Sibutramin

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Sibutramin, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• djeca
• starije osobe
• sa alkoholom
• mršavljenje
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

(±) -1- (4-hlorfenil) -N, N-dimetil-alfa (2-metilpropil) tsiklobutanmetanamin

Lekovi najčešće prisutan u obliku hidroklorid.

kemijska svojstva

Sibutramin, šta je to?

Ovaj spoj grupa se odnosi regulatora apetit. Lijek poboljšava i ubrzava početak sitosti. Uz pomoć poslasticu droge gojaznost i koristi se u liječenju održavanja.

U 2010. godini, lijek za malo duže koristi zbog otkrivanja novih nuspojava. U ovom trenutku, nakon promjene su napravljene u zvaničnom ručno nanošenje sredstava, ponovo davati pacijentima.

Što je sibutramin? Sibutramin hidroklorid monohidrat - kristalni prah, krem ​​ili off-bijele boje. Molekularne težine = 334,33 spojevi grama po molu. Hidrogen indeks vodenoj otopini = 5.2. Leka proizvode u obliku kapsula za oralnu administraciju.

farmakološke efekte

anoreksigennoe.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Sibutramin je ono što je i kako to radi?

A lek sposoban da inhibira procese ponovnog preuzimanja noradrenalina i serotonina iz sinaptičke pukotina. Također agent poboljšava interakciju centralne jedne serotonina i noradrenalina sistema. Pod djelovanjem sibutramin smanjuje apetit, povećava sitost i smanjuje količinu hrane koja se konzumira od strane pacijenta. U organizmu, postoji proces posredovan aktivacijom beta3-adrenergičkih, čime se povećava termogenezu.

Nakon puštanja supstance u sistemsku cirkulaciju formirana srednje i primarni amini, Sibutramin je superioran u farmakološku aktivnost nekoliko puta. Takođe, ovi metaboliti su sposobni inhibicije oduzimanja dopamin. Droga i metaboliti nemaju efekta na aktivnost monoamini, MAO, ne reaguje sa neurotransmiter (serotonergički, dopaminergičkih, glutamat, adrenergički, benzodaizepinovymi) Receptori, nema antihistaminik i antiholinergičku akcije. Međutim, u laboratorijskim istraživanjima, utvrđeno je da je lijek inhibira hvatanje Trombocita 5-HT-a te je u mogućnosti da promijene svoje funkcionalne aktivnosti.

gubitak težine povezane sa uzimanja supstance, u odnosu na pozadinu koncentracije u serumu rasta HDL i smanjenje broja triglicerida, holesterol i mokraćne kiseline.

Tokom terapije znači neznatno povećava krvni pritisak (3 mm Hg) i broj otkucaja srca ubrzava na 4-7 vozila. Međutim, kod pacijenata sa hipertenzija i bolesti srca, uzimajući inhibitori mikrozomalnim oksidacije možda postoji značajan porast ovih parametara i istezanje QT.

Ne očekuje se lek kancerogenim efekte na tijelo, nije mutagen, nema smanjenja plodnosti.

Nakon uzimanja kapsula unutar droga se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. droga je izložena "prvi Pass" kroz tkivo jetre enzimom citokrom CYP3A4. Rezultat je aktivni metabolit 2: monodesmetilsibutarmin i didesmetilsibutramin.

Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi dostiže supstance za 1.2 sati, dok je njegov aktivni metabolit - u roku od 4 sata. Paralelno obrok smanjuje maksimalna koncentracija metabolita na 30%, povećava vrijeme da se postigne do 3 sata. Lijek brzo dostiže ciljnih organa. Stepen vezivanja za proteine ​​plazme je oko 97% do 94%, a sibutramin za njegovih metabolita.

Sistematsku upotrebu supstance dostigne koncentracija ravnoteže za 4 dana. Poluživot - do 16 sati. nakon "prvog prolaza" kroz metaboliti jetre su konjugacija i hidroksilacija, neaktivni metaboliti su formirane, a zatim izlučuju putem bubrega.

indikacije

Lek je propisano:

• za sveobuhvatno liječenje pacijenata sa prehrambeni gojaznost, indeks tjelesne mase 30 kg po m2 ili više;
• osobe koje pate od višak kilograma zbog dyslipoproteinaemia ili dijabetes tip 2.

Kontraindikacije

Lek je kontraindiciran:

• u alergije na aktivnu supstancu;
• pacijenata sa bulimija nervosa ili anoreksija;
• sa organskim uzrocima gojaznost;
• one koji pate od sindrom Gilles de la Tourette;
• na raznim mentalnih bolesti;
• u roku od 14 dana nakon otkaza MAO inhibitori, antidepresivi, triptofan ili neuroleptici;
• kardiovaskularnih bolesti (ishemije, atelocardia, aritmija, dekompenzovanom zatajenja srca, bolest perifernih arterija, tahikardija);
• nakon udar i druge prolazne kršenja moždane cirkulacije;
• u hipertenzija;
• pacijenata sa hipertireoze;
• s teškim oštećenjem jetre i bubrega, hiperplazija prostate;
• osobe sa alkohol, farmakološki i droga ovisnosti;
• u feohromocitomom i glaukom zatvorenog ugla.

Tokom terapije, mora se voditi računa:

• djecu i osobe starije od 65 godina;
• u epilepsija;
• pacijenata sa motor-verbal tic i kršenja artikulacija.

neželjenih efekata

Tokom kliničkih studija, oko 9% pacijenata koji su primali aktivne lijekove i 7% pacijenata koji su primali placebo, Naravno prekinuto zbog nuspojava.

Najčešće pacijent ima glavobolje, zatvor, suhoća usta, anoreksija, nesanica, mučnina.

Također evoluirao:

• osjećaj nemirna i alarm, vrtoglavica, parestezije, narušavanje ukusa;
• konvulzije, znojenje, akutna psihoza (U prisustvu ko-faktora);
• povećana aktivnost enzima jetre, gubitak apetita;
• visok krvni pritisak, tahikardija, palpitacije;
• dermahemia, osjećaj topline, hemoroidi;
• rijetko - ozbiljne povećanje krvnog pritiska i povećana učestalost otkucaja srca;
• mesangiocapillary glomerulonefritis, intersticijski nefritis;
• purpura, trombocitopenija.

U slučaju bilo koje od ovih neželjenih reakcija treba prijaviti sa svojim ljekarom, prilagoditi dozu ili prestati droge. U većini slučajeva, side-reakcije javljaju u prva 4 tjedna liječenja, ozbiljnost s vremenom i učestalost efekte oslabiti.

Sibutramin, upute za uporabu (dozu i način)

Kapsule uzimati 1 dnevno u jutarnjim satima, po mogućnosti na prazan želudac.

U skladu sa uputstvima za sibutramin, srednje slovo dnevnu dozu lijeka je 10 mg dnevno. Kada je to potrebno, dnevna doza se može povećati na 15 mg (težina je smanjena za manje od 2 kg mjesečno).

Sa lošim podnošljivosti lijeka, obilje strane reakcija, dnevna doza se može smanjiti na 5 mg.

Ako je maksimalna dnevna doza ne dovodi do željenog smanjenje tjelesne težine (manje od 2 kg za 4 tjedna), lijek se preporučuje da se poništi ili zamijenjen.

Kada nedovoljno adekvatnog odgovora pacijenta na terapiju (za 3 mjeseca tjelesne težine pala za manje od 5%), lek ne treba uzimati više od 3 mjeseca.

Maksimalno trajanje tretmana - 1 godina.

predozirati

U slučaju predoziranja obično povećava učestalost i rizik od nuspojava. Najčešće su tahikardija, i glavobolja, povišen krvni tlak, vrtoglavicu. Kao terapija uzimanje upijajući ugljen, praćenje vitalnih znakova, eliminiše neprijatne simptome. Ako snažno povišen krvni pritisak ili razvijenim tahikardija, pokazuje prijem beta-blokatori.

interakcija

Simultano liječenje izoenzima CYP3A4 inhibitori (ketokonazol, troleandomycin, eritromicin, ciklosporin) Povećana koncentracija u plazmi sibutramin i njegovih metabolita, što može dovesti do povećanja QT intervala.

Selektivni inhibitor preuzimanja serotonina (fluoksetin, paroksetin, citalopram, sertralin), Drug - derivati ergot alkaloidi, antagonisti 5-HT1-receptore, opijata, sirupi protiv kašlja povećavaju mogućnost serotoninskog sindroma.

Istovremena upotreba lijekova s rifampicin, karbamazepin, deksametazon, makrolidnih antibiotika, fenitoin, fenobarbital može ubrzati metabolizam sibutramin.

uslovima prodaje

Možda će vam trebati recept.

uslovi skladištenja

Kapsule Držati dalje od djece u hladnom i tamnom mjestu.

rok trajanja

24 mjeseca.

Oprez

Vrlo rijetko ima bilo kakve reakcije na ukidanje lijeka (glavobolja, pojačan apetit).

Lek se koristi samo kada sve druge metode mršavljenja su neefikasni i tjelesne težine je smanjen za manje od 5 kg u roku od 3 mjeseca.

Liječenje treba biti pod nadzorom lekar koji ima iskustva u upotrebi lek. znači. Pored toga preporučuje da se prilagodi ishranu i način života pacijenta, povećati svoju fizičku aktivnost. Tako, povećava mogućnost razvoja rezultat otporan, promjene u prehrambene navike i način života u cjelini.

OPREZ kod pacijenata se tretiraju c hipomagnezemija, hipokalemija, epilepsija, bolesti jetre, bubrega i istezanje QT intervala.

Tokom terapije, preporučuje se da se prati krvni pritisak i broj otkucaja srca svakih 14 dana za 1 mjesec, a zatim 1 put mjesečno. Ako se mjerenja krvnog pritiska na ponavlja dva puta u 90 prelazi 145 mmHg, lijekove prevrnuo.

Uprkos činjenici da je direktna veza između primarnog razvoja plućne hipertenzije i liječenje sibutramin nije utvrđena, preporučuje se da se posebna pažnja posveti progresivno dispneja, Oticanje i bol u prsne kosti i iza njega.

djeca

Lek se ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

starije osobe

Tokom tretmana starijih pacijenata moramo biti posebno oprezni.

sa alkoholom

Kao deo ishrane, koja je uz liječenje ove droge se ne preporučuje da piju alkohol.

Sibutramin za mršavljenje

Ovaj materijal je postao raširena u pripremama za mršavljenje. To je vrlo efikasan i relativno sigurno u odnosu na druge lijekove. Cijena dijeta pilule srednje i varira ovisno o proizvođaču.

Trudnoća i dojenje

Lek nije propisano da trudnice i žene za vrijeme dojenja. Takođe se preporučuje da koriste pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja s drogom.

Formulacije koje sadrže (analogni sibutramin)