Sporagal

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna kapsula sadrži znači Sporagal 100 mg itrakonazol.

Dodatne tvari: saharoza, polietilen glikol 20000, akrilat kopolimer, Hydroxypropylmethylcellulose.

Kapsule Sastav: titan dioksid, želatin, indigotine.

puštanje obrazac

Solid kapsule plava želatinske su sadržani unutar žućkasto peleta. 10 kapsula u blister pakovanju - tri ili blister u stog papira.

farmakološke efekte

Je antifungalna aktivnost.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

farmakodinamici

izvod triazola, posjedovanje širokog spektra djelovanja protiv gljivica. inhibira biosintezu ergosterola gljivične ćelijske zidove, čime se obezbeđuje antimikotik efekt.

Studija ukazuje na to da itrakonazol To inhibira rast velikog broja vrsta gljiva patogene za ljude. Oni uključuju:

• dermatofita vrsta Microsporum, Trichophyton i Epidermophyton floccosum;
• kvasac vrsta Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (uključujući C.krusei, C.glabrata, C. albicans) i Cryptococcus neoformans;
• gljive vrsta Aspergillus, Fonsecaea, Histoplasma, Cladosporium, Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis, Penicillium marneffei i druge vrste.

Candida krusei, glabrata i Tropicalis su najmanje podložne vrsta candida, i broj izolata i ne pokazuju neosjetljivost na itrakonazol.

Glavne skupine gljivica koje nisu potisnuti itrakonazol: Zygomycetes vrsta Rhizopus, Rhizomucor, Gljiva, Absidia, kao i vrsta gljiva Fusarium, Scopulariopsis i Scedosporium ptoliferans.

Farmakokinetika

Aktivno apsorbira nakon oralne primjene. maksimum itrakonazol u krv Javlja se nakon 2-4 sata. Bioraspoloživost doseže 55%. većina bioraspoloživost itrakonazol snimljene kada se primjenjuje odmah nakon konzumiranja visokokalorična namirnica.

Ona reagira s dotok krvi od 99,7%. itrakonazol To pokazuje i izriče tropizma za masti. Samo oko 0,3% doze u krvi kruži u nevezanog obliku. Raspoređenih u raznim organima i tkivima tijela. Sadržaj u bubrezima, kosti, pluća, jetre, želuca, skeletnih mišića, slezene 2-3 puta više u krvi i koncentracije u tkivima, koji se sastoji keratin (Npr, kože) na četiri puta koncentracije u krvi.

Ona se metabolizira u jetri s izdavanjem velike količine derivata, ali samo jedan od njih (gidroksiitrakonazol) Ima antigljivično dejstvo na nivou može porediti sa itrakonazol. krvi aktivne metabolit 2 puta veća nego itrakonazol.

CYP3A4 - šef enzim, koja je uključena u transformaciji aktivne supstance. Oko 34% itrakonazol u obliku neaktivnih metabolita izlučuju putem bubrega i 54% - crijeva. U netaknutoj bubrezi prikazan na 0,03%, a creva nepromenjena evakuisani u 3-17% doze. Poluraspada je 40 sati.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i jetre, kao i nekih pacijenata sa imunosupresivnih (neutropenija, AIDS, transplantacije organa) može smanjiti bioraspoloživost.

indikacije

mikoze, izazvao osjetljivih patogena:

• dermatoloških i oftalmološki bolesti gljivičnih porijekla - lišaj, gljivične keratitis, chromophytosis-
• vulvovaginalnu kandidijaza;
• oralna kandidijaza;
• sistemske mikoze - sistemske kandidijaze, cryptococcoss, sistemski aspergiloza, kriptokoknog meningitis (Osobe sa oslabljenim imunitet u cryptococcoss nervni sistem znači propisan samo ako nema efekta tretmana u drugim antifungalna droge);
• onihomikoza, izazvala kvasac ili dermatofita;
• paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, histoplazmozu, blastomikoza i drugih rijetkih sistem mikoze.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek.

Simultano liječenje od sljedećih lijekova:

• blokatori, HMG-CoA reduktaze, metaboliziruyuschimesya hvala CYP3A4 (lovastatin, atorvastatina, simvastatin);
• CYP3A4 supstrata, proširenja QT interval - Bepridil, astemizol, cisaprid, Dofetilid, mizolastin, kinidin, pimozid i drugi;
• triazolam i midazolam oralni;
• Eletriptanom-
• ergot alkaloidi;
• nizoldipin.

Upotreba droga je kontraindicirana u bolesnika s ventrikularne disfunkcije, uključujući kongestivnog zatajenja srca karaktera (osim za liječenje spašava život).

neželjenih efekata

Najčešće neželjene reakcije sa upotrebom itrakonazol su dermatološki, probavni i jetre reakcije.

• Zaraze i reakcije infektivne prirode: Infekcije gornjih dišnih puteva.
• Odgovor od hematopoeze: trombocitopenija, neutropenija, leukopenija.
• metaboličkih poremećaja: Hipokalemija, hipertrigliceridemije, hipokalcemija.
• Odgovor od imunitet: angioedem, serumske bolesti, anafilaktičkog alergijske i anafilaktoidne reakcije.
• Odgovor od nervne aktivnosti: parestezije, glavobolja, hypoesthesia, periferna neuropatija, vrtoglavica.
• Odgovor od čulnih organa: diplopija, zamagljen vid, gubitak sluha, slabljenje vida, zujanje u ušima.
• Odgovor od cirkulatorni: Srčana insuficijencija, kongestivnog karakter.
• Odgovor od dah: sinusitis, rinitis, daha, edem pluća.
• Odgovor od loša probava: loša probava, bol u trbuhu, povraćanje, mučnina, zatvor, dijareja, disgeuzija, nadutost, pankreatitis, privremenog povećanja sadržaja transaminaza jetre, hepatotoksičnost, hepatitis.
• Odgovor od koža: Fotosenzitivne, alopecija, svrab, urtikarija, osip, eritema multiforme, akutna uopštene egzantematozna pustuloze, toksična epidermalna nekroliza, leukocytoclastic vaskulitis, eksfolijativni dermatitis.
• Odgovor od lokomotornog sistema: Bol u mišićima i zglobovima.
• Odgovor od urogenitalnog područja: Urinarne inkontinencije, dismenoreja, pollakiuria, erektilne disfunkcije.
  General reakcija: oteklina, groznica.

Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)

Uputstva o Sporagal propisuje uzimanje droge usmeno. Kapsule treba konzumirati odmah nakon obroka kako bi se osigurala bolja priprema apsorpciju Sporagal. Uputstvo za upotrebu se također preporučuje da proguta kapsule cjelini.

kada se liječe vulvovaginalnu kandidijaza daje dva puta dnevno na 200 mg agent za jedan dan ili 200 mg jednom dnevno za 3 dana.

Dermatoloških i oftalmoloških lezije (lišaj, pityriasis versicolor) Upravom 200 mg lijeka jednom dnevno za sedam dana.

u keratinizirana područja lezija kože (Nogama i rukama) tretman propisan 200 mg lijeka dva puta dnevno za sedam dana.

kada se liječe oralna kandidijaza upravom za 2 tjedna, uzimajući 100 mg jednom dnevno. pacijenti sa neutropenija ili AIDS Preporučuje se povećati dozu na 200 mg jednom dnevno uz održavanje trajanja tretmana od dvije sedmice.

u gljivične keratitis uzeti 200 mg jednom dnevno za 3 tjedna.

onihomikoza, uzrokovane gljive ili kvasac dermatofita, tretirati ponavljali pulsa terapije.

Jedan tretman uključuje uzimanje 2 kapsule dva puta dnevno tjedan dana. preporučuje se 2 kursa od takve terapije za liječenje lezija noktima prstiju. Za liječenje noktiju lezija prstiju - 3 predmeta. Interval između kurseva je obično 3 tjedna. Rezultati prikazati će se nakon završetka terapije najmanje rast noktiju.

evakuacija itrakonazol kože i noktiju duže evakuacije krvi, tako da je optimalni klinički efekti se postižu 2-3 tjedna nakon završetka liječenja infekcija kože, a nakon 7-9 mjeseca nakon završetka terapije onihomikoza. Trajanje terapije sistemskim lezija treba prilagoditi, uzimajući u obzir klinički rezultati.

sistem poraz

u terapiji kandidijaza 100-200 mg daje jednom dnevno za 3-30 tjedana.

u terapiji aspergiloza uzeti 200 mg lijeka jednom dnevno za 2-5 mjeseci.

u cryptococcoss bez prisustva meningitis 200 mg daje jednom dnevno za 2-12 mjeseci. u kriptokoknog meningitis dvostruku dozu vođenja vrijeme tretmana.

u sporotrichosis uzimanje 100 mg jednom dnevno u trajanju od 3 mjeseca.

u histoplazmozu preporučeni unos od 200 mg lijeka 1-2 puta dnevno za 8 mjeseci.

u chromomycosis preporučuju unos od 100-200 mg jednom dnevno za 6 mjeseci.

u paracoccidioidomycosis uzimanje 100 mg jednom dnevno za 6 mjeseci, ali za pacijente AIDS takve doze može biti dovoljna.

u blastomikoza To se može preporučiti uzimanje 100 mg jednom dnevno i 200 mg dva puta dnevno za 6 mjeseci.

predozirati

Nije bilo potvrđenih izvještaja epizoda predoziranja.

Ako nenamjernih predoziranja konsultuje želuca pranje (ako je od prijema nije bio više od jednog sata), da se kelatori. Ne uklanja dijalizom. selektivan protivotrov br.

interakcija

droga lijekova koji smanjuju kiselost, smanjiti apsorpciju itrakonazol.

Istovremena upotreba lijekova koji stimulišu enzima jetre sistema (rifabutin, rifampicin, fenitoin), Značajno smanjuje bioraspoloživost itrakonazol. U zajedničkom prijavu izonijazidom, fenobarbital, karbamazepin, kantarion ekstrakt St. John očekuju isti efekt.

potencijal bLocators enzima CYP3A4 (Sakvinavir, indinavir, eritromicin, ritonavir, klaritromicin) Može povećati bioraspoloživost itrakonazol.

itrakonazol mogućnosti da inhibiraju transformaciju znači metabolizira enzimima tip CYP3A4, što može dovesti do povećanja ili produženja njihovih efekata, uključujući i neželjene reakcije.

Nakon završetka razinu terapije itrakonazol u krvi se polako smanjuje. Ovo bi trebalo uzeti u obzir prilikom vrednovanja inhibitorni efekat aktivne supstance u metabolizmu fondova, koji se koriste zajedno.

Treba voditi računa kada je u kombinaciji s blokatori kalcijevih kanala zbog povećanog rizika od kongestivnog zatajenja srca karakter. takođe blokatori kalcijevih kanala može izazvati negativne inotropni učinak, je u stanju pojačaj identična efekt itrakonazol.

Formulacije koriste za monitoring njihova koncentracija u krvi, radnjom ili neželjene efekte (u kombinaciji s itrakonazol sljedećih lijekova preporučena doza smanjena), ako je potrebno:

• oralni koagulyanty-
• inhibitori proteazy-
• neki Antineoplastični agenti - Busulfan, docetaksel, pink vinca alkaloidi, trimetrexate;
• blokatori kalcijevih kanala, koji se metaboliziraju enzima CYP3A4;
• neki imunosupresivi - takrolimus, ciklosporin, sirolimus;
• neki glukokortikoidi - flutikazon, deksametazon, budezonid, metilprednizolonom;
• digoksin;
• droga, važnost interakcije s kojom se ispostavilo - Cilostazol, karbamazepin, buspiron, alfentanila, Dizopiramid, alprazolam, midazolam, brotizolam, rifabutin, halofantrin, fentanil, Ebastin, repaglinid i reboksetin.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Držati dalje od djece.

rok trajanja

3 godine.

Oprez

itrakonazol To pokazuje negativan inotropni efekt. Postoje izvještaji o kongestivnog zatajenja srca koja je povezana sa upotrebom Sporagala. Epizode zatajenja srca su češće nego sa manjim dozama dnevno u dozi od 400 mg dnevno. Lek se ne smije koristiti u bolesnika s kongestivnim zatajenjem srca ili prirode uz prisustvo ove bolesti u povijesti, osim ako se vjerovatno koristi nadmašuju rizike.

zajedničkom recepcijom blokatori kalcijevih kanala i itrakonazol To može stimulirati negativno inotropni efekt, kao potonji može otežati razmjenu blokatori kalcijevih kanala, tako da morate biti vrlo oprezni u svojim istovremenu primjenu povećan rizik od kongestivnog zatajenja srca, tip.

kada se koristi itrakonazol vrlo rijetko se razvija teške hepatotoksičnosti, do akutnog smrtonosno zatajenje jetre. Generalno uočene su takvi slučajevi u bolesnika s bolešću jetre koji su pretrpjeli druge ozbiljne bolesti ili konzumira hepatotoksičan agenti. Potrebno je izvršiti kontrolu jetre pomoću droge.

Pacijenti s aktivnom bolešću jetre, povećana učestalost transaminaza ili manifestacije hepatotoksičnosti primaju bilo koji drugi način, lijek treba biti imenovan samo u slučaju krajnje nužde. U takvoj situaciji zahtijeva praćenje enzima jetre.

Snižavanjem kiselosti apsorpcije droge degradiran. Pacijenti primjenom istovremeno antacidi, moraju biti u skladu sa dva sata interval između doza. pacijenata sa ahlorhidrije AIDS ili primanje H2-inhibitori i blokatori, protonske pumpe, savjetovao da uzme itrakonazol a gazirana pića.

Lek ne bi trebalo uzeti u starijih pacijenata, osim u situacijama kada je namijenjena koristi veći potencijalni rizik.

Treba voditi računa pri korištenju droga u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Moguće je smanjenje u bioraspoloživosti aktivne supstance oralnom u bolesnika s bubrežna insuficijencija ili oslabljen imunitet. U tom slučaju, potrebno je uzeti u obzir promjenu doze.

za pacijente AIDS, prolazi kroz terapiju za sistemsku mikoze i na rizik od relapsa, potrebno je razmotriti mogućnost imenovanja terapija održavanja.

U vezi sa karakteristikama farmakokinetičke itrakonazol nije savjetovao da se za primarni tretman hitnih stanja izazvana sistemske gljivične infekcije prirode.

kada znakovi periferna neuropatija, u vezi sa drogom, Sporagal da otkaže.

Lek treba uzeti 2 tjedna nakon završetka liječenja aktivatori CYP3A4 (Rifabutin, Rifampin, fenitoin, fenobarbital, kantarion ekstrakt St. John-a, karbamazepin). Primjena Sporagala istovremeno sa tih lijekova može uzrokovati smanjenje doze itrakonazol u krvi, a time i na neefikasno postupanje.

Pacijenti sa netolerancijom fruktoza ili Deficit-saharoze izomaltozu treba izbjegavati ovaj lijek.

analoga Sporagala