Prokain

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Prokain, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• Oprez
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

2- (dietilamino) etil-4-aminobenzoate

Sadašnje formulacije u obliku hidroklorid.

kemijska svojstva

Ova supstanca - je analgetik koji imaju umjeren aktivnost. Sredstva na listi važnih i spasiti život lijekova. Prokain je sintetiziran 1898. kao zamjena za široko rasprostranjeno u to vrijeme kokaina. Molekularne težine jedinjenja = 236.3 grama po mol. Lijek ima veliku širinu terapijskim djelovanjem.

Fizikalna svojstva tvari - bijeli kristalni prah ili bezbojni kristali, bez mirisa i neukusna. Znači topljiv u vodi i alkohola. Lek se pojavi slaba baza svojstva. prokain i novokain - jedno te iste supstance. novokain - trgovačko ime baze.

Sredstva se proizvode u različitim oblicima doza: prašak za otopinu za injekciju, u obliku p-ra ubrizgavanjem različitim dozama (5% ili 2,5%). Prokain je uključen u razne masti za lokalnu upotrebu ili rektalni supozitorija.

farmakološke efekte

Lokalnom anestezijom.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

blokovi agent prolaz nervni impuls kroz natrijev kanal blokiraju njihove kalcija i istisnu iz stimulativnog receptora na unutrašnjoj površini polupropusnu membranu. Znači dovodi do promjene u akcionog potencijala u membrane nervnih ćelija, bez utjecaja na potencijal mirovanja. Važno je napomenuti da Novocaine moći promijeniti akcionog potencijala impulsa drugi modalitet. Supstanca smanjuje razdražljivost perifernih holinergički sistema, inhibira stvaranje i oslobađanje određenog neurotransmiter acetilkolin, ima ganglioblokiruyuschim efekt ublažava spazam glatke muskulature.

Prokain lijek za sistemsku primenu ima neke antiaritmi ~. Aktivna supstanca smanjuje razdražljivost miokarda, povećava efektivna vatrostalnog razdoblje, smanjuje automatizam srčanog mišića, utječe na rad motora područja u moždanoj kori.

Intravenski lijek dovodi do smanjenja krvnog pritiska, otklanjanje šok, bol olakšanje, normalizaciju rada srca i srčanog ritma. Kada se koriste visoke doze mogu razviti poremećaji neuromuskularnih provodljivosti, konvulzije. Lek se brzo izbrisani iz sistemske cirkulacije i ima kratak analgetik aktivnost. Također znači imati sposobnost da inhibiraju polisinapticheskie reflekse.

Transmucosal lijekova praktično ne apsorbuje, ali dobro apsorbuje kada ubrizgava. Obim i brzina apsorpcije ovisi o doze, mjesto uprave, vaskularizacije i brzine protoka krvi. Metabolizam sredstva se javlja u jetri enzim-hidrolize od esteraza. Rezultat je aktivni metabolit 2: para-aminobenzoic kiselina i Dietilaminoetanol. Poluraspada agent je od 30 sekundi do minut. Uveo supstance (manje od 2%) i njegovih metabolita putem bubrega.

Kako bi smanjili toksičnost i produžiti efekte uzimanja droge se često u kombinaciji s adrenalin i drugi vazokonstriktori. Što je veća koncentracija rješenja, manje droge davati. Da biste izbjegli pojavu reakcija preosjetljivosti se preporučuje za početak liječenja sa administracijom nižim dozama i pratiti reakcije pacijenta u roku od nekoliko dana.

indikacije

prokain hidroklorid koristiti:

• pružiti infiltracija, žica, cerebrospinalnog i epiduralna lokalni anestetik;
• u vagosympathetic vrat i perirenalnim blokade;
• stvoriti površina anestezija u otorinolaringologija;
• ako je to potrebno anesteziju posebno tijelo dio;
• jačanje anestezija u lokalnoj anesteziji, ili proširenje penicilin;
• u hemoroidi i analne fisure;
• za otklanjanje bolova u peptički ulkus i 12 ulkusne, ulcerozni kolitis, ekcem, dermatitis, mučnina, keratitis, glaukom i iridociklitis (Trenutno rijetko je propisan);
• u starijih pacijenata sa spazam koronarnih sudova, reumatizam, drugi grčevi.

Kontraindikacije

Lijek ne treba koristiti u toku alergije na aktivnu supstancu, uključujući i lokalne anestetika etri i para-aminobenzoic kiselina. Znači i kontraindiciran za anesteziju strujnim infiltracijom kada je izrazio fibroznog promjene u tkivima.

u subarahnoidalnu anestezija supstanca nije naznačeno:

• u povećanom riziku od krvarenja;
• pacijenata sa niskim krvni pritisak;
• u AV-blokada;
• u sepsa.

Poseban oprez eksponat:

• tokom hitne operacije sa velikim gubitkom krvi;
• kod pacijenata sa bolesne jetre ili CHF;
• u progresiju kardiovaskularnih bolesti;
• u bolesnika s insuficijencijom bubrega;
• kod djece;
• u upala na mjestu injekcije;
• u liječenju pacijenata sa deficit pseudocholinesterase;
• kod starijih pacijenata starijih od 65 godina;
• tokom tretmana trudnica i za vrijeme poroda;
• dodjeljivanje pripremu ozbiljno bolesni ili iscrpljeni pacijenata.

subarahnoidalnu anestezija obavlja sa krajnjim oprezom:

• sa bol u leđima;
• u bolesnika s tumora mozga;
• zarazne oštećenja mozga;
• ako deformisane kičme, bušiti i onemogućavaju;
• u migrene, koagulopatije, subarahnoidalnom krvarenje;
• kod pacijenata sa niskim krvnim pritiskom;
• u parestezije kože, histerija, psihoza.

neželjenih efekata

Tokom upotrebe, može doći do droge:

• vrtoglavica, slabost i glavobolja, mamurluk, povećanje oduzimanje aktivnosti, psihomotorne agitacija;
• gubitak svijesti, tremor, gubitak i vizija sluha;
• parestezije, respiratorna paraliza (subarahnoidalnu anestezija);
• bradikardija, podizanje ili spuštanje krvnog pritiska, kolaps, srčane aritmije, bol u grudima;
• povraćanje, alergijske osip na koži i sluznici, anafilaktički šok;
• hipotermija na mjestu uboda;
• produženje anestezije, obamrlost usana i jezika (stomatološka ordinacija).

Prokain, upute za uporabu (dozu i način)

Ovisno o bolesti i metode doziranje lijekova za tretman razlikuju.

Prokain rješenje je primijenjen intramuskularno, unutra, intravenozno, rektalno, kroz elektroforeza i IO.

U obavljanju infiltracija anestezije odrediti rješenja u koncentracijama 0,5-0,25% - kada poluvodiča anestezija - rješenja od 1% ili 2%. za epiduralna anestezija koristi se od 20. do 25. ml 2% Prokain rješenje. u spinalnu anesteziju administrira 5% rastvor supstance, 2-3 ml. intraosealni anestezija To obavlja pod nadzorom i savjet liječnika.

Da biste riješili umjereno jake bolove Prokain hidroklorid koristi intramuskularno, oralno ili intravenski (0,5% rastvor, 10 ili 15 ml).

Unutar lijek se primjenjuje u dozi od 30 do 50 ml (0,25% rastvor), 2 ili 3 puta dnevno.

eliminirati perirenalnim blokade injekcija od 0,5% proizvesti 50-80 ml. u vagosympathetic - 30-100 ml.

Prilikom dodjeljivanja sredstava iz hipertenzija, spazam koronarnih arterija ili ateroskleroze 2% rastvor intramuskularno, 5 ml doza, 3 puta po 7 dana. Trajanje tretmana je mjesec dana (12 hitaca). U jednoj godini možete trajati i do 4 kursa, sa pauzama za 2 mjeseca.

Djeca lijek može davati ne više od 15 mg po kg beba težine u jednoj dozi.

predozirati

Kada se posmatra administracije velikih doza lijeka: bledilo kože i sluznica, mučnina, otežano disanje, povraćanje, hladan znoj lepljiva, smanjuju krvni pritisak, ortostatska hipotenzija, carbohemia, respiratornih poremećaja, halucinacije, strah psihomotorne agitacija, konvulzije.

Kao podrška terapija normalno disanje pacijenta sa kiseonikom udisanjem, intravenski kratkog dometa lokalnih anestetika. U teškim predoziranja potrošnje detoksikacija.

interakcija

Prokain učvršćuje i proširuje miorelaksanata, smanjuje efikasnost antimiastenicheskih droge.

Ne preporučuje se za liječenje mjesto gdje će se vršiti putem injekcije, u kojoj strukturi su teški metali, to može dovesti do edem i bol na mjestu uprave.

U kombinaciji s lokalnim anesteticima supstancama je poboljšana inhibitorni učinak na CNS.

Kombinacija lijekova s ardeparinom, danaparoid, Dalteparin, heparin, enoksaparina, varfarin i drugi antikoagulansi povećan rizik od krvarenja.

MAO inhibitori (selegilinom, prokarbazin) - guanadrel, mecamylamine, guanetidin i trimetafan može dovesti do naglog pada krvnog pritiska i bradikardija.

Recepcija sa lokalnom anestezijom narkotičkih analgetika poboljšava respiratornu depresiju tokom epiduralna anestezija.

Mestnoanesteziruyuschee produžiti akciju droga pomoću vazokonstriktori (methoxamine, phenylephrine, epinefrin).

Demekarin, Thiotepa, ciklofosfamida, antimiastenicheskie sredstva, ekotiofat i drugi kolinesteraze inhibitori smanjuje metabolizam lokalnih anestetika.

Jedan od aktivnog metabolita jedinjenja (para-aminobenzoic kiselina) Postupi kao antagonist sulfonamida.

Oprez

Što je veća koncentracija supstance koja se koristi za lokalnu anesteziju, više toksični je.

S obzirom na činjenicu da je prokain se praktično ne apsorbuje sluznice, ne može se koristiti za stvaranje površine anestezije.

Supstanca se često koristi u kombinaciji sa 0,1% p-th adrenalin. Do 1 kap adrenalin hidroklorid Prokain je dodan 5.2 ml rješenje.

Prije nego što je potrebno uvođenje lokalnog anestetika, barem da otkaže 10 dana MAO inhibitori.

Tokom dugotrajne terapije droga se preporučuje da budu oprezni prilikom vožnje automobila ili obavljaju potencijalno opasne aktivnosti.

Formulacije koje sadrže (analogni)