Azitromicin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• To je poslastica droge? indikacije Azitromicin
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstva za upotrebu azitromicina
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• Azitromicin za djecu
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Koliko je azitromicin?

struktura

Sastav 1 tablete uključuje: azitromicin dihidrat (U koncentraciji od 250 ili 500 mg azitromicin), Bezvodni laktoza, kroskarmeloza natrij, bezvodni silicijev dioksid u koloidnom obliku, magnezij stearat, kukuruzni škrob, polacrilin kalij, hipromeloza, aditiva E171 i E172, makrogol 4000.

struktura kapsule250 ili 500 mg aktivne komponente, laktoza monohidrat, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat.

1 gram prah Sadrži 15, 30 ili 75 mg azitromicina dihidrat. Opcionalne komponente: ksantan guma, kalcijev stearat, silika, natrijum benzoat, natrijev karbonat bezvodni, tartrazine, aspartam, Ponce, arome "Vanilla" i "marelica", rafinirani šećer.

puštanje obrazac

• Tablete za p / o i 250 mg kapsule ili 500 mg. Tablete se pakuju u paketu 3 ili 6 komada, kapsule - 6 komada.
• Prašak za oralnu suspenziju (100 mg / 20 ml, 200 mg / 20 ml ili 500 mg / ML- 20-20 g u plastične bočice s izmjerena staklo).

farmakološke efekte

Priprema širokog spektra antibakterijski.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

polusintetski antibiotik azitromicin - se dobiveni sintetički izvedena eritromicin, koji spada u grupu antibiotika "Makrolide i azalides"(Prvi predstavnik azalides).

Vezivanjem za 50S ribozomalne podjedinice, inhibira biosintezu proteina i inhibira rast mikroba i inhibira njihovu sposobnost da žive. U visokim koncentracijama eksponata baktericidno akciji.

aktivnost Drug pokriva:

• Gram (+) bakterija (izuzetak - otporan eritromicin mikroflore) - St. aureus i epidermidis- Str. agalactiae, pneumoniae i pyogenes- pripadaju grupama C, F i G streptokoka;
• Gram (-) bakterija - pertusisa štapić i štapić parakoklyusha, diplokokki vrsta Neisseria, Haemophilus influenzae, Campylobacter, bakterije roda Legionella, bakterija monotipski Gardnerella i M. catarrhalis;
• anaerobni mikroflore (Peptostreptococcus spp., B. BIVIUS, C. perfringens, Peptococcus);
• klamidiju (LŠ. trachomatis i pneumoniae);
• mikoparazitov vrsta Mycobacterium;
• mikoplazme (Myc. pneumoniae);
• ureaplasmas (Ur. urealyticum);
• spirohete (Lyme bolest agentima, i Treponema pallidum).

lipofilni, pokazuje stabilnost u kiselom mediju. Nakon prijema tableta / kapsula ili suspenzije se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta.

Bioraspoloživost nakon uzimanja 0,5 g od 37%, TCmax - 2-3 sata vezivanje stopa sa proteine ​​plazme je obrnuto proporcionalna koncentraciji supstanci u krvi, koje se razlikuju u rasponu od 7 do 50%. T1 / 2-68 sata.

Nivo azitromicina u plazmi stabilizuje nakon 5-7 dana liječenja od droge.

Lako prolazu gematoparenhimatoznye barijere supstanca ulazi u tkiva u kojima se prevoze do mjesta infekcije polimorfonuklearnih leukocita, makrofaga i fagociti i u prisustvu objavio bakterija u izbijanja bolesti.

Ona prodire kroz plazmatična membrane, što čini lijek efikasan u su infekcije uzrokovane intracelularne patogena.

Iznos od tvari u tkiva i ćelija u 10-15 puta koncentracije u plazmi, koncentracije patološkog izbijanja 24-34% više u odnosu na koncentraciju u zdravo tkivo.

Nakon poslednjeg davanja lijeka potrebnih za održavanje nivoa antibakterijsko dejstvo potraje 5-7 dana.

U jetri azitromicin demetilovani i gubi aktivnost. Pola doze izlučuje u žuči (uredno), oko 6% supstance - bubrezi.

To je poslastica droge? indikacije Azitromicin

Indikacije za azitromicin:

• zaraznih bolesti respiratornog i otorinolaringologije (upala krajnika, upala grla, upala sinusa, zapaljenje grla- pogoršati hroničnih bronhitis, pneumonija, otitis media);
• jednostavan bakterijske infekcije urogenitalnog trakta (Uzrokovana Chlamydia trachomatis tsenrvitsit ili uretritis);
• infekcija mekih tkiva i infekcije kože (zarazan dermatitis, impetigo, beshiha);
• šarlahna groznica;
• Lajmska bolest u početnoj fazi;
• povezani s Helicobacter pylori bolesti želuca / crijeva 12 tiperstnoj.

Kontraindikacije

Kontraindikacije: netolerancije makrolidnih antibiotika, teškim oštećenjem patologije i / ili jetre.

U pedijatrijskih suspenzija se koristi za liječenje djece s težinom do 5 kg, kapsule i tablete Azitromicin - za djecu težine do 45 kg.

neželjenih efekata

Najčešće nuspojave Azitromicin: zamagljen vid, mučnina, povraćanje, abdominalne nelagode, dijareja, smanjenje koncentracije u krvi bikarbonata, hypolymphemia.

zabilježeno je manje od 1% pacijenata: vaginalne infekcije, oralna kandidijaza, leukopenija, efozinofiliya, vrtoglavica/ Vertigo, hypoesthesia, sinkopa, pospanost, konvulzije (Utvrđeno je da drugi makrolidi također izazivaju konvulzije), glavobolja, distorzije / gubitak ukusa i čula mirisa, kršenje regularnosti creva (rijetke pražnjenje), probavnih smetnji, anoreksija, naduvenost, gastritis, povećan utomlyaemost- porast AST i ALT, kreatinina i bilirubin krv urea, K koncentracija u krovi- vaginitis, artralgija, osip na koži i svrab.

Manje od 0,1% pacijenata došlo do: neutrofilijom, trombocitopenija, hemolitičke anemije, mentalnih i motornih hiperaktivnost, nervoza, anksioznost, agresivnost, astenija, parestezije, slabost, neuroze, poremećaji spavanja, nesanica, promijenite jezik boja, zatvor, holestatska žutica i hepatitis (Uključujući modificirani PPP pokazatelje) angioedem, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, egzantem, urtikarija, fotosenzitivnost, Lyell sindrom, polimorfan i maligni eksudativne eritem, anafilaksije, angioedem, kandidijaza.

U rijetkim slučajevima moguće je i lupanje srca, ventrikularna aritimiya ili paroksizmalne tahikardije tip "piruetu", bol u grudima. Utvrđeno je da može izazvati slične simptome i druge makrolidnih antibiotika. Takođe je prijavljenih slučajeva hipotenzija i produžavanje QT-intervala.

Nuspojave koje se javljaju s nepoznatim frekvencija: miastenija gravis, agitacija, fulminantne hepatitisa, zatajenje jetre, nekrotičnog hepatitis.

U rijetkim slučajevima, makrolidi izazvati gubitak sluha. Neki pacijenti koji su uzimali azitromicin prekršio glasine pojavio tinitus i gluhoća razvijena.

Većina ovih slučajeva su snimljene tokom studija u kojoj se već dugo koristi droge u visokim dozama. U izvještajima ukazuju na to da su opisani problemi su reverzibilne.

Uputstva za upotrebu azitromicina

Kapsule i tablete Azitromicin: uputstva za upotrebu

antibiotik 1 uzeti na str. / Dan., Jedan sat prije jela ili nakon 2 sata nakon jela. Propuštenu dozu uzeti što je brže moguće, slijedeće doze lijeka treba uzeti 24 sata kasnije.

Prema uputstvima azitromicina, za djecu težine više od 45 kg i odraslih pacijenata sa optimalnim dozama Kada oboljenja mekih tkiva, respiratorne bolesti i bolesti kože - 500 mg 1 r / d .. Kurs traje 3 dana.

u Lipschutz je eritema migrans Prvog dana uzimanja 2 tablete Azitromicin 500 mg, od 2. do 5. inclusive dana - 500 mg / dan.

u jednostavan cervicitis / uretritis Jednom uzimanje 1 g droge.

Azitromicin kapsule (Astrafarm, zdravlja, BHFZ i drugih proizvođača) uzimaju sličan obrazac.

Uputstva o Azitromicin Forte

U bolesti mekih tkiva, respiratornog sistema, a koža na preporučene doze - 1,5 g (podijeliti to bi trebao biti u 3 doze u razmaku od 24 sati između njih).

za liječenje akne vulgaris Priprema 3 dana dobiti 0,5 g / dan., U sljedećim 9 sedmica primanje 0,5 g / wk. (Jednom). Četvrti tablet treba uživati ​​na dan 8 tretmana. Naknadne doze uzeti u intervalima od 7 dana.

u jednostavan cervicitis / uretritisa jednom uzeti 1 godina

u Lajmska bolest pacijent na prvi dan davati 1 g, 2 do 5 dana - 0,5 g za punu naravno pacijent uzima ukupno 3 g azitromicina.

Djeca droga se dozira prema težini. Standardna doza - 10 mg / kg / dan. režimom liječenja mogu biti sljedeće:

• 3 doze od 10 mg / kg u intervalima od 24 sata;
• 1 primanje 10 mg / kg, a 4 doze od 5-10 mg / kg.

U početnim fazama razvoja Lajmska bolest Prve doze lijeka za dijete - 20 mg / kg, 4 dana nakon Azitromicin Forte djeca primaju 10 mg / kg.

u pneumonija liječenje se započinje s intravenske injekcije (najmanje 2 dana do 0,5 g / d.). Zatim idite na recepciji kapsula. Kurs je 1-1,5 tjedana. Terapijska doza - 500 mg / dan.

u oboljenja organa male karlice u početnoj fazi liječenja je također prikazana infuziju terapije, pacijent treba onda se vrati u dobiti 250 mg kapsule (2 dnevno tjedno).

Tajming prelazak na tablete / kapsule se određuju ovisno o dinamici kliničkih i laboratorijskih parametara.

Za pripremu suspenzije, prah (2 g) je otopljen u 60 ml vode.

Da pripremi injekcija rješenje, 0,5 g praška se razrijeđen u 4.8 ml vode d / i.

Ako je prikazana pacijent terapija infuzijom, 0,5 g praška treba razblažiti do koncentracije od 1 ili 2 mg / ml (odnosno 500 ili 250 ml), Ringer rješenje, NaCl 0,9% ili 5% dekstroze. U prvom slučaju trajanje infuzije 3 sata u drugoj - 1 sat.

Tretman režim na Ureaplasma

u ureaplasmosis liječenje treba obaviti na principu sveobuhvatnosti.

U samo nekoliko dana prije početka snimanja Azitromicin pacijenta imenovati imunomodulatori. Lek se ubrizgava u mišić 1 str. / Dan. u intervalu od 1 dan. Injekcije i dalje rade u cijelom toku tretmana.

Istovremeno sa 2. prijem pokrenuti prijem imunomodulator baktericidni antibiotik. Kada bude završen, kreću na azitromicin. Tokom prvih 5 dana uzimati lijekove svaki dan za 1,5 sata prije doručka za 1 godinu

Nakon tog vremena, stoji 5 dana pauze i ponovo, pridržavajući se preporuke napomenu na droge, uzimajući 1 g kasnije 5 dana Azitromicin uzeti u trećem, posljednji, put. Doza je isti - 1 godina

U roku od 15-16 dana, uz nastavak liječenja azitromicinom, pacijent treba da bude 2-3, str. / Dan. uzimajući stimulansi vlastitu sintezu interferonima, kao i Polien antimikotika serije.

nakon kursa antibiotici prikazuje zamjena terapija pomoću lijekova koji normalizirati gastrointestinalne funkcije i promoviraju obnovu svojih mikroflore. Podršku liječenje treba nastaviti za 2 tjedna ili više.

Shema tretman za klamidiju. Kapsule i tablete - od onoga što su na snazi ​​za klamidiju?

Azitromicin je lijek izbora za chlamydiosis niže dijelove urogenitalnog sistema, jer je dobro podnose pacijenti, i, osim toga, može se koristiti za liječenje adolescenata i tokom trudnoća.

U ovom obliku infekcije zauzme 1 puta u dozi od 1 g

ako klamidija infekcije impresioniran gornje sekcije urogenitalnog trakta, kratki tretman Nastava se izvodi, i čuva duge intervale između predmeta.

Tretman je namijenjen za 3 doze. Doza od 1 prijema - 1 godina interval između doza - 7 dana, odnosno uzeti medicine na 1, 7 i 14 dana. Takav plan odobren od strane ruskog Ministarstva zdravlja za liječenje uporna / komplikovano oblika klamidija.

Kako da Azitromicin angine?

Svi su dizajnirani za liječenje upala grla antibiotici uzeti deset dana, naravno. Azitromicin je izuzetak od ovog pravila - to se daje za 3-5 dana.

Još jedna prednost ove droge je u tome što se toleriše mnogo bolje nego znači penicilina (makrolidi smatra najmanje toksičan antibiotici).

Odraslih i djece koji teže više od 45 kg, upravlja uzimanje 500 mg / dan. Ako iz nekog razloga je propustio prijem, sljedeći doza se uzima odmah, čim je otkrio ovu činjenicu, a sljedeći - s 24-satni intervalima.

Djece u dobi od šest mjeseci do 12 godina je prikazan prima suspenzije. piće antibiotik bi trebao biti 1 puta dnevno. Tretman traje najmanje 3 dana, doza se prilagođava individualno.

Komentari azitromicina u upala grla pozitivno, jer čak i kada gnojni krajnika stanje pacijenta već znatno poboljšana nakon 5-6 sati nakon što je usvojila prvi tablet.

Antibiotici za sinusitis. Azitromicin - od onoga što ove pilule sa sinusitis?

azitromicin u upala sinusa se koristi za jednu od sljedećih shema:

• udarna doza (500 mg) u prvi dan, a zatim 3 dana na 500 mg;
• udarna doza (500 mg) i 4 dana od 250 mg.

Djeca do 12 godina: suspenzija. Droga je doziran na 10 mg na 1 kg težine djeteta. Daj lijek pacijentu 1 str. / D. trodnevni kurs. U nekim slučajevima, prvi dan dijete preporučuje se da će dati 10 mg / kg azitromicina i sljedeće 4 dana da se smanji dozu na 5 mg / kg. Najveća stopa doza - 30 mg / kg.

azitromicin u upala sinusa, akumulira u izbijanja bolesti, potiskuje Gram (+) bakterije koje su glavni uzrok njegovog razvoja, i efikasno smanjuje upalu u nosnoj sinusa.

predozirati

Predoziranja je praćeno teškim mučnina, povraćanje, poremećaj stolice, privremeni gubitak sluha.

Terapija: simptomatsko.

interakcija

Apsorpcija lijeka je smanjena u kombinaciji sa Al3 + i Mg2 + u kojoj su sadržani antacidi, hrane i etanol.

Kombinacija "makrolidi + varfarin"Može izazvati jačanje antikoagulansa efekta, tako da pacijenti koji su uzimali azitromicin u kombinaciji s varfarin - uprkos činjenici da studija nije otkrio nikakve promjene protrombinskog vremena kada se daje u normalnim dozama - zahtijeva pažljivo praćenje ovog pokazatelja.

Za razliku od drugih makrolidi To ne interakciju sa terfenadin, triazolam, teofilin, digoksin, karbamazepin.

Istovremena primjena terfenadin sa različitim antibiotici provocira produžava QT interval, i aritmija. Shodno tome, azitromicin s oprezom kod bolesnika koji koriste rekao pripreme.

makrolidi povećanje koncentracije i toksičnosti, kao i usporiti izlučivanje metilprednizolonom, cikloserinom, felodipin, Indirektne i koagulant droge pate od mikrozomalnim oksidacije, međutim, u slučaju azitromicina (i drugih azalides) Ova vrsta interakcije nije fiksna.

Efikasnost lijeka se povećava u kombinaciji s kloramfenikol i tetraciklina i smanjenje u kombinaciji sa linkozamidi.

C heparin azitromicin farmaceutski kompatibilan.

uslovima prodaje

Recept.

Recept Latin (uzorak):

RP:. Tab. Azithromycini 0,5 N.3
D.Š. 1 / d. 3 dana.

uslovi skladištenja

Formulacija (u bilo kojem doza obliku) treba čuvati na temperaturi od 15-25 C i zaštićeno od vlage i svjetlosti. temperatura skladištenja gotovih suspenzija - od 2 do 8 C.

rok trajanja

Prah i kapsule - 2 godine. Za tablete - 3 godine. Suspenzije smatraju pogodnim za upotrebu u 3 dana.

Oprez

Vidal referenca navodi da je, zbog toga što azitromicin metabolizmu u jetri, i supstance izvedene uglavnom u žuči, lijek se ne smije koristiti za liječenje bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

starijih bolesnika dozu ne treba prilagođavati. Međutim, budući da starije osobe mogu biti poremećeni električne provodljivosti srca, njegovo imenovanje lijeka može povećati rizik od srčanih aritmija i razvoj torsades de pointes.

Korištenje azitromicina u /, prema Wikipediji, je kontraindiciran u bolesnika mlađih od 16 godina.

Karakteristike farmakokinetički profil lijeka

Farmakokinetički parametri droge u velikoj mjeri utječe na unos hrane, koji se izražava kao promjena je također ovisi o dozi formi.

Dakle, unos hrane smanjuje Cmax azitromicina u obliku kapsula i ta brojka raste na obliku tableta. U prvom slučaju postoji istovremeno smanjenje AUC, u drugom - ta cifra ostaje nepromijenjen.

U starosti, žene, za razliku od muškaraca u istoj starosnoj grupi, farmakokinetički parametri se mijenjaju, odnosno povećan Cmax.

Djeca od 12 mjeseci do 5 godina došlo je do smanjenja AUC, Cmax, T1 / 2.

azitromicin analoga