Ganciklovir

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Instrukcije za ganciklovir (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• Oprez
• djeca
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

2-amino-1,9-dihidro-9 - [[2-hidroksi-1- (hidroksimetil) etoksi] metil] -6h-purin-6-jedan

kemijska svojstva

Ganciklovir je nastao kao antivirusni lijek kanadski naučnici Kelvin K. Ogilvie. Koristi se za liječenje i prevenciju CMV infekcije. Droga najčešće znači da je u formi natrijeva sol. Molekulska masa = 255 kemijskih spojeva, 3 grama po molu. Lek je sintetiziran kao kristalni prah bijele ili bijele na bilo koju boju. Supstanca spada u grupu polarnih hidrofilnih otapala lako topiv u vodi, pH rastvora = 11. droga koja se proizvodi u obliku liofilizat za injekcija uprave, odnosno oftalmološke gel.

farmakološke efekte

antivirusni.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Ganciklovir ima izražen antivirusno djelovanje, supstancu strukturalno sličan aciklovir. Medicina učinkovito tretira citomegalovirus, virus Epstein-Bar, virus herpes 1 i 2, varicella zoster i tip hepatitisa B.

Nakon ulaska u tijelo preko medicine timidin kinaze fosforilisani u obliku monofosfat, onda difosfat i trifosfat. ganciklovir trifosfat na konkurentske mehanizam je ugrađen u DNK virusa i inhibiraju njegovu sintezu. Intenzitet procesa suzbijanja virusne DNA polimeraze je mnogo veći nego što mobilnih polimeraze.

Efekat liječenja se posmatra tjedan dana nakon početka droge. stanje pacijenta se popravilo značajno smanjena citomegalovirus DNK u koncentraciji u krvi približno 1000 puta (ponekad potpuno nestaje iz krvi). CMV th retinitis približno 85% pacijenata države stabilizacije dogodi, prestanite se javljaju nove lezije, krvarenje, smanjuje oticanje vidnog živca. Ako CMV pogodio gastrointestinalnog trakta, lijek je efikasan u 80%. U liječenju citomegalovirusom u efikasnost liječenja HIV-a je 60 na 65% nakon transplantacije bubrega, koštane srži, ili srčani - 65%.

Po prijemu supstance unutar agent slabo i polako upija. Bioraspoloživost tablete su se na prazan želudac ne prelazi 5%, zajedno sa hranom - 9%. Maksimalna koncentracija u plazmi se postiže u roku od 1,5-3 sata. Bad medicine je vezan za proteine ​​plazme, distribuiran svim tkivima i organima. Supstanca prevazilazi GEB, ulazi u očnu jabučicu i placente, jedva reagovao metabolizam. Izlučuje nepromijenjen putem tubularne sekrecije i glomerularne filtracije. Polu-život je u velikoj mjeri ovisi o bubrezima i način primjene. Nakon intravenske infuzije od T za odrasle pacijente iznosi 2,5 do 3,5 sati u, neonatalne - 2,3 sata. Nakon prijema obliku tableta droge, aktivni sastojak može biti izlaz za 5-18 sati. hemodijalizu To smanjuje koncentraciju u plazmi 50% ganciklovir.

indikacije

Lek je propisana za liječenje CMV infekcije (kolitis, retinitis, pneumonija, ezofagitis, poliradikulopatiya) Kod pacijenata sa oštećenom imunitet (Zaražene HIV-om, nakon kemoterapije, transplantacije organa, primanje imunosupresivi).

The oftalmologiji lek se koristi u akutne površna keratitis, povezane sa herpes virus.

Kontraindikacije

Ova supstanca je kontraindiciran:

• alergija na ganciklovir;
• pacijenata sa kongenitalne ili Neonatalna CMV infekcije;
• u teškim neutropenija i trombocitopenija;
• tokom dojenja;
• djeca do 12 godina.

Biti posebno oprezni:

• u slučaju da myelodepression, rezultat od hemoterapije ili radioterapije;
• hronične bubrežne insuficijencije;
• osobe starije od 65 godina;
• trudnice;
• u imunodeficijencija.

gel za oči koristi za liječenje CMV infekcija mrežnice. Ne zna se da li je efikasan u liječenju droge keratoconjuktivitis, uzrokovane druge vrste virusa (osim jednostavnih herpes). Također, gel ne treba primjenjivati ​​kod nošenja mekih kontaktnih leća.

neželjenih efekata

Tokom tretmana agent može manifestovati sljedećoj strani reakcije:

• granulocitopenija, koja se manifestuje bolom u grlu, jeza i hipertermija;
• trombocitopenija, neutropenija, povećanje ili smanjenje krvnog pritiska;
• glavobolje migrena, parestezije, psihoza, kršenje sna, mislio poremećaj;
• srčane aritmije, tromboflebitis, vazodilatacija;
• tremor, konvulzije u mišićima tele;
• ataksija, konfuzija, neuropatija, vrtoglavica;
• hiperkinezija, epilepsija, zamagljen vid;
• mučnina, suha usta, dijareja, stomachalgia, povećana aktivnost enzima jetre;
• žutica, bol u trbuhu, pankreatitis, podrigivanje, povraćanje;
• stomatitis, ezofagitis, gubitak apetita;
• miastenija, ossalgia, bol u lumbalnom, mialgija;
• hematurija, učestalo mokrenje, zatajenje bubrega, urogenitalne infekcije, oticanje;
• alergijske osip na koži i svrab, urtikarija, jeza, hipertermija;
• eozinofilija, makulopapulozni osip, bubuljice, alopecija;
• na mjestu injekcije - upala vena i bol kada se primjenjuje;
• sekundarne infekcije, bol u grudima i iza grudne kosti, flegmona, hipoglikemija;
• gubitak težine dispneja.

Rijetko je primijetio:

• anemija, splenomegalija, pancitopenija;
• smanjena seksualna želja, represije plodnost ženama i spermatogeneze kod muškaraca.

Sa uvođenjem lijeka u staklastom može doći do:

• bakterijske endoftalmitisom, osjećaj da je u oku stranih tijela, zamagljen vid;
• ožiljaka konjunktiva, krvarenje, bol u ušima i očima;
• ambliopije, konjunktivitis, gubitak i narušavanje ukusa sluha, pjegav keratitis;
• gubitak vida, ablacije retine (u Zaražene HIV-om sa CMV retinitis th).

Instrukcije za ganciklovir (Način i doziranje)

Lek se intravenski ili upravom intravitrealno.

Potrebnu količinu formulacija se miješa sa 0,9% p-th natrijev klorid, Ringer rješenje, glukoza ili Ringer laktat i polako uvodi u veliku venu. Preporučena stopa davanja od 5 mg po kg tjelesne težine na sat.

U skladu sa uputstvom o Ganciclovir, infuzija proizvesti svakih 12 sati, 2 puta dnevno. Preporučena dnevna doza je 10 mg po kg težine pacijenta. Trajanje tretmana - od 14 do 21 dana.

Tokom dugotrajnoj terapiji održavanja se koristi za 6 mg baze na 1 kg tjelesne težine dnevno, u trajanju od 5 dana. Ova vrsta liječenja je naznačeno u pacijenata sa imunosupresivnih, koji su u rizičnoj grupi, uz mogućnost ponavljanja CMV retinitis. Ako bolest napreduje, obuka je ponovo dostupan.

To se ne preporučuje za korištenje rješenje koje imaju koncentraciji većoj od 10 mg u jednom ml.

Rijetko droga imenovan interijera. Koristi se u dozi od 1 gram tri puta dnevno, ili 0,5 grama 6 puta dnevno (period aktivnosti). Lekova koji se tokom obroka.

Kao profilaktička agent se primjenjuje u dozi od 3 g dnevno za 3 doze.

u zatajenja bubrega trebate prilagoditi doziranje:

• Ako CC je više od 70 ml u minuti, a zatim se koristi za pripremu 3 grama dnevno;
• Ako je klirens kreatinina 50-69 ml po minuti, upotrebom 1,5 grama dnevno;
• QC 25-50 ml min - 1 gram dnevno;
• sa CC vrijednosti manje od 10 ml u minuti - 500 mg 3 puta tjedno.

Utvrditi vrijednost KK je potrebno svakih 14 dana.

Lek se može davati intravitrealno na 200 ug jednom u 1 do 7 dana. Takođe pokazala očni ukapavanjem gela ili kapi za oči na donjem conjunctival sac, 5 puta dnevno. Tretman se nastavlja sve do rožnice nije u potpunosti obnovljena. Zatim prelazimo na 3 odvojena sredstva doza, tjedan dana. Trajanje liječenja ne smije biti veća od 3 tjedna.

predozirati

U slučaju predoziranja obično pojačan neželjena dejstva, razvija neutropenija (Reverzibilna). Kako je propisano terapija hemodijalizu, ubrizgan stimulacije kolonija faktora.

interakcija

U kombinaciji s drogom probenecid ili drugih lijekova pritiskanja renalne tubularne sekrecije se smanjuje klirens ganciklovir i njegova poluraspada period je produžen.

Uzimanje droge s zidovudin To povećava mogućnost neutropenija.

imipenem i cilastatin povećava rizik od napada.

Simultano primjene supstance, i pentamidin, vinkristin, adriamicina, trimetoprim i sulfonamida, Dapson, fluorocytosine, vinblastin, amfotericin B povećava toksičnost lijekova.

uslovima prodaje

Recept.

Oprez

Posebno treba biti oprezan i pri tretmanu pacijenata s bubrežnom insuficijencijom. Ovisno o stopi klirens kreatinina, koristite različite doze.

Tokom terapije, preporučuje se periodično kontrolirati periferne krvne slike i bubrega.

Ne preporučuje se (aplikacija dozvoljeno u rijetkim slučajevima) kombinacija lijeka s Dapson, fluorocytosine, vinblastin, pentamidin, vinkristin, adriamicina, u amfoteritsitom.

Ova supstanca se davati samo intravenski. Potkožno i intramuskularno injekcije jako iritira tkivo.

Primjena velikih doza lijekova suzbija spermatogeneze kod muškaraca i utiče plodnost žene. U toku je priprema potrebno koristiti pouzdane metode kontracepcije. Muškarci ne preporučuje se da imaju djecu u roku od 3 mjeseca nakon kursa.

djeca

Djeca do 12 godina starosti, lijek je najbolje da se ne odredi.

Formulacije koje sadrže (analogni ganciklovir)