Alzepil

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Alzepil, uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• sinonimi
• djeca
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta mogu sadržavati 5 ili 10 mg donepezil hidroklorid - aktivni sastojak.

Dodatni sastojci: niska polako hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, bijele Opadry Y-1-7000.

puštanje obrazac

Alzepil proizvodi u obliku tableta (5 ili 10 mg) na 28 ili 56 komada u paketu.

farmakološke efekte

Antiholinesterazu.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

donepezil To je reverzibilni, selektivni inhibitor primarni tip mozga holinesteraza - acetilkolinesteraze. inhibicija enzim donepezil Javlja se u više od 1.000 puta jači od suzbijanje butyrylcholinesterase, uglavnom izvan centralnog nervnog sistema.

Jedna doza od 5-10 mg Alzepila pruža suzbijanje kolinesteraze aktivnost odnosno 63,6 i 77,3% (mjereno u membranama eritrocita). Upotreba lijeka pomaže da se uspori razvoj Alzhajmerova bolest, smanjiti ozbiljnost kognitivnih simptoma, au nekim slučajevima i svakodnevnim aktivnostima oporavka pacijenata. Alzepil uređuje poremećajem u ponašanju u tom području, smanjuje simptome halucinacije, apatija, ponavljanje insensible pokreta, i olakšava dojenje.

Za oralnu (oralno) prijem, plazma Cmax donepezil poštovati nakon 3-4 sata. usisavanje donepezil To je nezavisno od unosa hrane. PIK lijeka i njegove koncentracije u plazmi raste u odnosu na doze. T1 / 2 je jednaka oko 70 sati, a samim tim i dozira regularnom prijem jedinice Alzepila postiže stanje ravnoteže za 14-21 dana liječenja. Sadržaj plazme u stanje ravnoteže i farmakodinamskim aktivnost donepezil tokom dana podložni manjim promjenama.

Vezivanje lijeka za proteine ​​plazme je na nivou od 95%. donepezil, kao i svoje proizvode metabolizam (primarna metabolit - 6-O-des-metildonepezil) Može biti u ljudskom tijelu za više od 10 dana.

metabolizam donepezil, zbog uticaja sistema citokrom P450, Javlja se u jetri. Ekskretirovanie prolazi urin 57%, a 17% u obliku nepromijenjen lijek u fekalijama je izlaz na 14,5% donepezil.

Koncentracija u plazmi Alzepila i njegovih produkata metabolizma, po prijemu 5 mg lijeka su raspoređeni u sljedećim redoslijedom: donepezil - 30% 6-O-desmetildonepezil - 11% 5-0-desmetildonepezil - 7% donepezil cis-N-oksid - 9% glukuronska konjugata 5-O-desmetildonepezila - 3%.

u patologije jetre blagi ili umjereni u prirodi postoji porast koncentracija ravnoteže u plazmi donepezil.

indikacije

Alzepil označen kao terapija održavanja za droge Alzhajmerova bolest (demencije, Alzheimerove bolesti tipa), Koji se nalazi u bilo kojoj fazi njenog razvoja.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu Alzepila su:

• preosjetljivost na donepezil dodataka ili droga (uključujući derivate piperidin);
• laktacija i trudnoća;
• starosti do 18 godina.

Biti na oprezu imenovati:

• održavanju opšte anestezija;
• hronične opstruktivne plućne bolesti;
• kršenja otkucaja srca;
• astma;
• paralelno primanje antiholinergici, NSAID ili drugih cholinomimetics;
• Gastrointestinalni ulkus bolest.

neželjenih efekata

• prehlade;
• bradikardija;
• bol različitih lokalizacija;
• sinoatrijalni blok;
• nesvjestica;
• AV blok;
• umor;
• dijareja;
• vrtoglavica;
• mučnina;
• glavobolje;
• grčevi u mišićima;
• povraćanje;
• nesanica;
• loša probava;
• halucinacije;
• anoreksija;
• povećan uzbuđenje;
• Gastrointestinalni poremećaji;
• agresivno ponašanje;
• GI krvarenje;
• konvulzije;
• gastrointestinalni ulkus bolest;
• ekstrapiramidni simptomi;
• urinarne inkontinencije;
• hepatitis;
• osip;
• poremećaji funkcije jetre;
• svrab;
• bolovi u mišićima.

Alzepil, uputstvo za upotrebu

Alzepila Tablete za oralnu (oralno) uprave. Preporučena vreme prijema - večeri (prije spavanja).

Tipično, terapija je počeo sa jednim dnevnoj dozi od 5 mg koje bi trebalo uzeti za najmanje 4 tjedna kako bi se postigla koncentracije ravnoteže i utvrđivanje ranih klinička efikasnost tretmana.

Nakon toga, u skladu sa terapeutski učinak, eventualno povećanje dnevne doze do 10 mg, što je maksimalna dozvoljena doza od 24 sata.

Podršku liječenje treba nastaviti sve dok očuvanje terapijskim djelovanjem Alzepila, koji bi trebao biti redovno evaluirati.

u bolesti bubrega i jetra blage do umjerene težine, prilagođavanje doze se ne vrši dnevno.

predozirati

U predoziranja simptomi poštovati Alzepilom holinergičkim kriza, sa simptomima mučnina, salivacija, povraćanje, hiperhidroze, bradikardija, respiratorni suzbijanje, snižavanju krvnog pritiska, napade, kolaps. Kao što su uočeni slučajevi raste miastenija gravis, koji može u slučaju oštećenja mišića respiratornog sistema uzrok smrt.

Tretman treba da se upravlja sa standardnim metodama sprečavanja daljeg intoksikacija (Izazvati povraćanje, gastrointestinalni želuca, imenovanje sorbenata). kako protivotrov koristiti / u 1-2 mg atropin, podesi dalje doze prema stanju pacijenta. efikasnost hemodijalizu nepoznat.

interakcija

paralelno prijem donepezil sa karbidopa /levodopa za 21 dana nije uticalo na sadržaj plazmi ovih lijekova.

donepezil, kao i njegovi metaboliti, nema nikakvog utjecaja na metaboličke konverzije teofilin, cimetidin, sertralin, varfarin, tioridazin, digoksin i risperidon i obrnuto.

metabolizam donepezil održan uz učešće citokrom P450 - ZA4 i - 2D6, iako u manjoj mjeri. Inhibitori ovih izoenzima - kinidin, eritromicin, ketokonazol, fluoksetin, itrakonazol odnosno negativno utjecati na metabolizam donepezil (Npr, ketokonazol povećanim sadržajem donepezil 30%).

interakcije s ketokonazol To ne utiče na farmakokinetiku.

zajedničkom recepcijom fenitoin, rifampicin, etanol karbamazepin može dovesti do smanjenja nivoa plazmi Alzepila koje zahtijevaju oprez u njihovoj upotrebi.

dokazanih efekata donepezil na antiholinergičkih droge. Paralelno s primjenom Alzepila miorelaksanata, suksametonijum bromid, beta-blokatori i agonista kolinergičkoga receptora uočili smo jačanje svoje postupke.

Interakcije sa kvartarnih antiholinergične drogom i agonista kolinergičkoga receptora može dovesti do atipičnih slučajeva promjene krvnog pritiska i HR.

uslovima prodaje

Alzepil se mogu kupiti samo uz recept.

uslovi skladištenja

Tablete lijeka može se čuvati na temperaturi do 30 ° C.

rok trajanja

Od proizvodnja - 5 godina.

Oprez

Izvođenje terapije održavanja Alzepilom preporučljivo do posmatranog terapijske efikasnosti, S tim u vezi potrebno je sistematski procijeniti obim njenog uticaja. U slučaju značajnog pada njihove uspješnosti otkazati prijem, a zatim postepeno smanjenje njegove preostale efekt. "Otkazivanje" sindrom nije proslavio. Nemoguće je predvidjeti lični odgovor na terapiju donepezil.

U vrijeme ukupne anestezija sa miorelaksans, donepezil mogu pogoršati simptome neuromuskularne blokade.

Akcija bio je vagotonic holinomimetikov na HR (bradikardija), U vezi sa kojom njihova primjena zahtijeva pažljivu pacijenata sa bolest srca.

Također, oprez je potreban kada se prima Alzepila liječenje pacijenata koji su u riziku od nastanka ulcerozni erozivnih lezija probavnog trakta (Ulkusom u anamnezi, NSAID, itd).

Po svoj prilici, ali bez dokaza istraživanja, holinomimetiki može dovesti do retencija urina.

Vjeruje se da je upotreba kolinesteraze inhibitori mogu doprinijeti generalizovani napadi, Međutim, simptomi su također odlikuje najviše Alzhajmerova bolest.

Tokom tretmana je bolje da se suzdrže od obavljanja precizan i opasan posao, kao i vožnja automobila.

analoga Alzepila