Teofilin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Teofilin, uputstvo za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• sinonimi
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna tableta preparata kao aktivni sastojak može uključivati ​​100, 200 ili 300 mg teofilin. Paket sadrži 20, 30 ili 50 tableta.

puštanje obrazac

kompanija Valenta Pharmaceuticals Teofilin proizvod proizvodi u obliku tableta održivog-izdanje.

farmakološke efekte

Bronchodilatory.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

izvod purina - teofilin To je bronhodilatatora. Lek inhibira fosfodiesteraze, čime se povećava akumulaciju u tkivima cAMP, Pomaže lock purina receptori, smanjuje transport jona kalcijuma kroz ćelijske membrane kanala, smanjuje kontraktilnost glatkih mišića. Po relaksaciju bronhijalnih mišića i plovila cirkulatornog sistema (posebno sudova bubrega, kože i mozga) eksponata vazodilatiruyuschee periferne stvari, povećava protok krvi u bubrezima, ima diuretik umjerenim efekte. to je stabilizator mastocita membrana, ali i inhibira oslobađanje medijatori alergijskih reakcija.

poboljšava mukocilijarni klirens, poboljšava diafragmentalnoe dah, povećava funkcionalnost interkostalnog i respiratornih mišića, stimulira centar za disanje. sadržaj ugljen-dioksida u krvi smanjuje i normalizira protok kisika. U kontekstu hipokalemija poboljšava ventilaciju.

povećava koronarni protok krvi, stimulira srčanog mišića, To povećava snagu i učestalost njene kontrakcije, smanjuje potrebu za kisikom. spušta vaskularne rezistencije i pritisak u plućima plućna cirkulacija. Proširuje žučnih vodova (ekstrahepatične). sprečava sakupljanje trombocita, potiskivanjem procesa aktivacije prostaglandina E2-alfa i trombocita. povećava eritrocita otpornost na deformacije, utiču pozitivno na reoloških parametara krvi. Inhibira procesa formiranja krvnih ugrušaka, i normalizuje mikrocirkulaciju.

Zbog kašnjenja u oslobađanje aktivnog sastojka, koncentracija u plazmi terapijskih teofilin poštovati nakon 3-5 sati i traje 10-12 sati, na taj način, uzimajući lijek dva puta dnevno kako bi se osigurala nastavak efektivna koncentracija u krvi.

Ima dobri apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta i bioraspoloživost oko 88-100%. Komunikacija sa proteine ​​plazme oko 60%. TCmax varira u 6 sati. prodire placentu i Utvrđeno je u mlijeku dojilja.

90% prolazi droge metabolizam u jetri u nekom delu citokrom P450 enzima (Najznačajnije CYP1A2), uz oslobađanje od osnovnih metabolita 3 methylxanthine i 1,3-dimetilmochevoy kiseline.

Metabolita droge, a 7-13% (u djece do 50%) nepromijenjenog tvari izlučuju putem bubrega. U novorođenčadi, zbog nepotpune metabolizam, većina droga se pojavljuje u obliku kofein.

U non T1 / 2 pacijenta je 6-12 sati, dok je smanjena na 4-5 sati u nikotinozavisimyh ljudi. u alkoholizam, jetre i bubrega patologije T1 / 2 duže. u CHF, respiratorne i zatajenje jetre, teško groznica, virusne infekcije, kao i mlađe od 12 mjeseci, a preko 55 godina starosti, ukupni klirens snižen.

indikacije

bronhijalne opstrukcije, razvio iz različitih razloga:

• bronhijalne astme (Astma fizičkog stresa kao lijek izbora, kao iu drugim oblicima astme kao dodatna droga);
• opstruktivna bronhitis hroničan tok;
• emfizem;
• plućno srce;
• plućne hipertenzije;
• edematozne sindrom zbog bolesti bubrega (u kombiniranom tretmanu);
• apneje.

Kontraindikacije

• gastritis (High kiselost);
• periodima egzacerbacije peptički ulkus GI;
• Gastrointestinalnog krvarenja;
• epilepsija;
• arterijski hipo- ili hipertenzija teška;
• hemoragijske uvreda;
• ozbiljan tahiaritmijama;
• krvarenje u mrežnici;
• dobi do 12 godina (neprolongirovannogo forme do 3 godine);
• preosjetljivost na teofilin, kao i druge derivate ksantin (Teobromin, Pentoksifilin, kofein).

mjere opreza:

• teške manifestacije koronarne insuficijencije, uključujući angina i akutne faze infarkta miokarda;
• opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
• ateroskleroze posude;
• Hroničnog zatajenja srca;
• zajednički ventrikularne ekstrasistole;
• povećan grčevite spremnost;
• zatajenje bubrega ili jetra;
• gastrointestinalni ulkus bolest (DIJAGNOSTIFIKOVANA u prošlosti);
• nedavne gastrointestinalnog krvarenja;
• dugačak hipertermija;
• tireotoksikoza ili hipotireoza;
• gastroezofagealni refluks bolest;
• BPH;
• perioda dojenja i trudnoće;
• starije osobe ili djecu.

neželjenih efekata

CNS:

• uzbuđenje;
• vrtoglavica;
• anksioznost;
• glavobolje-
• razdražljivost;
• nesanica;
• tremor.

Kardiovaskularni sistem:

• tahikardija (Također zabilježene u fetusa kada se koristi teofilin do III trimestru);
• palpitacije;
• aritmija;
• cardialgia;
• spuštanje BP;
• češći napadi angina.

organa za varenje:

• stomachalgia;
• dijareja;
• gorušica;
• mučnina;
• gastroezofagealni refluks bolest;
• povraćanje;
• akutne ulkusne bolesti;
• smanjen apetit (U slučaju dugotrajne upotrebe).

Alergijske reakcije:

• groznica;
• osip i svrab kože.

ostalo:

• tahipneja;
• bol u grudima;
• ispiranje;
• hematurija;
• albuminuriju;
• hipoglikemija;
• pojačano znojenje;
• povećane diureze.

Tipično, na nižim dozama teofilina neželjenih efekata su smanjeni.

Teofilin, uputstvo za upotrebu

Upute o upotrebi dugo djelujući teofilin zahtijeva individualni izbor doze lijeka.

Početne prosječna oralna dnevna doza jednaka do 400 mg. U slučaju dobre tolerancije pacijenta dati dozu, to može biti jednokratni porast za oko 25%. Povećanje doze preporučuje se svakih 2-3 dana da se postigne najbolji terapeutski učinak.

Bez vršenje kontrole nad sadržajem teofilin krvi može dobiti svoj maksimalna dnevna doza je: 18 mg / kg za uzrast 12-16 godina, i 13 mg / kg nakon 16 godina starosti.

U slučaju gdje je primjena navedenih doza neefikasan (zahtijeva povećanje doze) ili uzroka toksični simptomi, Daljnje liječenje treba obaviti pod stalnom kontrolom sadržaja teofilin u krvi. najbolje terapijskim dozama razmatranom doza 10-20 ug / ml. niži sadržaj teofilin neefikasan i više ne rezultira značajno jačanje svoje akcije, dok je rizik od neželjenih efekata se znatno povećava.

predozirati

Uz predoziranja teofilina viđen: gubitak apetita, dijareja, stomachalgia, mučnina, povraćanje, prolazeći u (moguće s krvi), krvarenje GI. ventrikularna aritmija, ispiranje lica, tahipneja, tahikardija. nesanica, anksioznost, motor pobude, tremor, fotofobija, konvulzije. U slučaju teške predoziranja može razviti epileptičkih napada (Posebno kod djece) hipoksija, konfuzija, hiperglikemije, metaboličku acidozu, hipokalemija, nekroza skeletnih mišića, snižavanju krvnog pritiska, zatajenja bubrega sa mioglobinuriju.

Preporučena terapija je ukloniti droge, ispiranje želuca, laksativ, aktivni ugljen, crijevnih koristeći elektroliti i polietilen glikol. pokazalo forsirane diureze, plasmasorption, hemosorbtion, moguće, ali ne funkcioniraju, držeći hemodijalizu, imenovanje simptomatska terapija. U slučaju jakog mučnina i povraćanje intravenski okondansetrona ili Metoklopramida. u konvulzije potrebno osigurati i praćenje disajnih puteva, i provesti terapija kisikom. Fit izrezanu intravenske 0.1-0.3 mg / kg diazepam, ali ne više od 10 mg.

interakcija

odobrenje teofilin smanjena za istovremenu upotrebu makrolidi, alopurinol, oralnih kontraceptiva, cimetidin, linkomicinom i izoprenalin, propranolol.

paralelno prijem beta-blokatori, posebno neselektivno, to može dovesti do bronhokonstrikcija, da će smanjiti efekt bronchodilatory teofilin, kao i moguće i sami efikasnost beta-blokatori.

Teofilin efekti pojačati 2-adrenergički stimulanse, furosemid i kofein.

aminoglutetimid povećava izlučivanje teofilin, što može smanjiti efikasnost.

istovremeni prijem aciklovir ili disulfirama povećava u krvi teofilin, čime se povećava mogućih nuspojava.

interakcije s felodipin, diltiazem, verapamil, nifedipin, obično umjereno ili malo modificirati sadržaj teofilin u krvi, ali ne utječu na efekt bronchodilatory (slučajevi pojačanje neželjena dejstva uzimajući je opisana nifedipin ili verapamil).

Istovremene primjene teofilina i litij soli može umanjiti njihovu efikasnost.

kombinira prijem fenitoin i koncentracije teofilina i smanjenu efikasnost oba lijeka.

Terapijskog efekta teofilina je smanjena kod prijema fenobarbital, izonijazidom, rifampicin, sulfinpirazona i karbamazepin.

Značajan porast u sadržaju teofilin u krvi uzrokuje paralelno prijem enoksacin ili drugih fluorohinolone.

uslovima prodaje

Recept droge Teofilin izostavljena.

uslovi skladištenja

temperatura teofilin skladištenja ne smije biti veći od 25 C.

rok trajanja

Dugo djelujući tablete mogu biti pohranjeni za 3 godine.

Oprez

Tokom tretmana, pacijenti ne smije zloupotrebljavati pića sadrže kofein ili hranu.

Revizija doza je potrebna za: bolesne djece i starijih osoba u vozrasta- jetre i bubrega patologije, kardiovaskularnog sistema- pacijenata pušenje.

Dugog djelovanja tablete se ne koriste u vanrednim uslovima, i zahtevaju nadzor u krvi aktivnog sastojka.

analoga