Ivabradinom

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Ivabradinom, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• starije osobe
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

(S) -3- (3 - (((3,4-Dimetoksibitsiklo (4.2.0) octa-1,3,5-trien-7-il) metil) metilamino) propil) -1,3,4,5 tetrahidro-7,8-dimetoksi-2H-3-benzazepin-2-jedan

kemijska svojstva

Ivabradinom - prvi sastojak - inhibitor ako kanala, posjeduju specifična i selektivan učinak. Njegov razvoj je omogućeno nakon otkrića 1980. godine ako-jonskih kanala, koji su odgovorni za rad srca. Do 2005. godu supstanca je odobren za upotrebu u liječenju stabilne angina pod normalnim sinus ritam, kod pacijenata sa netolerancijom na druge načine. Nadalje, odlučeno je da se koristi spoj u kombinaciji sa beta-blokatori.

Droga aktivna komponenta je općenito prisutan u obliku ivabradinom hidroklorid.

farmakološke efekte

Antianginal, anti-ishemijska.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Materijal ima sposobnost da se posebno i selektivno blokirati rad ako kanala u sinus čvora, koji su odgovorni za kontrolu dijastolički depolarizacije i regulacija HR. Lijek nema efekta na AV, i intraventrikularnih intraatrial staza, ne mijenja kontraktilne sposobnosti srčanog mišića ne mijenja proces repolarizacije ventrikula.

Efekat ove droge je u zavisnosti od doze, vjerovatnoća razvoja bradikardija značajno smanjena. Lijek smanjuje HR Samo oko 10 otkucaja u minuti, srce postaje manje intenzivan, količina kisika zahtijeva srčanog mišića se smanjuje.

Supstancu reagovala ih kanala u retina, koji su strukturno slični ako kanala u srcu, pri čemu promjene retine osjetljivost na jarko svjetlo impulsa. javlja photopsia.

tretman droga za vrijeme ne razvija toleranciju ili povlačenje na suštinu. Alatka ne utiče na arterijski tlak i ukupni periferni vaskularni otpor bez promjene metabolizma lipida i ugljikohidrata.

Nakon oralne primjene aktivnih sastojaka brzo i potpuno apsorbira. njegov bioraspoloživost Ne dostigne 40%, to je zbog efekta "prvog prolaza" kroz jetru. U paralelnom povećanje unosa hrane poštovati sistemske vrijeme apsorpcije na 60 minuta. Maksimalna koncentracija poštovati nakon 1,5 sata nakon primjene droge. Oko 70% supstance se vezuje za proteine ​​plazme.

Alat prolazi kroz metaboličke reakcije u crijevima i jetri oksidacijom pod uticajem izoenzima CYP3A4. Glavni aktivni metabolit je spoj formiran kao rezultat N-dezmetilirovaniya.

Poluraspada agent je oko 2 sata i efikasan poluživot - 11. Izlaz nepromijenjen supstance, neaktivni i aktivnih metabolita odvija putem bubrega i crijeva.

Kada bolest bubrega farmakokinetički parametri nešto promeniti. PIK Ivabradinom i njegov metabolit je povećan za 20%.

indikacije

Ivabradin je propisano:

• za liječenje stabilne angina u bolesnika s normalnom sinus ritam, Ako ste alergični na beta-blokatori ili kontraindikacija da ih prime;
• u spoju sa beta-blokatori za kontrolu stabilnosti angina;
• u hroničnog zatajenja srca, kako bi se smanjila učestalost komplikacija, ako HR je manje od 70 otkucaja u minuti.

Kontraindikacije

Lijek ima određena ograničenja za upotrebu.

To se ne može koristiti:

• u infarkta miokarda;
• one koji pate od AV-blokada 3 stupnja;
• pacijenata sa jako reducirati krvni pritisak;
• u bradikardija;
• pacijenata sa kardiogeni šok;
• kada ozbiljne poremećaje u jetri;
• osobe sa sindrom bolesnog sinusa;
• u sinoatrijalni blokade;
• pacijenata sa hroničnog zatajenja srca 3. i 4. razred (klasifikacije NYHA);
• laktacije;
• pacijenata s pacemaker, koji je u režimu stalnog pejsmejkera;
• u nestabilnim angina;
• trudnice;
• u alergije Ivabradinom na;
• djece i adolescenata do 18 godina.

neželjenih efekata

Tokom terapije, ovisno o učestalosti pojavljivanja može se uočiti:

• photopsia (Poremećaj u percepciji stepena osvjetljenje);
• bradikardija, smanjena oštrina vida, vrtoglavica, AV blok prvom stepenu;
• Beats, glavobolja, vrtoglavica;
• ponekad - mučnina, lupanje srca, dijareja, zatvor, daha;
• diplopija, fibrilacija atrija, nesvjestica;
• konvulzije u mišićima, eozinofilija, hiperuricemije, hypercreatininemia.

Isto tako, ne postoji povezanost između pojave sledećih neželjenih reakcija i prijem ivabradinom: nestabilna angina, fibrilacija atrija, infarkta miokarda, ventrikularna tahikardija, sinus aritmija, pogoršanje angina, ishemije miokarda.

Ivabradinom, upute za uporabu (dozu i način)

Tablete upravlja ivabradinom uzeti 2 puta dnevno, ujutro i prije spavanja, po mogućnosti tokom obroka.

Preporučuje se da se počne s dozom od 10 mg dnevno tako što je u 2 doze od 5 mg. Ako je potrebno, a ovisno o efikasnosti tretmana može biti 3-4 tjedna da se poveća dozu na 15 mg dnevno.

Ako se tijekom liječenja promatrati razvoj neželjenih reakcija, umor, bradikardija, smanjiti HELL, vrtoglavica, preporučenu dnevnu dozu smanjiti na 5 mg dnevno doziranje frekvencija je ista.

Ako je broj otkucaja srca postaje manje od 50 otkucaja u minuti, liječenje treba prekinuti.

prilagođavanje doze se preporučuje za starijih pacijenata. Preporučeni unos od 2,5 mg droge, 2 puta dnevno. Uz povoljan uticaj supstance na tijelu dnevna doza se može povećati za mjesec dana.

predozirati

U slučaju predoziranja najčešće razvije teške bradikardije. U simptomatska terapija kao terapijskih postupaka prikazano intravenski beta-agonista (Npr, izoprenalin), Instalacija veštačkih srčanog ritma vozača.

interakcija

Sa agent zaštite u kombinaciji sa tiazidnih i diuretika, ovo može dovesti do hipokalemija i srce aritmija.

CYP3A4 induktori (Barbiturati, fenitoin, Kantarion pripreme, rifampicin) Donja koncentracija u plazmi i efikasnost lijeka može smanjiti PIK.

Mjere opreza treba kombinirati lijekove s lijekovima koji povećavaju QT interval (disopiramid, sotalol, amiodaron, ziprasidone, meflokvin, pentamidin, eritromicin, kinidin, bepridilom, ibutilidom, pimozid, sertindol, halofantrin, cisaprid). To može dovesti do snažnog smanjenja učestalosti srčanog ritma i produženje QT interval. U akutna potreba takve kombinacije se preporučuje da prate rad srca putem elektrokardiogram.

S obzirom da je metabolizam supstance odvija uz učešće sistema citokrom CYP3A4, to znači igibiruet ovaj enzim. Međutim, alat ne bitno utiče na druge metaboličke procese slab, umjeren i jak inhibitora citokrom. Tokom kliničke i laboratorijske studije su pokazale da CYP3A4 induktori smanjenje koncentracije u plazmi ivabradina i ovaj enzim inhibitora ga podići, što može dovesti do bradikardije.

Također, lijek se ne preporučuje uzimajući snažan inhibitor izoenzima, ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, josamicin, eritromicin, telitromicin, ritonavir, nelfinavir, nefazodon.

Lekovi je najbolje da se ne kombinirati s umjerenim inhibitorima izoenzima verapamil i diltiazem. To dovodi do povećanja PIK supstancu 3 puta i smanjiti broj otkucaja srca za 5 otkucaja u minuti.

Alat se može u kombinaciji sa flukonazol s tim da je broj otkucaja srca veći od 60 otkucaja u minuti. U ovom slučaju se preporučuje da se ne više od 5 mg ivabradina dnevno i kontrole HR.

U kombinaciji lijekova s ​​sok od grejpfruta ili grejpfruta posmatrati povećanja koncentracije lijeka u dva puta.

uslovima prodaje

Možda će vam trebati recept.

uslovi skladištenja

Tablete koje sadrže Ivabradin, obično ne zahtijevaju posebne uvjete skladištenja.

rok trajanja

Supstancu u obliku tableta mogu biti pohranjeni za 3 godine.

Oprez

Za potrebe ove droge je najbolje, ako je stabilan zatajenja srca. Oprez treba uzeti kad kršenja intraventrikularno provođenje ili ventrikularna dissinhronija.

Lek se ne naznačeno za liječenje aritmije, to je nedovoljna efikasnost.

Tokom terapije ovaj agent se preporučuje da se napravi elektrokardiogram, brzo identificirati fibrilacija atrija. Uz pogoršanje protoka angina, palpitacije, broj otkucaja srca offset lijekove preporučila da se zaustavi i propisati odgovarajuću terapiju.

Prijem ivabradinom treba prekinuti jedan dan prije električne kardioinversii.

Tokom terapije se ne preporučuje za vožnju, treba imati na umu da je droga iskrivljuje percepciju lit oči, posebno noću.

starije osobe

starijih pacijenata je potrebno da se proizvede korekcija doza, a zatim svoje lagani rast.

Formulacije koje sadrže (analogni Ivabradin)