Azaleptin: uputstva za upotrebu

Azaleptin - je antipsihotik droga, antipsihotik, pružajući centralni i periferni antiholinergičkih, antiserotoninovoe, adrenoblokiruyuschee i antihistaminik akcije, ima jak sedativ efekata i myshechnorasslablyayuschim, povećavajući analgetik i hipnotički efekte droge.

Spada u grupu "atipične" neuroleptici, s obzirom na to da je određeni profil vezivanja za receptore dopamina (afinitet za D4-receptore dopamina, i slab blokiranje D5-, D2, D1-, D3 receptora), ne izaziva ukupno inhibicije , ekstrapiramidne poremećaji i ima manje utjecaja na povećanog lučenja prolaktina. Azaleptin ima visoku učinkovitost u liječenju proizvodnih poremećaja (shizofrenija i manična sindrom), otporan na terapiju i drugi antipsihotici. Prijem ovog preparata treba obaviti pod strogim nadzorom lekar, zbog teških mogućih neželjenih efekata na ćelijskom sastav krvi (granulocitopenija), kardiovaskularni sistem (miokarditis i progresivne kardiomiopatija) i razvoj malignih tumora.

Farmakološkog djelovanja i farmakokinetika

Aktivni sastojak lijeka je klozapin Azaleptin - dibenzodiazepina triciklički derivat spoj sličan hemijskoj strukturi tricikličkim antidepresivima (rispoleptom, olanzapin i kvetiapin) i benzodiazepina za smirenje. Metabolizam klozapin u jetri do norklozapina (N-dezmetilklozapina) i benzodiazepina, koji svi imaju farmakološka svojstva kao roditelj spoj, zbog čega je izrekao antipsihotik i anksiolitik aktivnost Azaleptinum.

Mehanizam djelovanja ove farmaceutske droge zasniva na različitim stepenima blokiranja raznih CNS receptora podtipova: dopamina (dominiraju blokiranje D₂  i manje izražen efekat na D₁, D₃, D₄, D₅), Muscarinic (M 1, 2, 3, 5), serotonina (5-HT-a_2A, 5-HT-a_1A, 5-HT-a_1C), H₁- histamin i _1-, _2- Adreno - receptora i GABA receptore, a ima i na agonizam M₄-receptore. Za razliku od standardnih antidepresiva Azaleptin ima simultane agonističan efekte na dopaminske D2 receptore u mozgu području Mesocortical sa označenim inhibiciju dopaminergičkih aktivnosti u mezolimbičkog putu, što rezultira niskom udio ekstrapiramidalnih poremećaja (20%) i odsustvo tardivne diskinezije.

To ima jak antipsihotik, umjerena i antimaniční lek tritsiklikpodobnoy antidepresiv aktivnost u kombinaciji sa naglašenim anti-anksioznost, sedativ i hipnotički aktivnosti.

indikacije Azaleptinum

Indikacije za upotrebu Azaleptinum su teški akutni i kronični oblici shizofrenije, manije, označen psihomotornom agitacija sa psihopatije, u ponašanju i emocionalnim poremećajima, poremećaja spavanja i drugih psihotičnih stanja (uključujući i dijete psihijatrije), ali samo ako nema terapeutski učinak u tretman klasične neuroleptika ili njihove netolerancije.

Doziranje i doziranje režim

Azaleptin dostupan u tabletama koje imaju u svom sastavu 100 mg klozapin i pomoćnih tvari (laktoza monohidrat, škrob krumpira i kalcijum stearat) od 50 tableta u pakovanju.

On je ukazao na teške psihičke poremećaje, razvoj ozbiljnih neželjenih efekata (više ekstrapiramidne ili opšte sindrom ugnjetavanja) u liječenju konvencionalnih antipsihotika, kao i odsustvo efikasnost liječenja najmanje dva klasična neuroleptika, koji su usvojeni u sredneterapevticheskih doza je dugo, ali nije poboljšala subjektivne i / ili pacijenta kliničkog stanja. Također, upotreba ovog leka treba provesti na stalnoj dinamičan posmatranje lekar sa obavezno praćenje laboratorijskih parametara periferne krvi (ukupno i puna krvna slika), EKG - istraživanja i druge potrebne pregleda pacijenta kako bi se izbjegle neželjene efekte Azaleptinum.

Azaleptinum doza individualno podesiti - jedne doze 50-200 mg, a dnevna doza ne smije biti veća od 200-400 mg. Tablete se uzimaju oralno, nakon jela prije odlaska u krevet jednom ili 2-3 puta dnevno.

Tretman počinje sa 25-50 miligrama postepeno povećanje na 25-50 mg dnevno za 7-14 dana prije sredneterapevticheskih dozi od 200 -300 mg.

U teškim oblicima shizofrenije, halucinarnog-zabludi, halucinogeno i katatono- katatono- gebefrennyh država i manično-depresivne psihoze dnevna doza povećana na 300-600 miligrama.

Podršku njegu i liječenje pacijenata sa cerebrovaskularnim poremećajima, jetre i / ili zatajenje bubrega i hroničnog zatajenja srca daje u dnevnoj dozi od 25-200 miligrama.

Da biste spriječili razvoj "povlačenja" Azaleptinum kao nesanica, hiperaktivnost, teške glavobolje i katatonijom smanjiti dozu postepeno preko 7-14 dana.

Kontraindikacije za imenovanje Azaleptinum

Ovaj lijek se ne primjenjuje:

1. tokom trudnoće i dojenja;
2. u djece mlađe od pet godina;
3. na povišenim individualne osjetljivosti na klozapin ili pomoćnih komponenti Azaleptinum;
4. miastenija;
5. granulocitopenija ili agranulocitoza sa anamnezom (osim razvijanja ovih uvjeta s obzirom na prethodno sprovedenog hemoterapije);
6. kada komi države;
7. intoksikacije droga, razvoj alkohola ili drugih toksičnih psihoza;
8. u epilepsije i sklonost za oduzimanje (uključujući hyperthermic konvulzije kod djece u povijesti).

Mjere opreza Azaleptin propisani pacijentima sa cerebrovaskularnim poremećajima, jetre i / ili zatajenje bubrega i hroničnog zatajenja srca i pristupanja zaraznih bolesti, posebno za bolesti gripu SARS, Ari sa groznicom, curenje iz nosa, kašalj i / ili bol u grlu.

Neželjeni efekti Azaleptinum

Long, nekontrolisana upotreba droga, neusklađenost sa preporučene doze i učestalost prijema može javiti kod pacijenata:

Kardio-vaskularni sistem: Arterijske i / ili ortostatska hipotenzija sa vrtoglavica, tahikardija, aritmija. U rijetkim slučajevima - kolaps sa depresijom ili prestanka disanja, EKG promjene, razvoj kardiomiopatije, miokarditis i perikarditis.
Iz probavnog trakta: suha usta ili hipersalivacija, povraćanje, žgaravica, mučnina, abdominalni nelagoda, zatvor, povišene enzime jetre i holestazom.
Metaboličkih poremećaja: hiperglikemije i debljanje sa formiranjem gojaznosti, ginekomastija.
Od hematopoeze sistem: agranulocitoza i granulocitopenija, eozinofilija i leukocitoza je nepoznata prirode (u prvom tjednu liječenja).
CNS: pospanost, teška umor, vrtoglavica, jaka glavobolja, ekstrapiramidni simptomi (blagi težine), krutost, tremor, akatizija ili neuroleptički maligni sindrom.
Alergijske reakcije: u obliku osip na koži, pigmentacija, urtikarija, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis i fotosenzitivnost.

Također je moguće poremećaj smještaja, razvoja hipertermije, poremećaji mokrenja, termoregulaciju i znojenje.

Primjena Azaleptinum tokom trudnoće i dojenja

Azaleptin - vrlo efikasan antipsihotik, sedativ, hipnotički, antitrevozhny i ​​antimaniční lek lijekova koji uzrokuju promjene u perifernoj krvi, i ortostatska poremećaji hipotenzija cerebrovaskularni i tendencija za razvoj i napredovanje miokarditis, perikarditis i kardiomiopatija. On je aktivno prodire kroz feto-placentu i ne isključuje vjerojatnost teratogeni efekat na fetus u razvoju feto - i embriopaty, posebno kada se uzme drogu tokom prvog tromjesečja trudnoće.

U imenovanju Azaleptinum dojenja dijete može doživjeti pad od sisa aktivnosti, anksioznost ili poremećaj spavanja, konvulzije ili funkcionalnih poremećaja kardiovaskularnog sistema u obliku aritmije, tahikardija i hipotenzija.

Primjena Azaleptinum djecu

Azaleptinum kontraindicirana namijenjen djeci mlađoj od pet godina. Koristi se u dijete psihijatrije u akutnih i hroničnih šizofrenije, označene poremećajima u ponašanju i emocionalne, poremećaja spavanja i manično-depresivnog sindroma u svojim tinejdžerskim godinama su na rizik od samoubistva, brojač agresiju i neprijateljstvo. S obzirom na mogući rizik nuspojava, nedostatak pune sigurnosti i efikasnosti klozapin u djece i adolescenata (ispod 16 godina), njegovo imenovanje treba da se odvija pod nadzorom odrasle osobe (roditelji ili medicinsko osoblje).

Pacijent interakcija sa Azaleptinum istovremeno s drugim lijekovima:

1. Od etanola i preparati etanol sadrže, MAO inhibitore ilekarstvennymi sredstvima koja imaju izraženu inhibitorni efekat CNS, je pojačan ubrzanje gravitacije i suzbijanja manifestacija CNS.
2. Lijekovima za benzodiazepina ili prethodnog terapiibenzodiazepinami - povećava rizik od razvoja i progresije arterijske hipotenzije iortostaticheskoy, collaptoid državne samovolje i ostanovkoydyhaniya.
3. Od karbamazepin, kloramfenikol, kotrimoksazolom, sulfonamida, penicillinamine, pirazolon analgetici i ostale droge izazivaju mielodepressiu povećan inhibitorni akciju javlja ekstramedulamu mozga.
4. Sa litijum terapija - epipristupov povećati rizik od neuroleptičkom malignog sindroma, zbunjenost, i diskinezija.
5. Od heparin digoksin, fenitoin ili sa drugim lijekovima koje su visoke vezivanja za proteine ​​- možda povećanje koncentracije tih lijekova u plazmi krvi.
6. Eritromicin, i cimetidin - Azaleptinum povećanje koncentracije u krvi.
7. Od fenitoin i karbamazepin - smanjuje koncentraciju Azaleptinum u krvi.

analoga Azaleptinum

Azaleptinum analozi su Azaleprol, leponeks, klozapin, Klozasten. Azoleptin dostupan u granulama za djecu.

Cijene za Azaleptin

Azaleptin 25mg 50 pilule - od 450R.

Azaleptin 100mg 50 pilule - od 1200R.