Metadon

strukturnu formulu

Opis kasni na 2015/09/24

Latinski naziv: metadon
ATC kod: N07BC02, N02AC52
Hemijska formula: C₂₁H₂₇NO
CAS broj: 76-99-3

hemijski naziv

6- (dimetilamino) -4,4-3-difenilgeptanon

kemijska svojstva

Metadon - sintetički agens koji spada u grupu opijata.

Prema Wikipediji, molekularne težine = 309,4 grama materije po molu. Također je izvor dao fotografiju sa sharosterzhnevoy model znači molekule.

Compound prvi put sintetiziran u '37 20. stoljeća njemački naučnici Gustav Ehrhart i Max Bokmyulem. Do 42, sredstava dobijenih komercijalno u Amidon pripremi obliku koji je služio kao analgetik.

Metadon - što je to?

Supstancu - jak analgetik, mogu izazvati ovisnost o drogama. Međutim, u mnogim zemljama se koristi za liječenje ovisnosti droga kao supstituent drugih opioida.

sinteza metadona

Kada je objekt sintetiziran prvi put, koristi -dimethyl-2-hlorpropan i diphenylacetonitrile. Kasnije, proces promjene u korist više jednostavan i pristupačan način, koristeći difenilbutansulfokisloty.

Treba napomenuti da je u odnosu na široko rasprostranjena heroin Supstanca je puno jeftinije i stepen zavisnosti od njega više. povlačenje metadon mogu trajati oko mjesec dana. Lek se proizvodi u obliku hidroklorid, koja se sastoji od tableta ili otopina za intravensku injekciju. Međutim, ovaj spoj se može dati oralno, znatno smanjuju mogućnost neželjenih posljedica primanja droge, uključujući HIV.

Na području Ruske Federacije metadona, njegova prethodnika i neki derivati (4-cijano-2-dimetilamino-4,4-diphenylbutane, alfatsetilmetadol, betametadol, betatsetilmetadol, isomethadone, L-metadonatsetilmetadol, isomethadone, D-metadon) Podliježu kontroli od strane države, te hemikalije skrenite je zabranjeno.

farmakološke efekte

Analgetik, sedativ.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Što je metadon? Kao što utiče na tijelo?

metadon Aktivira MU-opioidnih receptora. Trajanje droge - oko 5 sati. Medicina ima tendenciju da se akumulira u organizmu. Sredstva utječe na centralni nervni sistem, glatke mišiće, kardiovaskularni sistem. Tolerancija se razvija na suštinu u dužem vremenskom periodu.

U jednoj dozi suzbijanje respiratorne funkcije i corestenoma spasio više od jednog dana. Lek utječe na ton refleks kašlja bilijarni, intestinalna pokretljivost, rad hipofiza. U prisustvu povlačenje od administracije opojnih analgetika agent eliminira simptome bolesti u dužem vremenskom periodu.

Nakon ubrizgavanja Metadon odrediti plazma moguće u toku 10 minuta, za oralnu administraciju, ovaj pokazatelj se određuje nakon 30 minuta. Njegov tvari postiže maksimalnu koncentraciju za 3 sata, onda je njegova koncentracija opada eksponencijalno. Poluživot na jednom prijemu - oko 15 sati, s produženim terapije i sistemsku upotrebu - oko 30.

Nakon ulaska u sistemsku cirkulaciju supstance prodire u različite tkiva i organa, uglavnom - bubrezi, jetra, pluća i slezene. Mozak dostiže samo malu količinu lijekova. Spoj se metabolizira u jetri, gdje se formira pluralitet neaktivne i više aktivnih metabolita.

Farmakokinetički parametri imaju tendenciju da se razlikuju u zavisnosti od pojedinca pacijenta. Oko 80% sredstava povezanih s protein, po mogućnosti sa albumin.

Nakon jednog dana u pacijentu se može otkriti 20-60% primijenjene doze u obliku metabolita. Izlaz znači urinom i fekalijama, kao i sistematsko izlaz prijem iz izmeta manje od 30% od droge. Kada je prvi put koristi smrtonosna doza je 50 mg lijeka za droge - 200 mg.

indikacije

Unatoč činjenici da je objekat jak lijek bol, najčešće se koristi za detoksikacija u lečenju zavisnosti od opioida (kompleks terapija). Također agent se koristi kao podrška droga u liječenju ove vrste ovisnosti, u kombinaciji sa odgovarajućim medicinskih i socijalnih mjera.

Najčešće, nakon tretmana droga ovim lekom postavlja pitanje kako da ostavim metadona, i potpuno se osloboditi od ovisnosti o drogama.

Kontraindikacije

To je kontraindiciran:

u prisustvu preosetljive reakcija na postojeće ili pomoćnih supstanci u sastavu sredstava;
bolesnika s respiratornom insuficijencijom;
pacijenata sa akutne astme, uključujući i povijest;
u hiperkapnije.

Obliku tableta se ne koristi u slučajevima sumnje ileus.

neželjenih efekata

Najčešće, kada se uzme supstance primijetio:

slabost, mučnina, znojenje;
vrtoglavica, povraćanje.

Oni također mogu javiti:

astenija, glavobolje, oticanje;
uzbuđenje CNS, disforija ili euforija, dezorijentacija u prostoru;
srce aritmija, bradikardija, odstupanja EKG, Beats, zatajenja srca;
smanjiti krvni pritisak, upala vena, tahikardija, ventrikularna fibrilacija i Atria;
zatvor, abdominalne nelagode, bilijarne spazam, upala jezika;
suhoća sluzokože, kaliopenia, težine, hipomagnezemija;
poremećaj sna, halucinacije, smanjena oštrina vida, napadi;
plućni edem, respiratorni proces depresija;
alergičan osip na koži;
amenoreja, retencija urina i smanjila libido.

Ako naravno uzimate lijekove tokom dugog vremena bez odstupanja od režima tretmana, strani reakcije postepeno nestaju u roku od nekoliko tjedana. Međutim, znojenje i zatvor mogu trajati mnogo duže.

Metadon, upute za uporabu (dozu i način)

Lek je propisana za oralnu administraciju u obliku tableta ili oralnu suspenziju.

Suspenzija mora biti raspušten prethodno u 120 ml neutralne tečne ili pića s kiselosti.

Metadon se provodi pod nadzorom liječnika za praćenje pacijenta nakon zahvata.

Za ublažavanje simptoma povlačenje u početnim fazama liječenja koriste 20-30 mg materijala. Interval između doza treba biti najmanje 4 sata Dalje se preporučuje da ne primaju više od 10 mg agent. Prvog dana terapije, doza ne bi trebalo da prelazi 40 mg.

U principu, na duge staze, preporučuje se da postavite dnevnu dozu od 80-120 mg sredstava.

Metadon / O

intravenski upotreba lijekova može proizvesti uvjete bolnice i pod medicinskim nadzorom kada se uzme pilule ili suspenzija je kontraindicirana. Doza od lekara na individualnoj osnovi.

Na prvu priliku pacijenta se savjetuje da prebaci u obliku tableta lijeka.

Kako da ostavim metadona?

U slučaju kratkoročnih detoksikacija, to će biti teško izbjeći pojavu sindroma apstinencije. Kratak kurs stabilizacije zahtijeva stalno medicinsko praćenje pacijenta i prisustvo pacijenta u bolnici. Preporučena dnevna doza od oko 40 mg droge. Nakon 2-3 dana, nakon što je pacijent je stabilan obično nosi iznos od droge, smanjenje doza može da počne.

smanjenje doze može izvršiti svaka 2 dana za pacijenta. Potrebno je da se izbegne razvoj povlačenje lekovima. Poznato je da je u bolnici pacijenti mogu tolerirati smanjenje doza od 20% dnevno.

predozirati

Simptomi predoziranja sredstva se već može obratiti kada prima 50 mg u vrijeme kada je prvi put koristi i 200 mg materijala sistematskog prijema.

Ozbiljan predoziranja drogom slijede respiratorne depresije, stupor ili pospanost, sve do koma, suženje učenika, opšta slabost, hladan lepljivo znoj može djelovati, ponekad razvija bradikardija i značajno smanjena u AD. Najčešće predoziranja javlja kada ćete koristiti kao droga. Metadon u težim slučajevima može izazvati respiratorni zastoj srca i smrt.

Kao terapija proizvode mehanička ventilacija, ubrizgan antagonista supstance (Nalmefene, nalokson). Treba imati na umu da je rok važenja tih sredstava će isteći brže nego Metadon se izlučuje iz organizma, protivotrov Potrebno je da ponovo uđe i praćenje stanja pacijenta.

Ako pacijent ima fizičku ovisnost o drogama, doza protivotrov bi trebao biti nešto niži nego što je normalno, da se izbjegne razvoj povlačenje.

Može proizvesti dugotrajan infuzija sa nalokson. U svakom slučaju, antagonista moraju biti upisani ponovo doze održavanja.

Također, kisik se može koristiti ako naznačeno, simptomatska terapija, vazopresore.

interakcija

Prije upotrebe, lijek prvo mora procijeniti odgovor pojedinca pacijenta na lijek.

A u kombinaciji metadon i izoenzima induktori citokroma CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 i CYP2D6 može ubrzati metabolizam i slabljenje efikasnost, inhibitori - da se smanji metabolizam i poboljšati akciju.

Nelfinavir, ritonavir, efavirenz smanjenje koncentracije u plazmi supstance.

Kombinacija lijeka s drogom Kantarion, karbamazepin, rifampicin, fenitoin i fenobarbital To dovodi do smanjenja koncentracije metadona i izgled povlačenje.

kada se koristi antagonisti, MU-receptore (nalokson, pentazocin, Nalbuphine, buprenorfina, naltrekson, butorphanol) Mogu razviti povlačenje.

Istovremena upotreba supstanci s nevirapin, abakavir, rinonavirom, amprenavir, efavirenz dovodi do smanjenja njegove koncentracije u plazmi, doza može zahtijevati prilagođavanje.

Metadon je u mogućnosti da se smanji AUC zidovudin, što može dovesti do ispoljavanja toksičnosti.

Također, sredstva utječu na farmakološku aktivnost stavudin i didanozinu.

Klirens lijeka se umanjuje za akciju azolnih antimikotika, makrolidnih antibiotika i selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina. To može dovesti do povećanja neželjenih efekata od dozu droge potrebna korekcija.

Kod pacijenata koji se liječe MAO inhibitori, može imati ozbiljne sporedne efekte. Ako je potrebno, kombinacija priprema s monoamino oksidaze preporučuje se da se testira osjetljivost.

U kombinaciji s potencijalno metadona aritmogenim droge, posebno onih koji produžavaju QT interval, morate biti vrlo oprezni. Od poremećaja srčanog ritma i provođenja dovesti neke antidepresivi, antipsihotici, blokatori kalij kanala. Također, droga je u kombinaciji sa oprezom diuretici, pronosnymi znači i mineralokortikoida hormona.

uslovima prodaje

Strogo na recept.

uslovi skladištenja

Tablete treba čuvati u dobro zatvorenoj posudi, daleko od direktne sunčeve svjetlosti, djeca i izloženosti visokim temperaturama (preko 25 stepeni).

rok trajanja

Tablete mogu biti pohranjeni za 2 godine.

Oprez

Prije svega, prije početka liječenja pacijenta treba napustiti heroina ili drugih opijati. U isto vrijeme može se uočiti: znojenje, aktivan suzenje, hladan, kihanje, groznica, umor, psihomotorna agitacija ili umor, midrijaza, depresija, srca i tahikardija, grčevi, bolovi u tijelu, tremor, nedostatak apetita, mučnina i gubitak težine.

U početnim fazama liječenja, dozu treba birati sa izuzetnom pažnjom na individualnoj osnovi za svakog pacijenta. Da bi se izbjeglo prekomjerno respiratorne depresije i, kao rezultat srčanog zastoja ili smrt.

Nepotpune cross-tolerancije supstance i njene antagonisti može uvelike otežati titracija doziranje i izbor optimalne dnevne doze.

Respiratorna depresija - jedan od najčešćih problema prilikom izbora dozu lijekova. U opasnosti su starije osobe i iscrpljeni bolesnici i oni koji pate od hipoksija ili hiperkapnije, astma, gojaznost, apnea. U ovih pacijenata, sredstvo mora biti dodijeljena na minimum aktivne doze i pod medicinskim nadzorom.

Često, posebno kada visoke doze supstance može značajno poremetiti srčani provodljivosti, blok, ili inhibiraju sprovođenje impulse kalij kanala, produžiti QT interval. Stoga, kada se liječe pacijenti pod rizikom treba biti posebno oprezan, moguće je odrediti lijekova koji utiču ravnoteže elektrolita ili inhibira metabolizam metadona.

Jedna od nuspojava zabilježene za vrijeme terapije je anksioznost. Stanje se najčešće javlja kao odgovor na stres i probleme u životu. Zadatak liječnika je vreme da se napravi razlika ove vrste simptoma i apstinencija. Lek je neefikasan u otklanjanju anksioznosti. Iako je, vjerojatno, može zahtijevati korekciju doze metadona.

Opijata, a ovu supstancu nije izuzetak, imaju tendenciju da se poveća pritisak CSF. Ovaj efekt je pojačan podizanjem ili TBI intrakranijski tlak (Uključujući povijest). Također, lijek može prikriti neke od simptoma koji se javljaju sa traumatske povrede mozga. Dakle, u ovom slučaju, sredstva mogu se koristiti samo kada je apsolutno neophodno.

Ako pacijent treba uzeti tablete protiv bolova nakon operacije, ozljede ili druge fizičke boli, a on je trenutno u fazi liječenja metadonom, moguće je koristiti i druge vrste anestezije, uključujući opijata (Ako je naznačeno). Može zahtijevati veća doza lijekova.

Fizička ovisnost na oštar prekid ili "razbijanje" metadona praćeno simptomima tipičnim za ovu grupu supstanci. Također se može razviti: razdražljivost, bol u lumbalnom delu kičme, slabost, nesanica, povišen krvni pritisak, mučnina, povećan broj otkucaja srca.

Tokom tretmana znači da ne možete voziti vozila.

starije osobe

Tokom terapije i starijih pacijenata treba biti oprezan.

sa alkoholom

Preparat se ne preporučuje se kombinirati s pića alkohol sadrže.

sa antibioticima

Neke vrste antibiotika, kao što su makrolidi, mogu utjecati na farmakokinetički parametri agenata.

Trudnoća i dojenje

Ne postoji dovoljno dobro kontrolisanih studija kako bi nedvosmislen zaključak o sigurnoj upotrebi supstanci trudnice.

Međutim, djeca koja su rođena u pacijenata koji su koristili metadon u trudnoći, često imaju niz nedostataka. Također, ova djeca mogu imati fizičku ovisnost o drogama. Povlačenje se javlja u roku od nekoliko dana nakon rođenja.

Koristite alat za trudnice može biti samo na preporuku lekar.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko. Hranjenje treba prekinuti.

Formulacije koje sadrže (analogni)

Trgovački naziv tvari: AMIDON, Geptadon Ada-non, Fenadon, Dolofin, Fizenton, Metadikt, Metadol, metadon hidroklorid.

Komentari metadona

web stranice na internetu možete često naći puno mišljenja i diskusija o upotrebi supstitucije metadonsku terapiju. Također, pacijenti često postavljaju pitanja kao što su: kako da skoči sa metadona ili "silazi" sa metadonom?

U principu, mišljenja o upotrebi ove droge su dobri. Rijetko se koristi za anesteziju za vrijeme hitne operacije. Nuspojave u razvoju ne više nego što je navedeno u uputama.

Također treba napomenuti da je "sići" c supstance mogu biti oko mjesec dana uz pomoć medicinskih stručnjaka koji, postepeno smanjenje doze, potpuno osloboditi pacijenta od ovisnosti.

Metadon cijena, gdje kupiti

Kupi metadona i obično drogerija ćete najvjerojatnije propasti. Lek na teritoriji Ruske Federacije i ne dozvoliti da proda, zamjenske terapije se ne primjenjuje. Cijena metadona na crnom tržištu u Rusiji su često više od heroina, unatoč jednostavnosti i niske troškove proizvodnje.

U Ukrajini, lijek se ne izdaje na rukama. Uzima se na specijalističkim centrima pod nadzorom liječnika.

Pronađite najbližu apoteku

Udio u društvenim mrežama:

Povezani