Raneksa

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Raneksa, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta ranolazine 500 ili 1000 mg i pomoćnih tvari.

puštanje obrazac

Produžena akcija tablete filmom obložene 500 mg i 1000 mg.

farmakološke efekte

antianginal.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

farmakodinamici

Efektivna antianginal i anti-ishemijska agent, značajno smanjuje broj zaplena angina. Mehanizam djelovanja je jedinstven, ono što izdvaja ovaj lijek iz drugih antianginal droge. U kontekstu ishemije bilješke preopterećenja srčanog mišića ćelije jona kalcijuma, koji remeti infarkta opuštanje tijekom dijastole i smanjuje punjenje koronarnih arterija, uzrokujući angine. Ranolazine inhibira kasno natrijev ion struju u kardiomiocitima, i smanjenje intracelularni natrij podrazumijeva smanjenje intracelularni kalcijuma. Smanjenje viška kalcija u ćelijama dovodi do relaksacije miokarda, smanjenje dijastolički klijetke napon, poboljšana koronarnog protoka u cjelini iu zoni ishemije, posebno. Dakle, to je razbijanje začaranog kruga ishemije.

U ne dolazi tretman razvoja tolerancije, a nakon naglog povlačenja napadi frekvencija nije povećana. Značajno poboljšala podnošljivost teret u pacijenata. Postoji jasna ovisnost "doza-efekt": je doza veća, to je veća antianginal efekt. EKG QTc intervala izduživanje, smanjenje visine T talasa, smanjujući učestalost aritmija. Kada se sve ove efekte je blagi pad otkucaja srca i smanjuje krvni tlak.

Farmakokinetika

Kada se daje u krvi Cmax utvrđen nakon 2 -. Koncentracija 6 sati ravnoteža postiže droge 3 dana, 2 puta dnevno. Bioraspoloživost je 35-50%. Oko 63% aktivnog sastojka vezuje za krv proteina. Ona se metabolizira u jetri uz učešće CYP3A4 izoenzima i CYP2D6. Izlučuju putem bubrega i kroz crijeva. Period od oko 7 sati. U CHF, značajno povećanje koncentracije 1,3 puta. Starije osobe može povećati droge. Bubrežne insuficijencije PIK ranolazine u 1,7-2 puta veća nego kod zdravih.

indikacije

liječenje stabilne angina.

Kontraindikacije

• zatajenja bubrega umjerenim i teškim;
• aplikacija sa itrakonazol, posakonazol, ketokonazol, klaritromicin, nefazodon, telitromicinom, To je snažan inhibitor enzima CYP3A4;
• aplikacija sa antiaritmika Klasa I A i III;
• dobi od 18 godina;
• dojenja;
• trudnoće;
• nasljedne netolerancije na laktozu;
• Preosjetljivost.

Mjere opreza priprema Raneksa se primjenjuje u osoba starijih od 75 godina starosti, težine manje od 60 kg, s produženjem QT intervala, III-IV CHF funkcionalna klasa, dok je upotreba diltiazem, eritromicin, flukonazol, rifampicin, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin i droga Hypericum perforatum, neuspjeh CYP2D6 izoenzima.

neželjenih efekata

Često postoje negativne reakcije:

• vrtoglavica, glavobolja;
• zatvor, mučnina, povraćanje;
• astenija.

Rijetki i rijetko susreću strani reakcije:

• gubitak apetita, ili njegove odsutnosti, dehidracija;
• bol u trbuhu, naduvenost, suhoća usta, bol u želucu, erozivni duodenitisom;
• nesanica, anksioznost, halucinacije;
• letargija, pospanost, nesvjestica, tremor;
• amnezija, poremećaj koordinacije i hod, gubitak svijesti, promjene u čulo mirisa;
• zamagljen vid, različiti poremećaji vida;
• vrtoglavica, tinitus, gubitak sluha;
• značajnog pada krvnog pritiska, hladni ekstremiteti;
• daha, kašalj;
• svrab, osip, urtikarija, alergijski dermatitis;
• bol u ekstremitetima, slabost mišića i grčevi, oticanje zglobova;
• dizurija, retencija urina, hematurija;
• periferni edem;
• Povećana aktivnost "jetre" koncentracija transtaminaz kreatinina i urea.

Raneksa, upute za uporabu (dozu i način)

Raneksa tableta uzima oralno, bez obzira na unos hrane. Tablete ne treba žvakati, samljeti ili zaljubljena. Raneksa početne doze od 500 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, nakon 2 tjedna doza se povećava do 1000 mg dva puta na dan da je doza je MS.

Kada se vrtoglavica ili mučnina doza ponovo smanjiti na 500 mg. Upotreba droga je zaustavljen ako nuspojave nestaju.

pacijenata sa CHF III-IV FC bubreg i insuficijencije, osobe u dobi od 75 i težine manje od 50 kg, pažljiv odabir doze.

predozirati

Predoziranje se manifestuje vrtoglavica, mučnina, dvostruki vid, konfuzija, nesvestica. Simptomi povećava sa povećanjem doze. Održan ispiranje želuca, primjena sorbenata, simptomatska terapija.

interakcija

Upotreba inhibitora CYP3A4 značajno povećava koncentracija ranolazine koji podrazumeva pojačanje u zavisnosti od doze neželjene reakcije, tako da istovremeno sa zadatka snažni inhibitori izoenzima, o kojima je gore navedeno, je kontraindicirana. Moramo zapamtiti da sok od grejpfruta - snažan inhibitor CYP3A4 izoenzima.

Inhibitori izoenzima prosjeka sila (diltiazem, eritromicin, flukonazol) Uzrok povećanje vrijednosti lijeka Css 1.5-2.5 puta, tako da je potrebno smanjiti dozu Raneksa. Induktori izoenzima aktivnost, naprotiv, dovesti do smanjenja efikasnosti.

Doza se smanjuje kada se koristi s ciklosporin i verapamil, koji podižu njegovu koncentraciju u krvi.

Jer ranolazine slab inhibitor izoenzima CYP2D6, njegov prijem poboljšava koncentraciju i poboljšava djelovanje Metoprolol, propafenon, flekainid, triciklički antidepresivi i neuroleptici.

Kada se primjenjuje na digoksin povećava koncentraciju 1,5 puta.

Primanje ranolazine koncentracija povećava u visokim dozama simvastatin. Slučajevi rabdomiolize pri upotrebi ovih preparata. za lovastatin također trebaju ograničiti doze.
Ranolazine uzrokuje povećanje koncentracije krvi takrolimus, sirolimus, ciklosporin, everolimus.

Lijekovi produžava QT interval, i koriste se u kombinaciji sa ranolazine (terfenadin, mizolastin, astemizol, kinidin, prokainamid, dizopiramidom, imipramin, amitriptilin, doxepin), Uzrok rizik ventrikularne aritmije.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Temperatura skladištenja do 25 ° C.

rok trajanja

4 godine.

analoga Raneksy