Esomeprazole

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Esomeprazole, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• Oprez
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

Prema IUPAC klasifikaciji supstance se zove: bis (5-metoksi-2 - {(S) [4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil} -1H-benzimidazol-1-il.

kemijska svojstva

Esomeprazole pripada klasi inhibitori protonske aluvijum, lučenje blokatori solne kiseline. Ova supstanca se široko koristi kao antiulcer agent. Molarna masa = 345, 4 grama po molu. Kemijski spoj je S-izomer omeprazola. Slično tome, R-izomer, tvar posebno inhibira proton primjenjuje u parietelnyh ćelija. U saopštenju droga u obliku tableta ili kapsula za oralnu administraciju, tečnost za administraciju putem nazogastrične sonde.

farmakološke efekte

protivoyazvennoe.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Agent smanjuje aktivnost proizvodnja solne kiseline u želucu, specifičnim inhibicije procesa aluvijuma protona u parijetalni ćelija gastrointestinalnog trakta. sama po sebi to je slaba baza znači i samo u kiseloj sredini prelazi u aktivni oblik, aktivira se i počinje da inhibira H + / K + ATPaze. Lek inhibira stimuliranom i bazalne sekrecije HCl.

Esomeprazole počinje sa radom nakon 60 minuta nakon primjene jedinice doze. Za svakodnevnu upotrebu, lijek za 5 dana jednom dnevno u dozi od 20 mg, nivo lučenja želučane kiseline smanjena za 90%. U kliničkim studijama utvrđeno je da tretman refluks ezofagitis koristeći ovu supstancu lijek se javlja na oko 79% testa za mjesec dana. U 93% pacijenata dolazi do izliječiti 2 mjeseca.

Tokom terapije sa šemom 20 mg 2 puta dnevno, u kombinaciji s konvencionalnim antibakterijskim droge uspješno proizvodi iskorjenjivanje bakterija Helicobacter. Za liječenje nekomplikovane čir 12 ulkusne koriste dovoljno supstance za 7 dana.

Lek je izuzetno nestabilan u kiselom okruženju. In vivo, mali dio supstance ide u R-izomer. Nakon prodora gastrointestinalnog trakta direktno u krv ili sredstva brzo vari. Maksimalna koncentracija kada se uzme oblik tableta postiže se u roku od 60-120 minuta. Ponovljene doze bioraspoloživost je 89%.

Stepen vezivanja za proteine ​​plazme - oko 97%. Metabolizam sredstva odvija uz učešće sistema citohromom P450 (CYP2C19), da se formira demetilovanog i hydroxymethylated metaboliti. Preostalo vesch od metabolizira drugim posebnim CYP3A4 izoenzima, time formiranje sulfproizvodnye, koji služe kao glavni metaboliti.

Kada tabletu jednom dnevno poluživota je oko 1-3 sata. Lek ne akumulira u organizmu, oko 80% sredstava ispao putem bubrega kao neaktivnih metabolita.

Kod pacijenata sa sporim metabolizam lek. sredstva (1-2% stanovništva), proces se odvija CYP3A4 sistem. Srednji PIK kod ovih pacijenata je 2 puta veći nego kod osoba s normalnim metabolizam Esomeprazole. Maksimalna koncentracija u plazmi je 60% više.

U starijih osoba metabolizam odvija normalno. Kada je potrebno jetre ili bubrega blage do umjerene težine prilagođavanje doze. U teškom insuficijencijom jetre metabolizam se smanjuje, a AUC povećan za 2 puta.

indikacije

Lijek je propisano:

• kao dio sveobuhvatnog tretmana čir 12 ulkusne;
• u erozivni refluks ezofagitis;
• kao preventivna agent u pacijenata koji su se oporavili od ezofagitis;
• integrisanog damasta, simptomatska terapija GERD;
• za iskorjenjivanje bakterija Helicobacter (U kombinaciji s antibioticima);
• u čir na želucu za prevenciju čir.

Kontraindikacije

Esomeprazole pripreme ne koristite:

• u prisustvu alergije o sadržaju, uključujući i polako benzimidazol u cjelini;
• u spoju sa atazanavir;
• tokom dojenja;
• u pedijatrijskih pacijenata.

S velikom pažnjom lijek je propisan za trudnice ili teške bubrežne insuficijencije.

neželjenih efekata

Kada se koristi minimalne terapijske doze vjerovatnoća nuspojava znatno niži.

Najčešće je primijetio: bol u trbuhu, glavobolje, naduvenost, dijareja, mučnina, zatvor, povraćanje. Manje razvijene: alergijske reakcije na koži, suha sluznica, dermatitis, urtikarija, kršenje oštrine vida, svrbež kože, vrtoglavica.

Rijetko, vrlo rijetko kod pacijenata:

• pancitopenija, angioedem, povećanje enzima jetre;
• anafilaktoidne reakcije, Stevens-Johnson sindrom;
• mialgija, depresija, trombocitopenija, agranulocitoza;
• leukopenija, eritema multiforme eksudativne.

Takođe se pretpostavlja da je kao rezultat tretmana droga mogu razviti reakcije koje se javljaju prilikom prijema omeprazol.

Esomeprazole, upute za uporabu (dozu i način)

Lijek je propisan usmeno ili ako pilule nisu moguće putem nazogastrične sonde. Ovisno o bolesti koristeći različite sheme doziranja.

Uputstva o Esomeprazole

Tablete uzima oralno, kao cjelina, stisnuo dovoljno neutralan tečnost.

za liječenje erozivni refluks ezofagitis koristeći 40 mg lijeka, jednom dnevno. Trajanje terapije je jedan mjesec. Ako očuvan neki od simptoma bolesti ili recidiva nakon prvog toku pripreme, kurs se može ponoviti. Kao profilaktičko sredstvo nakon tretmana ezofagitis koristi 20 mg, 1 puta dnevno.

The simptomatska terapija GERD upravlja 20 mg 1 put dnevno. Međutim, ako tokom mjeseca poboljšanje stanja pacijenta nije došlo, preporučuje se da se izvrši dodatni pregled pacijenta i otkriti uzrok bolesti.

eliminirati Helicobacter pylori, tretman čirevi 12-ultradisperse crijeva, uzrokovane ovom bakterijom, ili prevencija relapsa supstance daje u dnevnoj dozi od 20 mg. Dodatni preporučuje se upotreba 1 gram amoksicilin, 0,5 g klaritromicin dva puta dnevno. Trajanje tretmana je 7 dana.

Kao profilaktičko sredstvo za hronične administraciju NSAIL ili za liječenje čir, prouzrokovan NSAIL, lijek se primjenjuje u dozi od 20 mg, 1 put dnevno. Kurs tretmana od 1 do 2 meseca.

Za pacijente s teškom bolešću jetre dnevna doza Esomeprazole ne smije biti veća od 20 mg.

Ako pacijent ima poteškoća s gutanjem, tablet se može rastvoriti u vodi i popiti suspenziju mikrogranula za pola sata. Granule ne može žvakati, lomiti, ili lijevo na zidovima od stakla, neophodno je da se čitav sadržaj kapsule.

drug administration kroz nazogastrične cijevi u skladu sa uputstvom.

predozirati

Verovatnoća predoziranja drogom je izuzetno mali. Namerno uzimanje 280 mg supstance se povećava učestalost i ozbiljnost sporednih reakcija. To može biti: opšta slabost, vrtoglavicu, težine i bol u probavnom traktu. Jedna doza od 80 mg supstance nije dovela do bilo kakve negativne posljedice.

Kao tretman potporna terapija, eliminiše neprijatne simptome. Specifičan antidot nemaju lijek, hemodijalizu neefikasan.

interakcija

Kao rezultat liječenja sa padom kiselost želudačnog soka koji može promijeniti sposobnost apsorpcije priprema u zavisnosti od pH želuca.

Ova supstanca inhibira enzim CYP2C19, Međutim, kombinacija priprema s diazepam, imipramin, fenitoin, citalopram, klomipramin To može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova. Preporučuje se da se prilagodi doza lijekova metabolišu preko CYP2C19.

Poznato je da Esomeprazole i varfarin To ne mijenja PTI u pacijenata koji primaju dugoročno antikoagulant. Međutim, različite pojedinačne slučajeve povećanje INR ovu kombinaciju.

Lek smanjuje razine u plazmi atazanavir u krvnoj plazmi.

uslovima prodaje

Treba mi recept.

Oprez

Prema kliničkim studijama, hronični administracija Inhibitora protonske aluvijum pacijenti često formirana benigni žlezdane ciste u želucu. Najčešće, cista nestati nakon prestanka liječenja.

Liječenje ovaj lijek može odgoditi dijagnozu malignih tumora gastrointestinalnog trakta. Stoga, prisustvo bilo koji alarm simptoma (gubitak težine, povraćanje krvi, disfagija, Melena, čir na želucu) Treba i dalje istraživati ​​pacijenta.

Tokom terapije za više od 1 godine, pacijenti bi trebalo da bude pod nadzorom liječnika.

Imajte na umu da je koncentracija u plazmi se povećava pod djelovanjem droge gastrina, smanjenjem intragastričnog lučenje klorovodične do vas.

Tokom tretmana, možete voziti automobil niti obavljati posao koji zahtijeva visoku koncentraciju i brzinu psihomotorne reakcije.

Trudnoća i dojenje

Nema dovoljno dokaza da potvrde sigurnosti lijeka se daje tokom trudnoće. Međutim, dok studije na životinjama nisu otkrila nikakve embriogene ili teratogeni učinak tvari na organizam. Lek se može primijeniti na minimalnoj dozi od lekara naznačeno. To je kontraindiciran za upotrebu tokom dojenja.

Formulacije koje sadrže (analogni Esomeprazole)