Dormicum

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• novorođenčad
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedan mililitar od 1 ml otopine droge 5 mg midazolam.

Dodatne tvari: natrijev hidroksid, solne kiseline, voda, natrij klorida.

puštanje obrazac

Čista rješenje.

• 1 ml otopine u staklenoj ampule- pet ili deset bočica u kartonskoj kutiji.
• 1 ml otopine u staklenoj bočice u pet ampule- kontura upakovke- pet paketa u kartonskoj kutiji.
• 3 ml otopine u staklenoj ampule- pet, deset ili dvadeset pet bočica u kartonskoj kutiji.

farmakološke efekte

Anksiolitik, opuštanje mišića, antiepileptik, sedativ akciju.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

farmakodinamici

Short-djelujući benzodiazepina. Midazolam se odnosi na kemijske skupine imidobenzodiazepinov. Ima lipofilne svojstva, slabo rastvorljiv u vodi.

Prisustvo azota atoma u prstenu imidobenzodiazepinovom omogućava formiranje soli rastvorljivih u vodi kada je reagovao sa kiselinama. Farmakološkog djelovanja karakterizira aktivni princip i kratko trajanje zbog povećane metabolizam. Zbog svoje niske toksičnosti, midazolam Ona ima širok terapeutski intervalu.

podstiče GABAa receptori, nalazi se u mozgu. U prisustvu GABA aktivne supstance veže za benzodiazepina receptore na kanalima za prijenos kloridnih iona, što uzrokuje aktiviranje GABAa receptor i smanjenje razdražljivost subkortikalnih struktura. Zbog toga se sprovodi hipnotičku, antiepileptik, sedativ, anksiolitik i opuštanje mišića akcije sistema. Postoji nekoliko podtipova GABAa receptori. anterogradne amnezija, sedaciju i antiepileptik aktivnosti povezane s izlaganjem GABAa receptor, koji sadrži 1 podjedinice i miorelaksantnog i anksiolitik aktivnosti u vezi sa GABAa receptor, koji sadrži 2-podjedinice.

Ima brz i snažan sedativ hipnotički učinak. Parenteralno davanje uključuje kratkoročne anterogradne amnezija.

Farmakokinetika

Apsorbuje iz mišićnog tkiva potpuno i brzo. Najviši nivoi u plazmi postignut u roku od sat vremena. Bioraspoloživost nakon intramuskularne primjene može biti veća od 90%.

Stepen odgovor na proteine ​​plazme je 97-98%. Polako iu malim količinama prodiru u likvora i posteljice barer- male količine aktivnih tvari identificiranih u majčinom mlijeku.
Ostvari biotransformacije. hidroksilirani enzim 3A4 citokroma P450. glavni metabolit to je a-gidroksimidazolam, koja ima samo minimalan farmakološku aktivnost.

Vrijeme poluraspada dostiže 2 sata. Izlučivanje javlja uglavnom bubrege.

• Pacijenti iz 60 godina pola života može se povećati u 4 puta.
• Djeca 3-10 godina poluživot nakon intravenske primjene je manje nego u odraslih.
• U novorođenčadi, povećan je pola života i iznosi oko 6-11 sati, a klirens lijeka usporen.
• Kod pacijenata sa gojaznošću dostigne poluraspada od 8,4 sata, ali klirens lijeka se nije mnogo promijenilo.
• Poluživot vremena Dormicum droga u bolesnika s ciroza jetre ili hronične srčane insuficijencije je produžen, kao i kod pacijenata sa hroničnom bubrežna insuficijencija ova cifra varira samo u vrlo teškim dekompenzacije.

indikacije

Indikacije za odrasle:

• umirenje uz očuvanje svijesti pacijenta prije (ili tijekom) terapijske ili dijagnostičke procedure koja se izvodi u lokalnoj anesteziji ili bez nje;
• uvodni anestezija;
• pripremu droge za indukciju anestezije;
• kao sedativ komponente u kombinaciji anesteziji;
• dugačak umirenje kod pacijenata na intenzivnoj njezi.

Indikacije za djecu:

• umirenje uz očuvanje svijesti pacijenta prije (ili tijekom) terapijske ili dijagnostičke procedure koja se izvodi u lokalnoj anesteziji ili bez anestezije to;
• pripremu droge za indukciju anestezije;
• dugačak umirenje kod pacijenata na intenzivnoj njezi.

Kontraindikacije

• senzibilizaciju da benzodiazepina ili na bilo koji sastojak formulacije.
• Akutne respiratorne funkcije kvara ili plućne funkcije.
• koma, šok, akutna intoksikacija alkohol sa ugnjetavanje vitalnih funkcija.
• Glaukom tip zatvaranja.
• Hronične opstruktivne bolesti pluća.
• rođenje.

Preporučuje se koristiti lijek s oprezom u sljedećim uvjetima: starosti preko 60 godina, nedonoščad, respiratornu insuficijenciju, vrlo ozbiljno stanje, srca, bubrega ili jetre bolesti, bebe do 6 mjeseci.

neželjenih efekata

• Poremećaji imunitet: anafilaktički šok, generalizirani reakcije preosjetljivosti.
• Poremećaji psihe: euforija, halucinacije, zbunjenost. Također je opisao slučajeve paradoksalne reakcije, na primjer, agitacija, nevoljnih motorne aktivnosti (uključujući toničko-klonički napadi i tremor), Neprijateljsko, hiperaktivnost, bijesa i agresije, pobude. Koristeći Dormicum droga, čak iu terapijskim dozama, posebno tokom dužeg umirenje, To može dovesti do pojave fizičke ovisnosti. Verovatnoća njegovog razvoja povećava sa doziranje i trajanje njegove upotrebe, kao i kod bolesnika s alkoholizam ili ovisnost o drogama. Nagli prekid terapije nakon duže upotrebe lijekova može izazvati pojavu simptoma odvikavanja.
• Poremećaji nervnog aktivnosti: glavobolja, dugačak umirenje, vrtoglavica, koncentracija smanjenje postoperativnih mamurluk, ataksija, zavisno od doze anterogradne amnezija, anksioznost, retrogradna amnezija, pospanost i delirijum, athetoid kretanja disfonije, poremećaj sna, parestezije, nejasan govor.
• U preuranjen i novorođenče napadi su opisani.
• Poremećaja protoka krvi: smanjena krvni pritisak, bradikardija, srčani udar, vazodilatacija, bigemini, tahikardija, vazovagalnom kriza, otkucaja, atrioventrikularna ritam.
• Poremećaji respiratornog je: depresija ili prestanka disanja, dispneja, laringospazma, štucanje, hiperventilacija, bronhospazam, otežano disanje, teško disanje, opstrukcija bronhija i bronhiola, tahipneja.
• Poremećaji probavnog sistema: pojačana salivacija, povraćanje, mučnina, suha usta, zatvor, podrigne.
• Poremećaji kože: urtikarija, osip, svrab.
• Opće i lokalne poremećaji: tromboflebitis, eritem i bol na mjestu uboda tromboza.
• Poremećaja senzorne organe: smanjenje oštrine vida, nistagmus, trzanje kapaka, kontrakcije učenika, ošamućenost, zagušljivo uši, gubitak ravnoteže, poremećaj refrakcije.

Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)

Uputstva o Dormicum upozorava da lijek treba lagano upravlja, a dozu prilagoditi individualno. Takođe se preporučuje da titrirati dozu za postizanje željenih sedativima. Djelovanje droge počinje nakon otprilike nekoliko minuta nakon intravenske primjene. Najveći efekat se postiže nakon 6-10 minuta.

Sedaciju pacijenta u umu

za takve umirenje prije kirurških ili dijagnostičke priprema postupak intravenozno. Doza se mora prilagoditi individualno i izvršava svoje titrovanie- lijek ne može davati bolus ili brzo. Početka efekta varira u zavisnosti od pacijenta i doziranje režim. ponovno uvođenje je dozvoljeno u slučaju potrebe.
Odrasli lijek treba davati intravenozno, polako (brzinom od oko 2 mg po minuti).

Za pacijente mlađe od 60 godina, početna doza je 2-2,4 mg, administrira za 6-10 minuta prije postupka. Ako je potrebno, dozvoljeno da se ponovo administracije 1 mg droge. Prosječna ukupna doza je između 3,5 i 7,4 mg. Tipično, doza nije dovoljno veći od 5 mg.

Za pacijente od 60 godina-pacijenata koji su u kritičnom stanju, početna doza je smanjena na 0.4-1 mg po upravi i proizvesti 6-10 minuta prije postupka. Ako je potrebno, dozvoljeno da se ponovno uvođenje 0.4-1 mg lijeka. Budući da je u ovih bolesnika maksimalni učinak nije tako brzo, pomoćni preporučena doza titrira polako. Generalno, dovoljno ukupnih doza ne prelazi 3,5 mg.

Pacijenti u djetinjstvu intravenske primjene lijeka proizvodi spore titracije do pojave efekta. Početna doza se daje za 3 minute. Pre pokretanja postupka, ili unesite novu dozu, preporučljivo je da se čeka još 3-5 minuta da se identifikuju sedaciju. U slučaju umirenje treba da ojačaju, doza se titrira sa mali korak za postizanje prihvatljiv stupanj umirenje. Djeca ispod 5 godina starosti može zahtijevati veće doze od djecu preko 5 godina i adolescenata.

Od djece mlađe od 6 mjeseci su skloni opstrukcija respiratornog trakta i hipoventilacije, korištenje droga za umirenje ovih pacijenata uz očuvanje svijesti se ne preporučuje, osim u posebnim slučajevima. Početna doza treba da bude minimum od svih.

Djeca od šest mjeseci do 5 godina Preporučena početna doza je jednaka 0,04-0,1 mg po kilogramu tjelesne težine. Da bi se postigao prihvatljiv učinak ukupne doza se može povećati na 0,6 mg po kilogramu tjelesne težine, ali ne bi trebao biti veći od 6 mg ukupno. Kada se daje doza više nego što je navedeno, moguće je razvoj dugo umirenje i hipoventilacije.

Za djecu od 6-12 godina je početna doza je 0,024-0,05 mg po kilogramu tjelesne težine, ukupna doza je dozvoljeno da se poveća na 0,4 mg po kilogramu tjelesne težine, ali ne više od 6 mg ukupno. Kada nije isključeno daje doze više od navedenog razvoj produžen umirenje i hipoventilacije.

Za djecu 13-16 godina koristi odraslih doze. Uprave intramuskularno droge na djecu mlađu od 16 godina obavlja se po stopi od 0,04-0,15 miligrama po kilogramu tjelesne težine i napravio za 6-10 minuta prije postupka. Generalno, dovoljno ukupnih doza ne prelazi 10 mg.

Sa težinom manjom od 15 kg, upotreba otopine koje sadrže midazolam više od 1 mg / ml se ne preporučuje. Rješenja s većom koncentracijom konsultuje razrijediti do 1 mg / ml.

Premedikacija tijekom indukcije anestezije

Premedikacija lijek neposredno prije postupka proizvodi sedativno dejstvo (izgled pospanost i emocionalni oslobađanje od stresa) i izaziva preoperativne amnezija. Za ove svrhe primjenjuju lijekove intramuskularno (25-60 minuta prije indukcije anestezije) ili intravenski. Nakon primjene za otkrivanje slučajnog predoziranja simptoma nužno potrebno da posmatranje pacijenta, budući da je osjetljivost na lijek varira ovisno o individualnim okolnostima.

Dormicum dozvoljeno da se koristi u kombinaciji sa antiholinergici.

za preoperativne umirenje i uklanjanje memorije preoperativne odrasle događaj mlađi od 60 godina droge intravenozno 1-2 mg, ako je potrebno, ponavljajući injekcije, ili intramuskularno po stopi 0,06-0,1 mg po kilogramu tjelesne težine.

Odrasli stariji od 60 godina, kao i pacijenti u vrlo teškom stanju i potrebno je smanjiti individualne selekcije doza. Kada se daje intravenozno, preporučuje prvi koji je koristio 0,5 mg droge, to doza se povećava sporo titracijom po potrebi. Prije uvođenja ponovljenih doza savjetovao da čekati 2-3 minuta za evaluaciju. Za intramuskularne preporučena doza je 0,024-0,05 mg po kilogramu tjelesne težine s tim da pacijent ne dobije drogu istovremeno.

Dozu treba smanjiti kada se koristi zajedno sa droga analgetici.

I veće doze (po kg tjelesne težine) nego kod odraslih, su potrebni za djecu mlađu od 15 godina. Doze u regiji 0,07-0,2 mg po kilogramu tjelesne težine kada se daje intramuskularno efikasno i dovoljno sigurne. Lek se preporučuje da se duboko upravlja u mišić za 35-60 minuta prije indukcije anestezije.

Bebe s tjelesne težine od 15 kilograma nije pogodan za korištenje rješenja sa koncentracijom midazolam više od 1 mg / ml. Rješenja s većom koncentracijom konsultuje razrijediti do 1 mg / ml.

indukcija

Ako se koristi lijek za indukcije anestezije koristiti druge anestetike, možemo očekivati ​​različite individualne odgovor. Dozu treba titrirati kako bi se postigao prihvatljiv učinak, s obzirom na starost i stanje pacijenta. Kada prije ili zajedno pomoću Dormicum s drugim udisanja ili intravenski sredstva za indukcije anestezije Početne doze svakog od lijekova se može značajno smanjiti, ponekad četvrtinu od utvrđenih početne doze.

željeni stupanj umirenje postignut titracije. Lek treba davati polako intravenski, frakcijski. Svaka naredna administracija droge u iznosu do 5 mg treba izvršiti za 25-30 sekundi na dva-minutnim intervalima između uprave.

Pacijenti odrasle dobi do 60 godina intravenski davati doze od 0,2 mg po kilogramu tjelesne težine više od 25-30 sekundi sa dva-minutni interval za procjenu efekta. Obično, ova doza je dovoljna za postizanje pouzdane rezultate.

U nedostatku premedikacija doza se može povećati na 0,2-0,35 mg po kilogramu tjelesne težine. Uvod vrši intravenski za 25-30 sekundi uz pauzu od dva minuta za procjenu efekta. Ako je potrebno, dodatni agent se primjenjuje u količinama jednakim 25% početne doze. U blagim slučajevima, osjetljivost droge indukcija doza može dostići vrijednosti od 0,6 mg po kilogramu tjelesne težine, ali oporavak svesnom stanju nakon takve doze može biti sporije.

Odrasli stariji od 60 godina ili bolesnika u kritičnom stanju u odsustvu premedikacija, minimalna potrebna indukcija doza jednaka 0,14-0,2 mg po kilogramu tjelesne težine. U prisustvu premedikacija konsultuje administriranja 0,04-0,15 mg po kilogramu tjelesne težine intravenski preko 25-30 sekundi sa dva-minutni interval za procjenu efekta. Obično, ova doza je dovoljna za postizanje pouzdane rezultate.

Kao sedativ komponenta u kombiniranom anesteziji

Za odrasle od 60 godina, korištenje droga kao sedativ komponenta kombinovanog tipa sa anestezije, vrši se ili intravenskom primjenom malih doza frakcijski (0,02-0,1 mg po kilogramu tjelesne težine) ili intravenske kontinuirane infuzije po stopi od 0,02-0,1 mg po kilogramu tjelesne težine na sat, obično u kombinaciji s analgetici.

star preko 60 godina odrasle osobe ili pacijenti u kritičnom stanju za održavanje anestezije potrebno manjoj dozi.

Produžena sedaciju na intenzivnoj njezi

Potrebna sedacija stvorio koraka titracija doze, nakon čega se proizvode ili kontinuirane infuzije, ili frakcijski mlaza lijeka na osnovu stanja pacijenta, kliničke potrebe, starost i upotrebljava zajedno agenata.

Odrasli od doza se intravenozno, polako, frakcijski stopi od 0,02-0,3 mg po kilogramu tjelesne težine. Svaki komad u narednom 1-2,4 mg upravom za 25-30 sekundi uz pauzu od dva minuta za procjenu efekta.

pacijenata sa vazokonstrikcija, hipotermija, hipovolemija udarna doza se smanjuje ili ne daje na sve.

Intravenske doze održavanja varira između 0,02-0,2 mg po kilogramu tjelesne težine na sat. pacijenata sa vazokonstrikcija, hipotermija, hipovolemija manju dozu održavanja. Tokom duge umirenje moguća pojava tolerancije, zbog čega može biti poželjno povećati dozu.

U smislu i nedonoščadi, i djecu težine manje od 15 kg se preporučuje da ne koriste otopine koje sadrže midazolam više od 1 mg / ml se ne preporučuje. Rješenja s većom koncentracijom konsultuje razrijediti do 1 mg / ml.

Djeca do 6 mjeseci preporučuje droga upravlja intravenske kontinuirane infuzije.

Formulacija rješenje u ampulama dozvoljeno razblaženi rastvor 0,9% natrijev klorid, rješenje od 5% ili 10% glukoze, Ringer rješenje ili Hartmann u omjeru od 15 mg aktivne supstance u 100-1000 ml rastvora. Ova rješenja i dalje fizički i hemijski stabilan za jedan dan na sobnoj temperaturi tri dana ili oko 5 ° C.

To Zabranjeno razblaženi rastvor droge 6% dekstran (50.000-70.000 Daltons) u dekstroza, i miješati s alkalnim rješenja. Korištenje otapala osim onih gore navedenih, treba izbjegavati.

Ampula lijeka namijenjen samo za jednokratnu upotrebu. Neiskorišteni rješenje mora biti odložen.
Prije uvođenja rješenja moraju biti pregledani. Samo jasno rješenje bez vidljivih čestica pogodan za upotrebu.

predozirati

Simptomi predoziranja: snižavanje krvnog pritiska, areflexia, apnea, depresija kardiopulmonalne aktivnosti, koma.

Tretman predoziranja: kontrola pokazatelja važnih funkcija, podršku i simptomatska terapija. Ako je droga bila je koristiti unutar, neophodno je da se zaustavi ga vodimo apsorpciju enterosorbents za 1-2 sata. Ako suzbijanje srži dostigne visok stepen, moguće je koristiti antagonist benzodiazepina droge - Flumazenil (Aneksat).

interakcija

ketokonazol 5 puta sposoban za povećanje koncentracije midazolam u plazmi i 3 puta konačni poluživot.

flukonazol i itrakonazol 2-3 puta može povećati koncentraciju midazolam u krv intravenski. Također, ova sredstva povećavaju poluživot midazolam.

posakonazol, atorvastatina povećati sadržaj midazolam u krvi.

U zajedničkoj aplikaciji midazolam sa Lopinavir, ritonavir eritromicin ili klaritromicin povećana koncentracija u plazmi midazolam i završava vrijeme njegove poluraspada.

cimetidin povećava koncentraciju ravnoteže midazolam u krvi za 26%.

jedne aplikacije diltiazem To povećava količinu midazolam u krvi kada se primjenjuje intravenski u 25% i produžiti poluživot od 43%.

zajedničko korištenje midazolam sa drugim hipnotici i sedativi, Alkohol može pojačati efekte ovog drugog. Takva interakcija može očekivati ​​kod prijema opijati, drugačiji benzodiazepini, antipsihotici, barbiturati, ketamina, Propofol, Etomidate, antidepresivi, antihistaminik i antihipertenzivi.

uslovima prodaje

Na recept samo.

uslovi skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu na sobnoj temperaturi. Držati dalje od djece.

rok trajanja

5 godina.

Oprez

midazolam za ubrizgavanje treba koristiti samo u prisustvu alata kritične njege i opreme, kao što je njegova sposobnost da inhibira uvođenje srčanih i plućnih aktivnost. Verovatnoća događaja opasne po život raste na vrlo brzo uvođenje ili kada se primjenjuje u preveliku dozu.

Nakon upotrebe droga u jednodnevni bolničkim uslovima pacijent može biti pušten tek nakon pregleda anesteziologa i u prisustvu prateće osobe.

Budući da je naglo povlačenje lijeka može biti u pratnji znakova apstinencija, Preporučena doza se postepeno spuštanje. Možda ćete dobiti sljedeće povlačenja simptoma: bol u mišićima, glavobolja, anksioznost, stanje budnosti, napetost, razdražljivost, halucinacije, konfuzija, raspoloženja, "Rebound" nesanica, konvulzije.

Poznato je da se javljaju paradoksalna pojava, kao što su nevoljni motorne aktivnosti, neprijateljski stav, uznemirenost, hiperaktivnost, bijesa i agresije, pobude paroksizme. Povećana osjetljivost na takve reakcije opisane u djece i starijih bolesnika sa velikim dozama midazolam iv.

zajedničkom recepcijom midazolam sa inhibitori ili enzima induktori CYP3A4 može dovesti do promjene njegovog metabolizma, zbog toga može biti potrebno za adekvatno doziranje promjene midazolama.

Poluživot aktivnih supstanci može se produžiti u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, niske minutnog volumena, u novorođenčadi.

Izbjegavajte istovremenu upotrebu droge sa alkoholom ili znači pritiskanja nervnog sistema, jer je moguće pojačanje prvi efekti razvoja jakog umirenje i ugnjetavanja srčanih i respiratornih aktivnost.

Zabranjeno je koristiti lijek u bolesnika s alkoholizam ili ovisnost o drogama.

umirenje, smanjenje koncentracije, amnezija, kršenje motoričke funkcije imaju negativan utjecaj na sposobnost vožnje vozila. To se ne preporučuje za vožnju do potpunog nestanka efekata droge.

analoga