata nije potrebna, iako bi trebalo biti pod posebnom kontrolom zbog izraženije neurotoksičnosti.

Tokom terapije potrebno je redovno hematološki praćenje. nakon otkrivanja leukopenija To mora biti posebno oprezni sa kasnijim doze lijeka.

Doza mora biti smanjen za povećanje aktivnosti enzima jetre.

Povremeno provjerite sadržaj serumu jona natrijuma. podesiti hiponatremije Ona preporučuje uvođenje odgovarajućih rješenja.

Pacijenti sa istorijom neuropatije, tu je treba spomenuti pod posebnom kontrolom.

kada manifestacije neurotoksičnosti terapiju treba prekinuti.

U cilju podrške normalan rad creva se preporučuje da se u skladu sa važećim dijeta, uzeti laksativi agent ili koristite klistir.

Bilo kakve pritužbe na dijelu organa vida zahtijevaju hitnu i temeljitu provjeru od strane oftalmologa.

u ekstravazacija odmah prestati administracija rješenja i preostale doze u drugu venu. Možete biti skočila područje ekstravazacija, koristeći rješenje Hyaluronidase.

Da bi se spriječilo stvaranje urat nefropatija treba da bude redovno praćenje serumu mokraćne kiseline. U slučaju povećanja nivoa vrši urin alkalizaciji pomoću inhibitora urikosinteza.

Bolesnika oba spola, u toku terapije i za najmanje 3 mjeseca nakon njegovog završetka, potrebno je koristiti pouzdane metode kontracepcija.

tretman Theinkristinom propisane s oprezom u bolesnika s CHD.

Razblaženi rastvor je fizički i hemijski stabilan za 48 sati sa uslovima skladištenja na temperaturi od 2-8 ° C, iako sa stanovišta mikrobiološke čistoće bolje korištenje pripremljenih rješenja odmah. Liječnici omogućavaju skladištenje gotovog proizvoda u hladnjaku (2-8 ° C) ne više od 24 sata.

rastvor vinkristin To zahtijeva u skladu sa pravilima o postupanju citotoksični droga.

analoga

• vinblastin;
• Velbin;
• Vinelbin;
• Vinkatera;
• vinkarelbinvarijanta
• Vinorelbine;
• Mavereks;
• Navelbin;
• Navelek;
• rozevin;
• Zhavlor;
• Tsituvin.

sinonimi

• vero Vincristine;
• Vincristine-Richter;
• Vinkristin Teva,.

djeca

Vincristine je moguće koristiti za liječenje djece, sa pojedinačnim izborom doze.

Trudnoća i dojenje

Vincristine je kontraindiciran u gestacije perioda i dojenje.

Komentari o vinkristin

Najčešće, mišljenja o drogama Vincristine pozitivni i pozitivni efekti lijeka u liječenju mnogih rak.

Na žalost, liječenje lijekovima iz ove grupe nije bez neželjenih efekata, iako je u slučaju vinkristin, u većini slučajeva su blagi i da su nakon povlačenja droge.

Važno je napomenuti da je priroda takve terapije se može davati i obavljati samo iskusni liječnik, uzimajući u obzir sve preporuke za doziranje i uzorak za upotrebu.

Vinkristin cijena, gdje kupiti

U apotekama ruski cijene Teva Vincristine 1 mg / ml 1 ml u prosjeku 3600-4000 rubalja.

Kupiti lijekove u Moskvi, možete u istom cjenovnom rangu.