Alkeran
Opis kasni na 2015/09/06
- Latinski naziv: Alkeran®
- ATC kod: L01AA03
- Aktivna supstanca: Melphalan (Melphalanum)
- producent: Wellcome Foundation (UK), Excella GmbH (Njemačka), Glaxo Smith Kline Proizvodnja S.p.A. (Italija).
struktura
u 1 tableta Melphalan 2 mg.
MCC, silicij dioksid, krospovidon, magnezijev stearat, Opadry White - kao adjuvansi.
u 1 boca Melphalan hidroklorid 50 mg. Povidon, solne kiseline - kao adjuvansi.
puštanje obrazac
Tablete su filmom obložene 2 mg.
Je liofilizat 50 mg bočica sa otapala.
farmakološke efekte
antitumorske, citostaticima.
Farmakodinamici i Farmakokinetika
farmakodinamici
Melphalan - alkilirajućim agent. Proces alkilacije je vezivanje DNK i RNK molekule, formiranje cross-veze između dva DNA heliksi, što uzrokuje kršenje procesa podjele ćelija i smrti. To je aktivan protiv aktivno dijeljenjem tumorskih ćelija i na odmor.
u multipli mijelom pripremi je efikasan kao monoterapija (w / w, oralno) ili u kombinaciji s drugim citostaticima.
kada zajednički neuroblastoma u djece efikasan u visokim dozama (za transplantaciju matičnih ćelija ili bez transplantacija) kao monoterapija zajedno.
B / u uporabi (monoterapija ili kombinaciji s drugim tsitotostatikami) Je efikasan u 50% žena sa jajnika adenokarcinom.
Farmakokinetika
Apsorpcija lijeka se odlikuje visokom varijabilnosti. Rasponu od prve pojave aktivnih sastojaka u krvi je od 0 do 336 minuta. Vrijednosti Cmax u plazmi također ima veliki asortiman - 70-630 ng / ml. Lek je najvjerovatnije prolazi kroz spontane razgradnje (dekolte N-Al-Kilov grupa) umjesto enzimskih metabolizma. Ovo određuje trajanje T1 / 2.
Nakon gutanja T1 / 2 fazi konačnih 90 ± 57 min. U roku od jednog dana u urinu može da se izabere oko 11% doze.
indikacije
Alkeran koristi u malignom bolešću:
- melanoma kože;
- melanoma i meko sarkom tkivo;
- adenokarcinom jajnik;
- karcinoma dojke;
- sympathicoblastoma kod djece (u / u visokim dozama);
- hematopoetskih sistem (leukemije, policitemija vera).
Kontraindikacije
- trudnoća;
- dojenja;
- Preosjetljivost na lijek.
Mjere opreza propisivači sprovodi nakon radioterapija i citostaticima terapija, u anemija, leukopenija, trombocitopenija.
To je relativna kontraindikacija virusne infekcije, ozbiljan somatske bolesti (hepatitis, kostoboljan artritis, žad, urat nefropatija, dekompenzovanom bolesti srca).
neželjenih efekata
Alkeran može uzrokovati:
- leukopenija, trombocitopenija, anemija;
- oštar leukoze (Sa duže upotrebe);
- mučnina, dijareja, povraćanje;
- stomatitis;
- ulkusne bolesti;
- hepatitis, žutica;
- ćelavost (Rare);
- osip, svrab, osip;
- hiperuricemije;
- jajnika suzbijanje (u periodu menopauza).
Uporaba Vodič Alkeran (Način i doziranje)
Tablete se uzimaju oralno bez žvakanja, nemojte ih slomiti. U imenovanju droge unutar potrebu da se uzme u obzir da apsorpcija varira od pacijenta do pacijenta, tako da se postigne terapeutski učinak (mijelosupresijom) može potrajati povećanja doze. Tretman je propisana od strane doktora.
multipli mijelom
U većini slučajeva, doza je 0,15 mg / kg tjelesne težine, podijeljena u nekoliko doza. Uzeti 4 dana u intervalima od 6 tjedana. Ovisno o fazi bolesti su dodijeljena individualni režima lekara tretman u koji je uključen prednizolon. Kombinacija terapija se vrši i isprekidan.
Zajednički adenokarcinoma jajnika
Približna doza od 0,2 mg / kg tjelesne težine za 5 dana. Ponovljeno kurseve 4-8 tjedana.
policitemija vera
Da bi se postigla remisija upravlja 6-10 mg / dan. 7 dana, a zatim se doza je smanjena na 2,4 mg / dan. Da bi se postigao terapijski učinak je dodijeljen doza održavanja od 2-6 mg jednom tjedno.
karcinoma dojke
Unutar 0,15 mg / kg tjelesne težine na dan, 5 dana, kursevi ponavlja svakih 6 tjedana.
Upotrebu u zatajenje bubrega
Preporučljivo je u ranim fazama terapije za liječenje manjih doza. Početna doza ovisi o klirens kreatinina, a zatim promijenjen u skladu sa odgovor od krvi.
Koristiti kod starijih osoba
Primjenjuje u uobičajene doze režima, ali pod strogom kontrolom bubrega i jetre.
A pripreme za intravensku ili intraarterijsku administracija je dodijeljen na pojedinačne sheme ovisno o fazi bolesti, a prevalencija procesa, liječenje se provodi samo u bolnici pod nadzorom lekara sa stalnom kontrolom periferne krvne slike, funkcije jetre i bubrega.
predozirati
Alkeran intravenske primjene mogu izazvati akutno predoziranje manifestuje instant povraćanje i dijareja, ponekad hemoragijske. Glavni toksični efekti - supresije koštane srži i kasnijeg razvoja leukopenija, anemija i trombocitopenija.
No specifični antidot. Održana krvi i trombocita transfuzije, drugim mjerama simptomatska terapija. A periodično praćenje parametara krvi u toku mjesec dana prije normalizacije pokazatelja.
interakcija
Prilikom dodjeljivanja djece u visokim dozama, zajedno sa nalidiksične kiselina uzroci hemoragijski enterokolitis, koje mogu biti fatalne.
Mielodepressivnoe akciji poboljšana, dok je imenovanje hlorpromazin i kloramfenikol.
cisplatin i Melphalan u velikim dozama izazvati bubrežne disfunkcije, kao što je cisplatin nefrotoksičnosti utječe na rad bubrega i smanjuje klirens Melphalan.
To se ne preporučuje za cijepljenje sa vakcinama koje sadrže žive mikroorganizme.
uslovima prodaje
Alkeran recept.
uslovi skladištenja
Na temperaturi od 2-8 ° C.
rok trajanja
2 godine.
analoga
Melphalan.
recenzije
Među najčešće koristi kemoterapija droge uključuju cisplatin, doksorubicin, ciklofosfamida, Alkeran i Leykeran.
Najčešći odgovori pacijenata multipli mijelom (MM) koji je Alkeran. Navodi se da je tokom liječenja ove droge se održavaju povremeno za 4-5 dana u intervalima od 28 dana. U većini slučajeva, droga se koristi kao kombinacija terapija - Alkeran + prednizolon (deksametazon) + talidomid.
Do kraja prvog mjeseca, u većine bolesnika pozitivnog trenda: smanjenje bolova kostiju, poboljšanje opšteg stanja. Nakon tretmana za 8 mjeseci na 20% navodi se u potpunoj remisiji, 30% - parcijalne, 10% - proces stabilizacije i 30% je imalo minimalan odgovor na terapiju. Mnogi pacijenti su na takav tretman za nekoliko godina.
U nekim slučajevima, u MM pacijenata koji primaju dugotrajno liječenje citostaticima, razvijen oštar hemoblastoses.
Alkeran cijena, gdje kupiti
Kupi Alkeran u Ukrajini je moguće u nekim apotekama (Elena Pharm Co., OLFA) na recept. Trošak tablete 2 mg № 25 u rasponu od 2.552 USD. do 3565 UAH.