Foradil

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uporaba Vodič Foradil (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Struktura 1 uključuje kapsule 12,5 mg aktivne supstance formoterol fumarat.

Kao pomoćne supstance služi laktoze (25 mg).

puštanje obrazac

Lek je dostupan kao Foradil kapsule koje sadrže beli protočni prašak za inhalaciju. Na transparentan bezbojan veličinu №3 kapsule prisutan označavanje "CG" (Poklopac) i "FXF" (Na kućištu). Obilježavanje se primjenjuje na kapsule crnom tintom.

Kapsule se pakuju u plikove kom 10, koji se nalaze zajedno sa aerolayzerom (uređaj za inhalaciju) u kartonske kutije.

Svaki kartonskoj kutiji može biti 3 ili 6 plikovi s kapsulama.

farmakološke efekte

formoterol fumarat To je selektivni agonist 2-adrenoreceptore. Njegovih farmakoloških efekat je da se može koristiti kao bronhodilatatora agenti poput pacijenata sa reverzibilnim opstrukcije disajnih puteva, i sa nepovratan.

Foradil glavne prednosti u odnosu na druge droge koje imaju sličnu farmakološkog djelovanja, je li to formoterol fumarat Brzo se djeluje (u roku od 3 minuta), a akcija traje oko 12 sati nakon postupka udisanja. Također lijek kada se primjenjuje u terapijskim dozama praktično nema značajan učinak na kardiovaskularni sistem pacijenta.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

formoterol fumarat proces sprečava oslobađanje oba leukotrieni, i histamin iz mastocita. Tokom eksperimenata na životinjama su identificirani i dovoljno jak protuupalni sposobnosti formoterola. Dokazano je da inhibira droge i blokira razvoj edema i akumulacije upalnih stanica.

Kao rezultat eksperimentalnih studija na životinjama in vitro je također utvrdio da je (R, R) - i (S, S) enantiomera racemiske formoterol kao sebe imaju svojstva visoko-2 receptora agonista. Imajte na umu da je (S, S) enantiomera je znatno manje aktivan od (R, R) enantiomeru (800-1000 puta), što potvrđuje da nema negativan utjecaj na sposobnost (R, R ) -enantiomer u odnosu na glatke mišiće traheje. Tokom eksperimenata i usporedbom ova dva enantiomera od racemska mješavina stručnjaka ne farmakoloških dokaza o prednosti identifikovanih (R, R) - i (S, S) -enantiomers.

Tokom studija u kojima ljudi su otkrivene prisustvovao tom formoterol fumarat To je vrlo efikasna u sprečavanju bronhospazam, koja može biti uzrokovana kao moćan alergene, hladnog zraka i vježbe, i TAKMI supstanci histamin i methacholine. S obzirom na činjenicu da Foradil ima izražen bronchodilatory efekt više od 12 sati nakon postupka udisanja, kada prima droge na označenoj dozama 2 puta dnevno omogućava u većini slučajeva potpuno bronhospazam kontrolirati oba dana i preko noći.

u KOPB (Hronična opstruktivna bolest pluća) Foradil stabilnost protok koji se primjenjuje pomoću uređaja za inhalaciju (aerolayzerom) na 12 ili 24 mg 2 puta dnevno, promovira brzi početak bronhodilatatora efekta, čija dužina je najmanje 12 sati.

usisavanje

Tokom eksperimenta, utvrđeno je da je za jednu udisanja doze od 120 ug droga brzo se upija u plazmi i plazmi Cmax je postignut u roku od 10 minuta nakon što je postupak i bio je 266 pmol / L Kada koristite formoterol ili 24-12 mg 2 puta dnevno za 10-12 tjedna u bolesnika KOPB (Hronična opstruktivna bolest pluća) koncentracija formoterol u plazmi (kada mjerenja nakon 15 minuta, 2 sata ili 5 sati nakon postupka udisanja) varira između 11,6 i 25,8 pmol / L, a 23,4 i 50,4 pmol / l.

Studije su ukupno izlučivanje je studirao kao formoterol, i njegova dva enantiomera urina. Kao rezultat toga, otkriveno je proporcionalan porast u sistemskom iznosu cirkulaciju formoterol sa povećanjem doze.

Imajte na umu da je upotreba inhaliranjem droga u tretmanu održavanje izlučivanje aktivne supstance u urinu pacijenata koji pate od bronhijalne astme,povećava se za 64-74%, a za one koji se dijagnosticira KOPB porasla za 20-39%. Ovo je pokazatelj da je formoterol kumulirane u plazmi kao rezultat višestrukih postupaka. Ali, u isto vrijeme, nakon ponovljenih udisanja nije pokazao značajnije akumulacije enantiomera formoterol.

jer formoterol nanose pomoću inhalator, to je norma da je dio aktivne supstance se proguta i apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

distribucija

Foradil ima dovoljno jaku vezu sa proteine ​​plazme koja doseže 61-64%.

metabolizam

Glavni put metabolizam Foradil droge - direktna glukuronidaciju. sekundarne strane metabolizam To je O-demetilacija i naknadne glukuronidaciju.

Takođe put može uključivati ​​konjugacija aktivne supstance s sulfat i kasnijim deformylation. U procesu glukuronidacije učestvovati sledeće izoenzima: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 i1A6 i 1A8, 1A9, 2B7 i 2B15. Proces u 0-demetilacija uključeni izoenzima: 2A6 i CYP2D6, i 2C9 i 2C19.

uzgoj

Pacijenata koji su uzimali Foradil za 12 mjeseci i patnje astma u urinu 10% formoterola utvrđena je u nepromijenjenom obliku, a kod pacijenata s dijagnozom KOPB oko 7%. Udio (R, R) - i (S, S) -enantiomers od formoterola u urinu oko 40% (u bolesnika s astma) I 60% (kod pacijenata sa KOPB).

Aktivne tvari i njenih metabolita izlučuje potpuno (1/3 ukupne doze se izlučuje u izmet, i 2/3 - urin).

Bubrežne priprema klirens Foradil varira između 150 i 160 ml / min.

Konačni T1 / 2 lijeka iz plazme nakon jedne doze od doza od 120 mikrograma 10 sati- T1 / 2 od enantiomera formoterol bili su 13,8 i 12,2, respektivno.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kada ispraviti za farmakokinetičke karakteristike tjelesne težine formoterol i muškarci i žene su isti.

studije farmakokinetike formoterol kod starijih pacijenata i onih sa oštećenom jetrom i / ili bolesti bubrega nije izvršena.

indikacije

Preporučuje se koristiti Foradil droga:

• prevenciji i liječenju bronhospazam u bolesnika s astma (Foradil droga se koristi kao dodatak terapiji inhalacijskih kortikosteroida);
•  u prevenciji bronhospazam, što je uzrokovano teškom fizičkom stres, udisanje hladnog zraka ili alergen (Foradil droga se koristi kao dodatak terapiji inhalacijskim kortikosteroidima);
• prevenciju i liječenje simptoma izazvanih bronhijalne opstrukcije kod pacijenata sa oštećenom hronični bronhitis, plućni emfizem, kao i KOPB (Foradil lijek kada se koristi kao reverzibilni i ireverzibilni na bronhijalne opstrukcije).

Kontraindikacije

Nemojte koristiti Foradil droga:

• djece mlađe od 5 godina;
• period laktacija (Dojenje);
• preosjetljivosti na lijek.

Sa velikim oprezom treba koristiti Foradil droga:

• u koronarne bolesti srca;
• u srčanog ritma poremećaja;
• u teška zatajenja srca;
• u idiopatska subvalvularnom aortna stenoza;
• u hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
• u tireotoksikoza;
• sa zna ili sumnja QT produljenje intervala;
• u dijabetes.

neželjenih efekata

Tokom tretmana, pacijenti mogu imati dovoljno Foradilom jake nelagode iz sljedećih neželjenih efekata:

• po imuni sistem: reakcija preosjetljivosti (hipotenzija, urtikarija, angioneurotski edem, svrabež, egzantem).
• Mentalni poremećaji: od agitacija, anksioznost, hiperekscitabilnost, nesanica.
• po Nervous System: od glavobolja, tremor, vrtoglavica, poremećaji okusa.
• po kardiovaskularnog sistema: od palpitacije, tahikardija, periferni edem.
• po respiratornog sistema: od bronhospazam, uključujući i paradoksalan.
• Lokalne reakcije: od iritacije sluznice grkljana i ždrijela.
• po probavni sistem: od mučnina.
• po mišićno-koštanog sistema: od grčevi u mišićima, mialgija.
• Ostalo: distorzija ukusa.

Imajte na umu da kada se koristi ovaj lijek u kliničkoj praksi su uočene prilično ozbiljnu promenu rezultata takvih laboratorijskih studija kao hiperglikemijeja i kaliopenia, kao i QT produljenje intervala.

Tokom kliničkih studija, kada se koristi u terapijski režimi lijeka Foradil su identificirani i blagi porast incidencije akutnog astma u odnosu na placebo.

Uporaba Vodič Foradil (Način i doziranje)

U skladu s uputama za upotrebu Foradil ovaj proizvod je namijenjen za inhalaciju upotrebu u režimima liječenja odraslih i djece starije od 5 godina. Leka se ispušta u obliku praha za udisanje, koji se nanosi aerolayzera (poseban uređaj za inhalaciju).

odrasle osobe s astma mora uzeti 12-24 g (1-2 kapsule), 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 12-24 mg dnevno. Ako upotrebu dodatnih doza Foradil postaje trajan, a ne sporadični (obično 2 dana u tjednu), onda pacijent treba lekaru komentar režima, jer česte prijem dodatnih doza može biti pokazatelj pogoršanja osnovne bolesti.

u prevenciji bronhospazam, što se dešava kada, potrebno je snažan fizičkog napora ili izloženost alergenima nezaobilazno da se 12 mg (1 kapsula) za 15 minuta da se obratite ili opterećenja. pacijenata sa astma teška faza se može koristiti u jednoj dozi od 24 mikrograma.

Pacijenti koji boluju od hronične opstruktivne bolesti pluća, tokom redovnu terapiju održavanja treba uzeti 12 ili 24 mikrograma (1-2 kapsule), 2 puta dnevno.

Djece u dobi od 5 godina i starije potrebu da se 12 mg 2 puta dnevno tijekom terapije održavanja. Ako je potrebno, dodatno uzeti 12 ili 24 mg lijeka po danu. Ako aplikacija dodatnih doza Foradil postaje konstanta, ne epizodnim (više od 2 dana u tjednu), pacijenta treba zatražiti savjet liječnika da revidira režim tretmana, t. K. Česta prijem dodatnih doza može biti pokazatelj degradacije osnovne bolesti.

za prevenciju bronhospazam u djece, što može biti uzrok teške vježbe ili izloženosti neizbježan poznatim alergenima se mora koristiti Foradil 12 mg (1 kapsula) za 10-15 minuta ili dok se kontakt opterećenja.

predozirati

Ako predoziranje Foradil pacijent može doživjeti neugodnost od jakih mučnina, povraćanje, glavobolja, tremor, pospanost, tahikardija, tahikardija, ventrikularna aritmije, metaboličku acidozu, kao i hipokalemija i hiperglikemije.

preporučuje se da se podržavaju i simptomatska terapija za ublažavanje simptoma predoziranja. U slučaju teške predoziranja mogu zahtijevati hospitalizaciju.

Pod nadzorom liječnika može se koristiti beta-blokatori.

interakcija

Od Foradil je beta2-agonisti, svoje sa najvećom mora se voditi računa u bolesnika koji su već koriste u svom tretmanu režima droge, kao što su prokainamid, dizopiramidom, kinidin i fenotiazini. Također se ne preporučuje da se u vezi sa Foradil antihistaminici, MAO inhibitori, jak triciklički antidepresivi, kao i drugih lijekova koji promoviraju produženje QT intervala, jer ne može samo negativno utjecati na kardiovaskularni sistem, ali i povećati rizik od ventrikularne aritmije.

Imajte na umu i to da je istovremena primjena Foradil sa drugim simpatomimetika mogu pogoršati nuspojave lijeka.

Utjecati na potencijal hipokalijemijsku efekat beta2-agonista može biti simultane sa Foradilom diuretici, ksantin i GCS .

kaliopenia povećava podložnost pacijenta u nastanku i razvoju srčane aritmije, ako je njihov režim liječenja sadrži droge zubača.

Značajno oslabiti učinak Foradil stanju beta-blokatori.

uslovima prodaje

Foradil se mogu kupiti u apoteci na recept.

uslovi skladištenja

Foradil lek da se čuva na suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C

rok trajanja

Foradil se čuvaju 2 godine kada se čuva kao što je preporučeno.

analoga