Felodipin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Felodipin, uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta mogu sadržavati 2,5 mg, 5 mg ili 10 mg felodipin.

Opcionalno: gipromelloza- kalcij hidrogen fosfat dihidrat, aerosil, laktoza, natrij alginat, magnezijev stearat, povidon ljuska selekout AQ-01812.

puštanje obrazac

proizvođač "Kanonfarma proizvodnja" Felodipin proizvodi u obliku tableta filmom obložene produženog djelovanja (modifikovane release). U zavisnosti od mase aktivnog sastojka mogu sadržavati sekundarna ambalaža 10/20/30 ili 60 tableta.

farmakološke efekte

Antianginal, hipotenzivni.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Felodipin je droga dihidropiridina serija pripadaju grupi blokatori "slow" kalcijum kanala, glavna djelatnost koja ima za cilj da pruži antianginal i antihipertenzivni akcije.

antihipertenzivni efikasnost, vezanih uz droge manifestuje svoju sposobnost da utiče na ukupnu periferni vaskularni otpor u pravcu njegovo smanjenje, posebno u odnosu na arteriola. felodipin odlikuje zavisno od doze anti-ishemijska efekta, smanjuje količinu infarkta miokarda i sprečava pojavu komplikacija reperfuzija povrede. Djelujući u stanične membrane na kalcijum kanala inhibira kontraktilnost i vaskularne provodljivosti glatkih mišića. Zbog značajne selektivne učinak na glatke mišiće je arteriola, terapijskih doza felodipin nije štetno inotrop akciji srčane provodljivosti sistema.

paralelno felodipin opuštajući učinak na glatke mišiće respiratornog trakta i ima malo uticaja na gastrointestinalni motilitet. Produžena upotreba droga nema značajan klinički utjecaj na serum lipidi. prijem felodipin pacijenata koji pate tip 2 dijabetes za šest mjeseci, nije dovelo do klinički značajne promjene u metaboličkim procesima. dozvoljeno koristiti felodipin za liječenje pacijenata sa smanjenom funkcionalnošću lijeve klijetke, prolazi standardni tretman, pacijenti hiperglikemije, astma, giht ili dijabetes.

antihipertenzivni efikasnost droga je zbog smanjenja ukupnog otpora periferna vaskularna bolest. aktivan smanjiti HELL kod pacijenata sa dijagnozom hipertenzija kako u mirovanju i tijekom fizičkog stresa. Zbog nedostatka utjecaja felodipin na glatke strukture vene ili kontrola vazomotorne adrenergičke sistema, formiranje ortostatska hipotenzija To se ne poštuje. U početnoj fazi terapije, utjecaj lijekova na snižavanje krvnog pritiska u pravcu njene moguće pojave privremenog povećanja refleksa minutnog volumena i HR (Ovo drugo je prilagođen da kombinuje prijem beta-blokatori). Efikasno smanjuje periferni otpor vaskularne i mehanizama krvni pritisak felodipin To ovisi o sadržaju plazmi. Klinički efekat lijeka u stanje ravnoteže se održava za 24 sata.

Zahvaljujući sprovode terapiju felodipin nazaduje lijeve klijetke hipertrofija, smanjene renalne vaskularne rezistencije i povećane polivanje. felodipin To nema nikakvog utjecaja na stopu glomerularne filtracije i albumin izlučivanje. Za lijek imaju tendenciju da diuretik i natriuretski akcije i nije tipično kaliyureticheskaya Aktivnost. aplikacija felodipin To dovodi do smanjenja reapsorpcije natrija i vode u vezi s onim što se događa u zadržavanje i soli tečnosti tijela. za korištenje felodipin za liječenje hipertenzija moguće iu monoterapiji iu kombinaciji s drugim antihipertenzivnim terapeutskih sredstava (beta-blokatori, ACE inhibitori, diuretici).

anti-ishemijska efekte droga je zbog poboljšanja dotok krvi u srčani mišić (Miokarda), koji nastaje zbog dilatacije felodipin koronarnih arterija i olakšanje od grčeva. smanjiti kardio stres To se događa zbog smanjenja OCD, pri čemu je potrebno infarkt dodatni dotok kisika se smanjuje.

Posebna film premaz tablete dizajniran za kontinuirano oslobađanje aktivnog sastojka, čime se produžava usisavanje fazi i pruža jedinstven terapijske koncentracije u plazmi za 24 sata. usisavanje felodipin u gastrointestinalnom traktu odvija se gotovo u potpunosti. sistem bioraspoloživost bez obzira na obrok je na prosjeku od 15%. Uzimanje droge tokom obroka može utjecati na brzinu apsorpcija bez uticaja na njenom stepenu, kao i plazma Cmax povećan je za oko 65%. TSmax varira u roku od 3-5 sati. Vezivanje proteina u serumu javlja za 99%, uglavnom u odnosu na albumin. Vss je 10 l / kg.

Cijeli metaboličke konverzije felodipin testiran u jetri na proizvode neaktivan oslobađanje metabolizam. Stanja ravnoteže je u većini slučajeva se javlja u roku od 5 dana. T1 / 2 - oko 25 sati. Akumulacija lijeka čak i kada dođe do svoje dugoročne koristi. prosječne bruto plazma klirens jednaka do 1200 ml / min. Smanjena klirens kod starijih pacijenata i pacijenata sa abnormalnostima jetre prikazane povećanje sadržaja plazme felodipin.

Oko 70% doze dobili usmeno felodipin izlučuju putem bubrega (0,5% nepromijenjen), preostali dio lijeka u obliku metabolita prikazan crijeva. felodipin u stanju da se probije kroz gematoplatsentarny barijera, kao i mlijeko dojilja.

U bolesnika s bolestima jetre i kod starijih pacijenata porast serumske koncentracije lijeka. Kada patologije jetre, uključujući pacijente koji se podvrgavaju hemodijalizu, farmakokinetički parametri lijeka ostaju nepromijenjeni.

indikacije

Terapijsku upotrebu felodipin prikazani za liječenje dijagnosticiran hipertenzija (Hipotenzija) i angina (U slučaju prethodnog neuspjeha na nitrate i beta-blokatori), Kao i za liječenje Raynaud bolest (Kao simptomatska agent).

Kontraindikacije

Apsolutno kontraindiciran primanje felodipin na:

• kardiogeni šok;
• trudnoća;
• lični preosjetljivost aktivnom i / ili drugih sastojaka, droga i drugih dihidropiridina derivati;
• nestabilan angina;
• laktacija;
• infarkta miokarda u akutnoj fazi, kao i tokom 30 dana nakon što je njegov dijagnoze;
• hemodinamski značajne mitralni ili aortna stenoza;
• izrazio hipotenzija;
• opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
• dekompenzovanom zatajenja srca;
• patologije povezane sa netolerancija na šećere;
• mlađe od 18 godina.

Koriste droge s velikim oprezom kada je to moguće:

• kršenja funkcije jetre;
• labilan krvni pritisak;
• zatajenja bubrega (QC pokazatelja je manji od 30 ml / min);
• otkazivanje srca, formirana zbog infarkta miokarda;
• mitralni ili aortna stenoza;
• u starosti.

neželjenih efekata

Lokomotornog sistema:

• mialgija;
• artralgija.

Kardiovaskularni sistem:

• osjećaj "plime i oseke" u lice;
• tahikardija;
• hiperemija (Uglavnom lica);
• oteklina u području gležnjeva (zbog precapillary produžetak);
• Beats;
• leukocytoclastic vaskulitis;
• hipotenzija izgovara (može biti u pratnji pogoršanja simptoma angina i refleks tahikardija).

Nervni sistem:

• umorni;
• glavobolje;
• nesvjestica;
• osjećaj vrtoglavica;
• parestezije.

Probavni sustav:

• zapaljenje desni;
• mučnina/povraćanje;
• povećanje jetre transaminaza aktivnosti;
• bol u abdomenu;
• nadražaj hiperplazija jezik i guma.

Alergijske reakcije:

• osip na koži i / ili svrab;
• angioedem jezik ili usne;
• urtikarija;
• efekt fotosenzitivnost.

ostalo:

• impotencija;
• učestalo mokrenje;
• seksualne disfunkcije;
• hiperglikemija;
• groznica.

Simptomi U ispitivanjima bez uspostavljene uzročno-posljedičnu vezu:

• Beats;
• razdražljivost;
• bol u grudima;
• upala sinusa;
• oticanje lica;
• modrica;
• sindrom gripe;
• poliurija;
• infarkta miokarda;
• bronhitis;
• aritmija;
• gripa;
• naduvenost/dijareja;
• krvarenje iz nosa;
• anksioznost;
• suhoća u usnoj šupljini;
• zamagljen vid;
• ginekomastija;
• dizurija;
• anemija;
• nervoza;
• eritem;
• bol u leđima i udovima;
• daha;
• depresija;
• upala grla;
• nesanica/mamurluk.

Felodipin, uputstvo za upotrebu

Tablete felodipin, zbog poseban premaz na oklopu treba uzeti u usta (oralno) u potpunosti (ne granulaciju, a ne tekućine). Primanje tablete po mogućnosti obaviti na prazan želudac vodom. Dozvoljeno da koriste drogu zajedno s malom količinom nemasnog, malouglevodnoy hrane.

za terapiju hipertenzija obračun doza se vrši pojedinačno. Općenito, liječenje se započinje s jednom dnevno doziranje od 5 mg preparata. U skladu sa odgovor pacijenta na terapiju, felodipin doza se može povećati. U većini slučajeva doza održavanja iznosi 5-10 mg u jednoj dozi dnevno. Kako bi se utvrdilo je pojedinačne terapijske doze će biti poštapalica za korištenje peleta od 2,5 mg.

u patologije funkcije jetre, kao i kod starijih osoba preporučujemo početka terapije dnevnoj dozi od 2,5 mg. Maksimalno dozvoljena dnevna doza treba da odgovara 10 mg.

za liječenje stabilne angine također prakticiraju individualna selekcija doza. Tretman treba početi s jednom dnevnoj dozi od 5 mg, uz mogućnost povećanja do 10 mg odnorazovo 24 sata.

Felodipin lijek se može primijeniti u kombinaciji s ACE inhibitori, beta-blokatori ili diuretici. U ovom slučaju, antihipertenziva efikasnost terapije je poboljšana, što zahtijeva pažnju doktora, zbog mogućeg prekomjerne smanjenje krvnog pritiska.

u bolesti bubrega Nije bilo značajnijih promjena u farmakokinetici lijeka, ali u teškim slučajevima (manje od 30 ml QC / min) mora biti posebno oprezni.

predozirati

U slučaju prijema prekomjerne doze felodipin negativnih intoksikacija Predoziranje Simptomi se mogu pojaviti tek nakon 12-16 sati, a ponekad i nakon nekoliko dana. Tipično, simptomi predoziranja su izražene: važno snižavanju krvnog pritiska, hipokalcemije, AV blokade (1-2 stupnjeva) bradikardija, hiperglikemije, ventrikularna ekstrasistoliej, mučnina, AV disocijacija, hipokalemija, asistolije, ventrikularna fibrilacija, povraćanje, glavobolje, hipotermija, vrtoglavica, crvenilo lica, poremećaj svijesti (Do koma) apnea, konvulzije, nedostatak daha, acidoza, edem pluća, respiratorni distres sindrom.

Efikasne mjere za suzbijanje simptoma predoziranja su: GI čišćenje i primanje sorbenata, u nekim slučajevima, čak iu kasnijim fazama razvoja intoksikacija. K antidota felodipin može se pripisati suplementi kalcija. U slučaju izraženije smanjenje krvnog pritiska pacijenta treba staviti na ravnu površinu i podignite noge. U slučaju bradikardija prakticira u / injekcija 0,25-0,5 mg atropin, dodijeljen isključivo ispiranje želuca, zbog mogućeg aktiviranja vagus. Cela poenta antiintoksikatsionnoy terapija treba da bude kontrola EKG. Ako je potrebno, pacijent je potrebno osigurati prohodnost dišnih puteva i srodnih plućne ventilacije. Neophodno je izvršiti korekciju u serumu elektroliti i status alkalna-kiselina.

prilikom formiranja AV blok I / upravlja 0.5-1.0 mg atropin, uz mogućnost ponovnog uprave ili tretiranih 0.05-0.1 ug / kg / min izoprenalin. U slučaju intoksikacija akutna, posebno u ranim fazama svog razvoja, možda morati koristiti pejsmejker. Smanjen krvni pritisak nivelisanim imenovanje / v rješenje natrijev klorid (0,9%) dekstroza, dekstran. Ponekad, infuzijom u trajanju od 5 minuta davati 20-30 ml kalcijum glukonata, sa ponavljanjem sličnim infuzije. Takođe može povremeno trebati infuziju dopamin ili norepinefrina. U akutnim slučajevima, može se primijeniti glukagon, i razvoj konvulzija - diazepam.

interakcija

U paralelnom recepcije digoksin povećava njegova koncentracija u serumu.

Istovremena primjena s inhibitorima CYP3A4 izoenzima (uključujući eritromicin, itrakonazol, cimetidin, ketokonazol) Usporava metabolizam jetre konverzije felodipin, čime se povećava svoj plazma sadržaj.

Interakcije sa induktori CYP3A4 izoenzima (uključujući i droge Kantarion, karbamazepin, barbiturati, rifampicin, fenobarbital, fenitoin) Dovodi do smanjenja Cmax felodipin 82%, a AUC za 93%, što ukazuje na neprihvatljivost takve kombinacije pripreme.

Pharmaceuticals iz grupe NSAIL To ne utječe na efikasnost antihipertenzivnih felodipin.

Visoke lijepljenje performanse felodipin serum proteini ne utječu na slobodni dio sličan protein spoj varfarin.

Simultano liječenje diuretici, triciklički antidepresivi, beta-blokatori, verapamil povećava antihipertenzivni učinak felodipin.

Istovremena upotreba makrolida (klaritromicin, midecamycin, azitromicin, spiramicin, eritromicin) Povećava Cmax felodipin i PIK 2,5 puta.

Istovremena primjena sa drogama azolnih (uključujući sulconazole, itrakonazol, oxiconazole, ketokonazol) Dovodi do povećanja AUC felodipin 8 puta, kao i njegove C max 6 puta.

plazma sadržaj felodipin povećava kada se upotrebljava zajedno s HIV inhibitora proteaze.

sok od grejpfruta sposoban povećanja 2 puta Cmax i AUC felodipin, (Izbjegavajte sok od grejpa za piće).

Zajedno sa prijema takrolimus povećava u serumu, što zahtijeva kontrole podataka i mogućnost prilagođavanja doze takrolimus.

U zajedničkom prijavu ciklosporin posmatrani porast AUC felodipin 60% Cmax i 150%, dok je suprotan efekat na farmakokinetiku ciklosporin nematerijalno.

kombinira prijem cimetidin To dovodi do povećanja AUC i Cmax felodipin 55%.

uslovima prodaje

Da biste kupili Felodipin, morate dati recept za lekar.

uslovi skladištenja

Maksimalna temperatura limit za pohranu tableta je 25 ° C.

rok trajanja

U originalnom primarno pakovanje droge mogu biti pohranjeni za 2 godine.

Oprez

Oprezni odredište felodipin zahtijevaju pacijenti skloni tahikardija, kao i teške lijeve klijetke disfunkcije.

Kao i kod drugih vazodilatatori felodipin To ponekad može dovesti do Teška nizak krvni pritisak, što je rezultiralo nekim predisponiranih bolesnika može biti formirana ishemije miokarda. U ovom trenutku, nema preciznih podataka o uputnosti imenovanja lijeka za sekundarnu prevenciju manifestacija infarkta miokarda.

Prema rezultatima studije Felodipin našli efikasan lijek za liječenje hipertenzija, koji se dobro podnosi većina pacijenata bez obzira na dob i spol, kao i pacijenti sa takvim komorbiditeta kao što su: Raynaudov sindrom, bronhijalne astme, giht, dijabetes mellitus, hiperlipidemije.

Obavljanje tretman pomoću Felodipin ne utječe na lipidni profil i sadržaj glukoza u krv. formacija hiperglikemije To posmatrati samo u pojedinačnim slučajevima.

Patologija bubrežne funkcije To ne utječe na koncentraciju u plazmi lijeka, a samim tim i korekcije za doziranje potrebno. Međutim, imenovanje felodipin u ovih bolesnika treba obaviti s velikim oprezom.

Tokom tretmana moraju pažljivo pratiti usnoj šupljini higijenu zbog mogućeg razvoja zapaljenje desni i hiperplazije gingive.

Pacijenti koji se osjećaju tokom terapije nuspojave, koja se sastoji u vrtoglavica i osjećaj slabost, Trebalo bi da budemo oprezni opasan posao i vožnja automobila.

analoga felodipin