Agapurin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Agapurin, uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• sinonimi
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta sadrži 100 mg pentoksifilinom.

Osim toga (zajedno sa ljuske): bezvodni koloidni silika, karmeloze natrij, laktoza monohidrat, metilparaben, kukuruzni škrob, talk, bagrem, magnezijev stearat, kristalni i prahu saharoze, titan dioksid.

1 SR tableta sadrži 400 mg ili 600 mg pentoksifilinom.

Osim toga (zajedno sa ljuske): hipromeloza, talk, makrogol 6000, magnezijev stearat, povidon, 40, 752 sepifilm bijele emulzija dimetikon.

1 ml otopine za injekcije sadrži 20 mg pentoksifilinom.

Dodatna voda d / u natrij klorida.

puštanje obrazac

Agapurin priprema je u obliku tableta, 60 komada stakla u obliku tableta flakonah- retard (CP) od 20 komada na sekundarnom upakovke- u rastvoru obrazac za injekcije u ampulama od 5 ml №5 u kutiji.

farmakološke efekte

Antiagregatsionnoe, vazodilatator, poboljšava mikrocirkulaciju.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

agapurin je antispazmodičkim terapijsko sredstvo i odnosi se na grupu purina. efekt pentoksifilinom To ima za cilj poboljšanje reoloških svojstava krv i jačanje mikrocirkulaciju. efikasnost pentoksifilinom manifestuje svoju sposobnost da suzbiju fosfodiesteraze i povećanje koncentracije ATP u eritrocita i cAMP u trombociti paralelno punjenje energetski potencijal. Ovaj mehanizam djelovanja rezultata u opipljiv vazodilatacija, smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora, i povećati minutu čekić volumen krvi i javlja se bez značajnih promjena HR.

pentoksifilinom širi učinak na plućne plovila i koronarnih arterija, čime se povećava isporuke kisika u krvotok i srčani mišić (antianginal efekt) i povećava tonus mišića respiratornog sistema (dijafragma i međurebarnom mišića). U slučaju administracije pentoksifilinom intravenozno, što predstavlja povećanje kolateralna cirkulacija i povećati volumen krvi, prolazi kroz dio jedinice krst. U mozgu, to značajno povećanje koncentracije ATP i jačanje bioelektrična aktivnost centralnog nervnog sistema. smanjuje viskoznost krvi i povećava elastičnost eritrocita membrana (Zbog efekta lijeka na patološki deformisanom eritrocita). U područjima od smanjenja cirkulacije pojačava mikrocirkulaciju. Kada isprekidan klaudikacijama povećava maksimalnu udaljenost daleko, kao i smanjene težine bol sama i učestalosti noć grčevi donjih ekstremiteta (uglavnom butni mišić).

pentoksifilinom odlikuje brzim jetre metabolizam sa izdavanjem nekoliko aktivnih produkata metabolizma. od strane nadležnih metabolita Smatra se da 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine, koncentracija u plazmi što je 8 puta veći nego u serumu pentoksifilinom i 1-5-hidroksi heksil-3,7-dimethylxanthine, Nivo u plazmi što je 5 puta više pentoksifillinovogo.

Bioraspoloživost lijeka je varijabilan i kreće se između 6-32%. Paralelno obrok povećava Cmax pentoksifilinom 28%, a AUC za 13%, dok je Cmax 1-5-hydroxyhexyl-3,7-teobromin povećana za 20%.

Kada se uzme oralno tablete jednostavan prosjek TCmax pentoksifilinom je 60 minuta, na recepciji retard tablete - 120-240 minuta. Nakon pola sata infuzije pentoksifilinom u dozi od 200 mg, to je na nivou Vd 168 litara, a klirens je 4500-5100 ml / min.

Posmatrane T1 / 2 nakon drip infuzije od 100 mg pentoksifilinom iznosio je 1,1 sati, nakon prijema unutrašnje jezičke - 0,4-0,8 sati. T1 / 2 od dva značajna metaboličkih proizvoda od 1 do 1.6 sati.

Izlučivanje od 94% vrši bubrega i crijeva 4%, u obliku metabolita. Tokom prva 4 sata oko 90% izlučuje pentoksifilinom.

u teškim bolesti bubrega posmatrano sporo izlučivanje metabolita.

u patologije jetre posmatranom povećanje bioraspoloživosti i povećanje T1 / 2.

indikacije

Primjena agapurin indiciran za liječenje:

• kršenja perifernu cirkulaciju, odvija na pozadini upalni, dijabetičar, aterosklerotskog procesa (uključujući isprekidan klaudikacijama, povezane sa Obliterating endarteritis, dijabetička angiopatija, ateroskleroze);
• angioneyropaty (uključujući acrocyanosis, parestezije, Raynaud bolest);
• Poremećaji trofičkog tkiva, nastale zbog patologije venski ili arterijske mikrocirkulaciju (uključujući zamrzavanje ozljede, gangrena i proširenih vena čirevi);
• patologije cirkulacije mozgova ishemijske etiologije akutnog i hroničnog toka (uključujući cerebralne ateroskleroze);
• kršenja očni protok krvi (Uključujući vaskularne snabdijevanje insuficijencije krvi i mrežaste oči školjke);
• država poštovati nakon odloženo udar, kako ishemijski, i hemoragijski;
• vaskularni poremećaji funkcionalnost srednjeg uha sa posmatranim gubitak sluha.

Kontraindikacije

Imenovanje agapurin apsolutno kontraindiciran u:

• izrazio ateroskleroze (Cerebralnu ili koronarnu);
• trudnoća;
• infarkta miokarda (U akutnoj fazi);
• porfirija;
• laktacija;
• značajan srčanog ritma poremećaja;
• hemoragijski moždani udar (U akutnoj fazi);
• lični preosjetljivost u pentoksifilinom i / ili komponente drugih droga;
• nekontrolisan hipotenzija;
• krvarenja u mrežnici;
• masivan krvarenje;
• mlađe od 18 godina.

Za relativne kontraindikacije uključuju:

• labilan HELL;
• CHF;
• peptički ulkus;
• podložnost hipotenzija;
• tendencija da se krvarenje;
• bolesti jetre/bubreg;
• postoperativne uslovima.

neželjenih efekata

čula:

• skotoma;
• poremećaji vida.

Nervni sistem:

• pojava konvulzije;
• glavobolje;
• osjećaj tjeskobe;
• vrtoglavica;
• poremećaja spavanja.

koža:

• crvenilo lica;
• lomljive nokte;
• plime i oseke (Obično u odnosu na gornji grudi i lice);
• podbulost.

Kardiovaskularni sistem:

• progresija angina;
• tahikardija;
• cardialgia;
• snižavanje krvnog pritiska;
• aritmija.

Probavni sustav:

• crijevnih atonija;
• osjećaj težine u želucu;
• pogoršanje holecistitis;
• mučnina / povraćanje;
• GI krvarenje;
• smanjiti apetit;
• holestatska hepatitis.

Formiranje organi:

• pancitopenija;
• fibrinopenia;
• trombocitopenija;
• razvoj krvarenja iz kožne brodova;
• leukopenija.

Alergijske reakcije:

• urtikarija;
• osjećaj svrabež;
• angioedem;
• crvenilo kože;
• anafilaktički šok.

Pokazatelji laboratorijskih studija:

• razine povećanja transaminaza jetre.

Agapurin, uputstvo za upotrebu

Uputstvo za upotrebu agapurin pruža redovne oralne (u isto doba dana) unos jednostavan tablete ili retard tablete. Poželjno, tablete odmah nakon uzimanja obroka u cjelini.

Prilikom dodjeljivanja tretman koristeći konvencionalne tablete u prvom tjednu terapije vrši se u dozi od 200 mg (2 tablete) sa svoja tri puta dnevno administracije. U slučaju postojanja negativnih simptoma CNS, gastrointestinalnog trakta ili drastična smanjenje BP dozu treba prepoloviti zadržavajući tablete frekvenciju prijema.

U toku terapije se obično propisuje prijem od 100 mg (1 tableta) agapurin u 24 sata tri puta, uz maksimalnu dnevnu dozu od 1200 mg.

Ako se posmatra neuspjeh bubrežne funkcije sa nivoom kreatinina veća od 400 mmol / l praktikuje niže doze od 30-50%.

Kada se koristi dugo djelujući oblika lijeka, tablete Agapurin retard terapijske naravno i doziranje su postavljene na pojedinca režim u skladu sa kliničkom slikom dijagnosticirana bolest i proizveli terapeutski učinak.

Tablete Agapurin 400 SR treba uzeti 2-3 puta na dan, 600 CP - dva puta dnevno. Maksimalno dozvoljena dnevna doza jednaka do 1200 mg.

u bolesti bubrega CS je manje od 30 ml / min na najviše 24 sati može uzeti 2 tablete od 400 mg.

u teškim patologije jetre To zahtijeva niže tablete doze depo sa ličnim prenosivost pentoksifilinom.

U slučaju retard agapurin pacijenata odredište hipotonija ili onih sklonih smanjenje BP (CHD, vaskularne stenoza mozak, itd.) Liječenje treba početi sa minimalnim dozama pentoksifilinom, sa svojim postepeni rast efikasnoj vrijednosti.

Agapurin injekcija rješenje može uvesti u / u / i / ili m, horizontalni položaj tijela pacijenta.

Intravensku infuziju se obavlja u dnevnoj dozi od 100 mg (1 ampula) rastvoriti u 250-500 ml rješenja natrijev klorid (0,9%) ili dekstroza (5%) u odnosu na 1.5-3 sata. Ako je odgovor na tekuće infuziju može povećati dozu na pola. Maksimalno dnevno može biti u / za ulazak u 300 mg.

Intraarterijsku administracija vrši se u početku u dozi od 100 mg otopljenog u 20-50 ml rastvora natrijev klorid (0,9%). Nakon toga daje 200-300 mg po 30-50 ml natrijev klorid (0,9%). Stopa administracija od 100 mg agapurin treba biti najmanje 10 minuta. U slučaju da postoji izražena vaskularne ateroskleroze mozga nije dozvoljeno uvođenje rješenja u karotidnu arteriju.

u bolesti bubrega CS je manje od 10 ml / min dozu injekcija agapurin smanjena za 30-50%.

Intramuskularno rješenje se obavlja 1-2 puta u 24 sata u dozi od 100 mg (1 ampula).

predozirati

U slučaju predoziranja agapurin primetio: simptomi slabost, spuštanje BP, osjećaj vrtoglavica, hipertermija, tahikardija, nesvjestica, povećan mamurluk, arefleksiya, gubitak svesti, nervozan razdražljivost, tonik-kloničnim konvulzije, pojava GI krvarenje (Npr, povraćanje "talog kafe").

Provedeno liječenje takvih uslova treba da odgovara posmatrane simptomi, održavanjem paralelnog (ako je potrebno) normalnog krvnog pritiska i respiratorne funkcije.

interakcija

Paralelno rad sa drugim agapurin xanthines može uzrokovati povišene neuralne stimulacije.

efekti pentoksifilinom može pojačati valproata, droga utiču koagulabilnosti krvi (tromboliticima, antikoagulansi), Kao i antibiotici (uključujući cefalosporine).

Agapurin povećava efikasnost insulin, antihipertenzivni sredstva i usmeni hipoglikemika.

kombinira prijem cimetidin može povećati sadržaj plazme pentoksifilinom, što povećava mogućnost nuspojava.

uslovima prodaje

Sve oblike doziranja agapurin prodao recept.

uslovi skladištenja

Maksimalnu moguću temperatura skladištenja Agapurin droga u bilo kojem farmaceutskom obliku je 25 ° C.

rok trajanja

Tablete od 100 mg i 400 mg su pohranjene za 5 godina-tablete od 600 mg preko 4 godina ubrizgavanjem više od 3 godine.

Oprez

Agapurin terapija treba obaviti pod stalnim kontrola krvnog pritiska. pacijenti sa CHF Moramo da se postigne cirkulacije naknadu.

U paralelnom prijem antikoagulansi treba pažljivo pratiti zgrušavanja krvi.

Agapurin velike doze za liječenje pacijenata sa dijabetes, koji uzimaju hipoglikemika, To bi moglo dovesti do teških hipoglikemija, što zahtijeva prilagođavanje doziranja režima.

Kod pacijenata koji su nedavno imali hirurgija, koncentracija treba sistematski pratiti hematokrita i hemoglobin.

Kada dijagnosticiranje pacijent nizak ili nestabilan krvni pritisak morate koristiti minimalnu efektivnu dozu agapurin.

Za liječenje starijih bolesnika može biti potrebno prilagođavanje doziranja režima, zbog nižih izlučivanje.

u nikotinozavisimyh Pacijenti mogu doživjeti pad u terapijske efikasnosti agapurin.

Kompatibilnost ubrizgavanje agapurin s rješenjima za infuziju treba pregledati odvojeno.

analoga