Varfarin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakokinetiku i farmakodinamiku
• indikacije varfarin
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstva za upotrebu varfarina (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• za djecu
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Kao dio Nycomed varfarin tablete, imaju aktivnu tvar natrij varfarin, kao i dodatne sastojke: kukuruzni škrob, laktoza, kalcij hidrogen fosfat dihidrat, indigo, magnezijev stearat, povidon 30.

puštanje obrazac

Proizvodi se u obliku tableta. Varfarin - pilula okruglog oblika, svijetlo plava, s unakrsnim znak. Tablete pakiran u plastične boce na 50 ili 100 komada. Bočica je zaustavljen, najebali.

farmakološke efekte

Varfarin blokova u ljudskom jetre u procesu sinteze vitamina K-ovisna faktora koagulacije (II, VII, IX, X), smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi, a time usporava zgrušavanje krvi javlja.

Farmakokinetiku i farmakodinamiku

Nakon prvog efekat prijemni antikoagulans je uočena nakon 36-72 sati. Maksimalni efekat poštovati nakon 5-7 dana nakon početka kursa. Nakon što je lijek je završen, aktivnost vitamina K-ovisna faktori zgrušavanja je smanjena za 4-5 dana.

Iz probavnog trakta je brzo i gotovo potpuno apsorbira. Veze za proteine ​​plazme - 97-99%. Metabolizam se javlja u jetri.

Varfarin - RACEMIC mješavina, R- i S-izomeri se metaboliziraju u jetri na različite načine. Svaki izomer je pretvoren u dva glavna metabolita.

Izlučuje kao neaktivnih metabolita izlučuje u žuči, metaboliti resorbuje u probavnom traktu i izlučuje urinom.

Vrijeme poluraspada je 20-60 sati. Poluraspada R-enantiomera - 37-89 sati poluživot S-enantiomera - 21-43 sati.

indikacije varfarin

Sredstava koja se koriste za liječenje i profilaksu tromboza i embolija krvnih sudova. Utvrdila da je ta indikacije za primjenu varfarina:

• venski tromboza u akutnom i ponavljaju;
• plućne embolije;
• moždanog udara, prolazan ishemijski napad;
• prevenciji tromboembolijskih komplikacija kod ljudi koji su pretrpjeli infarkta miokarda;
• sekundarna prevencija infarkta miokarda;
• prevenciji tromboembolijskih komplikacija kod ljudi sa oboljenja srčanih zalistaka, fibrilacija atrija, kao i oni koji su imali srce zamjena ventila;
• prevencija manifestacije postoperativni tromboze.

Kontraindikacije

Prije uzimanja lijeka, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije, koji su navedeni u uputama za lijek:

• izraz visoke osjetljivosti na komponente vozila ili sumnja preosjetljivosti;
• akutnog krvarenja;
• teška jetre i bolesti bubrega;
• prvog tromjesečja trudnoće i zadnje 4 sedmice trudnoće;
• akutne DIC;
• trombocitopenija;
• nedostatak proteina C i S;
• Proširene vene probavnog trakta;
• aneurizma arterije;
• povećan rizik od krvarenja manifestacije, uključujući poremećaji hemoragijski;
• čir na želucu i duodenuma;
• teške rane, uključujući i postoperativnih;
• lumbalnu punkciju;
• bakterijski endokarditis;
• maligne hipertenzije;
• intrakranijalnog krvarenja;
• hemoragijski moždani udar.

Nuspojave varfarina

U procesu liječenja može manifestovati neželjenih efekata varfarin:

• angiostaxis - često;
• povećana osjetljivost na varfarin nakon produženog liječenja;
• bol u trbuhu, povraćanje, dijareja, anemija - rijetko;
• povećanje aktivnosti enzima jetre, eozinofilija, urtikarija, žutica, ekcema, nekroza kože, svrab, osip, žad, urolitijaze, vaskulitis, cjevaste nekroze - rijetki.

manifestacije krvarenje primijećeni u oko 8% pacijenata koji su primali varfarin. Iz ovih 1% slučajeva su teški, zahtijevaju hospitalizaciju, čak 0,25% su definirane kao fatalna. Glavni faktor rizika za razvoj intrakranijalnog krvarenja je nekontrolisano ili netretirane hipertenzije. Također, vjerojatnost povećava varfarina u liječenju starijih osoba, sa istorijom gastrointestinalnog krvarenja i moždanog udara, visokog intenziteta istovremena antikoagulantna i antiagregacionom terapije, kao i kod osoba sa polimorfizam CYP2C9 gena.

U rijetkim slučajevima može doći na varfarin terapija kao nuspojava kumarin nekroze. Po pravilu, ovaj fenomen počinje sa pojavom otoka i tamnjenje kože stražnjice i nogu, ponekad takvi simptomi se javljaju u drugim mjestima. Kasnije su se te lezije postaju nekrotično. Oko 90% ovog nuspojava se javlja kod žena. To je označio trećeg do desetog dana liječenja. Njegovo porijeklo je povezan sa antitrombotiåna nedostatak proteina C ili S. U urođene nedostatak ovih proteina treba početi primanje varfarina s malim dozama i davati istovremeno heparin. Sa razvojem ove komplikacije treba zaustaviti tretman i heparin davati sve dok lezije su zarasla.

U vrlo rijetkim slučajevima može se razviti sindrom ručno stopala. Ova komplikacija se javlja kod muškaraca koji pate ateroskleroze. U tom smislu, komplikacije se odlikuju razvojem ljubičaste simetrične lezije na tabanima i prstima, koji su označeni gori bol. Simptomi nestaju kada se zaustavi lijek.

Uputstva za upotrebu varfarina (Način i doziranje)

Lijek treba uzeti oralno, jednom dnevno. Preporučuje se da se uzima tablete svaki dan u isto vrijeme. Definirati koliko dugo treba uzimati lijek, lekar treba pojedinačno.

Prije nego što počnete liječenje, morate definirati MHBageri, zatim laboratorijskim testovima obavlja u 4-8 tjedna redovito.

Uputstvo za upotrebu Nycomed varfarin propisano je da ljudi koji su koristili ovaj lijek se ne uzima, imenovati 5 mg kucanje (Tabela 2.) za 4 dana. 5. dan da se utvrdi INR, nakon čega je, prema rezultatima eksperimentalnog istraživanja, upravlja dozi održavanja. Obično, to je 2,5-7,5 mg droge dnevno.

Oni pacijenti koji su već uzimaju varfarin, za dva dana propisati duplu dozu poznatih doze održavanja od droge, a zatim je doza održavanja propisanih lijekova dnevno. Petog dana, obavezno izvršiti kontrolu MHBageri, nakon čega se doza prilagođena prema rezultatima istraživanja.

Indikator INR preporučuje održavati od 2 do 3, ako se tretira ili profilaksu plućne embolije, venska tromboza, komplikacije bolesti srčanih zalistaka, fibrilacija atrija.

Normalno INR kod prijema varfarina treba održavati na 2,5-3,5, ako netretiranih pacijenata koji su bili podvrgnuti protetske srčane zaliske, kao i akutne komplikacije infarkta miokarda.

kontrola INR varfarin je obavezno. Doziranje i više određuje lekar.

Nema dovoljno podataka o upotrebi varfarina djecu. Tipično, početna doza lijeka 0,2 mg / kg za 1 dijete težine dnevno, ako je jetra normalno funkcioniše, i 0,1 mg / kg za 1 dijete težine dnevno i kada je funkcija jetre smanjena. Prilikom odabira doza održavanja je potrebno uzeti u obzir pokazatelje MHO. Preporučuje se da se održava na istom nivou kao i kod odraslih. Donošenje odluke o imenovanju varfarina djeca mogu biti samo specijalista.

Važno je da se pažljivo pratiti za starije osobe, koji uzimaju varfarin. Pažljivo praćenje indikatora INR za osobe sa insuficijencije. ljudi koji pate bubrežna insuficijencija, prilagoditi dozu nije potrebno.

predozirati

U procesu dobijanja one doze koje su dodijeljene liječenje može razviti manja krvarenja. Za male krvarenja potrebno smanjiti dozu lijeka za određeni period ili prekine terapiju (do INR dok ne dostigne željeni nivo).

Sa razvojem teškog liječenja predoziranja krvarenja treba započeti s intravenske primjene vitamina K. Također, pacijent je propisana upijajući ugljen, svježe smrznuta plazma ili koncentrat faktora koagulacije.

U zavisnosti od nivoa INR treba djelovati kako slijedi:

Kada manjih krvarenja:

• INR je manje od 5: Još jedna doza lijeka da preskoči, onda uzeti manje doze varfarina.
• INR 5-9: 1-2 nakon doze propustili onda uzeti manju dozu. Ili 1 da preskočite dozu i uzeti u 1-2.5 mg vitamina K.
• INR veći od 9: Da obustavi korištenje droga, da praktikuju oralni unos 3-5 mg vitamina K.

Potrebno je da se zaustavi droga:

• INR veći od 9 (Ako je planirana operacija): primjena lijeka zaustavljen, prijem praksa 2-4 mg varfarina oralno (jedan dan prije planirana operacija).
• INR veći od 20 (Ako je naznačeno ozbiljnog krvarenja) dodijeljena sporo intravenske primjene vitamina K, 10 mg, kao praktikuje transfuziju svježe smrznuta plazma ili protrombinskog kompleksa koncentrata. Ako je potrebno, vitamin K se daje svakih 12 sati.

Nakon tretmana je izvršena, treba da prate pacijenta, budući da je pola života 20-60 sati je jednak varfarin.

interakcija

Ne bi trebalo da počne liječenje ili prekinuti bez prethodne konsultacije sa svojim lekarom. Takođe ne može promijeniti dozu sebe.

Prilikom imenovanja istovremeno sa drugim lijekovima, važno je da se uzmu u obzir uticaj prestanka izazivanja ili inhibirajući učinak varfarina drugih lijekova.

To povećava rizik od ozbiljnih manifestacija krvarenja, ako se istovremeno uzimaju varfarin s lijekovima koji utiču na primarnom nivou hemostaze i trombocita. ovo klopidogrel, acetilsalicilna kiselina, tiklopidin, dipyridamole, velikim dozama penicilini, kao i većina NSAIL (Osim COX-2 inhibitori)

Opasnost od krvarenja povećava ako varfarin primaju istovremeno sa lijekovima koji imaju izraženiji inhibitorni učinak na citokrom P-450 sistema (kloramfenikol, cimetidin).

Nekoliko droga povećati učinak varfarina na organizam. To su preparati amiodaron, alopurinol, azitromicin, alfa i beta-interferon, acetilsalicilna kiselina, amitriptilin, azapropazone, gripe, vitaminima A, E, Bezafibrate, glukagon, heparin, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenklamid, dextropropoxyphene, danazol, digoksin, diazoksid, disulfirama, dizopiramidom, Zafirlukast, itrakonazol, ifosfamid, indometacin, kodein, klaritromicin, klofibrat, ketokonazol, lovastatin, levamizol, metolazon, mikonazol, metronidazol, metotreksat, norfloksacin, nalidiksične kiselina, omeprazol, oksifenbutazon, ofloksacin, propranolol, paroksetin, propafenon, paracetamol, proguanil, piroksikam, roxithromycin, simvastatin, sertralin, sulfamethizole, sulfafurazol, sulfametoksazol-trimetoprim, sulfaphenazole, sulindak, sulfinpirazon, Androgeni i anabolički steroidi, tegafur, tamoksifen, tetraciklini, testosteron, Tolmetin, tienil kiselina, troglitazone, trastuzumab, feprazone, flukonazol, fenitoin, fenofibrat, fenilbutazon, fluorouracil, fluoksetin, fluvoksamin, flutamid, fluvastatin, hloralhidrat, kinin, kloramfenikol, kinidin, cefaleksin, tsefamandol, celekoksib, cefuroksim, Cefmenoxime, ceftazidim, Cefmetazole, ciklofosfamida, ciprofloksacin, cimetidin, etopozid, eritromicin, etanol.

Što je varfarin može pojačati djelovanje brojnih lijekova su ljekovitog bilja: ginko, bijeli luk, papaja, ljekovitog Angelica, kadulja.

Varfarin smanjuje efekat gospine trave, ginseng. Ne bi trebalo da preuzme neke droge u isto vrijeme gospine trave. Za takve pripreme je potrebno za kontrolu MHBageri i obustavi prijem.

Učinak varfarina može povećati kinin koji je sadržan u tonik pića.

Varfarin pojačava učinak oralnih hipoglikemika sulfonilureje.

Učinak varfarina može se smanjiti ako je pacijent u isto vrijeme uzeti sljedeće lijekove: aminoglutetimid, azatioprin, barbiturati, vitamina C, K, valproata, grizeofulvin, glutetimid, dizopiramidom, dikloksatsillin, holestiramin, karbamazepin, Koenzim Q10, mesalazin, mianserin, merkaptopurin, mitotane, nafcilinski, primidon, ritonavir, retinoidi, rofecoxib, rifampicin, sukralfat, spironolakton, trazodonom, fenazon, hlortalidon, Hlordiazepoksid, ciklosporin. kada primite diuretici pod uslovom hipovolemičnih proglašen efekti mogu se uočiti povećane koncentracije faktora zgrušavanja, što dovodi do niže antikoagulans efekt. U kombinaciji primanje varfarina i formulacije gore navedenih, to je važno za kontrolu MHBageri prije tretmana, nakon zatvaranja i nekoliko nedelja kasnije.

Ne bi trebalo biti nekih dijeta  dok uzimate varfarin. Treba napomenuti da je potrošnja hrane bogate vitaminom K smanjuje efekat lijeka. Stoga, kada prima peleta hrane ne smije uključivati ​​veliki broj zelenih, avokado, kupus, luk, korijander, kivi, zelena salata, maslinovo ulje, grašak, soja, i drugi.

uslovima prodaje

Mogu se kupiti na recept, lekar piše recept na latinskom.

uslovi skladištenja

Varfarin potrebno je održavati temperaturu od 25 ° C, zaštićeno od pristupa djece.

rok trajanja

Može se čuvati 5 godina.

Oprez

Tokom tretmana, pacijent nužno potrebno da se drže određene doze.

Imajte na umu da su pacijenti s demencija ili alkoholizam, može biti u mogućnosti da u skladu sa dozu lijeka.

Djelovanje lijeka može se poboljšati u određenim uslovima: groznica, dekompenziranim srca, hipertireoze, alkoholizam sa bolestima jetre. Nefrotski sindrom bubrega ili efekt neuspjeh može i smanjenje i povećanje. Kada zatajenja jetre povećava efekt. U svim tim državama, važno je da kontroliše INR.

Ljudi koji su tretirani liječenje varfarinom, preporučuje se kao upotreba analgetik tramadol, paracetamol ili opijata.

Ljudi sa mutacijama u genu koji kodira enzim CYP2C9, tu je duži poluživot. Stoga, takvi pacijenti treba propisati manju dozu lijeka.

nije imenovan pacijenata sa nedostatkom enzima laktaze, nepodnošenja galaktoze, malapsorpcijom glukoze i galaktoze varfarin. Kada je potrebno da se brzo antitrombotiåna učinak preporučuje se da se počne terapija heparinom, a onda za 5-7 dana da izvrše kombinaciji terapije heparin i varfarin, dok je nivo MHBageri ne nastavi za dva dana.

Da bi se izbjegla pojava kumarina nekroze ljudi koji su označene antitrombotiåna nasljednih nedostatak proteina C ili S, u početku treba da unesete heparin. Ulaz je neophodno za 5-7 dana. Početna doza varfarina ne bi trebala prelaziti 5 mg.

Kada pojedinac otpornost na varfarin pacijent mora ući 5-20 bolus lijekove.

analoga varfarina