Takrolimus

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstva za upotrebu takrolimusa (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

U 1 kapsula takrolimus 0,5 mg 1 mg i 5 mg.

puštanje obrazac

Kapsule 0,5 mg 1 mg i 5 mg № 50.

farmakološke efekte

imunosupresivni.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

farmakodinamici

Takrolimus - visoko imunosupresivni, Streptomycestsukabaensis izoliran od bakterija. Poželjno inhibira imunitet ćelija posredovane. posebno inhibira kalcineurinski, uključeni u održavanje signalizaciju T-ćelije. Na taj način blokira proliferaciju limfocita, proizvodnja mnogih citokina, aktiviranje T-ćelija i proliferaciju B. Inhibira oslobađanje upalnih medijatora. U eksperimentu, smanjuje stvaranje citotoksičnih limfocita, koji igraju ulogu u odbacivanja transplantata.

Farmakokinetika

Resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi se određuje nakon 1-3 sata. Bioraspoloživost u prosjeku 20-25%. Koncentracija ravnoteža se postiže nakon transplantacije jetre 3 dana. Opseg apsorpcije iznad posta države. Bile ne utiče na apsorpciju lijeka. Do 98% proteina vezan. Ona ima nisku rastojanje od tla. Kod zdravih ljudi, T 1/2 od 43 sati. To se metabolizira u jetri citokrom R450-3A4 iu zid creva. U sistemske cirkulacije određuje neaktivnih metabolita u niskim koncentracijama. Nakon gutanja izlaz kroz crijeva i bubrega od 2%.

indikacije

imunosupresija u transplantacije organa - prevencija i tretman alografta odbacivanje.

Kontraindikacije

Je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na makrolidi.

neželjenih efekata

Takrolimus često uzrokuje:

• hipertenzija, CHD, tahikardija, tromboembolije, krvarenja;
• glavobolja, vrtoglavica, tremor, epileptične napade, parestezije, periferni neuropatija;
• uzbuđenje nesanica, zbunjenost, dezorijentacija, depresija, poremećaja raspoloženja, halucinacije, različitih mentalnih poremećaja;
• dijareja, mučnina, gubitak apetita, bol u trbuhu, povraćanje, gastrointestinalni ulkusi i krvarenje, naduvenost, stomatitis, kršenje enzima jetre, žutica, hepatitis, holangitis;
• oštećenom funkcijom bubrega, zatajenja bubrega, oligurija, otrovne nefropatija;
• artralgija, bol u udovima i nazad, konvulzije;
• kašalj, začepljenog nosa, otežano disanje, pleuritis;
• anemija, leukopenija, trombocitopenija;
• virusne, bakterijske, gljivične infekcije;
• hiperglikemije i dijabetes mellitus, hiperkalemija, hipomagnezemija, hiperlipidemija, hiperkolesterolemija, hipokalemija, hipokalcemije, hiponatremiju;
• zujanje u ušima i oštećenje sluha;
• zamagljen vid, fotofobija;
• astenija, groznica, povećana tjelesne težine;
• svrab, osip, pojačano znojenje, alopecija, bubuljice.

Retke neželjene reakcije javljaju

• poremećaja srčanog ritma, kardiomiopatija, otkazivanje srca, infarkta miokarda;
• upala trbušne maramice, ileus, oštar pankreatitis, gastroezofagealni refluks bolest;
• koagulopatije, trombocitopenična purpura;
• tromboze jetre arterije i vene jetre, jetre;
• dermatitis, toksična epidermalna nekroliza.

Pacijenata koji su uzimali ovaj lijek, postoji rizik od malignost (limfoproliferativni bolesti i rak kože).

Uputstva za upotrebu takrolimusa (Način i doziranje)

Počeo tretman s postoperativnim oralnim pripreme. Kapsule se proguta vodom. Uzeti na prazan želudac ili 2-3 sata nakon jela. Dnevna doza je podijeljena u dvije faze - u jutarnjim i večernjim satima. imunosupresivna terapija provesti život.

Za prevenciju odbacivanja u transplantacija jetre adults- početna doza 0,1-0,2 mg / kg / dan podijeljeno u dvije doze, za djecu 0,3 mg / kg / dan u dvije podijeljene doze.

u transplantacija bubrega je početna doza 0,2-0,3 mg / kg / dan, svjetlo - 0,10-0,15 mg / kg / dan, pankreas - 0,2 mg / kg / dan, utroba - 0,3 mg / kg / dan. Za liječenje odbacivanja transplantata primjenjuju veće doze u kombinaciji sa kortikosteroidima i monopoliklonalnymi antitijela.

Kada se teška funkcija jetre smanjena doza, doza nije ispravljen sa bubrežnom disfunkcijom. S obzirom na nefrotoksičnost akciju, morate stalno pratiti bubrežnu funkciju.

Izbor doza se temelji na individualnoj procjeni podnošljivost odbijanja. Postoperativno praćenje koncentracija u krvi lijeka dva puta tjedno. Većina pacijenata uspješno tretirani, ako je koncentracija se održava između 10 do 20 ng / ml. u potporna terapija koncentracija 5-15 ng / ml.

mast sadrži inhibitor takrolimus kalcineurinski, To se zove "Protopic". Takrolimus mast nanosi u JDM, atopijskog dermatitisa, psorijaza. Njegova upotreba na prvi znak atopijskog dermatitisa (Blaga i umerena protoka) za sprečavanje teške bolesti.

Mast 0,1% Koristi se u odraslih i 0.03% kod djece. ne izaziva atrofija kože kada se primenjuje lokalno, smanjuje intenzitet upale, ne akumulira u koži duže upotrebe. Prvih dana terapije sa mast može izazvati peckanje, crvenilo i svrab. Nanesite u tankom sloju na pogođenim koži, a ne protrljao. Prva mast nanosi 2 puta dnevno (1,5 mjeseca), a zatim terapija održavanja obavlja 2 puta tjedno (do 4-12 mjeseca) ovisno o stupnju težine bolesti.

predozirati

Slučajnog predoziranja se manifestira simptomima: glavobolja, tremor, mučnina i povraćanje, osip, povećana urea u krvi kreatinina, ALT aktivnost, letargiju.

Imenuje simptomatske i suportivne terapije. Obavlja ispiranje želuca, adsorbensi.

interakcija

Povećanje koncentracije u plazmi takrolimusa: itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, makrolidi antibiotika, ritonavir, vorikonazol.

Inhibirati metabolizam takrolimusa: kortizon, bromokriptin, Ergotaminski, gestoden, mefenitoin, mikonazol, lidokain, midazolam, nilvadipine, Kvinidin, noretisteron, tamoksifen, troleandomycin.

Smanjenje koncentracije lijeka u krvi: rifampicin, kantarion ekstrakt St. John-a, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, metamizol, izonijazidom, male doze glikokortikosteroide (Visoke doze, naprotiv, povećavaju koncentraciju).

poluvrijeme eliminacije ciklosporin produljuje dok prima takrolimusa može povećati nefrotoksičnim efekte - njihova istovremena primjena je kontraindicirana.

Takrolimus smanjuje klirens hormonskih kontraceptiva. Povećava poluživot antipirin i fenobarbiton.

Pojačan nefrotoksičnim ili neurotoksične efekte kada upotrebljava zajedno s aminoglikozidi, vankomicin, giraza inhibitori, ganciklovir, NSAID, sulfometoksazol + trimetoprim.

Kada se uzima s amfotericin B i ibuprofen Ona je napomenula povećana nefrotoksičnost.

Pogoršanje hiperkaliemija posmatrano sa istovremene primjene amilorid, triamterena i veroshpirona.

Treba izbjegavati tijekom liječenja s ciljem droge žive vakcine.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Na temperaturi od ne više od 30 C.

rok trajanja

2 godine.

analoga