Ezetrol

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Ezetrol, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Kapsulovidnaya tableta sadrži 10 mg aktivne supstance ezetimiba.

Dodatni sastojci: kroskarmeloza Na, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, stearat, Mg, lauril Na, povidon.

puštanje obrazac

Ezetrol dostupan kao kapsula-bijele tablete. ugraviranim brojem "414" na jednoj strani. Tablete se pakuju u plikova 7/10 komada. U kartonskoj kutiji može biti od 1 do 4 plikova.

farmakološke efekte

Aktivnost i efikasnost lijeka manifestuje samo kada se uzima per os. Glavni mehanizam djelovanja aktivne supstance značajno razlikuje od princip rada drugih lijekova, koji akcija usmjerena na smanjenje holesterol (Hypolipidemic jedinjenja: biljka sterola, fibrati, žučne kiseline Inaktivatori, statini).

Aktivni sastojak je lokaliziran u tankom crijevu (u četke kaomke), sprečavanja daljeg apsorpciju holesterol iz lumena probavnog trakta. uticaj princip se zasniva na jačanju uklanjanje kolesterola iz organizma i sprečava njegovo nagomilavanje u sistemu jetre, u obliku dionica. Lijek nema utjecaja na procese izlučivanja žučne kiseline, koji je razlikuje od droge koji se vezuju žučne kiseline.

Ezetrol ne inhibira proces sinteze kolesterola u sistemu jetre, koji se razlikuje od statini. Kliničke studije za 2 tjedna su pokazala da aktivni sastojak je u mogućnosti da se smanji apsorpciju holesterola u lumen creva za 54% u odnosu na kontrolnu grupu, placebo (18 pacijenata su učestvovali u istraživanju).

Smanjenjem apsorpcije holesterola iz intestinalnog lumena smanjiti svoje rezerve u jetri. Djelovanje statina ima za cilj smanjenje sintezu kolesterola. Kombinovani efekti lijekova iz različitih grupa vam omogućava da se efikasno boriti dislipidemije, hiperholesterolemia, smanjuje performanse "loš" holesterol, triglicerida, ukupnog holesterola. Došlo je do povećanja visoke lipoproteina gustoće.

Visoki holesterol je jedan od glavnih uzroka aterosklerotske promjene unutar posude koje izazivaju velike kardiovaskularne bolesti (angina, hipertoniinog bolest, infarkta miokarda) moždanog udara.

Aktivna supstanca ne utječe na apsorpciju progesterona, žučne kiseline, masne kiseline, triglicerida, vitamini rastvorljivi u mastima A i D, etinilestradiol.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

usisavanje

Ezetimiba nakon prijema per os brzo apsorbira iz intestinalnog lumena i brzo konjugovani u jetri na sistem ezetimiba-glucuronide - farmakološki aktivnih fenolnih glukuronidnih. Maksimalnu koncentraciju aktivne supstance je snimljen u 4-12 sati i glukuronida Cmax prije - nakon 1-2 sata. Apsolutna bioraspoloživost lijeka ne može biti, jer spoj je suštinski nije topljiv u vodi. Kada prima hranu (bez obzira na sadržaj masti) bioraspoloživost aktivne supstance ne mijenja prilikom prijema Ezetrola per os u dozi od 10 mg. Lek se može uzeti između obroka i za vrijeme obroka.

distribucija

povezivanje glukuronidnih i ezetimib za proteine ​​plazme se obavlja 99,7% i 88-92% respektivno.

metabolizam

Metaboličkih procesa u jetri sistema konjugacija glyukouronidom, kao u tankom crijevu. Proizvodi nastaju prvenstveno iz žuč. U krvnoj plazmi naći samo ezetimib i njegove glukoronid polako očisti od krvi kroz jačanje reciklaže jetre trakta. Poluraspada je 22 sati.

uzgoj

Nakon prijema leka per os u dozi od 20 mg ukupno ezetimiba je 93% od nivoa ukupne radioaktivnosti. Radioaktivni tragovi sasvim nestaju nakon 48 sati. Od izmet i urina nakon 10 dana, 78 i 11% od ukupnog iznosa od aktivne supstance.

Farmakokinetika u posebnim grupama bolesnika

pedijatrija

Apsorpcija aktivne supstance u djece odgovara apsorbljivosti kod odraslih. Slična je situacija na farmakološke parametara (podaci na osnovu mjerenja od ukupnog broja aktivnih sastojaka). Za djecu do 10 godina, farmakokinetički parametri su nepoznati. Kliničko iskustvo u liječenju adolescenata i djece da se ograniči korištenje droga kod pacijenata sa familijarne forme homozigot hiperholesterolemia i sitosterolemia.

starijih pacijenata

Osobe starije od 65 godina je ukupna koncentracija aktivne tvari u plazmi viša nego u mladih odraslih osoba je skoro 2 puta. Holesterinsnizhayuschego ozbiljnost efekta mladih i starijih osoba su uporedivi. Slična slika može se vidjeti na profilu Ezetrola sigurnosti.

Pacijenti sa oštećenjem patologijom sistemom

Jedan prijem lek u dozi od 10 mg pacijenata sa zatajenje jetre blagi uzrokuje povećanje u srednje području pod PIK za ukupnu aktivnu supstancu 1,7 puta u odnosu na kontrolnu grupu zdravih dobrovoljaca. U patologiji umjerene težine (rezultata Child-Pugh na skali 7-9) prima 10 mg lijeka za 2 tjedna izazvalo je povećanje ukupne AUC za aktivnu tvar 4 puta u odnosu na kontrolnu grupu (u 1. i 14- og dana studije). U ozbiljnost blagi oblik bolesti je potrebna selekcija doza jetre.

Ezetrol se ne preporučuje za pacijente s teškim ili umjerenim sistema jetre patologije u dozama većim od 10 mg zbog nedostatka sigurnosti podataka.

Pacijenata sa oštećenjem bubrega

U teškim oštećenjem indeks bolesti PIK povećava se za pola u odnosu na kontrolnu grupu zdravih dobrovoljaca (važi i za doze od 10 mg). Ovi pokazatelji nisu klinički važna. U bubrega izbor patologije pojedinačnih doza aktivne supstance je potrebno.

seksualni identitet
Kod žena je koncentracija aktivne ezetimiba supstance u krvi je veća nego kod muškaraca (razlika od manje od 20%). Holesterinsnizhayuschy efekt je isti, tako da je režim korekcija se ne obavlja prema polu.

indikacije

• Familijarna hiperholesterolemija je homozigot oblik. U kombinaciji sa statinima drogama, mogu smanjiti serumu ukupni i "loš" holesterol. Dodatne LDL-afereze mogu se koristiti.
• Primarni hiperkolesterolemija. Terapija se provodi u kombinaciji sa statinima (HMG-CoA reduktaze). Mogući monoterapija (pored ishrani holesterinsnizhayuschey) kod pacijenata sa porodične i ne-familijarne forme hiperholesterolemia.
• Homozigot oblik sitosterolemia (Ili fitosterolemiya, koji se odlikuje povećanje od biljnih sterola u krvi na visoko / normalno nivo holesterola i triglicerida adekvatno eksponent). Pacijenti sa porodičnim obrazac homozigot sitosterolemia Ezetimiba smanjuje nivo kampesterol i sitosterol.

Kontraindikacije

• Simultano fibrata terapija (nedostatak podataka o efikasnosti i sigurnosti u kombinaciji upotrebe);
• pojedinac giperchuvstvitelnost-
• umjerenim / teško oštećenje sistema patologije (7-9 ili više poena na skali od Childe-Pugh).

Pacijenti koji primaju ciklosporin, ezetimiba s oprezom.

neželjenih efekata

U kombinaciji sa statinima monoterapiji i primanje 10 mg leka za 8-14 nedelja u 3366 pacijenata pokazala dobru toleranciju ezetimiba. Neželjene reakcije bilo lako, reverzibilni.

monoterapiju: bol u epigastrijumu, glavobolje, dijareje sindrom.

U kombinaciji sa statinima: mialgija, povećane razine AST i ALT, mučnina, proljev sindrom, zatvor, epigastrijumu bol, umor, glavobolja, abdominalna distention. Povećanjem aktivnost enzima jetre pacijenata nisu spomenuti pogoršanje samochuvstviya- cholestasia Nisam registriran. Najčešće, pacijenti prijavio sljedeće neželjene reakcije:

• pankreatit-
• trombocitopenija (Smanjenje trombocita);
• osip na koži;
• angioneurotski otok-
• rabdomiolize;
• miopatije;
• parestezije;
• mučnina;
• hepatitis;
• povećan CPK.

Ezetrol, upute za uporabu (dozu i način)

Tablete su namijenjene za prijem per os, bez obzira na obroke u bilo koje doba dana. U monoterapiji i ko-upravlja sa statinima Ezetrola 10 mg dnevno.

Za starijih pacijenata, izbor doza se vrši pojedinačno.

u zatajenje jetre (Na skali od Childe-Pugh skor 5-6) prilagođavanje doze se ne vrši.

Kada ozbiljnost disfunkcijom jetre sistema (na skali od Childe-Pugh postići više od 9) Ezetrolom terapija kontraindicirana.

U patologiji režim liječenja sistema bubrega ne mijenja.

Ako istovremena terapija Inaktivatori masne kiseline (FFA) lek daje do 4 sata nakon prijema bilo SLC za 2 sata prije njihove upotrebe.

predozirati

U medicinskoj literaturi, nekoliko slučajeva predoziranja droge. Većina njih nije pratila ozbiljne simptome, ili su kratkog veka blag karakter. Ako trovanja terapija čiji je cilj smanjenje glavnih simptoma.

interakcija

Pretkliničkim studije su pokazale da aktivna tvar ne može da izazove P450 enzima, koji su uključeni u procese metabolizam droga. Između Ezetrolom i lijekova koji se metaboliziraju pod uticajem N-acetiltransferaze i citohroma 2D6, P450 1A2, 3A4, 2S9, 2S8, nema klinički značajne interakcije lijekova identifikovani.

Uz istovremeno prijem lijeka ne utječe na farmakokinetički parametri digoksin, Deksatrometorfana, Dapson, tolbutamid, glipizid, varfarin, midazolam.

cimetidin To ne mijenja parametre bioraspoloživost ezetimiba.

antacidi

Lijekovi smanjuju apsorbljivosti aktivne supstance bez mijenjanja svoje bioraspoloživost. Smanjena apsorpcija se ne smatra klinički važno.

holestiramin

Ako je istovremeni indikator prijem prosječnog ukupnog AUC ezetimiba (sa glukuronidnih) smanjena za 55%. Dodatni efekt kako bi se smanjila "loš" holesterola može biti manje izražen u reakciji.

ciklosporin

Nakon transplantacije bubrega primanje 10 mg ezetimiba rezultiralo većim PIK indeks 3,4 puta. U jednom slučaju, što je povećanje od 12 puta je registriran. Primanje 20 mg za 8 dana, zajedno sa ciklosporin 100mg dovelo do povećanja AUC za 15% u 12 zdravih dobrovoljaca (kontrolna grupa su bolesnika liječenih Ciklosporin 100 mg dnevno u monoterapiji).

fibrati

Istovremena primjena gemfibrozil ili fenofibrat To može dovesti do ukupnog povećanja Ezetrola razinu od 1,5 i 1,7 puta, respektivno. Međutim, takve oscilacije nisu klinički važna. nisu utvrđeni efikasnost i sigurnost kombinacija Ezetrol + fibrati. Fibrati su sposobni za povećanje holesterola izlučivanja žuči koje bi mogle pokrenuti razvoj holelitijazom. Pretkliničkim studijama u pasa su pokazala da lijek povećava nivo holesterola u žučnoj kesi. Nepoznati Fidler da li je informacija za osobu, ali se preporučuje da se ne kombinuju Ezetimib i fibrati.

statini

No klinički značajne interakcije lijekova s ​​Ezetrola lovastatin, atorvastatina, fluvastatin, simvastatin, pravastatin i rosuvastatina nisu uočili smo.

uslovima prodaje

Kupi Ezetrol može biti u apoteci predstavljajući oblik recept od doktora.

uslovi skladištenja

Transport i skladištenje tableta zahtijevaju posebni temperaturni režim - do 30 stepeni.

rok trajanja

2 godine.

Oprez

Prije imenovanja Ezetrola pacijenti treba da idemo na dijetu za sniženje lipida, koji treba posmatrati u cijelom toku tretmana. Ako prisutnih doktor u šemi terapije uključene statina, preporučljivo je da se pažljivo razmotriti preporuke u uputstvu određenog statina (atorvastatina, rosuvastatina i drugi).

jetreni enzimi

Kontrolisanih kliničkih istraživanja su pokazala da je istovremena terapija statinima Ezetrola povećanjem jetrenih enzima (tri puta veći od gornje granice normalnog raspona). Ako je imenovan za lijekove zajedno sa statinima, preporučuje se da popraviti pokazatelje ALT ACT i bilirubin na početku terapije, za dalje poređenje i praćenje.

skeletnih mišića

Incidencija rabdomiolize i miopatije protiv primjene ezetimiba u kliničkim studijama nije veća nego u odnosu na kontrolnu grupu (statina / placebo). Međutim, poznato je da rabdomiolize i miopatije - česte neželjene reakcije proizlaze iz upotrebe sniženje lipida droge, statini.

Insuficijencije sistem

Ezetrol ne preporučuje u dozi većoj od 10 mg u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre i teškog stepena.

Fibrati i Ciklosporin

Ne preporučuje se u kombinaciji s fibratima Ezetrolom zbog nedostatka podataka o sigurnosti i učinkovitosti kombinacije terapije. aplikacija ciklosporin To zahtijeva kontrolu nad nivo koncentracije dok uzimate ezetimiba.

analoga Ezetrola