Tretinoin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Tretinoin krema: uputstva za upotrebu, režim metoda i doziranje
• predozirati
• interakcija
• Oprez
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Tretinoin (transretinovaya kiselina) je aktivna supstanca je kristalni prah s jakim cvjetni miris. Supstanca je vrlo topiv u sulfoksid, teško topiv u polietilen glikol, oktanol i 100% alkohol (etanol), Skoro rastvara u vodi (vodi parametar na temperaturi od 25 ° C je 0.126 mg / l), mineralna ulja, i glicerol. boje u prahu može biti u rasponu od žute do svetlo žute boje.

puštanje obrazac

Tretinoin je dostupan u obliku:

• losioni imaju koncentraciju aktivne tvari od 0,05%;
• gel s koncentracijom aktivnih jedinjenja 0,025%, 0,05% ili 0,1%;
• krema sa koncentracijom aktivnih sastojaka od 0,05% ili 0,1%);
• rješenje za vanjske aplikacije sa koncentracijom aktivne supstance 0,1%;
• Kapsule za oralnu pripremu (sadržaj aktivne supstance u svakom kapsula 10 mg).

farmakološke efekte

Tretinoin supstanca pripada grupama "protipoopuholevye Ostale droge", "dermotropic sredstvima" i grupe "Vitamini i vitamina droga."

Postupajući po tijelu, on provocira:

• Antineoplastični;
• keratolitički;
• protivoseboreynoe;
• komedonolitichesky;
• imunostimulacija;
• stimulativno regeneraciju tkiva;
• lokalne antiupalno.

Tretinoin se također koristi kao sredstvo za liječenje akne vulgaris i kako provitamin A.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Tretinoin je klasificiran kao sistem retinoidi, koji su induktori ćelije diferencijacije. je sličan po strukturi vitamin A i je proizvod metabolizmu retinol.

Agent olakšava indukciju ćelije diferencijacije procesa, čime se inhibira proliferacija promyelocytic (prethodnici granulociti), Što je uzrokovano promjena u vezivanju transretinovoy kiselina receptor ćelije jezgra retinolska kiselina (Uključujući mijeloična leukemija).

Pod uticajem tretinoin aktivira sazrijevanja početnog mjesta primitivne leukemije klona promyelocytic, kao i procesi za njihovu zamjenu u koštane srži i periferne krvi transformiran normalan poliklonska hematopoetskih stanica.

U tom kontekstu, pacijent razvija remisije bolesti, što je u prosjeku dva do četiri mjeseca.

Lokalna aplikacija je u mogućnosti da se probije kroz Tretinoin ćelijske membrane, formiranje citoplazmatske kompleks, ulaze u jezgru ćelije. Rezultirajući pri čemu kompleks hormon-receptor je sposoban vezivanja DNK i inhibiraju proces transkripcije, čime se krše biosintezu proteina (Koji se bazira na ovim procesima gipopigmentnoe akcija tretinoin).

Supstanca djeluje stimulativno na ćelija mitoza epidermalni sloj kože, pomaže da se poveća iznos mukopolisaharida proteina elastina i formirana elastičnih vlakana koja su u papilarni sloj kože.

Osim toga, Tretinoin:

• inhibira proces formiranja melanina;
• Stimulira rast i diferencijaciju stanica epitelijum;
• inhibira ćelija prianjanje, koji oblik bubuljice;
• kada se primjenjuje za otvaranje bubuljice Evens epidermis, bez ostavljanja znakova upale;
• kada se primjenjuje na zatvoren bubuljice Promoviše njihovo otvaranje ili transformacije u papularni čvorići i dalje ozdravljenja bez obrazovanja ožiljak nakon što ih izvadite keratinom utikači;
• sprečava stvaranje novih bubuljice.

Keratolitički akcija tretinoin je da eliminiše pojava keratoze. Mehanizam je uzrokovan suzbijanje keratinocita proliferacija i poboljšane procese njihove piling.

Protivoseboreynoe efekt je zbog inhibicije proliferaciju epidermalnih ćelija, inhibicija proliferacije epitelnog tkiva izvodni kanali lojne žlijezde, smanjuju proizvodnju sebuma i normalizaciju procesa evakuacije, smanjiti težinu upalna reakcija oko lojne žlijezde, kao i stimulacija procesa regeneraciju kože.

Komedonoliticheskoe i lokalne antiupalno izražena kao apsorpcije višak lojnih sekrecije, inhibicija proizvodne procese lojne žlijezde, sužavanje pora i uklanjanje znakova upala.

Značajni terapeutske efekte poštuju primjenom tretinoin nakon otprilike šest tjedana nakon početka korištenja droge (obično 6 ili 7 nedelje). Maksimalni učinak je uočena nakon 8-12 tjedana njegovu upotrebu.

Transretinovaya kiselina predstavlja endogeni metabolit vitamina A, to je normalno uvijek prisutna u krvne plazme osoba. Nakon oralne primjene supstance se dobro resorbuje u želucu i crevima, maksimalna koncentracija u krvne plazme To poštovati nakon tri sata.

Indikatori usisavanje tretinoin može varirati, kako u različitim grupama pacijenata i svakog pojedinačnog pacijenta. Supstance u stanju vezivanja u velikoj mjeri proteini u krvne plazme (uglavnom albumin). obavezujući rezultat je u roku od 95%.

Trajanje poluraspada u prosjeku 0,7 sati. Nakon single use tretinoin u dozi od 40 mg, maksimalna koncentracija u krvne plazme Ona se vraća na prvobitni nivo nakon otprilike 7-12 sati.

Lek ne akumulira u organizmu i ne kasni u raznim tkivima i nakon ponovljene primjene.

Transretinovaya kiselina karakteriše sposobnost da izazove vlastite metabolizam, rezultira smanjenjem AUC i smanjene koncentracije pokazatelja u prosjeku jedna trećina nedelju dana nakon kontinuirane administracije lijeka. Povećanje nije pogodno za adekvatnu dozu povećane koncentracije u plazmi.

Oko 60% tretinoin metabolita, koje su formirane tijekom oksidacije i glyukuronirovaniya, je ispao putem bubrega u roku od 3 dana (72 sata). djelimično metabolita izlaz sa crijeva sadržaja u roku od 3 do 6 dana.

Ponovljeno prijem izaziva smanjenje koncentracije, što je posljedica indukcije enzima sistema citokrom c oksidaze (citokrom P450). Kao rezultat ovog većim razmakom, a smanjena bioraspoloživost indikator supstance nakon oralne primjene.

Ako se koristi lek za epicutaneous aplikaciju, tretinoin opseg indeks apsorpcije od 1,41-31%. Na prvom mjestu nalazi se pod uticajem parametara kao što su:

• opšte stanje poklopaca kože pacijenta;
• područje površine koja se tretira;
• trajanje droge.

Nakon epicutaneous primjena 4,45% tretinoin apsorbira doze izlučuje putem bubrega u urinu, a oko 1,6% - sa žuči.

indikacije

Oralne tretinoin dodijeljena pacijenata sa dijagnozom varijanta akutna mijeloična leukemija, karakterizira abnormalno nakupljanje jednog od sorti mijeloidne ćelija - promyelocytic.

Osim toga, upotreba droga stimuliše indukcije remisije u bolesnika koji nisu prethodno prošli terapije, a pacijenti koji su pretrpjeli relapsa / recidiva APL (akutni oblik promyelocytic leukemije) Ili vatrostalnih standardu hemoterapija, sprovode se rubomycin, citarabinom ili analoga istih.

Nakon početka potpune pacijenata remisije prikazuje konsolidira hemoterapija u potpunosti dozama.

Instrukcije droge upozorava da pacijenti koji su podvrgnuti terapiji održavanja sa tretinoin, može doći do gubitka odgovora na terapiju.

Kao vanjski agent Tretinoin se koristi za liječenje:

• isušiti akne (Ie, jegulje, koji su rezultat spajanja više induratum akni, međusobno povezani dubokim okreta);
• akne vulgaris, koje su u pratnji formiranje papule (Čvorova) komedona (Čepovi formirana na ušću folikula sebuma kose), ili bubuljica (Popunjava sa elementima gnojni sadržaj osipa);
• Favre bolesti Rakusha (Koloidni kože degeneracije, koja je dermatoza neizvjesna priroda porijekla);
• hiperpigmentacija kože.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za tretinoin u obliku kapsula su:

• Individualni preosjetljivost na tretinoin;
• trudnoća (Lek ima na fetus teratogeni, što je dovelo do ozbiljnog kršenja embrionalnog razvoja);
• laktacija (Ako ne možete izbjeći davanje lijeka, hranjenje treba prekinuti).

Vanjsku upotrebu je zabranjeno:

• tokom trudnoće;
• ljudi koji imaju akutnu upalu kože;
• u ekcem;
• u prisustvu rana i opekotina;
• u kožne epitelioma (Uključujući i one slučajeve u kojima je uočen bolest u porodičnoj istoriji).

neželjenih efekata

oko četvrtine pacijenata posmatrali razvoj lijeka kada se daje oralno takozvani "sindrom retinolska kiselina"Koji u nedostatku odgovarajućeg tretmana može biti fatalna.

Glavne karakteristike "sindrom retinolska kiselina"su daha, febrilnost, akutnog distres sindrom respiratornog, formacija infiltrata u plućima, hyperskeocytosis (Povećanje bijelih krvnih zrnaca, pri čemu je pokazatelj njihova koncentracija u krvi prelazi 40-50 hiljada po 1 cc Mm.) hipotenzija, patološko nakupljanje tekućine u pleuralne šupljine (pleuritis), Jetre i bubrega i multiorganske neuspjeh.

Drugi mogući neželjene reakcije uključuju:

• Reakcije na koži, koje se izražavaju u obliku simptoma Xeroderma (Povećana suhoća i deskvamaciju kože), povećana suhoća usta, cheilosis (Upala kože crvene felge i usana), osip, svrab, intradermalni krvarenje, pojačano znojenje, gubitak kose (alopecija), Pojava celulita, povećanje osjetljivosti na djelovanje ultraljubičastih zraka (fotosenzibilizaciju), Blistering ili crust-obrade kože, pojava žarišta privremenog hiper- ili hipopigmentacije.
• Povrede digestivnog sistemske funkcije, uključujući mučnina, povraćanje, bol u epigastrijumu, stolica poremećaj (Dostupno kao zatvor ili proljev), razvoj bulozna stomatitis, Povećana aktivnost jetre intracelularne enzima ALT i AST (alanin i aspartatovoy amino-transferaze).
• disfunkcija centralnog nervnog sistema, koje se izražavaju u obliku depresija, kognitivnih poremećaja, sluha i vida, izgled vrtoglavica, povećati nivo anksioznosti, poboljšanje performansi intrakranijski tlak.
• Metaboličkih poremećaja, izražena kao povećanje koncentracije holesterol i triglicerida, kao i promjene tjelesne težine.
• Kršenja respiratornih funkcija sistema, koji se izražavaju u obliku kašalj, infekcija gornjeg i donjeg respiratornog trakta, nedostatak daha, dispneja, otok nosne sluznice i grkljan, izgled pleuritis i teško disanje, razvoj upala grla i pojava stridor.
• Prekršaji mišićno-koštanog sistema, izražen u obliku bolovi u mišićima i bol u kostima.
• Kršenja funkcijom srca i krvotoka, koji se izražavaju u obliku aritmije.
• povećati krvarenje.
• Povećanje slabost i pospanost.
• razvoj sekundarnih infekcije.
• Pojava bolova u grudima i leđima.

Ovisno o ozbiljnosti neželjenih efekata za pacijenta može se preporučiti za potpuno odbacivanje droge postupanja ili njegove privremene otkaza.

ograničenja u svrhu:

• Djece mlađe od godinu dana kada se daje usmeno;
• Djeca mlađa od dvanaest u imenovanju tretinoin kao eksterna sredstva;
• nedostatak pouzdanih kontracepciju kod žena koje su u reproduktivnom dobu;
• poremećaj funkcije bubrega;
• oštećenom funkcijom jetre;
• povećan intrakranijski tlak;
• starimo veći od pedeset godina;
• leukocitoza;
• hronične intoksikacije (Posebno alkohol);
• gipertriglitseridermiya;
• hiperholesterolemia;
• pankreatitis;
• dijabetes mellitus.

Tretinoin krema: uputstva za upotrebu, režim metoda i doziranje

Lek se daje samo doktor koji ima iskustva sa hematološke i rak bolesti.

Preporučena dnevna doza za oralnu administraciju - 45 mg tretinoin za svaki kvadratni metar površine tijela kože za devedeset dana (ili u roku od trideset dana nakon tretmana je potpuna remisija zabolevaniya- dopuna hemoterapija sa priprema, citostatici). Doza ne zavisi od starosti pacijenta, te je ista za odrasle i za starije i za djecu.

Maksimalna dozvoljena doza je dnevna doza je jednaka 195 mg tretinoin za svaki kvadratni metar površine tijela kože. Maksimalna dozvoljena djeca dnevne doze - 60 mg tretinoin za svaki kvadratni metar površine tijela kože.

Ako pacijent ima dijagnozu bubrežni i / ili jetre, preporučuje se da se smanji dnevnu dozu na 25 mg tretinoin za svaki kvadratni metar površine tijela kože.

Za pacijente sa velikim tumorima dnevna doza je jedna trećina maksimalno dopuštene za djecu - ispod maksimalne preporučene, propisane od strane lekara.

Nakon dva do četiri mjeseca nakon završetka liječenja Tretinoin je moguće povraćaj.

Kada se uzimaju oralno, lijek za smanjenje vjerovatnoće "sindrom retinolska kiselina"Sa povećanjem koncentracije leukocita ili pojave bilo koji od simptoma ovog stanja, pacijent je propisana punu hemoterapija, znači administracije citostatika u adekvatnim dozama.

Kao tematska agent losion, gel ili krema Tretinoin se nanosi na pogođenim koža je vrlo tankom sloju jednom dnevno i ostaviti ih za šest sati. Nakon tog vremena, lijek se mora oprati pod mlazom vode.

Stisni malu količinu kreme na prst podlogu i širi ravnomjerno na lice, počevši od čela, brade i vrata. Slijedeća odlaze u druge ugroženim područjima.

Krema je protrlja olako. U isto vrijeme treba odmah postati nevidljivi ili barem nenametljiv. Ako postoji piling krema nakon sušenja, ili je previše vidljiv na koži, to je pokazatelj da se doza premašen.

Važno je imati na umu da prekomjernu količinu kreme nije garancija boljeg ili brže rezultate.

Svetle puti ljudi, i ljudi sa povećanom isušivanje kože, u početnim fazama liječenja preporučuje se primijeniti Tretinoin ne više od pola sata. Onda dozvoljeno da se postepeno povećavati trajanje kontakt kože sa droge.

U toku liječenja je također dozvoljeno da ukloni postepeno sazreo i potpuno omekša mitesera i bubuljica.

U skladu sa uputstvima trajanje tretmana može varirati od jedne do dvije sedmice do tri mjeseca. Za prevenciju bubuljice Tretinoin se nanosi nakon toplu kupku za jednu do tri puta u toku dana u dužem vremenskom periodu.

predozirati

Posljedice prekoračenja preporučene doze su tretinoin gore simptome "sindrom retinolska kiselina".

U slučaju njihove pojave u terapiji uključuje terapije deksametazon. Lek treba davati za tri dana, 10 mg svakih dvanaest sati).

interakcija

Metabolizmu od tretinoin u jetri enzima citokrom c-oksidaze sistema. Iz tog razloga, zajednička aplikacija sa drogom lijekova koji utiču na ovaj enzim sistem može dovesti do promjene u farmakokinetičkih parametara tretinoin.

Protiv pozadini istovremeno korištenje tretinoin i kontraceptiva, koji se zasnivaju na progesterona, prošlost učinak drastično smanjen.

Istovremena upotreba s tretinoin tetraciklini pacijenti mogu doživjeti povećanje intrakranijski tlak.

Istovremena upotreba s drogom vitamin A To podstiče razvoj simptoma gipervitaminoza.

Oprez

Koristeći kreme, gelovi i losioni za vanjsku upotrebu samo izbjeći kontakt sa drogom u oči, usta, nos uglovima, otvorene rane i sluzokože. Ako se to dogodi, treba odmah isprati vodom Tretinoin.

Tokom lečenja preporučuje se izbjegavati izlaganje na suncu. Onih pacijenata koji su imali ten, terapiju treba započeti nakon štavljenja lakoćom nešto.

Preko oštećene kože treba primijeniti zaštitu od sunca ili prikriti svoju odjeću. Tokom upotrebe tretinoin priprema za vanjsku upotrebu se ne preporučuje da se na vjetru ili hladnoći.

U ranim danima korištenja Tretinoin može povećati bubuljice, zbog uticaja droge na lokaliziran u duboke slojeve kože bubuljice, koji je ostao nezapažen prije terapije.

Kada se uzimaju oralno, lijek kod žena u reproduktivnom dobu (čak i ako su s dijagnozom neplodnosti) preporučuje se koristi pouzdane kontraceptiva. Početi uzimati ih najmanje mjesec dana prije početka terapije, nastaviti iu toku tretmana, a zatim jednom mjesečno nakon prekida primjene lijeka.

Tretman obično počinje na drugi ili treći dan normalnog menstrualnog ciklusa. Dva tjedna prije početka terapije treba napraviti laboratorijsku potvrdu o tome da je žena nije trudna. U slijedećih testova kako bi se utvrdilo trudnoće preporučuje se da se mjesec dana.

Ako dolazi do trudnoće u toku liječenja Tretinoin zbog visokih teratogeni vrlo visok rizik da dijete sa deformacijama i drugim poteškoćama u razvoju.

Nema dovoljno informacija o efikasnosti i sigurnosti liječenja Tretinoin djecu. Postoje, međutim, informacije o ubrzanje toksični simptomi kod djece, koji su bili tretirani sa drogom (posebno, bilo je slučajeva povećan intrakranijski tlak). Iz tog razloga, preporučuje se da se uzdrže od upotrebe tretinoin u pedijatrija.

tretman droga može izazvati poremećaj sposobnost upravljanja vozilima i rade potencijalno opasnih strojeva i opreme. To je zbog činjenice da je vrlo često praćena jakim prijem tretinoin glavobolje i vrtoglavica.

Lek u obliku kreme je lako zapaljiva, tako da kada se koristi da se izbegne otvorenog plamena i pušenja.

Kada simptomi iritacije snažno izražen u upotrebi droga kao vanjski agent treba prekinuti.

U nekim slučajevima može doći do nekompatibilnosti droga s posebnim sredstvima za lokalnu upotrebu: sapun (i konvencionalne i medicinski), pranje gelovi, kozmetike, itd ..

Također, posebna pažnja mora se koristi paralelno s Tretinoin pripremama, koje sadrže sumpor, resorcinol ili salicilna kiselina.

uslovima prodaje

Tretinoin u obliku tableta se oslobađa u apotekama strogo na recept.

Tretinoin pripreme za vanjsku upotrebu su klasifikovani kao OTC.

uslovi skladištenja

Tretinoin treba čuvati na hladnom i suhom i dobro zaštićen od sunca lokacije. Dozvoljena temperatura - ne više od 25 ° C

rok trajanja

Lek je upotrebljiv za 3 godine.

Komentari o tretinoin

Lek zasluženu reputaciju kao efikasno sredstvo za problematične kože. Brojne pozitivne kritike o Tretinoin krema ukazuju na to da sa svim preporukama koje su navedene u uputstvima akni osip i bubuljice praktično nestati nakon dva tjedna liječenja.

Cijena tretinoin

Ruske i ukrajinske tržišta Tretinoin se prodaje u obliku generičkih lijekova, a to su:

• kapsule Vesanoid (Vesanoid), Hoffmann la Roche, Švicarska;
• krema i aktuelna rješenje Lokatsid (Locacid), Pierre Fabre Medicament, Francuska;
• krema i gel Retin-A (Retin-A) Janssen-Silag (Johnson&Johnson Corporation), Indija;
• krema airolo (Airol), Pierre Fabre Italia S.p.A., Italija.

S obzirom na broj pozitivnih komentara o drogama, mnogi ljudi se suočavaju sa izazovom bubuljice, postavio pitanje "gdje kupiti Tretinoin? u Moskvi." Većina odgovorima preporučuje se naručiti iz inozemstva prodavnica preko dobavljača ili potražite u gradu sinonim droga navedenih.

Prosječna cijena Tretinoin krema, kao i droga u obliku kapsula, u zavisnosti od proizvođača.

Na primjer, airolo u obliku kreme ili losiona će koštati 2-2,5 tisuća ruskim rubljama. Prosječna cijena kapsula Vesanoid varira od 10 do 14 hiljadu ruskim rubljama po kutiji, u kojoj se nalaze 100 komada. krema cijenu Lokatsid oko 1500 ruskim rubljama po epruveti, kapaciteta '30