Velcade upute za uporabu

Farm Grupa: Velcade se odnosi na grupu lijekova za liječenje tumora.

puštanje oblik lijeka, njegove sastojke i pakiranje

Velcade proizvodi kao liofilizovanu prah koji se koristi za pripremu otopina za intravensku i potkožnog injekcije.

Prah je čuva u staklenoj bočici, zapremine 10 ml, upakovan u blister i zatvoren u kartonsku kutiju.

1 bočica sadrži Bortezomib droge 3,5 mg i 35 mg manitola kao pomoćnih supstanci.

mehanizam djelovanja

Bortezomib - supstanca koja reverzibilno inhibira proizvodnju 26S-proteazomu u ćelijama svih sisara. 26S-proteazomu je kompleks proteina prirode, što utiče na proteine povezane sa ubikvintinom. Ovaj mehanizam je uključen u održavanje konstantnosti intracelularne okoliš. Inhibicije proteazomu kaskadnim niz reakcija dovodi do poremećaja homeostaze, a potom u ćeliju smrti.

Kada se testira in vivo droge usporen rast ćelija u simuliranim tumora uključujući multipli mijelom.

Farmakokinetika

Intravenske primjene se izvodi Bortezomib pri dozama od 1 mg / m2, a 1.3mg / m2. Maksimalnu koncentraciju u krvi od 57 i 112 ng / ml, respektivno. Za ponovnu upravama ovih povećanje broja i opsega 67-106 i 89-120 ng / ml.

Nakon uvođenja lijeka brzo distribuira svim tkivima, vezivanje za proteine plazme - oko 83%.

Metabolizam aktivnog sastojka imaju direktnu ulogu izoenzima CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2. Istovremeno formirana metaboliti ne pokazuju farmakološkog djelovanja karakteristika Bortezomib.

Načini eliminacije lijeka nisu studirao kod ljudi. Poluživot nakon ponovljene primjene je veća nego u primarnoj, a varira između 40-193 sati.

Bilo je proučavao učinak dobi na farmakokinetiku Velcade, rasa i pol pacijenta.

U onkoloških bolesnika s poremećajima jetre istovremene potrebe da se prilagodi doza ovisi o težini disfunkcije organa. nema potrebe da se promeni dozu Velcade u blage poremećaje jetre. U umjerenim i teškim invaliditetom treba smanjiti dozu i pažljivo pratiti proces terapije.

Farmakokinetičke karakteristike Velcade daju u različitim dozama i različite rute ne menja bubrega rad bez obzira na stupanj disfunkcije organa.

Kada je imenovan?

Velcade droga propisane za:

multipli mijelom
Hodgkin limfoma, pod uslovom da je pacijent već primio najmanje 1 linija liječenja.

Kada i kome se ne preporučuje

Velcade je kontraindiciran u slučaju:

ste preosjetljivi na Bortezomib, bor i / ili manitol
Trudnoća i dojenje
djetinjstvo
perikarda
bolesti pluća

Extreme treba biti oprezan kada se koristi Velcade na:

umjerenih do teških disfunkcije jetre
teškim oštećenjem disfunkcija
grčevite poremećaji, epilepsija
tendencija da se nesvjestica
neuropatija dijabetičara porijekla
dehidracije uzrokovane povraćanje ili dijareja
zatvor
rizik od zatajenja srca.

doziranje

Drug Velcade je namijenjen samo za intravensku i potkožnog injekcije. Invalid Input intertekalno kao smrt su snimljene.

Za intravensku administraciju, rješenje sa koncentracijom od 1 mg / ml za potkožno 2,5 mg / ml.

Koncentracija treba izračunati vrlo pažljivo, jer je različit za različite rute administracije.

Intravenske primjene se vrši 3-5 sekundi ili subkutano. Početna doza je 1,3 mg / m² sa mnoštvom 2 puta tjedno. Terapija je izvršena 2 tjedna (4 injekcije), a zatim posmatraju 10 dana intervalu. Budite sigurni da poštuju 72-satni interval između injekcija.

Procijeniti klinički ishod terapije košta tek nakon 3 ili 5 predmeta liječenja. Ako je postignuta puna terapeutski rezultat, potrebno je provesti još 2 predmeta da biste ga učvrstili.

Ako se liječenje ne daje dovoljno rezultata, stručnjaci mogu biti imenovani kao kombinacija tretmana Velcade plus deksametazona u visokim dozama. Sa svake injekcije, oralno 40 mg deksametazona, dijeljenjem taj broj dva prolaza. U prvoj polovini se uzima oralno u Velcade injekcije dnevno, a drugi na sljedeći dan.

Sve povezane promjene u zdravstvenom stanju pacijenta tokom administracije lijeka treba pažljivo pratiti i praćena promjena doziranja i učestalost tretmana.

doziranje

Velcade se odnosi na pripreme za liječenje tumora, tako da treba uzeti s velikim oprezom. Otopina za injekciju zahtijeva u skladu sa pravilima steriliteta. Trebalo bi izbjegavati kontakt s kožom rješenja, za ovo treba da koristite rukavice i druge zaštitne odjevne predmete. Velcade ne miješati s drugim lijekovima osim slane (natrij klorida 0,9%).

Za intravenske primjene kao otapalo uzima 3,5 ml slane po 1 bočica Velcade. Dakle, koncentracija pripremljene otopine od 1 mg / ml. Kontrola kvalitete se provodi nužno dovodi tečnost - to bi trebao biti bezbojan i transparentan, bez ikakvih mehaničkih nečistoća. Ako postoji bilo kakvo odstupanje od navedenih normi koristiti rastvor za injekciju je nemoguće. Uvod rade intravenozno kroz kateter za 3-5 sekundi, a zatim se kateter je ispran sa rastvora.

Za supkutane primjene u otapalo uzimanje 1,4 ml slane dati gotovog proizvoda koncentraciji od 2,5 mg / ml. Kontrola kvaliteta je ista - bezbojan, transparentno i bez mehaničkih nečistoća. Svako odstupanje je razlog za korištenje rješenja, jer se ne može koristiti za injekciju. Mjestu uboda je koža butine ili abdomena (desno ili lijevo). Administriranje potkožno droge. Svaki naknadno injektiranje treba sprovoditi u novom mjestu s minimalne udaljenosti od mjesta prethodne injekcije -. 2,5 cm Ne treba ubrizgati u ljuti, oštećen područja sa modrice, kao i gdje je teško umetnuti iglu. Ako postoji lokalna reakcija na lijek može proći do uvođenja rješenja u koncentraciji - 1 mg / ml, ili daje lijek intravenozno.

Predoziranje Simptomi i njihov tretman.

Znakovi predoziranja drogom je oštar pad krvnog pritiska, smanjenje trombocita u krvi sa smrtnim ishodom. Ovi simptomi se javljaju kada je doza povećana za 2 puta.

Terapija predoziranja stanje pažljivo pratiti vitalne znakove, organa, krvni pritisak (pomoću intravenozne infuzije, imenovanje vazokonstriktor), telesne temperature. Specifičan antidot na lijek nije uspostavljena.

Velcade interakcija sa drugim lijekovima.

Bortezomib je slab inhibitor izoenzima CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYPZA4. U skladu s tim, moramo biti oprezni prilikom primanja drugih lijekova u stanju da utiče na aktivnost ovih supstanci. Jer ketokonazol, CYP3A4 izoenzima depresivan učinak na farmakokinetiku Bortezomib, dakle, istovremena primjena ovih lijekova treba sprovoditi pod nadzorom lekara. Isto se odnosi i na prijemu kod Velcade i ritonavira.

Smanjena efikasnost Velcade kada prijema tokom terapije rifampicin, karbamazepin, fenobarbiton, fenitoin - jak induktori CYP3A4 izoenzima. Ali deksametazon pokazuje manje izražena sposobnost da izazove supstance, stoga nema značajan utjecaj na efikasnost Bortezomib.

U kombinaciji tretman Velcade melfanom i prednizon je dozvoljeno, jer promjene u karakteristikama farmakokinetičkih blago.

Sa oralnim hipoglikemici može promijeniti svoje aktivnosti sa razvojem, kao povećanje ili smanjenje šećera u krvi ispod normale.

Pažljiva upotreba droga u kombinaciji s pritiskom, antivirusnih lijekova, statine.

Značajke primjene Velcade u trudnoće i dojenja

Korištenje Velcade u periodu rađanja i dojenja je strogo zabranjeno.

neželjenih efekata

Od strane krvotvornih organa: poremećaj laboratorijskih parametara da se smanji broj ćelija - trombocita, leukocita, limfocita, neutrofila i drugih

Od srca i krvnih sudova: infarkt, srčani zastoj, zatajenje srca, aritmija, edem plućnog tkiva, pad krvnog pritiska i povećanje, usporavanje otkucaja srca, krvarenje u mozgu membranama, moždanog udara, upale zidova posude, embolije perifernih i centralnih plovila.

Na dijelu respiratornog sistema: kršenje disanje, otežano disanje. Kašalj, rinitis, bol u grudima, u sinusa, respiratorne insuficijencije, krvarenje u alveolama.

Iz probavnog trakta: dispepsija, slabog apetita, nadutost, stomatitis, bol u grlu, upale sluzokože želuca. Upala gušterače, povećana salivacija, i diskoloracije jezika, kolitis.

Jetra: upala, krvarenje, povećane razine bilirubina u krvi, nedostatak funkcioniranja tijela.

Na dijelu centralnog nervnog sistema: neuropatije, konvulzije, gubitak svijesti, ukus disfunkcija, poremećaj govora, tremor, poremećaj memorije i pažnju.

Na dijelu uma: konfuzija, izmjeni pobude i inhibicije, depresija, nesanica, razdražljivost.

Bubrega i drugih urinarnih organa: poremećaj mokrenja, zatajenje bubrega, urinarne inkontinencije, krvi i proteina u urinu, promjene u iznosu od urina, bol u lumbalnom.

Na dijelu uha: kršenje auditornih funkcije, zujanje u ušima, gluhoću u oba uha.

Oka: poremećaj vidne funkcije, upala konjunktive, suha sluznica, krvarenja, sljepilo, herpes oka.

Na dijelu imunog sistema: alergijske reakcije - angioedem, preosjetljivost na njegove sastojke.

Na dijelu metabolizma: dehidracija, poremećaj kalij, natrij, kalcij, magnezij, fosfor i mokraćne kiseline u krvi, iscrpljivanje, nedostatak vitamina B12.

Koža: osip, oticanje, svrbež, osip, psorijaza, čvorići ispod kože, pigmentacija kože, gubitak kose, pojačano znojenje, posebno noću, modrica i hematoma.

Na dijelu lokomotornog sistema: bol u mišićima i zglobovima, grčevi, grčevi, trzanje, smanjenom pokretljivošću zglobova i otoka.

Na dijelu reproduktivnog sistema: erektilna disfunkcija, bol u testisima.