Haloperidol dekanoat

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• sinonimi
• djeca
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 mililitar otopine sadrži 50 mg haloperidol (70.52 mg haloperidol dekanoat) - aktivni sastojak.

Dodatne komponente: 15 mg benzil alkohola i 1 ml susamovo ulje.

puštanje obrazac

Kompanija "Gedeon Richter"Proizvodi Haloperidol Decanoate (Dean) u obliku intramuskularne (i / m) za ubrizgavanje ulja u ampulama od 1 ml (50 mg / 1 ml) №5.

farmakološke efekte

antipsihotik (Neuroleptički).

Farmakodinamici i Farmakokinetika

eter haloperidol i dekanskom kiselina - haloperidol dekanata - spada u grupu psihotropnih droga (neuroleptici) A je derivat butyrophenone sa snažnim blokiranje efekt u odnosu na centralni dopamin (dopamin) Receptore. U slučaju / m haloperidol dekanoata u spor hidroliza posmatranom oslobađanje haloperidol i njen dalji ulazak u sistemsku cirkulaciju.

Zbog direktnog blokiranje centralne receptore dopamin postoji visoka učinkovitost haloperidol tretman delirijum i halucinacije (Vjerojatno zbog efekta na limbički i Mesocortical strukture). droga je također odlikuje utjecaj na bazalne ganglije nigrostrialnoy sistema. u psihomotorne agitacija Ona ima prilično jak umirujući (sedativ) Impact, što je važno u liječenju Manias i drugih bolesnih stanja povezanih s emocionalne razdražljivosti.

limbički aktivnost haloperidol je njegova sedativ akcija, kao lijek je efikasan kao dodatak u bol hronične prirode.

izloženosti lijeku bazalne ganglije nigrostrialnoy sistem dovodi do ekstrapiramidalne pojava (parkinsonizam, akatizija, distonija).

U liječenju socijalne zatvorenom pacijenata poštovati normalizaciju njihovog društvenog ponašanja.

Izraženo antidofaminovoe periferne akciji haloperidol zbog iritacije hemoreceptori u pratnji formiranje mučnina/povraćanje, popuštanja gastroduodenalno sfinkter i povećanje oslobađanje prolaktin zbog blokade u adenohipofize faktor prolaktina inhibicije.

Kada se / m uvod u plazmi Cmax haloperidol poštovati nakon 3-9 dana. Vezivanje za proteine ​​plazme nastaje 92%. T1 / 2 prosjek droga je 21-og dana. U slučaju redovnih mjesečnih injekcija fazi plazma zasićenja je postignut tokom 2-4 mjeseci.

Kada se / m injekcije farmakokinetiku haloperidol zavisnosti od doze. U dozama do 450 mg na direktnu vezu između doze i sadržaj lijeka u krvne plazme. Terapijsku efikasnost se postiže kada se koncentracija u plazmi haloperidol - 20-25 g / l. Priprema lako prolazi kroz krvno-moždane barijere. Derivacija obavlja 60% i crijeva za 40% bubrega (1% izlučuje nepromijenjen).

indikacije

Haloperidol decanoate prikazuje kada:

• terapija hroničan shizofrenija i drugi psihoza, posebno, u slučaju prethodnog uspješnog liječenja bolesnika sa haloperidol brzo djelovanje i opcijski primjenom efektivne neuroleptičkom, ima blago sedativno dejstvo;
• tretiranje drugima kršenja u ponašanja sfera i mentalnu aktivnost, prolazi simptomatska psihomotorne agitacija, koji zahtijevaju dugotrajnoj terapiji.

Kontraindikacije

Apsolutno kontraindiciran haloperidol dekanoat kada:

• država depresivan CNS, koje su uzrokovane alkohola ili droge;
• komatozan poziciji da;
• Parkinsonova bolest;
• lični preosjetljivost u haloperidol ili komponente drugih droga;
• lezije bazalne ganglije nigrostrialnoy sistema;
• u djetinjstvu.

Relativne kontraindikacije su:

• hiperplazija prostate (Prostate), u kojoj teče retencija urina;
• dekompenziranim kardiovaskularne bolesti (Uključujući i poremećaje intrakardijalnih provodljivosti, angina, povećanje QT-interval ili sklonost nju - hipokalemija, istovremena upotreba lijekova koji utiču na povećanje QT-interval);
• epilepsija;
• neuspjeh funkcije jetra/bubreg;
• zatvaranje glaukom;
• hipertireoze (Sa manifestacije hipertireoze);
• respiratorne insuficijencije i plućne funkcije srca (uključujući akutne zarazne bolesti ili KOPB);
• alkoholizam.

neželjenih efekata

hematopoetskih sistem:

• erythropenia;
• prolazna leukopenija;
• agranulocitoza;
• leukocitoza;
• tendencija da se monocytosis.

Nervni sistem:

• nesanica/mamurluk (Posebno u ranim terapija);
• glavobolje;
• anksioznost;
• strahovi;
• anksioznost;
• akatizija;
• uzbuđenje;
• euforija/depresija;
• napadi epilepsija;
• letargija;
• formiranje paradoksalne reakcije (produbljivanje halucinacije i psihoza);
• kasno distonija (Grčevi ili često trepće kapcima, neprirodan položaj tijela ili izraz lica, nekontrolisani savijanje trupa, vrat, noge i ruke);
• ekstrapiramidni poremećaj, uključujući kasno diskinezija (Naboravanje usana i tjelesnog kažnjavanja djece, bombast, nekontrolisani pokreti žvačnih mišića, noge i ruke, i crv poput brzim pokretima jezika);
• neuroleptičkom sindrom malignitet (tahikardija, brzo ili otežano disanje, aritmija, promjena HELL, hipertermija, hiperhidroze, urinarne inkontinencije, epileptičkih napada, rigidnost mišića, gubitak svijesti).

urogenitalne:

• periferni podbulost;
• retencija urina (Ako postoji hiperplazija prostate);
• bol u grudima;
• hiperprolaktinemija;
• smanjenje potencije;
• ginekomastija;
• prijapizam;
• poremećaj menstrualnog ciklusa;
• povećan libido.

Kardiovaskularni sistem:

• ortostatska hipotenzija;
• snižavanje krvnog pritiska;
• tahikardija;
• aritmija;
• otklon na elektrokardiogram (povećanje QT-intervala, karakteristike treperenje i torsades).

Organi vida:

• retinopatija;
• vodopad;
• zamagljen vid.

Probavni sustav:

• sialoschesis;
• spuštanje apetit;
• dijareja/zatvor;
• suha usta;
• mučnina/povraćanje;
• kršenje funkcija jetre do formiranja žutica.

metabolizam:

• hiponatremija;
• hipoglikemija / hiperglikemije.

Alergijske reakcije:

• akneobraznye i maculo-papularni promjene na koži;
• bronhospazam;
• fotosenzibilizaciju;
• laringospazam.

ostalo:

• težina dobitak;
• alopecija (Alopecija);
• lokalne reakcije povezane sa ubrizgavanjem.

Uputstvo za upotrebu

Uputstva o Haloperidol Decanoate samo daje / m uvođenje lijeka za liječenje samo odraslih pacijenata.

Izvođenje / u injekcija je zabranjeno!

Preferirani uboda je glutealne regije. Tokom injekcije treba ograničiti na jednu dozu s 3 ml lijeka kako bi se izbjegli neugodan osećaj punoće u području administracije.

Pacijenata koji se podvrgavaju dugoročno terapija pomoću oralni antipsihotici (uglavnom haloperidol), Promjena u režimu liječenje se može preporučiti prelazak na depo injekcije.

Zbog suštinske razlike u odgovoru na terapiju, uputstva na haloperidol dekan daje izbor pojedinačnih doza lijeka. Određivanje optimalne doze trebaju biti pod strogim liječničkim kontrolom s obzirom na sve manifestacije stanja bolesti, ozbiljnost svoga toka, kao i doze polaže pred antipsihotici (Uobičajena oralna formulacija haloperidol).

Rano mijenja režimi preporučuje svake 4 nedelje / m upravlja u dozi od 10-15 puta doza oralni haloperidol. Tipično, takve doze su 25-75 mg (0,5-1,5 ml) haloperidol dekanoata i ne bi trebala biti veća od 100 mg.

U skladu sa efektom proizvedeni može se izvesti dalje korekcije načina merenja sa postupno povećanje udjela dozama od 50 mg do uspostavljanja optimalne efikasna doza za održavanje, koji je u većini slučajeva je 20 puta dnevne doze tablet haloperidol. U slučaju da je izbor doziranja režima poštovati nastavak od manifestacija osnovne bolesti, liječenje se može dopuniti sa oralnim oblicima lijeka.

Uobičajenih frekvencija / m injekcije - jednom svakih 28 dana, ali zbog velike lične razlike u odgovoru na lijek može biti češće koristi.

pacijenata mentalna retardacija, i starijih pacijenata preporučiti početnu primjenu nižih doza haloperidol dekanoata (uglavnom 12.5-25 mg) odnorazovo 4 tjedna, nakon čega su uslijedili povećanje efekta u skladu vršili.

predozirati

Upotreba u terapiji haloperidol depo injekcije u odnosu na prijem svojih oralnih oblika povezana s manjim rizikom od mogućih predoziranja. Iako simptomi predoziranja ne zavisi od doze oblik droge, u slučaju posmatra manifestacije povezane sa prekomjerne doze haloperidol, To bi trebalo da dulje djelovanje injekcije u obzir.

U slučaju predoziranja haloperidol uočili smo izraženije manifestacija farmakološkog djelovanja lijeka i njegovih nuspojava. Najopasniji simptomi su ekstrapiramidalnih poremećaja, sedativ efekti i spuštanje HELL. Ekstrapiramidne poremećaja se odlikuju krutost mišića i tremor lokaliziranim ili općenito. Povišen krvni pritisak Javlja se mnogo češće nego što klizi. U rijetkim slučajevima, može doći do komatoznom stanju sa arterijskom hipotonija i suzbijanje disanje, je u mogućnosti da se u šok-like. Takođe može se pratiti povećanje QT-intervala da se formira ventrikularne aritmije.

protivotrov u haloperidol Nepoznata. U slučaju koma država, prohodnost respiratornog trakta pacijenta je osigurana od strane endotrahealna ili orofaringealne sonda, suzbijanje respiratorne funkcije pacijenta može treba prevesti u IVL. Svi postupci tretmana u pratnji praćenje vitalnih funkcija tijela i EKG monitoring, dok apsolutni normalizaciju očitavanja. terapija ozbiljne aritmije za obavljanje odgovarajuće mjere antiaritmika. kada je izrazio hipotenzija i srčani udar Što je prikazano na / u izotonični rastvor, koncentrirani albumin i plazma, kao i norepinefrina ili dopamin kao vazopresore (aplikacija epinefrin neprihvatljivo s obzirom na činjenicu da je njegova interakcija s haloperidol To može dovesti do značajnog povišen krvni pritisak i zahtijevaju hitnu korekciju). u ekstrapiramidalnih poremećaja teške prirode praktikuje za nekoliko uvođenje sedmica antiholinergičku antiparkinsonika droga (nakon ukidanja moguće nastavak simptoma).

interakcija

Istovremena s primjenom barbiturati, triciklički antidepresivi, etanol, opioidnih analgetici, hipnotici droga i anestetike zajedničku akciju povećava ozbiljnost njihovih ogroman uticaj na CNS.

U kombinaciji liječenja bupropion smanjuje epileptički prag, što dovodi do povećanog rizika od stvaranja napadi.

haloperidol To povećava efikasnost perifernih M-holinoblokatorov i mnogi antihipertenzivi (Smanjuje guanetidina akciju zbog zapremine od alfa-adrenergički neurona i neurona odgoditi snimanje podataka).

Lek smanjuje utjecaj antikonvulzivi zbog smanjenja prag napada.

interakcije s MAO inhibitori i triciklični antidepresivi inhibira njihov metabolizam, dok je povećanje u međusobnom toksičnost i umirenje.

haloperidol smanjuje efekat vazokonstriktornih epinefrin, dopamin, norepinefrina, phenylephrine i efedrin (Blokiranje alfa-adrenergičke receptore može doći do narušavanja akcije epinefrin i dovesti do paradoksalne snižavanju krvnog pritiska).

Kombinovani tretman pomoću antikoagulansi izmijeniti svoje efekte u pravcu smanjenja ili povećanja.

Istovremena upotreba antiparkinsonika efekat smanjenja njihove antagonistički djeluje na centralni nervni sistem dopaminergičkih put.

uvod haloperidol smanjuje efikasnost bromokriptin, što može zahtijevati korekciju doziranje režima.

Istovremene terapije amfetamina To dovodi do smanjenja antipsihotik udar haloperidol i smanjiti psychostimulant akcije amfetamina zbog blokiranja alfa-adrenergičke receptore.

Dodaci za sastanak sa metildopa To povećava rizik od mentalnih poremećaja (Uključujući i dezorijentacija u prostoru, teškoće i usporavanje mentalnih procesa).

antihistaminici lijekovi 1. generacije, kao i antiholinergici i ANTIPARKINSONISM lijekova može povećati efikasnost M-antiholinergične i spuštanje antipsihotik efekt haloperidol, što može zahtijevati reviziju režima doziranja.

kombinacija haloperidol sa drogom litijum (Posebno u velikim dozama) može izazvati razvoj ekstrapiramidalne manifestacije i pojava encefalopatija (Uzrok nepovratan neurointoxication).

Kombinovanom upotreba agenata koji uzrokuju ekstrapiramidalnih poremećaja, To povećava njihovu ozbiljnost i učestalost.

Trajanje terapije barbiturati i drugih induktora mikrozomalnim oksidacije, kao i karbamazepin smanjuje sadržaj plazma haloperidol.

Istovremeno sa imenovanjem fluoksetin To povećava mogućnost stvaranja neželjenih efekata od centralnog nervnog sistema, u većoj mjeri ekstrapiramidalnih poremećaja.

Pije velike količine jake kafe ili čaja smanjuje efikasnost haloperidol.

uslovima prodaje

Akvizicija haloperidol dekanoata je moguće samo uz predočenje posebnoj recepturi.

uslovi skladištenja

Temperatura skladištenja ampule od 15-30 ° C.

rok trajanja

Ampula lijeka čuvati 5 godina.

Oprez

Haloperidol Decanoate ulje proizvedeno u obliku injekcije otopina namijenjena isključivo za / m, iz tog razloga, da izvrše na / u injekciju strogo zabranjeno!

nekoliko slučajeva je prijavljeno naprasna smrt u psihijatrijskih bolesnika koji primaju terapiju antipsihotici.

Kada podložnost pacijenta na povećanje QT-intervala (Hipokalijemija, povećana sindrom QT-intervala, primjena lijekova je produžen QT-intervala) u periodu liječenja treba biti oprezan zbog rizika od povećanja ovog indeksa.

U cilju identifikacije neobične nuspojave terapija se preporučuje da se počne sa formu tablet haloperidol a tek kasnije preći na ubrizgavanje droge.

Zbog metabolizmu lijeka, u slučaju njegove primjene za liječenje pacijenata sa abnormalnosti jetra, treba obratiti posebnu pažnju na njih. Kada dugotrajnoj terapiji jetre funkcionalnost morate stalno pratiti, kao i pratiti krvnu sliku.

Haloperidol decanoate u nekoliko slučajeva rezultiralo pojavom konvulzije, što je dovelo do preporuke za njegovo mudro koristi u liječenju pacijenata koji pate epilepsija i drugih država bolesti predispozicije za konvulzije (Npr, ukidanje alkohola, kranijalni povreda i tako dalje.).

U slučaju istovremenog dijagnoza pacijenta psihoza i depresija, kao i dominaciju potišteno Haloperidol Decanoate upravlja zajedno sa antidepresivi.

S obzirom na činjenicu da je tiroksina povećava toksičnost haloperidol, liječenje pacijenata sa simptomima hipertireoze To je moguće samo tokom svog adekvatan tretman.

U slučaju paralelnog ponašanja antiparkinson tretman nakon završetka terapije haloperidol dekanoata neophodno je da se sipa za nekoliko tjedana zbog bržeg čišćenja antiparkinsonicheskih droga.

Zbog visoke mogućnost fotosenzitivnost treba zaštititi izloženu kožu od efekata UV.

Tokom tretmana, pacijent treba biti oprezan da obavljaju teške fizičke manipulacije i prijem kadama zbog mogućeg toplotni udar, razvoju zbog inhibicije perifernog i centralnog hipotalamusa termoregulacija.

Na početku terapije, posebno kada visoke doze haloperidol dekanoata, gledao mu sedativ utjecaj različitih nivoa težine, javljaju sa smanjenjem pažnju i otežava uzimanje alkoholnih pića.

Tokom tretmana ne bi trebalo da OTC "kašalj" lijekove, jer to može dovesti do povećanja antiholinergične efekti i razvoj toplotni udar.

Zbog mogućnosti formiranja "povlačenje", Haloperidol decanoate treba faze.

analoga