Karbamazepina

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uporaba Vodič karbamazepina (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

• Sastav jedne tablete lijekova karbamazepina može uključivati ​​200 mg ili 400 mg karbamazepin. Dodatni materijal: karmeloze natrijum, mikrokristalna celuloza, silicij dioksid, magnezijev stearat.
• 5 ml sirupa karbamazepina lijek sadrži 100 mg karbamazepin. Dodatni materijal: natrijev saharin, polietilen glikol 400, hidroksietil celuloza 300, propilen glikol, mikrokristalna celuloza, sorbitol, natrij karmeloze, metil parahydroxybenzoate, sorbinska kiselina, propil parahydroxybenzoate, voda, karamel aromu.

puštanje obrazac

Stan tableta Bijela okrugla oblika sa zakošenim na jednoj površini obložena graviranje "CG" (ili "CG / CG") I na drugu površinu - "G / K" (ili "LR / LR") I rizik.

• 10 tableta od 200 mg u 5 blistere- blister pakovanje u kartonskoj.
• 10 tableta od 400 mg u 3 blistere- blister pakovanje u kartonskoj.
• 100 ml sirupa u tamnom staklenom bočicom s 1 flakone- žličica za doziranje u kartonskoj kutiji.

farmakološke efekte

Protivosudorzhnoe akciju.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

farmakodinamici

Dibenzodiazepinovoe antiepileptika. ima i psihotropnih i neurotropika efekte.

Karbamazepina efikasna kada središnja napada sa ili bez sekundarne generalizacije, generalizirane toničko-klonički napadi i napadi kombinacije gore navedenih.

Kada koristite droga kao monoterapija u bolesnika s epilepsija To je otkrio psihotropnih učinak lijeka, koja se pojavila ublažavanje simptoma anksioznosti i depresija, snižavanje nivoa razdražljivosti i agresivnosti.
Karbamazepina je efikasan u nekim neuroloških bolesti: bol sprečava napade na sekundarnom i kriptogeničnim trigeminalna neuralgija. Također, lek koji se koristi za ublažavanje bolova neurogene tipa pod različitim uvjetima, npr posttraumatski parestezije, postherpetične neuralgija. u povlačenje alkohol povećava prag napada i smanjuje težinu povlačenje manifestacija (tremor, razdražljivost, poremećaji hoda). Kod pacijenata sa dijabetes insipidus droga smanjuje diureza i osjećaj žeđi.

Kao psihotropnih agens koji se koristi u maničnu državama, za liječenje održavanje bipolarnog poremećaja u shizoafektivni i maničnu psihozu, u akutan shizofrenija polimorfne prirode.
Mehanizam djelovanja droge u vezi sa blokadom natrijevog kanala što dovodi do prekomjerne stimulacije stabilizuje membrane neurona, inhibiciju progresije više bitova u nervnim ćelijama. Antiepileptik stabilizacija efekt zbog zidova neurona i smanjenje sekrecije glutamat, aktivnost oslabila glutamat. Povećava spusti prag napada i rizik od epileptičnog napada. Smanjuje epileptičnog promjene u strukturi ličnosti i na kraju poboljšava komunikacijske vještine pacijenata i poboljšava njihovu socijalnu rehabilitaciju.

Farmakokinetika

Nakon gutanja apsorbira polako i potpuno. Nakon jedne administracije, tablete najveća koncentracija postiže nakon 12 sati. Klinički značajne razlike u stepenu apsorpcije aktivne supstance nakon prijema različitih oralnih doza otpusnu droga nije označeno.

Jelo ne utječe na brzinu i razinu apsorpcije aktivne supstance.

povezivanje karbamazepin proteinima krv Dostiže 80%. Wilts histohematogenous barijere i u majčino mlijeko.

Ona se metabolizira u jetri za formiranje epoksida put 10,11 transdiolovogo metabolit i glukuronskom konjugata. biotransformacije karbamazepin pruža CYP3A4 izoenzima. Također stoji neaktivan derivat 9-hidroksi-10-metil-karbamoilakridan.

Nakon uzimanja droge poluživot karbamazepin je oko 36 sati.

Oko 71% doze izlučuje putem bubrega i crijeva od 29%.

indikacije

• manija akutnog tipa i podržava afektivni terapija bipolarni poremećaj za prevenciju egzacerbacije ili smanjenje težine kliničkih manifestacija.
• alkohol apstinencija.
• epilepsija: Parcijalni napadi (sa ili bez gubitka svijesti) sa ili bez sekundarne generalizacije nee- toničko-klonički napadi Generalizovane napadi haraktera- mješovitih oblika.
• dijabetička neuropatija uz prisustvo bola.
• Prosoponeuralgia uključujući kriptogeničnim i usred razbacanih skleroza- kriptogeničnim neuralgija glossopharyngeal živaca.
• dijabetes insipidus centralni lik- neurohormonalnih poliurija i polidipsija.

Kontraindikacije

• Prisustvo depresije epizoda hematopoeze u koštanoj srži ili informacije o povremenom porfirija akutne u istoriji.
• AV-blok.
• kombinacija sa MAO blokatori. Prije imenovanja droge MAO blokatori Vijeće za podizanje najmanje 14 dana.
• preosjetljivost da aktivni sastojak, je hemijski srodnih droga ili drugih komponenata formulacije.

neželjenih efekata

• Reakcije nervnog aktivnosti: ataksija, vrtoglavica, diplopija, mamurluk, glavobolja, opšta slabost, poremećaji smještaj, nistagmus, okulomotorna poremećaja, orofacijalnoj diskinezija, poremećaji govora, periferne neuritis, horeoatetoidnye poremećaj, slabost mišića, parestezije, pareza simptome.
• Reakcija iz psihe: depresija, vida ili sluha halucinacije, anksioznost, gubitak apetit, agresivno ponašanje, dezorijentacija, uzbuđenja, aktivacija psihoze.
• alergijske reakcije: urtikarija, alergijske reakcije na koži, eksfoliativny dermatitis, eritrodermijom, sindrom lupus-kao što su Stevens-Johnsonov sindrom, svrab, toksična epidermalna nekroliza.
• Dermatološki reakcije: nodosum i eritema multiforme, fotosenzitivnost purpura, promjene u pigmentaciji kože, bubuljice, gubitak kose, pojačano znojenje.
• Reakcija iz krvi: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, limfadenopatija, leukocitoza, nedostatak folna kiselina eritrocita aplazija, aplastična anemija, isprekidan akutne porfirije, megaloblastna anemija, hemolitička anemija, retikulocitozu.
• Reakcije iz digestivnog sistema: mučnina, povećan sadržaj GGT, povećanje sadržaj alkalne fosfataze ili transaminaza, žutica, jetre, upala jezika, suha usta, povraćanje, dijareja, hepatitis, bol u trbuhu, zatvor, stomatitis, pankreatitis.
• Reakcije preosjetljivosti: multiorganske odgođen preosjetljivost sa groznica, vaskulitis, osip na koži, limfadenopatija, limfomopodobnymi karakteristike leukopenija, artralgija, eozinofilija, gepatosplenomegaliey- aseptični meningitis, angioedem, anafilaktičke reakcije.
• Reakcije iz cirkulacije: aritmija, Intrakardijalni provođenje poremećaji, hipertenzija, hipotenzija, bradikardija, AV-blokada, srčanu tip kvara, tromboflebitisa, kolaps, tromboembolije.
• Reakcija iz hormonske oblasti: zadržavanje tekućine, otok, hiponatremija, smanjenje u plazmi osmolarnost, težine, povećanje sadržaja prolaktin, galaktoreje, ginekomastije, smanjenje nivoa tiroksina, povećanje sadržaj štitnjače stimulativno hormon, metabolizma kosti, povećana holesterol.
• Reakcija iz urogenitalnog područja: zatajenja bubrega, intersticijski nefritis, povreda bubrega, zadržavanje mokraće, učestalo mokrenje, seksualne disfunkcije.
• Odgovor od čulnih organa: zamagljivanja objektiva, promjena ukusa, konjuktivitis, zujanje u ušima, poremećaji sluha, Gipoakuzija, hiperakuzija, zvuk percepcija poremećaj.
• Reakcija disanje: daha, pneumonija.
• Odgovor od mišićno-koštanog sistema: artralgija, konvulzije, bolovi u mišićima.

Uporaba Vodič karbamazepina (Način i doziranje)

Uputstvo za upotrebu karbamazepina dozvole da uzme tablete za vrijeme ili nakon obroka u isto vrijeme uz malu količinu tekućine. u epilepsija, ako je moguće, lijek treba uzeti kao monoterapija.

Terapija počinje sa upotrebom malih dnevnih doza, koja se zatim polako povećava do optimalnog nivoa. Za izbor optimalne doze preporučuje da se odredi sadržaj aktivne supstance u krvi.

Kada se lijek dodaje na već izabrane antiepilepticima, to treba učiniti postupno, i doza lijekova obično se ne mijenjaju ili ispravljanje.

Početne doza za odrasle je 100-200 mg 1-2 puta na dan. Onda polako povećati dozu do optimalne terapijske effekta- to obično postiže uz korištenje 400 mg dnevno. broj pacijenata može biti potrebno da se 1,6 grama ili 2 grama droge dnevno.

Djeca 4 godine i mlađi treba početi tretman sa upotrebom 20-60 mg dnevno i povećati dozu 20-60 mg u jednom danu.

Kod djece starije od 4 godine terapije je dozvoljeno da se počne sa primaju 100 mg na dan ili povećati dozu polako na 100 mg jednom tjedno.

Podržavaju doza za djecu je 10-20 mg / kg dnevno.

u terapiji trigeminalna neuralgija Početna doza je 200-400 mg dnevno. To je postupno podignuta na ublažavanje bolova (200 mg do 4 puta dnevno), a zatim polako spušta na niže nosače. Preporučena početna doza za starije osobe je 100 mg dva puta na lenjivac.

u povlačenje alkohol Standardna doza od 200 mg lijeka tri puta dnevno. U težim slučajevima u prvih nekoliko dana, doza se može povećati. U teškim manifestacije povlačenja alkohola terapija počinje sa upotrebom karbamazepina kombinaciji sa pripreme sedativ-hipnotičan tipa. Nakon reljef akutne faze može nositi monoterapija karbamazepina.

u dijabetes insipidus prosječna doza za odrasle je 200 mg lijeka do 3 puta dnevno. Kod djece, dozu treba smanjiti u skladu s dobi i težini djeteta.

kada se liječe dijabetička neuropatija uz prisustvo bola uobičajena doza je 200 mg četiri puta dnevno.

u manična stanja akutne tip i terapija održavanja bipolarnog poremećaja dnevnih doza su 400-1600 mg. Standardni dnevna doza od 400-600 mg.

predozirati

Simptomi predoziranja: uzbuđenja, depresija nervnog sistema, pospanost, dezorijentacija, halucinacije, zamagljen vid, koma, ataxiophemia, nerazumljiv govor, ataksija, nistagmus, diskinezija, hiporefleksija, hiperrefleksija, hipotermija, napade, mioklonus, psihomotorni umanjenja vrijednosti, midrijaza, edem pluća, respiratorna depresija, tahikardija, hipertenzija, hipotenzija, zatajenja srca, nesvjestica, povraćanje, smanjen motilitet creva, oligurija, retencija urina, zadržavanje tekućine, anurija, hiponatremija, hiperglikemija, metabolička acidoza, povećanje nivoa kreatinin kinaze.

Predoziranja Liječenje: hospitalizacija, nivo definicije karbamazepin Krv za procjenu stepena težine predoziranja. Uklanjanje sadržaja želuca, upotreba enterosorbenov, simptomatska terapija, praćenje funkcije srca, korekcija poremećaja elektrolita. specifičan protivotrov To ne postoji.

interakcija

Zajedničku prijavu sa karbamazepina CYP3A4 inhibitori može dovesti do povećane koncentracije karbamazepin u nuspojave krvi i uzrok. zajedničko korištenje CYP3A4 induktori može dovesti do aktiviranja metabolizam Karbamazepina i smanjenje koncentracije aktivnih sastojaka u plazmi, kao i moguće smanjenje izraz terapijskog efekta.

nivo karbamazepin u krvi može povećati diltiazem, verapamil, dextropropoxyphene, fluoksetin, Viloksazin, fluvoksamin, acetazolamid, cimetidin, Danazol, nikotinamid, dezipramin, nefazodon azolima, makrolidni antibiotici, terfenadin, sok od grejpfruta, loratadin, inhibitori virus proteaze.

nivo karbamazepin u krvi može smanjiti fenitoin, fenobarbital, primidon, teofilin, Progabid, valproata, Metsuksimid, rifampicin, Fensuksimid, cisplatin, klonazepam, doksorubicin, Oxcarbazepine.

Iako je upotreba felbamat moguće je smanjenje nivoa karbamazepin serum.

karbamazepin mogućnosti da smanjenje koncentracije, ili čak potpuno neutralizirati efekte određenih lijekova. Možda ćete morati promijeniti doze nekoliko lijekova: klonazepam, Klobazam, kortikosteroidi, etosukcimida, valproata, primidon, alprazolam, ciklosporin, felodipin, digoksin, haloperidol, doksiciklin, metadon, imipramin, oralnih kontraceptiva, oralni antikoagulansi, Teofilin, felbamat, topiramat, lamotrigin, Tiagabin, zonisamid, triciklički antidepresivi, oxcarbazepine, klozapin, inhibitori proteaze, blokatori kalcijevih kanala, itrakonazol, levotiroksina, Praziquantel, midazolam, olanzapin, estrogen sadrže priprema, tramadol, Risperidon, ziprasidon.

Kada koristite oba karbamazepin i paracetamol moguće je smanjenje u bioraspoloživosti drugog.

kombinovani aplikacija karbamazepin sa litijum, metoklopramid ili neuroleptici može dovesti do povećanja učestalosti neželjenih reakcija.

Istovremeni tretman pojedinih droga diuretika (hidrohlortiazid, furosemid) u stanju dovesti do hiponatremija.

karbamazepin smanjuje efekte nedepolarišućim miorelaksansima.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu na sobnoj temperaturi. Držati dalje od djece.

rok trajanja

5 godina.

Oprez

Period prijem nije isključena pojava karbamazepina agranulocitoza i aplastične anemije.

Tokom upotrebe, alata sa različitim frekvencije otkrivene privremeni ili uporan smanjenje iznosa trombocita ili leukocita. Ali u većini slučajeva ovi neželjeni efekti su prolazni.

Karbamazepina treba ukinuti odmah ako se otkriju simptomi, što ukazuje na pojavu ozbiljnih dermatoloških poremećaja.

Mora se voditi računa pri korištenju droga u bolesnika s mješovitim epileptičkih napada. U ovim slučajevima, sredstva mogu dovesti do pogoršanja napada toka.

Prije imenovanja kao karbamazepina i tokom terapije zahtijeva praćenje pokazatelja jetrene funkcije, posebno kod pacijenata sa bolestima jetre i kod starijih pacijenata.

Prije imenovanja droge, i redovito tijekom liječenja se preporučuje da se analiza urina i određivanje nivoa urea plazme.

Karbamazepina ima slabe antiholinergičku aktivnost. Kada se lijek daje u bolesnika s povećanim očni pritisak treba stalno praćenje indikatora.

Karbamazepina može značajno smanjiti efekat oralnih kontraceptiva zbog aktiviranja mikrozomalnim enzimi, zbog ovog porodilja žena tokom tretmana treba koristiti ne-droga metoda prevencije trudnoća.

Iznenadni otkazivanje prijem karbamazepina sposoban izazivanje mečeva epilepsija. Ako iznenada prekinuto je liječenje droga potrebno, pacijent sa epilepsijom u ovom slučaju, morate ići na prijem drugi antiepilepticima (S recepcijom diazepam).

Možda je pojava unakrsnog reakcije preosjetljivosti sa oxcarbazepine i Fenitoin.

Tokom terapije, mora se voditi računa prilikom upravljanja puta.

analoga