Tamoksifen

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstva za upotrebu tamoksifena
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Sastav uključuje Tamoksifen 15,2- 30,4 ili 45,6 mg tamoksifen citrat, koji, odnosno, što je ekvivalentno 10, 20 ili 30 mg tamoksifena.

Tablete se pakuju u plikove, plastične posude ili bočice od 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 ili 300 jedinica.

puštanje obrazac

Tablete.

farmakološke efekte

Ima anti-estrogena i anti-tumor svojstva.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Tamoksifen - a nesteroidni anti-tumor anti-estrogenski droga, karakteriše sposobnost da inhibira konkurentan perifernih receptora estrogena u ciljnim organima i tumora koji potiču od njih.

Rezultat je kompleks "tamoksifen receptor-kofaktor transport"Što je, u translotsiruyas jezgro, hipertrofija sprečava propis ćelija estrogen-ovisna.

Sport-wiki je naznačeno da je supstanca je prvi put sintetiziran 1971. godine i bio je prvi antiestrogene među modulatori estrogenskih receptora klase izbora (Imre).

ima antigonadotropnym efekt i suzbija formiranje prostaglandini u tumorskog tkiva, To usporava napredovanje procesa tumora, koji se stimuliše estrogen.

Nakon jedne doze sposobnost lijeka da blokira estrogeni To i dalje postoji nekoliko sedmica.

Promoviše oslobađanje hipofize gonadotropina, izazivajući ovulacija žene u odsustvu. u oligospermia kod muškaraca povećava koncentracija u plazmi estrogen, testosteron, lyuteotropina i follitropin.

Tamoksifena i pojedinih njegovih metabolita izložbu svojstva inhibitora (oksidaze) sa mješovitim funkcije (monooxygenases) citokrom P450 jetre. Međutim, budući da su klinički značajni efekti je nepoznat.

U nekim slučajevima, tamoksifen je efikasan u estrogennezavisimyh tumora. Supstanca je djelomičan estrogenpodobnoe akciju na lipida krvne plazme, endometrija i kost.

Apsorpcija visok pokazatelj tamoksifen, TCmax - od 4. do 7. sati nakon oralne primjene tableta. Usvaja se koncentracija u plazmi poštovati nakon 4 tjedna liječenja s dozom od 40 mg / dan.

C krvne plazme albumin supstanca veže do 99%. Metabolizam se javlja u jetri demetilacija, hidroksilaciju i konjugacije, a uz učešće CYP2C9 izoenzima.

Metaboliti potiče uglavnom iz sadržaja utroba a dijelom bubrezi (Minor iznos). Povlačenje se provodi u dvije faze. Početne poluživot od glavnih metabolita u krvotoku u sistemskoj cirkulaciji nalazi 7 do 14 časova, konačni poluraspada sporo - 7 dana.

indikacije

Tamoksifen je korisno kada:

• estrogen-osjetljive tumora;
• šteta maligna tkiva dojke (Posebno u periodu menopauza kod žena);
• rak dojke, uključujući muškarce nakon operativnog uklanjanja reproduktivnih organa;
• duktalne rak dojke (Duktalni karcinom in situ);
• endometrija raka.

u rak dojke Preparat može se koristiti i kao dodatak medicinske, hirurške terapije i radioterapije.

Za muškarce, tamoksifen može biti imenovan i ginekomastija. Međutim, lijek radi, ako je patologija razvijen nedavno i povezana je sa recepcije anaboličkih steroida.

Kontraindikacije

Tamoksifen je kontraindicirana imenovati:

• preosjetljivost na lijek;
• ozbiljan trombocitopenija, leukopenija i hiperkalcemija;
• plućne embolije (PE), ili duboka venska tromboza, koji su povezani sa prijemom indirektnih antikoagulansa kumarina (history);
• trudnoće;
• dojenja.

lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s bolesti oka (uključujući katarakte) jetre i tromboembolije (Uključujući povijest), označen tromboflebitis, hiperlipidemije.

neželjenih efekata

Tamoksifen može biti praćeno neželjenih efekata kao što su:

• prolazna trombocitopenija, leukopenija, neutropenija;
• alergijske reakcije (Da li su rijetke i javljaju se u obliku reakcija preosjetljivosti, rijetko - angioedem);
• glavobolje i vrtoglavice;
• grčevi u nogama;
• pospanost;
• poremećaj ukusa;
• zbunjenost;
• poremećaji vida (smanjiti svoju težinu, vodopad, optički neuritis, Aglia, retinopatija);
• osjećaj vrućine u lice;
• tromboza (Verovatnoća njegovog razvoja povećava se istovremena primjena tamoksifena citostaticima);
• plućna embolija;
• pankreatitis;
• mučnina i povraćanje;
• zatvor ili dijareja;
• ozbiljna kršenja funkcionalnog stanja jetra, masne degeneracije tijela, hepatitis, cholestasia;
• osip na koži;
• alopecija, rijetko - povećani rast kose;
• multiforme ili maligni eksudativne eritem;
• povećana suhoća kože;
• promjene u laboratorijskim parametrima (povećanje enzima jetre, hiperlipidemije, hipertrigliceridemije- bolesnika s metastazama u koštano tkivo - hiperkalcemija);
• zadržavanje tekućine;
• kancerogeni efekt;
• povećan umor;
• anoreksija;
• parapemfigus (Bulozne pemfigoid);
• groznica;
• bol u kostima i / ili lezije;
• umor;
• povećati u veličini tumora mekih tkiva (u nekim slučajevima, proces bolest može biti u pratnji teškim eritem u pogođenim područjima tijela i okolnog tkiva;
• abnormalni crvenilo i osip su obično u roku od 14 dana);
• miastenija;
• debljanje.

Najčešće nuspojave tamoksifen kod žena (javlja se u oko jedan od deset pacijenata) su abnormalno uterusa (vaginalni) krvarenje, menstrualne nepravilnosti, ispiranje, bjelji izgled. Ovi simptomi su uzrokovani lijekova antiestrogenic akciju.

Kada prima lijek za vrijeme predmenopauzi može formirati ciste na jajnicima (Učestalost nastanka ovog neželjeni događaj - 0,1-1%). U rijetkim slučajevima korištenje tableta u pratnji svrab i vulve endometrija proliferacija (posebno endometrija hiperplazija i endometrioidnog bolest).

na mišljenja, između ostalih neželjenih efekata kod muškaraca na osnovu može doći do gubitka libida i impotencije.

Uputstva za upotrebu tamoksifena

Upute na tamoksifen je izjavio da je režim doziranja je osnovan pojedinačno ovisno o indikaciji i izabranog lekara shema liječenja raka.

U malignih oštećenja tkiva dojke dnevna doza je od 20 do 40 mg. Tablete se uzimaju pojedinačno ili u dva (obično ujutro i noću).

Tamoksifen u dozi endometrija raka - 20-30 mg s mnoštvom aplikacija jednom ili dva puta dnevno.

Toku terapije u trajanju do znakova progresije. To je zbog činjenice da je efekat lijeka se zadržava na pozadini konstantnog prijem tableta.

Ako je potrebno, liječenje je dopunjena radioterapije ili imenovanja citostatika.

Najviši dozu tamoksifena - 40 mg / dan.

Tablete se gutaju bez žvakanja, i oprati dolje sa malom količinom tečnosti. Ako je prikazano jedne doze lijeka, najbolje je da preduzme potrebne doze ujutro.

Doziranje Tamoksifen bodybuilding

Tamoksifen bodybuilding koristi za sprečavanje neželjenih efekata anaboličkih steroida, uključujući ginekomastija, prekomjerne akumulacije tečnosti u organizmu, masne naslage u tkivu, progresija ateroskleroze, dispeptične simptomi, periferni edem, željeza anemije, disfunkcija jetre, žutica, gepatonekroz- gipokoagulyatsii, koja se manifestuje tendenciju krovotecheniyam- holestatska hepatitis, rak jetre, hiperkalcemija, kao i maskulinizaciju žene.

Smatraće se neophodni za PCT (post-ciklus terapija) sportaša, jer ima sposobnost da efikasno oporavi sadržaja pokazatelja endogenog testosterona, se krše pod utjecajem anabolici.

Kako da se tamoksifen bodybuilding? Doza izabrali pojedinačno. Obično to varira od 10 do 40 mg / dan. U ovom slučaju, prijem manje od 30 mg / dan., Uglavnom nije u pratnji nuspojava.

Cijeli tok je oko 7 pakovanju od 30 tableta.

Prije uzimanja tamoksifena, budite sigurni da se konsultuje sa svojim lekarom.

Kako da tamoksifen nakon kursa?

Prihvatanje droge početi u drugoj sedmici steroidni ciklus (s obzirom na činjenicu da je nivo estrogen povećava krajem prve sedmice ciklusa), a završava nakon dvije do četiri sedmice nakon što je završen (u nekim slučajevima, stručnjaci preporučuju da bi uzimanje do početka sljedećeg ciklusa).

Tamoksifen efikasna dnevna doza varira 20-60 mg na mnoštvo aplikacija od 2 ili 3 puta dnevno.

Za pravilno izračunati potrebnu dozu nakon kursa androgena i anaboličkih steroida, morate slijediti jednostavno pravilo:

• AAS nakon ukupno doze manje od 0,5 grama po tjednu Tamoksifen uzimanje 20 mg dnevno;
• AAS ako je doza je 0,5-1 grama tjedno - 40 mg dnevno;
• ako AAS doza prelazi 1 g tjedno - 60 mg dnevno.

Tamoksifen ili Proviron?

tamoksifen i Proviron - su lijekovi koji bodibildera se često savjetuje da se kompleks da se smanji nuspojave povezane s uzimajući anabolici, i poboljšati atletske sportaš performansi.

Preporučena dnevna doza tamoksifena - 20-30 mg Proviron® - 25-50 mg.

Proviron - to estrogena antagonist, Tamoksifen je antiestrogenim. Akciju prvog usmjerene na suzbijanje formiranja estrogen i prevencija aromatizaciju steroidi, drugi je samo blokove receptora estrogena.

Dakle, možemo reći da je Proviron Ona ima sposobnost da otkloni uzrok aroma, i tamoksifen - tretira simptome. U vezi s tim, ljudi koji su na stazi, stručnjaci preporučuju da se odluče za Proviron.

Preporuka za piće antioestrogens nakon završetka greške ciklusa.

Ako sportista uzima anabolici, koje nisu predmet aroma, potrebno je da koristite inhibitore aromataze tamo, dok tamoksifen je uključena samo u završnoj fazi, naravno.

Clomid ili Tamoksifen?

Analizirajući karakteristike dva lijeka, može se zaključiti da je preferirani utjelovljenje za sportiste je tamoksifen. To je zbog sljedećih faktora:

• sa istim sposobnost da se smanji nivo endogenog testosterona, to u manjoj mjeri nego Clomid, utječe hipofiza;
• tamoksifen ima antiestrogenic efekti u cijelom tijelu (uključujući i hipotalamusa i hipofize), tako da ne samo da normalizira testosterona lučenje, ali i sprečava zadržavanje tekućine;
• Tamoksifen smanjuje nivo holesterol, koji je relevantan za odluku steroidi;
• tokom tretmana Clomid Povećanje vezanje posmatrano sa testosteron-binding globulin, što negativno utiče na set težinu;
• Tamoksifen troškovi znatno niži od troškova Clomid.

Nolvadex ili Tamoksifen?

birati između Nolvadex i tamoksifen, treba imati na umu da Nolvadex - To je jedan od trgovine imena tamoksifena. To jest, pripreme su identični u njihov učinak na organizam imaju iste indikacije i kontraindikacije, provociraju isti nuspojava.

predozirati

Znakovi predoziranja su tamoksifen hiperrefleksijom, vrtoglavica, tremor, nestalnost hod. Kada je predoziranje sumnja treba prestati sa uzimanjem droge.

Simptomatska terapija.

interakcija

Potencira efekti indirektnih antikoagulanse. U tom smislu, država se traži da pažljivo pratiti pacijenta da se prilagodi dozu antikoagulansa ako je to potrebno.

Više od jedne trećine (37%) smanjena je koncentracija letrozol u krvnom serumu.

citostatika povećavaju rizik od krvnih ugrušaka.

U kombinaciji sa tegafur može izazvati ciroza i aktivno kronični hepatitis. Iako je upotreba droga, koji uključuju estrogeni (Konkretno estrogensoderzhaschimi kontraceptiva) Jest smanjenje od određene radnje oba agenata.

Lekovi koji smanjuju izlučivanje Ca2 + (uključujući tiazidnih diuretika), Povećava rizik od hiperkalcemija.

Istovremenog korištenja bromokriptin Doprinosi koncentracije tamoksifena u krvnom serumu.

lekovi koji snižavaju želuca kiselost, uključujući, između ostalog, antacidi i H2 antihistaminici, može izazvati preranog raspada i gubitka zaštitnog efekta crijevne tableta. U tom smislu, između tamoksifen i ovih lijekova treba izdržati interval od najmanje 1-2 sati.

uslovima prodaje

Bez recepta.

uslovi skladištenja

Na sobnoj temperaturi, pod svetlom-zaštićen, dohvata djece.

rok trajanja

24 mjeseca.

Oprez

U toku vođenja pilot studije je identificiran genotoksični i mutagene efekte Tamoksifen. Tokom terapije droga za žene u reproduktivnoj dobi treba koristiti barijera za kontracepciju i drugi non-hormonalne metode kontracepcije.

Žene tokom predmenopauzi prije uzimanja tableta treba da prođu ljekarski pregled da se isključe trudnoće. Pacijent nužno mora biti obaviješten o mogućim rizicima za fetus ako dođe do oplodnje jajeta tokom liječenja tamoksifenom ili u roku od 8 sedmica nakon završetka kursa.

U nekim slučajevima, korištenje droga za liječenje Rak dojke kod žena u predmenopauzi može da izazove suzbijanje menstruacija.

Isto tako, kada tamoksifen je označen povećanje učestalosti promjena endometrija, uključujući i obrazovanje polipi, tkivo hiperplazija i razvoj kancerogeni tumor.

izgled abnormalno krvarenje iz uterusa tokom tretmana ili nakon završetka droga je razlog za odlazak kod doktora i vođenje detaljnog pregleda.

Pouzdani podaci o sposobnosti tamoksifen da uđe u majčino mlijeko nije, pa se preporučuje da se zaustavi na potrebu za dojenje droge.

analoga