Rituksimaba

• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Rituksimab, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

kemijska svojstva

Rituksimab - sintetički, himerni monoklonskih, izveden kroz genetskog inženjeringa antitijelo miš / ljudsko biće. u svojim strukturnim sastavu tvari odnosi se na IgG1 kappa imunoglobulin. Osnova molekula - ljudska konstanta segment, koji se gradi na varijablu fragmenti lakih i teških lanaca mišje antitijelo.

Sredstva se sastoji od 2 teška (451 aminokiselina) I 2. svjetlo (213 amino kiseline) Lanci, to molekularna masa = 145 kD.

farmakološke efekte

Antitumorska.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Supstance posebno vezuje CD20 antigen, koji se nalazi na površini od zrele i pre-B limfocita. ovakav antigen u odsustvu na pro-B ćelija, zdrave stanice različitih tkiva, hematopoetskih matičnih stanica, i normalno plazmi. DC20 aktivno sudjeluje u svim fazama sazrijevanja B-limfocita, trenutni regulator jona kalcijuma kroz polupropusnu ćelijske membrane. nakon molekula antigen kontaktirao sa aktivne supstance, rezultirajući spoj se ne ispuštaju u ekstracelularnog prostora, nema krvi u slobodnoj formi, a ne internelizuetsya.

Antineoplastični efekti spoj na osnovu svojih sposobnosti da se vežu za CD-20 antigen na površini limfocita i izazvati imunološke reakcije, koji dovode do lizu B-limfociti. ćelija lizu Javlja se po dva mehanizma: ADCC i KZTST. Osim toga, rituksimab dovodi do apoptoze ćelija ljudski limfom B-ćelija na liniji DHL-4.

Supstanca ima uticaj na limfoidnye timus ćelije, periferne krvi, slezine (beli pulpe) limfnih čvorova.

Medijana broj B-limfociti vratiti u svoj prvobitni nivo u godinu dana, nakon povlačenja droge. antihimernye antitijela čovjek naći u 1% bolesnika liječenih rituksimabom. U 3 od 356 ljudi moglo posmatrati objektivno kliničkog odgovora na terapiju.

Nakon intravenske infuzije lijeka posmatra proporcionalno povećanje maksimalne koncentracije i poluraspada doze. Postoji negativna korelacija sa serumskim veličine tumora jedinjenja. Rituksimab se akumulira u organizmu, može biti otkriven u tijelu za 3-6 mjeseci nakon posljednje doze je primijenjen.

Kliničke studije su sprovedene, koji su uključeni pacijenti sa različitim stepenom ozbiljnosti non-Hodgkinov limfom i koriste različite režime.

Tokom inicijalnog tretmana, 4 injekcije tjedno u 42% pacijenata u parcijalna remisija dogodila u 6% - kompletna. Tijelo počinje da u prosjeku od 50 dana odgovori na terapiju nakon početka korištenja droge. Bolest počinje da napreduju kroz 11.2 mjeseci. U 23% pacijenata na početku eksperimenta bili su prisutni znakovi i simptomi bolesti, a 64% njih su nestali.

Ako inicijalne terapije i korištenje režima liječenja do 8 injekcija tjedno zabilježene sljedeće indikatore: parcijalna remisija - 43%, potpune remisije - 14%, na progresiju bolesti - nakon 13,4 mjeseci. Međutim, ako tumorske mase bio veći od 10 cm, ili ponovno liječenje izvršena, bili su nešto niže nego ove brojke.

U bolesnika koji su u poodmakloj dobi nije uočena bilo kakve promjene u učestalosti i ozbiljnosti nuspojava, učestalost remisije i relapsa.

indikacije

Rituximab:

• za liječenje folikularna ili niskog stepena B-cell limfoma nehodzhinovskih;
• kad relaps ili himioustoychivoy B-limfoma;
• za liječenje drugih vrsta limfoma u kompleksu terapiju;
• u aktivnom obliku reumatoidni artritis, kada druge opcije liječenja bio nedjelotvoran.

Kontraindikacije

Lek se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata sa alergije da rituksimab ili proteina miša.

neželjenih efekata

U vremenskom intervalu od 12 sati do jednog dana simptomi mogu razviti nakon prve infuzije karakteristika sindroma lize tumora: hiperkalemija, hiperurikemija, bubrega kvar, hipokalcemije, hiperfosfatemija.

Takođe, tokom materijal tretman doživjela oštre reakcije sluzokože i kože: peraneoplasticheskaya pemfigus, dermatitis, Stevens-Johnson sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Postoje izvještaji o fatalne reakcije na infuziju prilikom uvođenja prve injekcije. Smrtni ishod je pokrenut hipoksija, infiltracija pluća, akutni respiratorni distres sindrom, kardiogeni šok i infarkta miokarda. Većina fatalne reakcije došlo nakon prve infuzije.

Takođe je prijavljenih slučajeva akutno zatajenje bubrega, što je zahtijevalo od dijaliza, često takva strani reakcije dovesti do smrti pacijenta.

Rituksimab Ne preporučuje se kombinirati s cisplatin. Uz ovu kombinaciju lijekova značajno povećan rizik od razvoja teške bubrežne insuficijencije.

Sljedeće strana reakcije se mogu javiti (posmatrano samo tokom droga):

• groznica, razvoj sekundarnih infekcija, glavobolja, bol u leđima, jeza, astenija;
• valunzi, povećati ili smanjiti HELL;
• povraćanje, zatvor, dijareja, mučnina;
• anemija, leukopenija, trombocitopenija;
• neutropenija, limfopenija, giperglikemiya-
• oticanje oko periferije, artralgija, mijalgija;
• anksioznost, vrtoglavica, rinitis i kašalj;
• dispneja, znojenje, urtikarija, svrab kože;
• angiodema, bronhospazam, povećana aktivnost enzima jetre.

Dokazano je da je uvođenje 8 doza lijekova tjedno povećava rizik od neželjenih reakcija.

Tokom prve injekcije često nastaju:

• groznica, drhtavica, zadrhti kroz tijelo;
• svrbež, mučnina, astenija, glavobolja, smanjena HELL;
• bol u grlu, hladan, povraćanje, hipertenzija, osip.

Navedenim simptomima se vide u roku od 30 minuta - 2 sata nakon intravenske infuzije i testirana nakon prekida. U težim slučajevima pokazala simptomatska terapija, intravenski nat. rastvor, paracetamol i Diphenhydramine.

U hematoloških neželjenih događaja može doći tijekom monoterapije: koštane srži hipoplazija, kasno neutropenija, produženo pancitopenija.

Leka rezultate u smanjenju imunitet, iscrpljenost B-limfociti, smanjiti razinu imunoglobulin, limfopenija. U 31% pacijenata lečenja je izazvao razvoj bakterijskih infekcija, gljivičnih i virusnih oboljenja.

Osobe koje su sklone nastanku aritmije ili s angina tokom administracija treba pomno pratiti rad srčanog mišića.

Slučajevi reaktivacija hepatitis B, nakon agent tretmana. Je bolest otkrivena u roku od 4 mjeseca nakon prve infuzije, ili 1 mjesec nakon posljednje doze rituksimaba.

To je prijavljen u razvoju uveitis, vizualni jade, sistemski vaskulitis, zapaljenje plućne maramice, serumske bolesti, artritis.

Tokom post-marketinške studije je bio slučaju pojave PML.

Rituksimab, upute za uporabu (dozu i način)

Režim dodjeljuje lekar po fazi bolesti i tip tumora.

Rituximab tretman

Lek se daje infuziju.

Prije upotrebe, supstance potrebno je razrijediti na infuziju torbi ili boci p th natrijev klorid 9% ili 5% vodeni p-th glukoza do koncentracije od 1 do 4 mg po ml.

Upravlja infuzije droge po stopi od 375 mg po kvadratnom metru površine tijela. Rješenje može davati 1-8 puta tjedno. U obavljanju jedne infuzije svakih 7 dana terapije je jedan mjesec.

Brzina infuzije - 50 mg na sat na prvom uprave. Zatim, brzina može se postepeno povećava za 50 mg na sat, svakih 30 minuta. Maksimalna brzina - 400 mg na sat. Kada puše infuzije nakon početnog stopa uvođenje = 100 mg na sat.

predozirati

U kliničkim uvjetima znači predoziranja nije uočena. Maksimalni iznos supstance koja se daje pacijentu u jednom trenutku ne smije biti veća od 500 mg po kvadratnom metru površine tijela.

interakcija

Je rituksimab lijek se ne može kombinirati s drugim monoklonskih antitijela, to može izazvati ozbiljne alergijske reakcije.

Lijekove koji suzbijaju funkciju koštane srži hematopoeze, povećavaju rizik od mijelosupresijom.

Alat se može u kombinaciji sa doksorubicin, prednizolon, ciklofosfamida, vinkristin.

uslovima prodaje

Treba mi recept.

uslovi skladištenja

Supstanca se skladišti i zaštićeno od sunčeve svjetlosti mjestu, sa uvjetima temperature od 2 do 8 stepeni Celzijusa. Ne možemo dopustiti zamrzavanje droge.

rok trajanja

30 mjeseci.

Oprez

Efikasnost i posljedice imunizacija tokom terapije rituksimabom nije ispitivana.

Infuziju treba uraditi u bolnici pod nadzorom hematologa ili onkolozi, koji su ranije imali iskustva sa ovim alatom. Tokom terapije, posebno u prvom uprave, potrebno je zadržati opremu za reanimaciju. 12 sati prije početka liječenja treba prestati sa uzimanjem antihipertenzivi.

Pola sata prije injekcije je prikazan premedikaciju: analgetici, antipiretici, antihistaminici, kortikosteroidi naznačeno.

Lijek ne treba davati intravenski ili bolus.

Ako tokom administracije supstance posmatrane blage do umjerene neželjene reakcije, stopa administracije da se smanji.

Ako veličine tumora prelazi 10 cm ili broj malignih ćelija u cirkulaciji više od 25.000 po mm3, u toku tretmana bi trebao biti posebno oprezni, to može biti sindroma lize tumora. Sindrom može biti fatalna. Kao mjera predostrožnosti treba pažljivo pratiti stanje pacijenta, da vrši monitoring laboratorija, praćenje bubrežne funkcije i nivoa elektroliti u krvi.

Formulacije koje sadrže (analogni)