Tadalafil

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Tadalafil, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• starije osobe
• sa alkoholom
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

(6R, 12aR) -6- (1,3-Benzodioxol-5-il) -2-metil-2,3,6,7,12,12a-heksahidro-2-methylpyrazino [1&# 8242- 2&# 8242-: 1,6] pyrido [3,4-b] indol-1,4-dion (As hidroklorid)

kemijska svojstva

Tadalafil - PDE 5 inhibitor, dizajniran za liječenje erektilna disfunkcija.

Je kristalne čvrste koji je slabo topljiv u etanol i praktično ne rastvara u vodi. Molekularne težine jedinjenja = 389,404 grama po molu.

Sredstva proizvodi u obliku tableta, koje se obično prekrivena poklopcem film.

farmakološke efekte

Poboljšava erektilne funkcije.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Promoviše oslobađanje lijeka azotnih oksida od nervnih terminala se nalazi u endotel korpora kavernoza. Oksid zauzvrat stimulira sintezu procesa cikličnog guanozin monofosfata u ćelijama glatkih mišićnih vlakana. cGMP Akumulira u mišićno tkivo i uzrokuje njegovo opuštanje, povećavajući protok krvi u karvenoznym tijelima. Prema tome, inhibicija procesa fosfodiesteraze 5 praćeno povećanom erekciju i povećanje cGMP. Glavni uslov lanca reakcija navedenih je seksualne stimulacije. U nedostatku ove vrste aktivnosti aktivnog sastojka je neefikasan.

Lek utiče na PDE 5 glatkih mišića karvenoznyh tijela, skeletnih mišića, glatke mišiće unutrašnjih organa i krvnih sudova, trombociti, pluća, pankreasa, bubrega i malog mozga.

Sredstva utječe na sve fosfodiesteraze kod ljudi (PDE 2, 7 PDE, PDE 1, PDE 4, PDE 3), Koji se nalazi u mozgu, jetri, sredtse, krvnih žila, skeletnih mišića, i leukocita, međutim PDE 5 lijek utječe na gotovo 700-1000 puta jači. Tadalafil takođe utiču na manjem obimu na FDE11A1, 8 PDE, PDE 10 i PDE 9. Također agent ima sposobnost da inhibiraju aktivnost rekombinantne FDE11A1 u standardnim terapijskim koncentracijama.

Nakon oralne primjene, lijek se brzo i potpuno apsorbira u probavnom traktu, farmakokinetički parametri se ne menjaju paralelno obrok. Nakon preporučuje jedna doza od terapijskih doza maksimalna koncentracija supstance se posmatra nakon 30 minuta - 6 sati. Kada se koristi terapijske doze stupnja vezivanja za proteine ​​plazme iznosi 94%.

U studijama u zdravih pacijenata nakon primjene tableta najmanje jedan je pronađen desethiljaditi primljenog materijala u spermi (ne povilyat agenta na pokretljivost spermatozoida, morfologija i količinu).

Dnevni unos lijeka dovodi do uspostavljanja koncentracija ravnoteže za 5 dana nakon početka liječenja. U čemu AUC je povećan za oko 1,6 puta u odnosu na jednokratnu upotrebu droge.

Tokom metabolizam Tadalafil pretvoren u katehol kroz CYP3A4. Dalje katehol prolazi metilacije i glukuronidaciju da se formira methylcatechol i konjugata sa glukuronidnih. Rezultirajući metaboliti su farmakološki neaktivni.

U zdravih pacijenata, poluživot od oko 17.5 sati. Izlaz znači u obliku neaktivnih metabolita u fecesa i urina.

U starijih osoba, dolazi do smanjenja klirensa lijeka i povećanje AUC.

Kod osoba koje pate od oboljenja jetre kada prima 10 mg lijeka nije uočena klinički značajne promjene u farmakokinetici. Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega u povećana koncentracija u plazmi i AUC.

U kliničkim studijama je utvrđeno da nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika dijabetes.

Lijek ne pokazuje kancerogene, mutagene ili klastogeno aktivnost.

Tokom testiranja na životinjama pokazala nikakvog utjecaja na droge plodnost, morfologije reproduktivnih organa i reproduktivnog ponašanja. Materije i njegovi metaboliti prolaze placentu životinja izlučuju u mlijeko.

Droge počinje da važi 16 minuta nakon oralne primjene, i traje 36 sati.

Lek ne utiče na krvni pritisak i broj otkucaja srca, hipotenzivni efekat, ali se povećava nakon primanja paralelno nitrati.

Tokom istraživanja je provedeno testiranje materijala, Farnsworth-Munsell 100 koja je pokazala prolazi, ovisno o dozi boja distorzije percepcije pacijenta. Međutim, lijek nije imao efekta na veličinu učenika, oštrina vida i očnog pritiska.

U principu, supstanca je dobro studirao i testiran u različite grupe pacijenata.

indikacije

Lek se koristi za liječenje erektilna disfunkcija.

Kontraindikacije

ne treba uzimati lek:

• ako pacijent alergija aktivne supstance komponente;
• tokom terapije organski nitrati;
• mlađe od 18 godina.

Također, postoje neka ograničenja za upotrebu supstanci:

• To znači da ne možete uzeti žene;
• lijek se ne preporučuje u roku od 90 dana od dana infarkta miokarda ili udar;
• droga može pogoršati angina, javljaju tokom seksualnog odnosa, zatajenja srca i aritmija;
• supstanca se ne preporučuje za upotrebu u kontroliranim ili nekontrolisanog hipertenzija.

Lek je najbolje ne uzimati sa nasljedne degenerativne bolesti mrežnice, retinitis pigmentosa, podložnost prijapizam, kada anatomske deformacije penisa (kao što je uglovanost, Peyronie bolest, kavernoznog fibroze).

neželjenih efekata

U kliničkim ispitivanjima dugo neželjenih efekata tadalafil primoran da prekine liječenje sa 3,1% bolesnika (grupa koji koriste placebo Ova brojka je oko 1,4%).

Najčešće poštovati glavobolju loša probava.

Tadalafil tableta može izazvati:

• umor, bolovi u raznim dijelovima tijela, leđa, noge, prsa i mišića;
• astenija, podbulost, smanjiti krvni pritisak, povišen krvni pritisak, angina, palpitacije, ortostatska hipotenzija, tahikardija;
• bol u vratu, artralgija, hypoesthesia;
• nesanica, mamurluk, vrtoglavica, parestezije, vrtoglavica;
• povišenje jetrenih enzima, suha sluznica;
• dijareja, ezofagitis, gastritis, mučnina, bol u trbuhu, povraćanje;
• upala grla, dispneja, krvarenje iz nosa;
• osip, svrbež i znojenje;
• konjunktivitis, bol u očima, smanjena oštrina vida i percepcije boja, suzenje, oko otoka;
• Odjednom, spontana erekcija, uporni erekciju.

Tokom terapija bola u leđima i mialgija bili umjereni, označen kroz 12 chasov-sati nakon primjene droge i održava 2 dana samostalno. Teška bol u leđima je rijetko posmatraju.

Manje od jedne desetine od jedan posto pacijenata žalili promjena u percepciji boje očiju.

Tadalafil, upute za uporabu (dozu i način)

Unutra, usmeno, bez obzira na obrok.

Tadalafil, uputstvo za upotrebu

Lijek je propisan za muškarce starije od 18 godina u dozi od 20 mg dnevno. Lek se preporučuje da se daje jednom, najmanje 15 minuta prije potencijalnim seksualni odnos.

Pacijent može pokušati da izvrši seksualni odnos u roku od 36 sati nakon uzimanja 20 mg tadalafil. U zavisnosti od pojedinca, to može imati različite količine vremena da se postigne željeni efekat.

Nema potrebe da se prilagodi vremenu i dnevne doze od starijih od 65 godina, uz lakše povrede u radu bubrega.

ako klirens kreatinina To dostigne nivo od 30-50 ml po minuti, da preporučena pojedinačna doza je 5 mg droge, maksimalna - 10 mg (ne češće od jednom svakih 48 sati). Pacijenata sa teškom bolešću bubrega ili su u hemodijalizu To se može uzeti više od 5 mg dnevno.

Osobe koje pate od zatajenje jetre srednje i niske težine dnevno može primijeniti 10 mg materijala. Tadalafil ne treba koristiti u teškim zatajenje jetre.

U kombinaciji sa prijemom droge CYP3A4 inhibitori (ritonavir, ketokonazol) Maksimalna dnevna doza - 10 mg (jednom po 72 sati).

predozirati

Čak i nakon administracije od 500 mg jedanput znači da je 1 gram ili koristiti u toku dana bilo povećanja u učestalosti i težine neželjenih reakcija.

U slučaju predoziranja preporučuje se koristiti standardni terapija održavanja, hemodijalizu neefikasan.

interakcija

znači pojačava hipotenzivni efekt od prijema nitrati. Tadalafil ne treba u kombinaciji s organske nitrate.

inhibitori CYP3A4, ketokonazol značajno povećati koncentracije supstanci potrebnih korekcija doze.

rifampicin kombinovane korištenje s tadalafil može smanjiti PIK droge za oko 80%.

povećanje aktivnosti droga inhibitori proteaze, sakvinavir, ritonavir, itrakonazol, eritromicin.

Istovremena upotreba supstanci s antacidi (aluminij hidroksid ili magnezij) Dovodi do droge stopa metabolizam poniženje.

Lijekove s oprezom u kombinaciji sa alkoholom.

uslovima prodaje

Kako bi kupili drogu Tadalfila može zahtijevati recept doktora.

uslovi skladištenja

Tablete se čuvaju u standardnim uvjetima na temperaturi ne više od 30 stupnjeva dalje od djece.

rok trajanja

Lijek se može čuvati 3 godine.

Oprez

pacijenata leukemija, anemija srpastih ćelija i mijelom potrebno tokom terapije sa velikim oprezom.

Mi pate od lica zatajenja bubrega umjereni težine, češće bol u leđima, u odnosu na bolesnike s blagim bolesti. Poseban oprez treba obratiti kada klirens kreatinina manje od 50 ml u minuti.

Kod muškaraca s bolesti kardiovaskularnog sistema, koji se ne preporučuje za seksualnu aktivnost, kako bi liječenje erektilne disfunkcije uz pomoć lijeka je nepoželjna. Također je potrebno uzeti u obzir rizik od komplikacija, srčanog udara ili moždanog udara, poremećaja srčanog ritma, razvoj angina.

Ukoliko se nakon prijema tableta bazirana na tadalafil erekcija traje duže od 4 sata, potrebno je primijeniti kod doktora. Ovo stanje je opasno i može dovesti do oštećenja tkiva penisa, dugoročni gubitak erekcije i potenciju.

Lijek se ne može kombinirati s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije.

starije osobe

Uprkos neke promjene u farmakokinetici lijeka u bolesnika starijih od 65 godina, prilagođavanje doze je potrebno.

sa alkoholom

Alkohol u kombinaciji s PDE 5 (Uključujući tadalafil) dovodi do smanjenja krvnog pritiska, što je povećanje u HR, glavobolje i vrtoglavice.

Formulacije koje sadrže (analogni)