Roxer

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Tablete Roxer: uputstva za upotrebu, put režim administracije i doziranje
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Sastav jedne tablete Roxer uključuje 5, 10, 15, 20, 30 ili 40 mg rosuvastatina u obliku rosuvastatin kalcija i pomoćne komponente:

• mikrokristalna celuloza;
• laktoza bezvodni;
• krospovidon;
• koloidni bezvodni;
• magnezijev stearat.

Ljuska, koja je prekrivena tableta sadrži u svojoj strukturi:

• butil metakrilat, dimethylaminoethyl metakrilat i metilkrilata kopolimera u odnosu 1: 2: 1;
• makrogol 6000;
• titan dioksid;
• laktozu.

puštanje obrazac

Roxer proizvodi u obliku tableta, premazani bijeli film premaz, koji se razlikuju u zavisnosti od koncentracije aktivne supstance:

• tablete rosuvastatina u dozi od 5, 10 ili 15 mg su okrugle, bikonveksne, s odrezani. S jedne strane je oznaka, što odgovara dozu aktivne supstance: "5", "10" i "15", odnosno.
• tablete rosuvastatina u dozi od 20 mg su okrugle, bikonveksne, s odrezani.
• tablete rosuvastatina u dozi od 30 mg, bikonveksne, oblika i imaju kapsulovidnuyu rizici od dvije strane.
• tablete rosuvastatina u dozi od 40 mg, bikonkavan imaju kapsulovidnuyu oblik.

Na dionici od tableta je dobro pogledao kroz dva sloja, unutrašnja - bijeli.

farmakološke efekte

Farmakološkog djelovanja droge Roxer usmjerene na:

• Suzbijanje aktivnost mikrozomalnim enzima hydroxymethylglutaryl-CoA reduktaze, koji obavlja funkciju ograničavanja katalizatora ranoj fazi sinteze holesterol.
• Normalizacija lipidni profil (za sniženje lipida efekt) Zbog pada krv koncentracija ukupnog holesterol, triglicerida, lipoproteina niske gustoće, i povećanje koncentracije indikatora lipoproteina visoke gustoće.

Medicina se odnosi na farmakološke grupe "statini".

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Jednom u organizmu, rosuvastatina izaziva slijedeće efekte:

• To pomaže da se smanji visoke koncentracije LDL kolesterola;
• To pomaže da se smanji povišene koncentracije ukupnog holesterol;
• Čime se smanjuje povišene koncentracije triglicerida;
• poboljšava koncentraciju visoke gustoće lipoproteina holesterola;
• Čime se smanjuje koncentracija niske gustoće lipoproteina apolipoproteina (apolipoproteina B);
• Čime se smanjuje koncentracija lipoproteina niske gustoće holesterol;
• Čime se smanjuje koncentracija kolesterol VLDL;
• Čime se smanjuje koncentracija triglicerida, vrlo niske gustoće lipoproteina;
• poboljšava koncentraciju Krvne plazme apolipoproteina A1;
• odnos performansi snižava kolesterol LDL u visoke gustoće lipoproteina holesterola;
• Smanjuje ukupni omjer holesterol u visoke gustoće lipoproteina holesterola;
• Smanjuje omjer performansi lipoproteina niske gustoće holesterol u visok nivo holesterola lipoproteina plotnosti-
• Smanjuje omjer performansi niske gustoće lipoproteina apolipoproteina (apolipoproteina B) u apolipoproteina A1.

Izražen klinički učinak Roxer razvija tjedan dana nakon početka liječenja droge. Oko 90% od maksimalnog efekta terapije se slavi dva tjedna kasnije.

Da bi se postigao maksimalni učinak se, po pravilu, četiri sedmice, nakon čega se održava tokom narednom periodu liječenja.

Maksimalna koncentracija u plazmi rosuvastatina poštovati pet sati nakon primjene tableta, stopa je apsolutna bioraspoloživost iznosi 20%.

rosuvastatina intenzivno transformira u jetra, koji je primarni fokus, sintezu holesterol i metabolisanja LDL kolesterola.

materijal pokazatelj distribucije je oko 134 litara. Oko 90% rosuvastatina povezane sa proteine ​​plazme (uglavnom albumin).

rosuvastatina metabolizira ograničena (oko 10%). Izvršena in vitro koristeći ljudske hepatocita istraživanje metabolizam tvari su pokazali da je predmet samo na minimum metabolizam na osnovu citokrom P450 enzima sistema. i ovo metabolizam ne može se smatrati klinički važna.

glavni izoenzima, učestvuje u metabolizam rosuvastatina, a CYP 2C9. U nešto manjoj mjeri od učešća u procesu preuzimanja izoenzima 2C19, 3A4 i 2D6.

U procesu metabolisanja identifikovani su dva glavna metabolit:

• N-dezmetil;
• lakton.

N-dezmetil To karakterizira oko pola u odnosu na aktivnost rosuvastatina. što se tiče lakton, onda se smatra klinički neaktivnom obliku.

rosuvastatina Ona ima više od 90% inhibitorne aktivnosti protiv hydroxymethylglutaryl-CoA reduktaze (HMG-CoA-reduktaze) koja cirkuliše u ljudskom tijelu u opće cirkulacije.

Većina ulaska u tijelo rosuvastatina (Oko 90%) se prikazuje u nepromijenjenom obliku sa sadržajem utroba. U ovom slučaju, to se izlučuje i apsorbuje i neapsorbovane aktivne supstance.

ravnotežu rosuvastatina izlučuju putem bubrega u urinu (oko 5% - nepromijenjen).

Poluraspada supstance je oko 20 sati, a ovisi o povećanju doze. Prosječna klirens krvne plazme je oko 50 litara na sat. indeks varijabilnost u odnosu na srednju vrijednost (koeficijent varijacije) - 21,7%.

Kao što je slučaj i sa drugim agentima koji potiskuju aktivnost hydroxymethylglutaryl-CoA reduktaze, snimanje jetre rosuvastatina promovira atrakcija membrana transporter OATR-C, koji igra važnu ulogu u procesu uklanjanja tvari iz jetra.

rosuvastatina odlikuje zavisno od doze sistemska izloženost što povećava proporcionalno doze supstance.

Ponovljeno dnevno primjena lijeka ne izaziva nikakve promjene od svojih farmakokinetičkih karakteristika aktivne supstance.

Starost pacijenta i njegove seksualnog identiteta nema utjecaja na farmakokinetiku lijeka. U isto vrijeme istraživanja su pokazala da su bolesnici ocijeniti Mongoloid utrci PIK i maksimalna koncentracija u plazmi rosuvastatina oko dva puta veća nego u bolesnika koji pripadaju kavkaske rase.

Indijci imaju slične stope veće od onih za bijelaca oko 1,3 puta. Ne postoje klinički značajne razlike između stope za crnce i bijelaca nedostaju.

pacijenti sa bubrežna insuficijencija u blage do umjerene obliku pokazatelja više koncentracije rosuvastatina i N-dezmetil plazma ostaje praktički nepromijenjen.

U teškim oblicima zatajenja bubrega Više koncentracije u plazmi komponente rosuvastatina Povećan za oko tri puta, a više koncentracije u plazmi indikator N-dezmetil - oko devet puta u odnosu na broj prijavljenih u zdravih dobrovoljaca.

Pokazatelji koncentracije u plazmi rosuvastatina kod pacijenata koji su bili na hemodijalizu, više nego u zdravih dobrovoljaca je otprilike dvostruko.

u zatajenje jetre, zbog hronične alkoholne bolesti jetre, plazma koncentracija pokazatelja rosuvastatina umjereno povišen.

Kod pacijenata čija je bolest je klase A na Child-Pugh, Veće koncentracije komponente rosuvastatina u krvne plazme i shvatiti PIK povećan za 60 i odnosno za 5% u odnosu na pacijente jetra koja je zdrava.

Ako je bolest jetra Spada u kategoriju B Child-Pugh, pokazatelja, odnosno porastao je za 100 i 21%. Za pacijente čija bolest je klasificiran kao C, podaci nisu dostupni, zbog nedostatka iskustva s njima na rosuvastatin.

indikacije

Roxer pokazuje:

• Za liječenje pacijenata koji pate od primarni tip hiperholesterolemia (Uključujući porodicu Giperholesterinemii II-A tip Fredrickson) ili dislipidemije mješovitog tipa (tip II-b). Lek je prikladno da imenuje, kada se očekuje terapijski učinak ne može postići svrha terapije ne-droga: dijeta, korekcija težine pacijenta, fizičke vježbe, itd ..
• Za liječenje pacijenata sa dijagnozom porodicom homozigot hiperholesterolemija. Roxer daje kao dodatak terapiji u cilju smanjenja nivoa lipidi, kao dodatak dijeti i u slučajevima kada je ranije dodijeljen tretman ne daje pozitivne rezultate.
• Za liječenje bolesnika dijagnosticiran ateroskleroze. Lek se koristi kao dodatak dijeti dobio usporiti progresiju bolesti, kao i da se smanji ukupan učinak holesterol i LDL kolesterola na potrebnu razinu.
• Kao profilaktičko sredstvo, sprečava razvoj komplikacija bolesti srca i posuđe kod pacijenata sa predispozicijom za razvoj aterosklerotske vaskularne lezije.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za Roxer tablete sa sadržajem rosuvastatin u dozi od 5, 10 i 15 mg, su:

• preosjetljivost na jednu ili više komponenti lijeka;
• aktivne oblike abnormalnosti jetra (Uključujući bez ograničenja prirode bolesti nepoznatog porijekla), kao i uslovi karakterišu povećane razine otpornih transaminaza jetre, i uslove pod kojima bilo koji od transaminaza jetre Povećan je najmanje tri puta;
• bolesti bubrega, u kojem je odobrenje kreatinina komponenta ne prelazi 30 ml / min;
• hronični progresivne nasljedne neuromišićnih bolesti, koji se odlikuju primarne lezije mišića (miopatija);
• istovremena primjena anti-depresije ciklosporin;
• dijagnosticirana kod bolesnika sa povećanim rizikom od miotoksicheskih komplikacije;
• netolerantnost laktoze;
• nedostatak laktaze;
• glukoze-galaktoze;
• trudnoća (Kao lijek nije propisano da se ženama u reproduktivnoj dobi, ako oni ne koriste kontraceptiva);
• laktacija;
• dobi od 18 godina.

Tablete u koncentraciji od rosuvastatina 30 i 40 mg kontraindicirana:

• bolesnika s preosjetljivošću na jednu ili više komponenti lijeka;
• bolesnika s aktivnim oblicima abnormalnosti jetra (Uključujući bez ograničenja prirode bolesti nepoznatog porijekla), kao i uslovi karakterišu povećane razine otpornih transaminaza jetre, i uslove pod kojima bilo koji od transaminaza jetre Povećan je najmanje tri puta;
• bolesti bubrega, u kojem je odobrenje kreatinina komponenta ne prelazi 60 ml / min;
• hronični progresivne nasljedne neuromišićnih bolesti, koji se odlikuju primarne lezije mišića (miopatija);
• hipotireoza;
• istovremena primjena anti-depresije ciklosporin;
• dijagnosticirana kod bolesnika sa povećanim rizikom od miotoksicheskih komplikacije (Kada povijest pacijenta imaju trag na dio mišića toksičnosti, što je izazvalo još jedan lijek-inhibitora hydroxymethylglutaryl-CoA reduktaze ili formulacija, koja je derivat fibrinske kiseline);
• Ovisnost o alkoholu;
• ozbiljan zatajenje jetre;
• pacijenata koji pripadaju Mongoloid rase;
• istovremeni prijem fibrati;
• netolerantnost laktoze;
• nedostatak laktaze;
• glukoze-galaktoze;
• trudnoća (Kao lijek se ne daje ženama u reproduktivnoj dobi, ako se ne koriste kontracepciju);
• dojenja;
• godine 18 i stariji od 70 godina.

neželjenih efekata

Tretman Roxer može doći do sledećih neželjenih efekata:

• disfunkcija imuni sistem, uključujući reakcije izazvane preosjetljivosti na rosuvastatina ili druge sastojke lijeka, uključujući i razvoj angioedem;
• disfunkcija probavnog sistema, izražena u obliku čestih zatvor, bol u epigastrijumu regiji, toshnoty- napade u rijetkim slučajevima može se razviti pankreatitis;
• prekršaja koji proizlaze iz kože i potkožnog tkiva i izražava se u obliku osip, svrab, urtikarija;
• poremećaji skeletne mišićne funkcije, koji se manifestuju u obliku mialgija (Često), a ponekad i miopatija i rabdomiolize;
• Opći poremećaji, od kojih su najčešći je astenija;
• disfunkcija bubreg i urinarnog trakta, koji su često praćeni povećanjem koncentracije proteina u urinu.

Roxer mogu utjecati promjene u laboratorijskim parametrima. Dakle, može povećati aktivnost nakon gutanja CK, odnos koncentracije glukoza, bilirubin, enzima jetre gama-glutamil, alkalne fosfataze, i promijeniti brojke koncentracije hormona tiroidni.

Učestalost i ozbiljnost nuspojava su količine zavisno od doze.

Tablete Roxer: uputstva za upotrebu, put režim administracije i doziranje

Preporučuje se da se prije imenovanja lijeka pacijentu na standardnoj dijeti, svrha kojih je da se smanji nivo holesterol. Držeći se ovu dijetu je potrebno i tokom terapije.

Doza se podešava pojedinačno lekar ovisno o namjeni terapije i svoju efikasnost. Uzimanje lijeka je dozvoljena u bilo koje vrijeme, bez vezan za vrijeme obroka.

Tablet je progutati cijele bez gnječenja, bez žvakanja i piju puno vode.

pacijenata sa hiperholesterolemia lijek bi trebao početi s dozama od 5 ili 10 mg rosuvastatina. Tablete se uzimaju oralno za jedan dan. I to stanje se održava za pacijente koji nisu u tretmanu statini, i za pacijente koji su već završili kurs liječenja lijekovima koji potiskuju aktivnost hydroxymethylglutaryl-CoA reduktaze.

Određivanje početne doze Roxer, doktor skreće pažnju na omjer koncentracije holesterol, i procjenjuje rizike kardiovaskularnih komplikacija i neželjenih efekata.

U slučajevima kada je to potrebno, doza se može prilagoditi na viši nivo, međutim, takvo podešavanje se vrši ne ranije od 4 tjedna nakon prvog imenovanja.

S obzirom na tu stranu reakcije su zavisno od doze, a po prijemu 40 mg rosuvastatina javljaju češće nego kada se uzme to u manjim količinama, povećanje dnevne doze do 30 mg ili 40 treba izvršiti s posebnom pažnjom za:

• bolesnika s teškim hiperholesterolemia;
• pacijenata šanse da razviju komplikacije iz funkcije srca i cirkulatorni sistem (Pogotovo ako je pacijent je dijagnosticirana porodične hiperholesterolemije).

Ako primaju niže doze rosuvastatina ove kategorije pacijenata nisu dali očekivani rezultat, nakon imenovanja Roxer u dozi od 30 ili 40 mg dnevno, pacijenti moraju nužno biti pod nadzorom dežurnog lekara.

Takođe, redovna posmatranje od strane doktora je prikazan u onim slučajevima kada je liječenje se odmah počeli u dozi od 30 ili 40 mg.

U skladu sa uputstvom, što je prikazano Roxer 20 mg kao inicijalna doza za prevenciju bolesti srca i vaskularnih bolesnika, koji su povećan rizik od razvoja ovih poremećaja.

Ljudi sa umjerenom disfunkcijom bubreg prilagoditi nije potrebna doza, međutim, ove grupe pacijenata, lijek je propisan s oprezom.

Kada kršenja bubreg umjereni ozbiljnosti kada klirens kreatinina je u rasponu od 60 ml / min, liječenje se započinje s dozom od 5 mg. Visokim dozama (30 i 40 mg) zauzet kontraindicirana.

Bolesnika s teškim funkcionalnim poremećajima bubreg zabranjeno korištenje droga u bilo doze.

U imenovanju pacijenata sa Roxer abnormalnosti jetra, indikatore za koje Child-Pugh ne prelazi 7, ne značajno povećanje sistemske izloženosti rosuvastatina.

Ako pokazatelji disfunkcije jetra jednak 8 ili 9 bodova na Child-Pugh, sistemska izloženost je povećana. Stoga, prije nego što ih rasporediti u takvih pacijenata potreban lijek dodatna istraživanja funkcija bubreg.

Iskustvo liječenja pacijenata, brojke koje prelaze 9 bodova na Child-Pugh, br.

predozirati

Kliničke manifestacije koja se može javiti kada prelazi uputstva preporučene doze nije opisana priprema. Nakon jedne doze u Roxer nekoliko puta veći od postavljene dnevno, klinički značajne promjene u farmakokinetici rosuvastatina Primijećeno je.

U slučaju predoziranja i pojava simptomi intoksikacije organizam je prikazan simptomatska terapija i - ako je potrebno - imenovanje kompleksa mjera podrške.

Takođe se preporučuje za kontrolu nivoa aktivnosti CK i izvođenje testova za funkcionalnu procjenu jetra.

preporučljivost imenovanja hemodijalizu Smatra se da je malo verovatno.

interakcija

Prilikom imenovanja Roxer u kombinaciji sa ciklosporin PIK značajno povećanje performansi rosuvastatina (Oko sedam puta), koncentracije u plazmi ciklosporin Ostaje nepromijenjen.

Kada istovremena primjena lijekova koji su antagonisti vitamina K ili lijekovima koji potiskuju aktivnost hydroxymethylglutaryl-CoA reduktaze, na početku liječenja, kao i uz povećanje dnevne doze po titracija može se uočiti porast INR (International normalizirana odnos).

Tipično, zbog niže titracije doze ili potpuno povlačenje lijeka, ova brojka smanjena.

Simultano liječenje lijekovima za sniženje lipida ezetimiba Ne izaziva promjene parametara AUC i koncentraciju maksimum u plazmi i droga, međutim, mogućnost farmakodinamskim interakcije nisu isključene.

U spoju sa gemfibrozil i ostale droge, pomažu da se smanji lipidi, To izaziva povećanje dvostruko u PIK i maksimalna koncentracija u plazmi rosuvastatina.

Posebne studije su pokazale da je imenovanje fenofibrat potencijalno tiče promene farmakokinetičkih parametara, međutim, vjerojatnost farmakodinamskim interakcija nije isključena.

droge, kao što su gemfibrozil i fenofibrat, kao i pripreme nikotinske kiseline, dok je njihov sastanak s inhibitorima hydroxymethylglutaryl-CoA reduktaze povećavaju mogućnost miopatija (Što je najvjerojatnije zbog njihove sposobnosti da izazove sličan efekat kada se primjenjuje kao monoterapija).

Kada se primjenjuje istovremeno sa Roxer fibrati, rosuvastatina pri dozama od 30 i 40 mg, nije dodijeljena. Početne dnevne doze rosuvastatina za pacijente koji uzimaju fibrati, je 5 mg.

Istovremena upotreba preparata sa inhibitorima serin proteaze izaziva promjene izloženosti rosuvastatina. Iz tog razloga, ne propisuju Roxer HIV-inficiranih pacijenata koji su podvrgnuti kurs liječenja inhibitorima serin proteaze.

Zajedno sa prijema antacid koncentracije u plazmi droga rosuvastatina smanjena je za oko dva puta. Da biste smanjili ozbiljnost ovog efekta, antacidi Ona savjetuje da se dva sata nakon prijema Roxer tablete.

Na pozadini ko-administracije rosuvastatina sa eritromicin PIK rosuvastatina smanjena za 20%, a indeks njegove koncentracije u plazmi - oko trećinu. To može biti zbog povećane mobilnosti sistem, koji izaziva prijem eritromicin.

Prilikom dodjeljivanja Roxer u kombinaciji sa hormonskih kontraceptiva za oralnu indeks AUC etinilestradiol povećana za 26%, dok je brojka za norgestrela - 34%.

Takvo povećanje razine PIK treba uzeti u obzir prilikom odabira optimalne doze kontraceptiv za oralnu administraciju.

Farmakokinetički podaci o istovremeni prijem s pripremama za hormonsku terapiju su dostupni, ali je vjerojatnost interakcije i povećanje AUC nije isključena.

Istraživanja kombinacija rosuvastatina s pacemaker digoksin nije pokazala klinički značajne interakcije.

rosuvastatina To nema nikakve velika, nema stimulativno deluje na izoenzima sistem citokrom P450. Osim toga, metabolizmu rosuvastatina pod njihovim uticajem je minimalan i nije klinički značajna.

Nikakve značajne interakcije rosuvastatina i antifungalna agenti flukonazol i ketokonazol, koji inhibiraju aktivnost citokroma izoenzima, uočeno je.

Kombinaciji sa antimikotik itrakonazol droge, koji inhibira aktivnost izoenzima CYR 3A4, izaziva povećanje stope rosuvastatina AUC za 28%. Međutim, ovo povećanje ne smatra se klinički važno.

uslovima prodaje

Roxer spada u kategoriju lijekova koji se izdaju na recept.

uslovi skladištenja

Posebni zahtjevi za skladištenje droge na raspolaganju.

rok trajanja

Tablete se mogu koristiti za 2 godine nakon datuma proizvodnje.

analoga Roxer